Beta-clatinol

Beta-Clatinol ma działanie przeciwbakteryjne przeciwko Helicobacter pylori i stymuluje manifestację właściwości przeciwbakteryjnych innych leków.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Beta-clatinol

Lek stosuje się w leczeniu wrzodziejących zmian chorobowych przewodu pokarmowego, które są związane z aktywnością bakterii H. pylori.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach - w ilości po 2 sztuki każdego ze składników (pantoprazolu, klarytromycyny i amoksycyliny), co łącznie daje 6 sztuk wewnątrz paska. Pudełko zawiera 7 takich pasków.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Pantoprazol.

Pierwiastek ten ma działanie przeciwwrzodowe. Gromadzi się wewnątrz kanałów gruczołów okładzinowych żołądka i przekształca się w swoją aktywną formę – cykliczny sulfenamid, który selektywnie wchodzi w interakcję (tworzy związek kowalencyjny) z H ⁺ -K ^- -ATPazą.

Substancja ta spowalnia H ⁺ -K ^-- ATPazę gruczołów okładzinowych i niszczy ruch jonów wodorowych z nich do światła żołądka, a ponadto blokuje końcowy etap hydrofilowego wydzielania kwasu solnego. Nasilenie zahamowania podstawowego, jak i stymulowanego (rodzaj bodźca nie jest brany pod uwagę - może to być histamina, acetylocholina lub gastryna) wydzielania tego pierwiastka jest uwarunkowane wielkością dawki pantoprazolu.

Średnia skuteczna dawka podczas testów in vivo waha się między 0,2-2,4 mg/kg. Maksymalny efekt rozwija się wyłącznie w środowisku silnie kwaśnym (pH3) (jeśli wartości pH są wyższe, substancja pozostaje prawie nieaktywna).

Element ma działanie przeciwbakteryjne na Helicobacter pylori. Minimalna wartość hamująca substancji wynosi 128 g/l. Efekt leczniczy przy jednorazowym użyciu rozwija się szybko i utrzymuje swoją aktywność przez 24 godziny. Składnik pomaga zapewnić szybką ulgę w objawach choroby i wspomaga regenerację wrzodów dwunastnicy. W przypadku stosowania w porcji 40 mg, poziom pH > 3 utrzymuje się przez ponad 19 godzin.

Klarytromycyna.

Ten pierwiastek jest makrolidem o właściwościach przeciwbakteryjnych wobec wielu bakterii beztlenowych i tlenowych, a także bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, w tym Helicobacter pylori.

Działanie przeciwbakteryjne klarytromycyny jest zapewnione poprzez hamowanie syntezy białka – poprzez połączenie z błoną rybosomalną (jej podjednostką typu 50S) wewnątrz komórek bakteryjnych. Minimalnie efektywne wskaźniki hamowania klarytromycyny, jak i jej aktywnego produktu metabolicznego (element 14-hydroksyklarytromycyny) w stosunku do Helicobacter pylori wynoszą 0,06 mcg/ml.

Amoksycylina.

Substancja ma właściwości bakteriobójcze. Spowalnia aktywność transpeptydaz, niszczy procesy wiązania peptydoglikanów (białka podporowego błon komórkowych) na etapie wzrostu i podziału, a jednocześnie sprzyja lizie bakterii.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Pantoprazol.

Pantoprazol jest w stanie rozpuścić się w jelicie, więc jego wchłanianie rozpoczyna się po opuszczeniu żołądka przez tabletkę. Wchłanianie jest szybkie i całkowite. Poziom biodostępności wynosi 70-80% (średnio - około 77%). Wartości szczytowe w osoczu notowane są po 2-4 godzinach (średnie wartości wynoszą około 2,7 godziny). Synteza białek osocza wynosi 98%. Okres półtrwania wynosi około 0,9-1,9 godziny, objętość dystrybucji wynosi 0,15 l/kg, a szybkość klirensu wynosi 0,1 l/h/kg.

Substancja przenika przez BBB raczej słabo i jest również wydalana z mlekiem matki. Pokarm lub leki zobojętniające nie wpływają na wartości AUC, biodostępności ani Cmax. Parametry farmakokinetyczne są liniowe w zakresie dawek 10–80 mg (Cmax i AUC rosną proporcjonalnie wraz ze wzrostem dawki). Szybkość klirensu i okres półtrwania zależą od wielkości porcji.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie (takie jak dealkilacja, utlenianie i koniugacja). Ma słabe powinowactwo do układu hemoproteiny P450; procesy wymiany obejmują głównie izoenzymy CYP3A4, a także 2C19. Głównymi produktami metabolicznymi są demetylopantoprazol (okres półtrwania wynosi 1,5 godziny) i 2 siarczanowane koniugaty.

