Kalumid

Kalumid to skuteczny lek przeznaczony do leczenia nowotworów.

Wskazania Kalumid

Kalumid 50 mg jest przepisywany w leczeniu raka prostaty w późnych stadiach. Jest częścią złożonego leczenia z terapią analogami czynnika uwalniającego hormon luteinizujący lub z chirurgiczną kastracją.

Kalumid w dawce 150 mg przeznaczony jest do monoterapii lub jako środek wspomagający podczas zabiegu usunięcia prostaty lub radioterapii u pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty, u których występuje zwiększone ryzyko progresji choroby.

Kalumid 150 mg stosuje się w leczeniu miejscowo zaawansowanego raka prostaty bez przerzutów, w przypadku którego nie można zastosować chirurgicznej kastracji ani innych metod leczenia.

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w postaci tabletek o objętości 50 mg. Jeden blister zawiera 15 tabletek. Jedno opakowanie zawiera 2 lub 6 płytek blistrowych. Produkowane są również tabletki o objętości 150 mg. Jedna płytka blistrowa zawiera 10 tabletek, a opakowanie zawiera 3 blistry.

Farmakodynamika

Kalumid jest antyandrogenem, który nie ma innego wpływu na układ hormonalny. Wiążąc się z przewodnikami androgenowymi, osłabia działanie bodźców androgenowych bez aktywowania ekspresji genów. W wyniku takiego zahamowania guz, który rozwinął się w prostacie, zaczyna się cofać. Po odstawieniu leku niektórzy pacjenci mogą doświadczyć tzw. zespołu odstawienia.

Calumid jest mieszaniną racemiczną o właściwościach antyandrogennych. Lek jest reprezentowany niemal wyłącznie przez (R)-enancjomer.

Farmakokinetyka

Bikalutamid jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Nie wykazano, aby jedzenie miało klinicznie istotny wpływ na biodostępność leku.

Enancjomer (S) jest eliminowany z organizmu dość szybko, w porównaniu do enancjomeru (R). Okres półtrwania tego ostatniego z osocza krwi wynosi około 1 tygodnia.

W przypadku codziennego podawania leku, enancjomer (R) ze względu na swój długi okres półtrwania kumuluje się w osoczu krwi w stężeniu 10-krotnym.

Równowagowe stężenie enancjomeru (R) wynosi około 9 μg/ml przy przyjmowaniu dawki dziennej 50 mg leku i około 22 μg/ml przy przyjmowaniu dawki dziennej 150 mg. W fazie stabilnej 99% całkowitej liczby aktywnych enancjomerów stanowi aktywny enancjomer (R).

Właściwości farmakokinetyczne składnika aktywnego nie są zmieniane przez łagodną lub umiarkowaną dysfunkcję wątroby lub nerek, ani przez wiek pacjenta. Istnieją dowody, że u pacjentów z ciężką dysfunkcją wątroby eliminacja enancjomeru (R) z osocza krwi zachodzi wolniej.

Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96% w przypadku racematu i ponad 99% w przypadku (R)-enancjomeru), jest skutecznie metabolizowany (poprzez glukuronidację i utlenianie), a produkty jego rozpadu są wydalane w równych ilościach z żółcią i moczem.

Istnieją dowody, że średni poziom (R)-bicalutamidu w nasieniu pacjentów przyjmujących Calumid w dawce 150 mg wynosi 4,9 mcg/ml. Podczas stosunku do organizmu kobiety może potencjalnie przedostać się około 0,3 mcg/ml bicalutamidu. Poziom ten jest niższy od wartości, przy których u zwierząt laboratoryjnych wystąpiły zmiany u potomstwa.

Dawkowanie i administracja

Lek doustny dla dorosłych mężczyzn. W kompleksowym leczeniu rozsianego raka prostaty w połączeniu z chirurgiczną kastracją lub przyjmowaniem analogów GnRH dawkowanie wynosi 50 mg 1 raz dziennie. Należy wziąć pod uwagę, że stosowanie Kalumidu należy rozpocząć równocześnie z powyższymi metodami leczenia.

