Calmid

Kalumid jest skutecznym lekiem przeznaczonym do leczenia nowotworów.

Wskazania Calmid

Calumid o objętości 50 mg jest przepisywany w leczeniu raka prostaty w późniejszych stadiach. Jest to część złożonego leczenia za pomocą analogów czynnika uwalniającego hormon luteinizujący lub kastracji chirurgicznej.

Calumid o objętości 150 mg jest przeznaczony do monoterapii lub jako dodatkowy środek do usuwania gruczołu krokowego lub radioterapii - dla pacjentów z miejscowo zaawansowaną postacią raka prostaty z podwyższonym ryzykiem progresji patologii.

Calumid o objętości 150 mg stosuje się w leczeniu nieprzerzutowej postaci miejscowo zaawansowanego raka prostaty, w którym niemożliwe jest zastosowanie chirurgicznej kastracji lub innych metod leczenia.

Formularz zwolnienia

Produkowany w postaci tabletek, 50 mg. W jednym blistrze 15 kart. Jedno opakowanie zawiera 2 lub 6 blistrów. Wytwarzane są również tabletki o objętości 150 mg. Jedna blistra zawiera 10 tabletek, aw opakowaniu 3 blistry.

Farmakodynamika

Kalumid jest antyandrogenem, który nie ma żadnego innego wpływu na układ hormonalny. Łącząc się z androgenicznymi przewodnikami, osłabia działanie bodźców androgenicznych, bez aktywacji ekspresji genów. Z powodu tej supresji nowotwór rozwijający się w prostacie zaczyna się cofać. Po zniesieniu stosowania leku u poszczególnych pacjentów, tzw. Zespół odstawienia.

Kalumid to mieszanina racemiczna o właściwościach antyandrogennych. Lek jest reprezentowany prawie wyłącznie przez (R) -enancjomer.

Farmakokinetyka

Bikalutamid szybko wchłania się po użyciu wewnętrznym. Nie udowodniono, że jedzenie ma klinicznie znaczący wpływ na biodostępność leku.

(S) -enancjomer szybko usuwa się z organizmu w porównaniu z enancjomerem (R). Okres półtrwania z osocza krwi tego ostatniego wynosi około 1 tygodnia.

W przypadku codziennego leczenia enancjomer (R) kumuluje się w osoczu krwi w 10-krotnym stężeniu z powodu przedłużonego okresu półtrwania.

Stężenie równowagi (R) -enancjomeru w zakresie od około 9 ug / ml obserwuje się w przypadku stosowania w dziennej dawce 50 mg leku, a około 22 ng / ml w przypadku otrzymywać dzienną dawkę 150 mg. W fazie stabilnej 99% całkowitej liczby enancjomerów stanowi aktywny enancjomer (R).

Na właściwości farmakokinetyczne składnika aktywnego nie mają wpływu łagodne lub umiarkowane zaburzenia w wątrobie, a także nerkach, a wraz z nią wiek pacjenta. Istnieją dowody na to, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby usuwanie enancjomeru (R) z osocza krwi jest wolniejsze.

Na wiązania wskaźników z białkami osocza dużej dawki leku (racemat, liczba ta wynosi 96%, gdy (R) -enancjomeru - 99%), to jest skutecznie metabolizowany (przez glukuronidacji i utlenianie) i ich produkty rozkładu są wraz z informacją o równoważnej żółć i mocz.

Istnieją dowody, że średnia wartość (R) -bututamidu zawarta w nasieniu pacjentów, którzy spożywali Calumid w dawce 150 mg wynosi 4,9 μg / ml. W trakcie stosunku płciowego około 0.3 μg / ml bikalutamidu może potencjalnie dostać się do organizmu kobiety. Ten poziom jest niższy niż wskaźniki, w których u zwierząt laboratoryjnych potomstwo uległo zmianie.

Dawkowanie i administracja

Leki do podawania doustnego, mężczyźni dorośli. W złożonym leczeniu typowej postaci raka gruczołu krokowego w połączeniu z chirurgiczną kastracją lub dopuszczeniem analogów GnRH, dawka wynosi 50 mg 1 r./dzień. Należy pamiętać, że stosowanie preparatu Kalumid należy rozpocząć jednocześnie z powyższymi metodami leczenia.

