Kamiren

Kamiren jest selektywnym antagonistą działającym na receptory α1-adrenergiczne.

Wskazania Camirena

Jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia krwi. U wielu pacjentów jest to najczęściej stosowany lek do kontrolowania ciśnienia krwi. Osoby, które nie mogą obniżyć ciśnienia krwi do wymaganego poziomu za pomocą tylko jednego leku przeciwnadciśnieniowego, mogą łączyć doksazosynę z innymi lekami, takimi jak antagoniści wapnia, diuretyki tiazydowe, inhibitory ACE i β-blokery.

Ponadto lek stosuje się w celu wyeliminowania zatrzymania moczu, a także objawów wywołanych przez BPH. Osoby z BPH mogą stosować Kamiren zarówno w przypadku wysokiego ciśnienia krwi, jak i przy prawidłowym ciśnieniu krwi.

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w formie tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz płytki blistrowej. W opakowaniu - 2 lub 3 blistry z tabletkami.

Farmakodynamika

Podwyższone wartości ciśnienia krwi.

Stosowanie doksazosyny u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi powoduje znaczne obniżenie tego wskaźnika, zmniejszając obwodowy opór naczyniowy. Efekt ten wynika z selektywnej blokady receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych wewnątrz naczyń. W przypadku stosowania leku raz dziennie, klinicznie zauważalny efekt przeciwnadciśnieniowy utrzymuje się przez 24 godziny. Zasadniczo maksymalne obniżenie wartości ciśnienia krwi obserwuje się po 2-6 godzinach od przyjęcia pojedynczej dawki.

W porównaniu z nieselektywnymi blokerami receptorów α1-adrenergicznych, podczas długotrwałego stosowania doksazosyny nie obserwuje się rozwoju tolerancji na lek.

W wyniku długotrwałego stosowania leku Kamiren czasami obserwuje się zwiększenie aktywności substancji renina w osoczu, a także rozwój tachykardii.

Doksazosyna ma pozytywny wpływ na lipidy krwi, znacznie zwiększając stosunek lipidów o dużej gęstości do wartości całkowitych i znacznie zmniejszając całkowitą liczbę trójglicerydów i wartości cholesterolu całkowitego. Ten czynnik jest zaletą leku nad receptorami β-adrenergicznymi i diuretykami, ponieważ mają one negatywny wpływ na te wskaźniki.

Ponieważ stwierdzono związek między podwyższonym ciśnieniem krwi i zaburzeniami metabolizmu lipidów a rozwojem choroby wieńcowej, pozytywny wpływ doksazosyny zarówno na ciśnienie krwi, jak i na poziom lipidów aterogennych pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia choroby wieńcowej.

Terapia doksazosyną zmniejsza przerost lewej komory, spowalnia agregację płytek krwi i zwiększa aktywność plazminogenu w tkankach. Jednocześnie lek zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę u osób z zaburzeniami w tym obszarze.

Doksazosyna nie wykazuje prawie żadnych negatywnych reakcji metabolicznych, dlatego może być stosowana przez osoby chore na cukrzycę i astmę oskrzelową, a także przy nadmiernym rogowaceniu i zaburzeniach czynności lewej komory serca.

Mężczyźni z podwyższonym ciśnieniem krwi również wykazali poprawę funkcji erekcji podczas przyjmowania leku. U takich osób częstość występowania problemów z erekcją była mniejsza (w porównaniu do mężczyzn przyjmujących inne leki przeciwnadciśnieniowe).

Gruczolak prostaty.

Przyjmowanie doksazosyny przez osoby z objawami gruczolaka prostaty powoduje znaczną poprawę urodynamiki, zmniejszenie objawów i przejawów patologii. Takie działanie leku wynika z selektywnej blokady receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych wewnątrz podścieliska mięśni i torebki prostaty, a ponadto wewnątrz szyi pęcherza moczowego.

Doksazosyna jest silnym blokerem, który działa na receptory α1-adrenergiczne, które są częścią podgrupy AI (stanowią około 70% wszystkich podkategorii receptorów zlokalizowanych w prostacie). Wyjaśnia to działanie leku u mężczyzn z gruczolakiem prostaty.

Lek ten wykazał spójne bezpieczeństwo i skuteczność w długotrwałej terapii u osób z BPH (do 4 lat).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu dawki leczniczej Kamiren dobrze się wchłania, a maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach.

Wydalanie z osocza odbywa się w 2 etapach, a końcowy okres półtrwania wynosi 22 godziny. Pozwala to na przyjmowanie tabletek raz dziennie. Substancja czynna ulega aktywnej biotransformacji - tylko mniej niż 5% dawki jest wydalane w niezmienionej postaci.

Ponieważ lek jest metabolizowany w wątrobie, osoby mające problemy z wątrobą powinny zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny.

Około 98% substancji ulega syntezie białkowej w osoczu krwi.