Wydalanie odbywa się głównie z moczem (82%), substancja występuje w postaci produktów rozpadu. Niewielka część leku jest również odnotowywana w kale. Lek nie kumuluje się.

Okres półtrwania u osób z marskością wątroby wydłuża się do 9 godzin, a w niewydolności wątroby wydłuża się nieznacznie, choć okres półtrwania głównego produktu metabolizmu sięga 3 godzin.

Klarytromycyna.

Po podaniu doustnym wchłania się szybko i niemal całkowicie. Pokarm spowalnia wchłanianie, ale tylko nieznacznie wpływa na biodostępność. Przy jednorazowym użyciu odnotowuje się 2 szczyty wartości substancji w surowicy. Drugi szczyt występuje ze względu na zdolność klarytromycyny do gromadzenia się w pęcherzyku żółciowym z jej późniejszym szybkim lub stopniowym uwalnianiem.

Synteza osocza z białkiem serwatkowym wynosi ponad 90%. Około 20% spożytej porcji ulega utlenieniu w wątrobie, po czym powstaje główny produkt przemiany materii – pierwiastek 14-hydroksyklarytromycyna. Procesy metaboliczne katalizowane są przez enzymy kompleksu hemoproteinowego P450. Substancja dobrze przenika do tkanek i płynów, tworząc stężenia przekraczające wartości osocza 10-krotnie.

Okres półtrwania substancji po zastosowaniu dawki 0,5 g sięga 7-9 godzin. Wydalanie niezmienionego składnika następuje z moczem - do 30%, a pozostała część - w postaci produktów przemiany materii.

Amoksycylina.

Po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie i bardzo szybko, osiągając szczytowe stężenie po 1-2 godzinach. Wykazuje stabilność w środowisku kwaśnym, a przyjmowanie pokarmów nie wpływa na jego wchłanianie. Synteza osocza z białkiem wynosi około 17%.

Łatwo przenika przez bariery histohematyczne (z wyłączeniem niezmienionej BBB), a także wewnątrz tkanek z narządami. Lecznicze właściwości pierwiastka kumulują się w moczu, płucach, płynie otrzewnowym, błonie śluzowej jelit, zawartości opłucnej lub pęcherzach tworzących się na skórze, a także wewnątrz płynu ucha środkowego, żeńskich narządów płciowych, tkanek płodu i żółci z pęcherzykiem żółciowym (przy zdrowej funkcji wątroby).

Okres półtrwania wynosi 1-1,5 godziny. Jeśli pacjent ma problemy z funkcją nerek, okres ten wydłuża się do 12,6 godziny, biorąc pod uwagę wartości CC. Część substancji jest metabolizowana z późniejszym tworzeniem nieaktywnych produktów przemiany materii. Około 50-70% niezmienionego składnika jest wydalane przez nerki poprzez wydalanie kanalikowe (80%), a także filtrację kłębuszkową (20%), a kolejne 10-20% przez wątrobę. Niewielkie ilości amoksycyliny przenikają do mleka matki.

Dawkowanie i administracja

Beta-Clatinol należy przyjmować codziennie, dwa razy dziennie (rano i wieczorem) przed posiłkami, w ilości 3 tabletek (po 1 z każdej kategorii). Aby ułatwić stosowanie, lek jest uwalniany w blistrach, z których każdy zawiera wymaganą dzienną dawkę leku - 1 tabletkę każdego składnika. Terapia trwa zazwyczaj 1-2 tygodnie.

Stosuj Beta-clatinol podczas ciąży

Nie należy przepisywać leku Beta-Clatinol w okresie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na amoksycylinę i pantoprazol z klarytromycyną;
• ciężkie choroby wątroby;
• wywiad chorobowy dotyczący przewodu pokarmowego (dotyczy to zwłaszcza zapalenia jelit wywołanego przyjmowaniem antybiotyków);
• dysfunkcja nerek;
• porfiria;
• skaza alergiczna;
• astma oskrzelowa;
• mononukleoza zakaźna;
• katar sienny;
• białaczka limfocytowa;
• karmienie piersią;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

[ 6 ]

Skutki uboczne Beta-clatinol

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych.