W przypadku miejscowo zaawansowanego raka prostaty należy przyjmować 150 mg leku 1 raz dziennie. Kuracja powinna być długa - co najmniej 2 lata.

Jeśli wystąpią objawy postępującej patologii, należy przerwać stosowanie leku.

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. W przypadku łagodnej dysfunkcji wątroby modyfikacja również nie jest konieczna, ale w przypadku ciężkich lub umiarkowanych form możliwe jest zwiększone gromadzenie się leku.

[ 2 ]

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany dla dzieci i kobiet. Ponadto jest zakazany dla pacjentów z indywidualną nietolerancją składników aktywnych lub dodatkowych substancji zawartych w leku.

Nie należy stosować w skojarzeniu z astemizolem, cisaprydem lub terfenadyną.

Skutki uboczne Kalumid

Skutki uboczne leku Calumid obejmują:

• Układ limfatyczny i krążenie krwi – rozwój anemii;
• Układ odpornościowy: obrzęk Quinckego, nadwrażliwość i pokrzywka;
• Odżywianie i procesy metaboliczne: utrata apetytu;
• Reakcje psychiczne: depresja, spadek libido;
• NS: senność, a także zawroty głowy;
• Serce: rozwój niewydolności serca, a także zawału mięśnia sercowego;
• Naczynia: pojawienie się uderzeń gorąca;
• Klatka piersiowa, śródpiersie, drogi oddechowe: śródmiąższowa choroba płuc;
• Układ pokarmowy: nudności, zaparcia i bóle brzucha, a także wzdęcia i niestrawność;
• Układ wątrobowo-żółciowy: żółtaczka, obserwuje się hepatotoksyczność, ponadto niewydolność wątroby, może dojść do aktywacji aminotransferaz wątrobowych;
• Tkanka podskórna i skóra: łysienie, wysypki i świąd, suchość skóry, hirsutyzm;
• Narządy moczowe i nerki: rozwój krwiomoczu;
• Gruczoły piersiowe i układ rozrodczy: ból gruczołów piersiowych, ginekomastia, problemy z erekcją;
• Zaburzenia ogólne: obrzęki, bóle w klatce piersiowej, osłabienie;
• Inne: przyrost masy ciała.

[ 1 ]

Interakcje z innymi lekami

Bikalutamid nie wchodzi w interakcje z analogami GnRH.

Badania in vitro wykazały, że enancjomer (R) substancji czynnej hamuje CYP 3A4, ale ma niewielki wpływ na funkcjonowanie CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Nie wykryto potencjalnej interakcji substancji czynnej Calumid z innymi lekami, ale w przypadku stosowania bikalutamidu przez 28 dni w skojarzeniu z midazolamem, wartości AUC tego leku zwiększają się o 80%.

Należy ostrożnie łączyć Kalumid z takimi substancjami jak cyklosporyna, a także z lekami antagonistami wapnia. Może być konieczne zmniejszenie dawki takich leków, jeśli rozpoczęło się potencjalizowanie lub pojawiły się działania niepożądane.

Po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania leku Calumid zaleca się uważną kontrolę poziomu stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, a także monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.

W przypadku łączenia leku Kalumid z lekami hamującymi utlenianie leków przez monooksygenazę (takimi jak ketokonazol i cymetydyna), może wzrosnąć jego stężenie w osoczu krwi, a także może wzrosnąć występowanie działań niepożądanych.

Lek wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, np. warfaryny (występuje konkurencja o wiązanie się z białkami osocza).

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Warunki temperaturowe – w granicach 15-30°C.

Okres przydatności do spożycia

Kalumid można stosować przez okres 5 lat (w przypadku tabletek o mocy 50 mg) lub 2 lat (w przypadku tabletek o mocy 150 mg).