Beta-Clatinol

Beta-Clatinol działa antybakteryjnie przeciwko Helicobacter pylori i stymuluje manifestację tabletek anty-Helicobacter innych leków.

[1], [2]

Wskazania Beta-Clathinol

Jest stosowany w leczeniu wrzodziejących zmian rozwijających się w przewodzie pokarmowym i związanych z aktywnością H. Pylori.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach - w ilości 2 sztuk każdego z elementów (pantoprazolu, klarytromycyny, a także amoksycyliny), który na ogół zawiera 6 kawałków wewnątrz paska. Pudełko zawiera 7 takich pasków.

[3]

Farmakodynamika

Pantoprazol.

Element ma działanie przeciwwrzodowe. Gromadzi się wewnątrz rurowego żołądka okładzinowych glandulotsitov i przekształca się w postać czynną - sulfenamidowego charakter cykliczny, który wybiórczo reaguje (tworzy wiązanie kowalencyjne) z H ⁺ -K ^- -ATP-azy.

Substancja hamuje H ⁺ -K ^- ATPazy okładzinowych glandulotsitov niszczy ruch jonów wodorowych ze światła żołądka w nich, a ponadto, blokuje końcowy etap izolacji hydrofilowej kwasu solnego. Nasilenie podstawowej i hamującej depresji (typ bodźca nie jest brany pod uwagę - może to być histamina, acetylocholina lub gastryna), uwalnianie tego pierwiastka jest określane przez wielkość dawki pantoprazolu.

Poziom średniej skutecznej części podczas testów in vivo wynosi od 0,2 do 2,4 mg / kg. Maksymalna ekspozycja rozwija się wyłącznie w środowisku mocno kwaśnym (takim jak pH3) (jeśli pH jest wyższe - substancja pozostaje prawie nieaktywna).

Pierwiastek ma działanie przeciwbakteryjne na Helicobacter pylori. Minimalne spowolnienie wskaźnika substancji wynosi 128 g / l. Działanie leku w jednorazowym zastosowaniu rozwija się szybko i pozostaje aktywne przez 24 godziny. Składnik pomaga zapewnić szybkie złagodzenie objawów choroby i wspomaga regenerację owrzodzeń w obszarze 12-jelit. Jeśli stosuje się go w dawce 40 mg, pH> 3 utrzymuje się przez ponad 19 godzin.

Klarytromycyna.

Ten pierwiastek jest makrolidem o właściwościach przeciwbakteryjnych przeciwko wielu beztlenowcom i tlenowcom, a także bakteriom Gram-ujemnym i dodatnim, w tym Helicobacter pylori.

Przeciwbakteryjne działanie klarytromycyny zapewnia tłumienie syntezy białek - poprzez połączenie z błoną rybosomalną (jej podjednostka typu 50S) wewnątrz komórek bakteryjnych. Minimalnie skuteczne opóźniające działanie klarytromycyny, jak również jej aktywny produkt metaboliczny (element 14-hydroksyclaritromycyny) przeciwko Helicobacter pylori wynoszą 0,06 μg / ml.

Amoksycylina.

Substancja ma właściwości bakteriobójcze. Powoduje spowolnienie aktywności transpeptydaz, niszczy wiązanie peptydoglikanu (jest to białko wspomagające błon komórkowych) na etapie wzrostu i podziału, a jednocześnie sprzyja lizie bakterii.

[4], [5]

Farmakokinetyka

Pantoprazol.

Pantoprazol jest w stanie rozpuścić się w jelicie, więc jego wchłanianie rozpoczyna się po opuszczeniu tabletki przez żołądek. Wchłanianie jest szybkie i kompletne. Poziom biodostępności wynosi 70-80% (średnio około 77%). Wartości szczytowe w osoczu odnotowano po 2-4 godzinach (wartości średnie - około 2,7 godziny). Synteza białek w osoczu wynosi 98%. Okres półtrwania wynosi około 0,9-1,9 godziny, objętość dystrybucji wynosi 0,15 l / kg, a wskaźnik klirensu wynosi 0,1 l / h / kg.

