Bromowodorek galantaminy

Wytwarzanie bromowodorku galantaminy dotyczy terapeutycznych środków, które działają na aktywnej transmisji impulsów nerwowych procesów, stymulujących i utrzymywanie acetylocholiny synaptycznej neurotransmisji z ludzkiego obwodowego układu nerwowego. Analogi tej antycholinesterazy to bromowodorek niwaliny, galantaminy i galantaminy.

[1], [2], [3]

Wskazania Bromowodorek galantaminy

Lista patologii leczonych bromowodorkiem galantaminy obejmuje:

• miopatie (dziedziczne dystrofie mięśni, zespoły nerwowo-mięśniowe chorób neurologicznych);
• Stwardnienie mięśni (ang. Myasthenia gravis);
• zapalenie nerwu, zapalenie wielonerwowe, zapalenie korzonków nerwowych i zapalenie korzonków nerwowych z utratą czułości i upośledzeniem motorycznym;
• poliomyelitis (zdarzenia rezydualne);
• spastyczne formy porażenia mózgowego;
• dziecięce porażenie mózgowe i niedowład porodowy noworodków;
• moczenie;
• resztkowa (rezydualna) niedowład po wypadku naczyniowo-mózgowym, w tym udaru;
• impotencja psychogenna i rdzeniowa;
• lekkie i umiarkowane objawy neuropsychologiczne z demencją starczą (otępieniem starczym) jako chorobą Alzheimera.

Zastosowanie bromowodorku galantaminy jest w pełni uzasadnione w przypadku występowania takich pooperacyjnych zespołów neurologicznych, jak porażenie peryferyjne i niedowład (w tym atonia jelita i pęcherza moczowego).

Ponadto bromowodorek galantaminy jest stosowany jako antidotum na zatrucie (lub przedawkowanie) leków parasympatolitycznych zawierających atropinę i podobne substancje.

[4], [5], [6],

Formularz zwolnienia

Bromowodorek galantaminy jest dostępny w postaci 0,25%, 0,5% i 1% roztworu do wstrzykiwań - w ampułkach 1 ml (w opakowaniach po 10 ampułek).

[7]

Farmakodynamika

Substancją czynną tego leku jest zawierający azot naturalny związek wyizolowany z bulw śnieżnych Galantus Woronowi A. Los. - galantamina alkaloidu (w postaci bromowodorku).

Bromowodorek galantaminy zmniejsza aktywność cholinoesterazy, enzymu biorącego udział w hydrolizie (rozszczepieniu) acetylocholiny, pochodnej choliny niezbędnej do przekazywania impulsów nerwowych. Ze względu na przyspieszenie cięcia acetylocholiny w synapsach cholinergicznych efekt enzymu cholinesterazy zostaje tymczasowo zablokowany. W wyniku tego zwiększa się zawartość acetylocholiny w synapsach nerwowo-mięśniowych. Prowadzi to do tego, że wzbudzenie włókna nerwowego wzrasta, a proces przekazywania impulsu nerwowego do tkanek mięśniowych staje się bardziej intensywny. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetyka

Po podaniu pozajelitowym preparatu bromowodorku galantaminy pod skórą, jest on szybko wchłaniany do krwioobiegu, natomiast wiązanie z białkami osocza jest znikome. Lek przenika przez barierę krew-mózg.

Stężenie terapeutyczne substancji czynnej w osoczu krwi obserwuje się około 25-30 minut po wstrzyknięciu. Metabolizm postępuje stopniowo, okres półtrwania produktów przemiany biologicznej wynosi prawie pięć godzin. Metabolity bromowodorku galantaminy są wydalane przez nerki z moczem.

[12], [13], [14],

Dawkowanie i administracja

Zastosowanie bromowodorku galantaminy jest wstrzyknięciem podskórnym. Dawkowanie jest ustalane indywidualnie przez lekarza. Standardowa dawka 1% roztworu leku dla dorosłych wynosi 0,25-1 ml raz lub dwa razy dziennie. Maksymalna dawka dzienna wynosi 2 ml 1% roztworu.

Dawka dla dzieci zależy od ich wieku: do 2 lat - 0,1-0,2 ml (0,25% roztworu), 3-5 lat - 0,2-0,4 ml; 7-8 lat - 0,3-0,8 ml; 9-13 lat - 0,5 ml (0,25% roztwór). W wieku 14 lat i starszych - 1 ml 0,5% roztworu. Czas trwania leczenia wynosi od 10 do 30 dni.

[18], [19], [20], [21], [22]

Stosuj Bromowodorek galantaminy podczas ciąży

Gdy ciąża jest możliwa w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Przeciwwskazania

Korzystanie z bromowodorku galantaminy przeciwwskazane w dusznicy bolesnej i niewydolności serca, zmniejszenie częstości akcji serca (bradykardia), astma, padaczka, i w obecności pacjentów mimowolne skurcze mięśni (hiperkinezą).

Skutki uboczne Bromowodorek galantaminy

Leczenie za pomocą tego leku, z reguły, nie powoduje niepożądanych efektów ubocznych.

Ale możliwość indywidualnej nadwrażliwości na galantaminy a jego przedawkowanie, którzy mają objawy takie jak zawroty głowy, powolny puls (bradykardia) i zaburzeniami funkcji gruczołów ślinowych (zwiększone ślinienie i ślinienie). W tej sytuacji zaleca się podskórne lub dożylne podanie siarczanu atropiny (1 ml 0,1% roztworu).

[15], [16], [17],

Przedawkować

Objawy: osłabienie mięśni lub drgania pęczkowe, ciężkie nudności, wymioty, bolesne skurcze brzucha, zwiększone wydzielanie śliny, łzawienie, moczu, silne pocenie się, spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, zwinąć i drgawki. Wyraźne osłabienie mięśni w połączeniu z nadmiernym wydzielaniem błony śluzowej tchawicy i skurczem oskrzeli może prowadzić do śmiercionośnej blokady dróg oddechowych.

Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu (Random odbiór 32 mg leku): rozwój częstoskurczu komorowego dwukierunkowo-wrzeciona, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy z przemijającej utraty świadomości.

[23]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania: Bromowodorek galantaminy jest wymieniony na liście A, powinien być przechowywany w ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej.

[24], [25],

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku jest podany na opakowaniu.

[26], [27], [28], [29]