Doksazosyna jest metabolizowana głównie poprzez procesy hydroksylacji i O-demetylacji.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dawkowanie i administracja

Lek można przyjmować rano lub wieczorem.

Z podwyższonym ciśnieniem krwi.

Dopuszcza się przyjmowanie 1-16 mg doksazosyny dziennie. Zaleca się picie 1 mg raz dziennie na początkowym etapie leczenia. Taki schemat stosuje się przez 1-2 tygodnie, aby zminimalizować możliwość omdlenia lub nadciśnienia ortostatycznego. Po tym czasie dopuszcza się zwiększenie dawki do 2 mg dziennie. W razie potrzeby dawkę dzienną można stopniowo zwiększać w powyższych odstępach do 4, 8 i 16 mg. Konieczne jest jednak ciągłe monitorowanie odpowiedzi terapeutycznej pacjenta w celu osiągnięcia niezbędnego obniżenia ciśnienia krwi. Standardowa dawka dzienna wynosi 2-4 mg.

W przypadku gruczolaka prostaty.

Na początkowym etapie zaleca się przyjmowanie 1 mg leku na dobę (jednorazowo). Biorąc pod uwagę indywidualne cechy urodynamiczne, a także objawy patologii, dawkę można następnie zwiększyć do 2, a następnie 4 mg. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 8 mg. Odstępy, po których można zwiększać dawkę, wynoszą 1-2 tygodnie. Często dawka na dobę mieści się w granicach 2-4 mg.

[ 24 ]

Stosuj Camirena podczas ciąży

Ponieważ nie ma odpowiednich, dobrze kontrolowanych testów leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, nie można określić jego bezpieczeństwa w tych grupach pacjentów. W związku z tym Kamiren może być przyjmowany tylko w sytuacjach, gdy prawdopodobna korzyść z terapii, zdaniem lekarza, przewyższa możliwość powikłań u dziecka.

Mimo że lek nie okazał się teratogenny w testach na zwierzętach, jego stosowanie w ekstremalnie wysokich dawkach (około 300 razy wyższych od maksymalnej dawki stosowanej u ludzi) skutkowało skróceniem oczekiwanej długości życia płodowego.

Ponieważ nie przeprowadzono badań nad bezpieczeństwem leku Kamiren, nie można go stosować w okresie karmienia piersią. Jeśli nadal konieczne jest stosowanie doksazosyny, konieczne będzie przerwanie karmienia piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na substancję czynną, pochodne chinazoliny (np. prazosyna lub terazosyna) lub inne składniki leku;
• gruczolak stercza, na tle którego występuje niedrożność w górnym odcinku układu moczowego, a także przewlekłe postacie zakażeń w układzie moczowym i obecność kamieni wewnątrz pęcherza moczowego;
• obniżone ciśnienie krwi (dotyczy wyłącznie mężczyzn z gruczolakiem prostaty);
• historia załamania ortostatycznego;
• lek jest zakazany do stosowania w monoterapii u osób z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem, co może prowadzić do postępującej niewydolności nerek;
• Leku Kamiren nie należy stosować u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono żadnych testów jego działania na tej grupie pacjentów.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Camirena

Przyjmowanie leku może powodować następujące skutki uboczne:

• zmiany zakaźne lub inwazyjne - często występują zaburzenia w obrębie układu moczowego lub oddechowego;
• choroby w obrębie układu krążenia lub limfatycznego – sporadycznie występuje leukopenia lub trombocytopenia;
• zaburzenia odporności - czasami pojawiają się objawy alergiczne;
• zaburzenia trawienia i zaburzenia przemiany materii – niekiedy występuje wzmożony lub zanik apetytu, a także rozwój dny moczanowej;
• problemy psychiczne – czasami pojawiają się uczucia nerwowości, podniecenia lub lęku, a oprócz tego bezsenność lub depresja;
• uszkodzenie funkcji układu nerwowego - często obserwuje się bóle głowy, senność i zawroty głowy. Czasami rozwija się udar, drżenie, omdlenie lub niedoczulica. Sporadycznie obserwuje się parestezje lub zawroty głowy ortostatyczne;
• zaburzenia funkcji wzrokowych - sporadycznie obserwuje się niewyraźne widzenie. Zespół śródoperacyjny może rozwinąć się w okolicy tęczówki atonicznej;
• zaburzenia w funkcjonowaniu narządów słuchowych - często występują zawroty głowy. Czasami pojawia się szum uszny;
• uszkodzenie funkcji serca - często rozwija się tachykardia lub wzrasta częstość akcji serca. Czasami rozwija się zawał mięśnia sercowego lub dusznica bolesna. Czasami pojawia się arytmia lub bradykardia;
• choroby naczyniowe - często obserwuje się spadek ciśnienia krwi (również typu ortostatycznego). Czasami odnotowuje się uderzenia gorąca;
• reakcje ze strony narządów oddechowych, a także mostka z śródpiersiem - często pojawia się duszność, kaszel lub katar, rozwija się zapalenie oskrzeli. Czasami zauważa się krwawienia z nosa. Czasami nasilają się istniejące skurcze oskrzeli;
• objawy dysfunkcji żołądkowo-jelitowej – często pojawiają się objawy dyspeptyczne, bóle brzucha, nudności i suchość w ustach. Czasami rozwijają się wzdęcia, zaparcia, biegunka, zapalenie żołądka i jelit lub wymioty;
• uszkodzenie układu wątrobowo-żółciowego – niekiedy obserwuje się odchylenia wartości funkcji wątroby od normy. Sporadycznie występuje żółtaczka, cholestaza lub zapalenie wątroby;
• reakcje warstwy podskórnej i skóry - często pojawia się świąd. Czasami na powierzchni skóry obserwuje się wysypkę. Sporadycznie rozwija się plamica, pokrzywka lub łysienie;
• dysfunkcja układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej - często występuje ból mięśni lub pleców. Czasami rozwija się ból stawów. Czasami występuje osłabienie mięśni lub skurcze;
• zaburzenia układu moczowego i nerek - często stwierdza się nietrzymanie moczu lub zapalenie pęcherza moczowego. Czasami występuje częste oddawanie moczu, dysuria lub krwiomocz. Czasami rozwija się wielomocz. Czasami pojawiają się zaburzenia oddawania moczu, zwiększona diureza lub nykturia;
• zmiany w gruczołach piersiowych i narządach rozrodczych - czasami rozwija się impotencja. Czasami pojawia się priapizm lub ginekomastia. Może wystąpić wytrysk wsteczny;
• zaburzenia układowe - często rozwijają się bóle mostka, osłabienie, objawy grypopodobne i obrzęki postaci obwodowej. Czasami pojawia się obrzęk twarzy i ból w ciele. Pojedynczo odnotowuje się stan ogólnego złego samopoczucia lub zwiększonego zmęczenia;
• Badania laboratoryjne - czasami obserwuje się przyrost masy ciała.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Przedawkować

Jeśli odczyty ciśnienia krwi znacznie spadły w wyniku zatrucia, ofiarę należy położyć na plecach, a jej głowę obniżyć. W razie potrzeby można wykonać inne procedury medyczne. Biorąc pod uwagę wysoki wskaźnik syntezy białek leków, procedura dializy będzie nieskuteczna.

Jeśli objawowe leczenie wspomagające nie jest wystarczające do wyeliminowania wstrząsu, należy najpierw zastosować substytuty osocza. Następnie, jeśli to konieczne, stosuje się leki zwężające naczynia krwionośne. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek i w razie potrzeby prowadzenie działań wspomagających.

Interakcje z innymi lekami

Stosować z inhibitorami PDE-5 (element PDE-5).

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania doksazosyny z inhibitorami PDE-5, ponieważ u niektórych osób mogą wystąpić objawy obniżenia ciśnienia krwi.

Nie przeprowadzono badań doksazosyny w postaciach o przedłużonym uwalnianiu.

Inne leki.

Prawie cała doksazosyna ulega syntezie białek w osoczu krwi (98%). Testy in vitro z użyciem osocza ludzkiego wykazały, że lek nie ma prawie żadnego wpływu na syntezę białek substancji takich jak warfaryna i indometacyna, a także fenytoina i digoksyna.

Dane kliniczne wykazują brak negatywnych interakcji w przypadku skojarzonego podawania leku z diuretykami tiazydowymi, β-blokerami, furosemidem, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi i lekami przeciwzakrzepowymi. Nie przeprowadzono jednak badań dotyczących interakcji wyżej wymienionych leków.

Doksazosyna nasila działanie przeciwnadciśnieniowe innych α-blokerów i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Dane uzyskane z badań klinicznych z udziałem ochotników płci męskiej wykazały, że pojedyncza dawka 1 mg leku Kamiren pierwszego dnia 4-dniowego cyklu doustnego podawania cymetydyny (z dwukrotnym dziennym podawaniem 400 mg tego leku) spowodowała 10% wzrost średnich wartości AUC doksazosyny i nie wpłynęła na średnie stężenie szczytowe i okres półtrwania tej substancji. Taki wzrost średnich wartości AUC substancji w połączeniu z cymetydyną mieści się w granicach międzyosobniczych wahań (27%) średnich wartości AUC leku w porównaniu z placebo.

[ 25 ]

Warunki przechowywania

Kamiren należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, całkowicie zamkniętym przed wilgocią i światłem słonecznym. Maksymalna dopuszczalna temperatura wynosi 30°C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Kamiren jest zwykle stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Wykazuje wysoką skuteczność w eliminowaniu tego zaburzenia, chociaż istnieją opinie od osób, którym lek nie pomógł. Pacjenci uważają dość wysoki koszt leku za wadę, chociaż dla większości z nich jego skuteczność uzasadnia cenę.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Kamiren wynosi 5 lat od daty produkcji leku.