Substancja słabo penetruje BBB, a także wydala z mlekiem matki. Zużycie żywności lub leków zobojętniających sok żołądkowy nie wpływa na wartości AUC, biodostępność i Cmax. Parametry farmakokinetyczne są liniowe w granicach dawek 10-80 mg (proporcjonalnie do wzrostu dawki, parametrów wzrostu Cmax i AUC). Poziom klirensu i okres półtrwania zależy od wielkości porcji.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie (takie jak dealkilacja, utlenianie i koniugacja). Ma słabe powinowactwo do układu hemoproteiny P450, w procesach wymiany zaangażowane głównie izoenzymy CYP3A4, a dodatkowo 2S19. Głównymi produktami metabolizmu są demetylopopoprazol (okres półtrwania - 1,5 godziny) i 2 koniugaty o charakterze siarczanowym.

Wydalanie odbywa się głównie z moczem (82%), substancja ma postać produktów rozpadu. Niewielka część leku jest również odnotowywana w kale. Lek nie kumuluje się.

Okres półtrwania pacjentów z marskością wątroby wzrasta do 9 godzin, a niewydolność wątroby wzrasta nieznacznie, chociaż okres półtrwania głównego produktu przemiany materii osiąga 3 godziny.

Klarytromycyna.

Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Pokarm hamuje wchłanianie, ale tylko nieznacznie wpływa na biodostępność. Przy jednorazowym zastosowaniu występują 2 wartości szczytowe wartości surowicy substancji. Drugi szczyt wynika ze zdolności klarytromycyny do koncentracji wewnątrz pęcherzyka żółciowego z jej dalszym szybkim lub stopniowym uwalnianiem.

Synteza plazmowa z białkiem serwatkowym wynosi ponad 90%. Około 20% zużytej porcji ulega oksydacji wątrobowej, po której powstaje główny produkt metabolizmu, pierwiastek 14-hydroksyclaritromycyny. Procesy metaboliczne katalizują enzymy kompleksu hemoproteiny P450. Substancja dobrze przechodzi przez tkanki i płyny, tworząc stężenia przekraczające wartości plazmy o współczynnik 10.

Okres półtrwania substancji po podaniu dawki 0,5 g wynosi 7-9 godzin. Wydalanie niezmienionego składnika następuje z moczem - do 30%, a pozostała - w postaci produktów przemiany materii.

Amoksycylina.

Po podaniu doustnym wchłania się prawie całkowicie i bardzo szybko, tworząc szczytowe stężenie po 1-2 godzinach. Demonstruje stabilność w środowisku kwaśnym, a jedzenie nie wpływa na jego wchłanianie. Synteza plazmowa z białkiem wynosi około 17%.

Łatwo przenika bariery krew-tkankowy (z wyłączeniem niezmodyfikowanej BBB), ale poza tym w tkance z organami. Element wskaźniki lecznicze kumulować wewnątrz moczu, płuc, płyn otrzewnowy błony śluzowej jelit, zawartość opłucnej lub pęcherze tworzące się na skórze, a ponadto płyn wewnątrz sredneushnoy, żeńskich narządów płodowej tkanki i pęcherzyka żółciowego (w przypadku zdrowej wątroby).

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1-1,5 godziny. Jeśli pacjent ma problemy z funkcjonowaniem nerek, okres ten przedłuża się do 12,6 godziny, biorąc pod uwagę wartości QC. Część substancji ulega metabolizmowi, a następnie tworzy się nieaktywne produkty przemiany materii. Około 50-70% niezmienionego składnika wydalane jest przez nerki przez wydalanie kanalikowe (80%) i filtracja kłębuszkowa (20%), a 10-20% przez wątrobę. Małe ilości amoksycyliny przenikają do mleka matki.