W przypadku zaawansowanej miejscowo postaci raka gruczołu krokowego należy wypić 150 mg leku 1 p. Dziennie. Przebieg leczenia powinien być długi - co najmniej 2 lata.

W przypadku objawów postępu patologii należy przerwać stosowanie leku.

W zaburzeniach pracy nerek nie trzeba dostosowywać dawki. Przy łagodnej postaci zaburzeń czynności wątroby korekcja również nie jest konieczna, ale w przypadku postaci ciężkiej lub umiarkowanej możliwa jest zwiększona kumulacja leku.

[2]

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany zarówno dla dzieci, jak i kobiet. Ponadto nie wolno go stosować u pacjentów z nietolerancyjnymi substancjami czynnymi lub dodatkowymi substancjami zawartymi w lekach.

Nie stosować w połączeniu z astemizolem, cyzaprydem i terfenadyną.

Skutki uboczne Calmid

Wśród niepożądanych reakcji na lek Kalumid:

• Układ limfatyczny i krążenie - rozwój niedokrwistości;
• Układ odpornościowy: obrzęk, nadwrażliwość i pokrzywka Quinckego;
• Odżywianie i procesy metaboliczne: pogorszenie apetytu;
• Reakcje psychiczne: depresja, zmniejszenie libido;
• NS: senność, a także zawroty głowy;
• Serce: rozwój niewydolności serca, jak również zawał mięśnia sercowego;
• Statki: pojawianie się pływów;
• Klatka piersiowa, śródpiersia, drogi oddechowe: śródmiąższowa patologia płuc;
• Układ trawienny: nudności, zaparcia i ból w jamie brzusznej, a także obrzęk i niestrawność;
• Układ wątrobowo-żółciowy: obserwuje się żółtaczkę, hepatotoksyczność, a ponadto niewydolność wątroby, transaminaza wątrobowa może stać się bardziej aktywna;
• Podskórny tłuszcz i skóra: łysienie, wysypki i swędzenie skóry, suchość skóry, nadmierne owłosienie;
• Narządy i nerki układu moczowego: rozwój krwiomoczu;
• Gruczoły sutkowe i układ rozrodczy: ból gruczołów mlecznych, ginekomastia, problemy z erekcją;
• Zaburzenia ogólne: obrzęk, ból w klatce piersiowej i astenia;
• Inne: zwiększenie masy ciała.

[1]

Interakcje z innymi lekami

Bikalutamid nie oddziałuje z analogami GnRH.

Badania in vitro wykazały, że (R) -enancjomer substancji aktywnej hamuje CYP 3A4, ale ma niewielki wpływ na funkcjonowanie CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Nie wykryto potencjalnej siły działania składnika Kalumid w oddziaływaniu z innymi lekami, ale w przypadku bikalutamidu przez 28 dni. W połączeniu z midazolamem poziomy AUC tego leku są zwiększone o 80%.

Konieczne jest staranne połączenie Kalumidu z substancjami takimi jak cyklosporyna, jak również z lekami antagonistami wapnia. Być może konieczne będzie zmniejszenie dawki takich leków, jeśli zacznie się wzmacnianie lub pojawią się efekty uboczne.

Po uruchomieniu aplikacji lub anulować stosowanie Kalumida zaleca się ścisłe monitorowanie poziomu stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, a także monitorować stan kliniczny pacjenta.

W połączeniu Kalumida lekami hamującymi utlenianie monooksygenazy (PM, takich jak ketokonazol i cymetydyna) mogą zwiększyć jego stężenie w osoczu krwi, jak również ewentualnie przyspieszenie reakcji ubocznych.

Lek wzmacnia właściwości antykoagulantów kumarynowych - na przykład warfaryny (występuje rywalizacja o wiązanie z białkami osocza).

[3]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Warunki temperaturowe - w granicach 15-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Kalumid można stosować przez 5 lat (jeśli jest to tabletka 50 mg) lub 2 lata (jeśli tabletki 150 mg).