Pantoprazol:

• zaburzenia trawienne: suchość w ustach, odbijanie, biegunka, wzdęcia, wymioty, wzmożony apetyt, bóle brzucha, nudności, zaparcia, a także zwiększona aktywność aminotransferaz i pojawienie się GIST;
• objawy dysfunkcji układu nerwowego i narządów zmysłów: zawroty głowy, bezsenność, bóle głowy, rozwój uczucia nerwowości i senności, a także astenia, drżenie, szumy uszne, depresja i parestezje. Mogą również wystąpić światłowstręt, halucynacje, zaburzenia widzenia, uczucie dezorientacji i zagubienia (szczególnie u osób podatnych na takie zachowanie), a także nasilenie tych objawów, jeśli występowały przed zażyciem leku;
• zaburzenia funkcjonowania układu limfatycznego i krwiotwórczego: rozwój trombocytopenii lub leukopenii;
• zaburzenia wątroby: zwiększone poziomy enzymów wątrobowych (takich jak transaminazy i γ-GT) i trójglicerydów. Ponadto rozwijają się zaburzenia hepatocytarne, prowadzące do niewydolności wątroby lub żółtaczki;
• zmiany w układzie moczowym i nerkach: pojawienie się cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• objawy ze strony układu moczowo-płciowego: pojawienie się obrzęku, rozwój krwiomoczu lub impotencji;
• objawy immunologiczne: objawy anafilaktyczne, w tym anafilaksja;
• reakcje dotyczące struktury kości i mięśni, a także skóry: pojawienie się trądziku, bólów stawów, łysienia, rumienia wielopostaciowego, złuszczającego zapalenia skóry, nadwrażliwości na światło, zespołu Stevensa-Johnsona i TEN;
• objawy alergii: pokrzywka, wysypka, obrzęk Quinckego i świąd;
• Inne: rozwój bólów mięśniowych, hiperglikemii, hipercholesterolemii, gorączki lub hiperlipoproteinemii.

Klarytromycyna:

• Dysfunkcja układu trawiennego i wątroby i dróg żółciowych: suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból nadbrzusza, wymioty, wzdęcia, rozwój zapalenia jamy ustnej, zapalenia języka, zaparcia i nudności. Występuje również przebarwienie języka, zaburzenia kubków smakowych, rozwój biegunki, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, objawy dyspeptyczne, drożdżyca jamy ustnej, a także drożdżakowe zapalenie jamy ustnej i pojawienie się plam na języku. Odcień zębów może ulec zmianie, może wystąpić żółtaczka, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki i cholestaza, a ponadto śmiertelna niewydolność wątroby;
• objawy wpływające na funkcjonowanie układu nerwowego: uczucie dezorientacji, zagubienia lub lęku, a także pojawienie się zawrotów głowy i zawrotów głowy, bezsenności, bólów głowy, niepokojących snów, halucynacji, a także szumów usznych i hałasu. Ponadto występują parestezje, psychozy z depersonalizacją, duszność, drgawki i zapalenie błony naczyniowej oka. Obserwuje się zaburzenia węchu i utratę słuchu (zaburzenie to ustępuje po zaprzestaniu leczenia);
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: trzepotanie lub migotanie komór, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy i arytmia typu piruetowego;
• zaburzenia odporności: objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia psychiczne: uczucie lęku i depresji;
• wyniki badań laboratoryjnych: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, leukopenia i trombocytopenia, hipoglikemia, ponadto zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy;
• problemy z funkcjonowaniem układu ruchu: rozwój bólów mięśniowych lub bólów stawów;
• zaburzenia czynności układu moczowego: niewydolność nerek lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Objawy alergii: obrzęk Quinckego, wysypki i pokrzywka. Rzadko występuje anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona lub TEN.

Zatrucie kolchicyną (również śmiertelne) zgłaszano podczas stosowania klarytromycyny i kolchicyny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek.

Amoksycylina:

• zaburzenia trawienne: rozwój zapalenia języka, drożdżycy jamy ustnej, zapalenia jamy ustnej, dysbakteriozy, a także wymioty, biegunka, nudności i ból w okolicy odbytu. Może również rozwinąć się krwotoczne lub rzekomobłoniaste zapalenie jelit i drożdżyca jelit, a także powierzchowne przebarwienia szkliwa zębów;
• problemy dotyczące zmysłów i układu nerwowego: uczucie niepokoju, dezorientacji lub pobudzenia, rozwój bólów głowy, drgawek, bezsenności lub zawrotów głowy, a także zmiany w zachowaniu. Drgawki są zwykle obserwowane u osób z niewydolnością nerek lub podczas przyjmowania dużych dawek leków;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: rozwój tachykardii;
• problemy z hemostazą, układem limfatycznym i krwiotwórczym: umiarkowany wzrost wartości transaminaz we krwi, przemijająca niedokrwistość, leuko-, trombocyto- i neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza, choroba Werlhofa, niedokrwistość hemolityczna, a ponadto wydłużenie PT i wskaźników krwawienia;
• zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych: umiarkowany i przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz;
• problemy z pracą nerek i oddawaniem moczu: pojawienie się krystalurii;
• objawy dysfunkcji układu oddechowego: problemy z aktywnością oddechową;
• zaburzenia układu moczowo-płciowego: drożdżyca pochwy lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia funkcji mięśni i kości: bóle stawów, a także objawy drgawkowe;
• zmiany chorobowe dotyczące warstwy podskórnej i skóry: rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, wysypki plamisto-grudkowe, zespół Stevensa-Johnsona, wysypki skórne i ostra faza uogólnionej osutki krostkowej;
• objawy immunologiczne: rozwój anafilaksji;
• pojawienie się infekcji lub nacieków: grzybica skóry;
• objawy nadwrażliwości: świąd z wysypką i pokrzywką (jeśli pokrzywka pojawia się bezpośrednio po zastosowaniu leku, wskazuje to na obecność alergii, dlatego należy przerwać stosowanie leku). Sporadycznie obserwuje się pęcherzowe zapalenie skóry, chorobę posurowiczą i alergiczne zapalenie naczyń. Sporadycznie obserwuje się TEN i obrzęk naczynioruchowy;
• zaburzenia układowe: istnieją pojedyncze doniesienia o gorączce polekowej. Przy wielokrotnym lub długotrwałym stosowaniu Beta-Clatinolu może wystąpić nadkażenie, a także kolonizacja opornymi drożdżakami lub drobnoustrojami, które powodują grzybicę pochwy/pochwy.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Przedawkować

Zatrucie może powodować nasilenie działań niepożądanych.

Jeśli podejrzewa się, że u pacjenta nastąpiło przedawkowanie, należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Pantoprazol.

Substancja ta może zmniejszać stopień zależnego od pH wchłaniania ketokonazolu i innych leków.

Lek jest zgodny z lekami metabolizowanymi przez układ enzymów hemoproteinowych P450 (takimi jak digoksyna z fenazepamem, karbazepina i diazepam, a także diklofenak z teofiliną, piroksykam z naproksenem, warfaryna i metoprolol z fenytoiną, alkohol etylowy i nifedypina).

Nie wpływa na działanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Klarytromycyna.

Połączenie klarytromycyny z teofiliną może powodować zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z terfenadyną powoduje zwiększenie jej stężenia w osoczu, co może być przyczyną wydłużenia odstępu QT i dodatkowo zaburzeń rytmu serca.

Jednoczesne stosowanie substancji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną) może nasilać ich działanie.

Łączenie tego pierwiastka z cyklosporyną, dyzopiramidem, karbazepiną, a ponadto lowastatyną, fenytoiną, cisaprydem, walproinianem, astemizolem i pimozydem z digoksyną może zwiększać stężenia tych leków we krwi.

Substancja ta zwiększa stężenie we krwi leków, których metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów kompleksu hemoproteiny P450, takich jak warfaryna i inne pośrednie leki koagulacyjne, teofilina, digoksyna, midazolam z karbamazepiną, cisapryd, cyklosporyna z astemizolem i triazolamem, alkaloidy chleba świętojańskiego itp.

Klarytromycyna zmniejsza wchłanianie zydowudyny.

Amoksycylina.

Substancja ta osłabia działanie doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen, a ponadto zmniejsza poziom klirensu i zwiększa toksyczne działanie metotreksatu.

Amoksycylina zwiększa wchłanianie digoksyny.

Proces wydalania ulega spowolnieniu przy jednoczesnym podawaniu z indometacyną, probenecydem, aspiryną, a także sulfinpirazonem, fenylobutazonem i oksyfenbutazonem, a także innymi lekami hamującymi wydzielanie kanalikowe.

Właściwości przeciwbakteryjne składnika ulegają osłabieniu w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy oraz lekami bakteriostatycznymi typu chemioterapeutycznego; potencjalizacja właściwości występuje w przypadku jednoczesnego stosowania z metronidazolem lub aminoglikozydami.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Beta-Klatinol można przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż +25°C.

[ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Beta-Clatinol można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 18 ]

Recenzje

Beta-clatinol jest skuteczny w leczeniu wrzodów. Recenzje pokazują, że lek jest w stanie całkowicie wyeliminować zaburzenie nawet w dość ciężkich postaciach wrzodów.