Dawkowanie i administracja

Beta-Clatinol należy spożywać codziennie, dwa razy dziennie (rano i wieczorem) przed posiłkami, w ilości 3 tabletek (1 w każdej kategorii). Aby ułatwić stosowanie, lek jest produkowany w blistrach, z których każdy zawiera niezbędną dzienną porcję leku - zgodnie z pierwszą tabletką każdego ze składników. Terapia trwa zwykle 1-2 tygodnie.

Stosuj Beta-Clathinol podczas ciąży

W czasie ciąży Beta-Clatinol nie jest dozwolony.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na amoksycylinę i pantoprazol z klarytromycyną;
• choroby wątroby o poważnym charakterze;
• obecność w anamnezie patologii dotykających obszaru przewodu pokarmowego (w szczególności dotyczy to zapalenia okrężnicy spowodowanego przyjmowaniem antybiotyków);
• zaburzenia czynności nerek;
• porfiria;
• skaza natury alergicznej;
• astma oskrzelowa;
• mononukleoza pochodzenia zakaźnego;
• pyłkowica;
• białaczka limfatyczna;
• karmienie piersią;
• dzieci w wieku poniżej 18 lat.

[6]

Skutki uboczne Beta-Clathinol

Stosowanie leków może powodować pojawienie się pewnych skutków ubocznych.

Pantoprazol:

• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, odbijanie się, biegunka, wzdęcia, wymioty, zwiększony apetyt, ból brzucha, nudności, zaparcie, a ponadto wzrost działania aktywności transaminazy i wygląd GIST;
• oznaki nieprawidłowości w Zgromadzeniu Narodowym i narządów zmysłów: pojawienie się zawroty głowy, bezsenność, bóle głowy, nerwowość i rozwijać uczucia senności, a dodatkowo osłabienie, drżenie, szum w uszach, depresja i parestezje. Może również wystąpić światłowstręt, halucynacje, zaburzenia widzenia, uczucie zagubienia i dezorientacja (szczególnie u osób ze skłonnością do takiego zachowania), a ponadto pogorszenie wyświetlaczy danych kiedy będzie dostępny przed recepcji po południu;
• problemy z układem limfatycznym i hematopoetycznym: rozwój trombocyto- lub leukopenii;
• zaburzenia czynności wątroby: wzrost wartości enzymów wątrobowych (takich jak aminotransferazy i γ-HT), a także trójglicerydów. Ponadto rozwijają się zaburzenia wątrobowe, przeciw którym występuje niewydolność wątroby lub żółtaczka;
• zmiany chorobowe wpływające na układ oddawania moczu i nerek: pojawienie się cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• objawy układu moczowo-płciowego: pojawienie się obrzęków, rozwój krwiomoczu lub impotencji;
• objawy immunologiczne: objawy anafilaktyczne, w tym anafilaksja;
• reakcje wpływające na strukturę kości i mięśni i skóry: wygląd trądzik, bóle stawów, łysienie, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na charakter, zespół Stevensa-Johnsona i PETN;
• objawy alergii: pokrzywka, wysypka, obrzęk i świąd Quincke;
• Inne: rozwój bóle mięśni, hiperglikemia, hipercholesterolemia, gorączka lub hiperlipoproteinemia.

Klarytromycyna:

• zaburzenia przewodu pokarmowego i czynność wątroby: Wygląd suchości błony śluzowej jamy ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, wzdęcia, rozwój zapalenia jamy ustnej, zapalenie języka, zaparcie, nudności. Również występuje przebarwienie języka, upośledzenie kubków smakowych, rozwój biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy natury, objawy dyspeptyczne, kandydoza jamy ustnej, a poza formami Candida jamy ustnej i pojawienie się plam na języku. Mogą wystąpić zmiany w odcieniu zębów, żółtaczka, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki i cholestaza, a ponadto niewydolność wątroby ma charakter śmiertelny;
• objawy wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: poczucie dezorientacji, dezorientacja lub lęku, a oprócz wyglądu zawroty głowy i zawroty głowy, bezsenność, bóle głowy, sny lękowe, halucynacje, a także ucha dzwonienia i hałasu. Ponadto występuje parestezja, psychoza z depersonalizacją, duszność, napady padaczkowe i zapalenie naczyniówki. Występują naruszenia funkcji węchowej i utraty słuchu (zaburzenie to powraca po przerwaniu leczenia);
• zaburzenia funkcji CCC: trzepotanie lub migotanie komór, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy i arytmia typu piruetowego;
• zaburzenia immunologiczne: objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia psychiczne: uczucie lęku i depresji;
• odczytu badań laboratoryjnych: przejściowe podwyższenie aktywności aminotransferaz efektów, leuko- i trombocytopenii, hipoglikemię, a ponadto wzrost poziomów mocznika i kreatyniny w surowicy wartości;
• problemy z funkcją ODA: rozwój bóle mięśni lub stawów;
• zaburzenia wpływające na czynność układu moczowego: niewydolność nerek lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• objawy alergii: obrzęk Quincke, wysypki i pokrzywka. Czasami występuje anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona lub TEN.

Istnieją informacje o pojawieniu się toksyczności kolchicyny (również śmiertelnej) w wyniku stosowania klarytromycyny razem z kolchicyną, szczególnie u osób w podeszłym wieku, a także z niewydolnością nerek.

Amoksycylina:

• zaburzenia w narządach trawiennych: rozwój zapalenia języka, kandydoza jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, dysbioza, a dodatkowo wymioty, biegunka, nudności i ból w odbycie. Może również rozwinąć się zapalenie okrężnicy o charakterze krwotocznym lub rzekomembranowym i kandydozy jelitowe, a poza tym ma powierzchowne przebarwienie szkliwa zębów;
• problemy wpływające na zmysły i NA: uczucie lęku, dezorientacja lub pobudzenie, rozwój bólów głowy, drgawki, bezsenność lub zawroty głowy, a także pojawianie się zmian w zachowaniu. Napady padaczkowe występują zwykle u osób z niewydolnością nerek lub podczas stosowania dużych porcji leków;
• naruszenia w dziedzinie CAS: rozwój tachykardii;
• problemy z hemostazę, limfy i systemu krwionośnego: umiarkowany wzrost wartości aminotransferaz we krwi, przemijająca niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, a trombotsito-, eozynofilia, agranulocytoza, plamica choroba plamica, niedokrwistość hemolityczna, charakter, a oprócz tego rozszerzenia wskaźniki PTV i krwawienia;
• zaburzenia wątroby i ZHVP: umiarkowany i przejściowy wzrost aktywności transaminazy;
• zaburzenia czynności nerek i aktywności moczowej: pojawienie się krystalurii;
• objawy upośledzenia czynności oddechowej: problemy z oddychaniem;
• zaburzenia pracy układu moczowo-płciowego: kandydoza pochwy lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia mięśni i kości: ból w stawach, a dodatkowo objawy drgawkowe;
• uszkodzenie wpływa na skórę i tkanki podskórnej: poliformnaya rumień, zapalenie skóry złuszczające wysypka grudkowo-znakowy typ, zespół Stevensa-Johnsona, wysypka i ostrej fazie exanthematous pustulosis uogólniony charakter;
• znaki immunologiczne: rozwój anafilaksji;
• występowanie infekcji lub inwazji: kandydoza skórna;
• objawy nadwrażliwości: swędzenie z wysypką i pokrzywką (jeśli po zastosowaniu leku natychmiast wystąpiła pokrzywka, to wykazuje obecność alergii, z powodu tego, co lek należy usunąć). Sporadycznie występuje bolesny charakter zapalenia skóry, choroba posurowicza, a oprócz zapalenia naczyń typu alergicznego. TEN i obrzęk naczynioruchowy odnotowuje się pojedynczo;
• zaburzenia systemowe: istnieją pojedyncze informacje na temat rozwoju gorączki wywołanej przez lek. Przy wielokrotnym lub przedłużonym stosowaniu beta-Clatinolu może wystąpić nadkażenie, a także kolonizacja opornych drożdży lub drobnoustrojów powodujących pojawienie się kandydozy pochwowej / pochwowej.

[7], [8], [9]

Przedawkować

Zatrucie może powodować nasilenie działań niepożądanych.

Jeśli u pacjenta podejrzewa się wystąpienie przedawkowania, konieczne są działania objawowe i podtrzymujące.

[10], [11], [12], [13]

Interakcje z innymi lekami

Pantoprazol.

Substancja może zmniejszać ciężkość zależnej od pH absorpcji ketokonazolu i innych leków.

Oferuje zgodność z lekami, których metabolizm zachodzi poprzez hemoprotein układu enzymu cytochromu P450 (takie jak digoksyna z Phenazepamum, karbazepinom i diazepam i dodaniem teofiliny i diklofenak, naproksen, piroksykam z warfaryny i fenytoina metoprolol, nifedypiny i alkohol etylowy).

Nie wpływa na właściwości hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Klarytromycyna.

Połączenie klarytromycyny z teofiliną może spowodować wzrost parametrów plazmy tego ostatniego.

Leczenie skojarzone z terfenadyną zwiększa jej wartości w osoczu, co może powodować wydłużenie odstępu QT, a także zaburzenie rytmu bicia serca.

Jednoczesne stosowanie substancji z doustnym antykoagulantem (na przykład z warfaryną) może zwiększać aktywność ich działania.

Element kombinacji z cyklosporyną, dizopiramid, karbazepinom i dodawania lowastatyna, fenytoina, cyzapryd, walproinianu astemizolu i pimozydu z digoksyny w osoczu może zwiększyć wartości tych leków.

Substancję podwyższa wartości krwi leków, których metabolizm wykonanych wewnątrz wątroby poprzez hemoprotein kompleksu enzymów P450, takich jak warfaryna i innych koagulantów pośrednich, teofilina, digoksyna, midazolam karbamazepina, cyzapryd, cyklosporynę z astemizol i triazolam, alkaloidy chleba świętojańskiego i tak dalej.

Klarytromycyna zmniejsza nasilenie wchłaniania zydowudyny.

Amoksycylina.

Substancja osłabia właściwości doustnej antykoncepcji zawierającej estrogen, a ponadto zmniejsza poziom klirensu i zwiększa toksyczne działanie metotreksatu.

Amoksycylina nasila digoksynę absorpcyjną.

Wydalanie proces jest spowolniony w połączeniu z indometacyna, aspiryna, probenecyd, sulfinpirazon, a ponadto, oksyfenbutazon i fenylobutazon i innych leków Deprymujące wydalanie rurowego.

Właściwości przeciwbakteryjne składnika są zmniejszone w połączeniu z lekami zobojętniającymi kwas, jak również lekami bakteriostatycznymi typu chemioterapeutycznego; Wzmocnienie właściwości występuje w połączeniu z metronidazolem lub aminoglikozydami.

[14], [15], [16]

Warunki przechowywania

Beta-Clatinol może być przechowywany w ciemnym miejscu, chronionym przed dostępem małych dzieci. Temperatura nie jest wyższa niż 25 ° C.

[17]

Okres przydatności do spożycia

Beta-Clatinol można stosować przez 2 lata po podaniu leku.

[18]

Recenzje

Beta-klatynol jest skuteczny w leczeniu chorób wrzodowych. Recenzje pokazują, że lek jest w stanie całkowicie wyeliminować zaburzenie nawet z dość ciężkimi postaciami owrzodzeń.