Kapreomycyna

Kapreomycyna jest lekiem przeciwgruźliczym.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Kapreomycyna

Lek stosuje się w leczeniu gruźlicy płuc, która rozwija się z powodu wrażliwych na leki szczepów prątków gruźlicy (prątki Kocha to drobnoustrój wywołujący gruźlicę), w sytuacjach, gdy leki przeciwgruźlicze typu 1 nie przynoszą oczekiwanego efektu lub nie mogą być zastosowane z powodu toksycznego działania lub obecności opornych prątków gruźlicy.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek ma postać proszku przeznaczonego do wstrzyknięć domięśniowych.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Antybiotyk wyekstrahowany z elementu Streptomyces capreolus. Lek wykazuje aktywność przeciwko różnym szczepom pałeczki Kocha.

Nie zaobserwowano oporności krzyżowej pomiędzy kapreomycyną a cykloseryną, izoniazydem, PAS, streptomycyną, etionamidem i etambutolem. Jednakże oporność krzyżowa jest wykrywana, gdy substancja jest łączona z kanamycyną, florimycyną lub neomycyną.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Lek prawie nie wchłania się do przewodu pokarmowego (mniej niż 1%). Po podaniu domięśniowym w porcji 1000 mg, wartość Cmax w osoczu (równa 20-47 mg/l) jest notowana po 1-2 godzinach. Przy stosowaniu 60-minutowej infuzji dożylnej 1000 mg leku, wartości Cmax wynoszą 30-50 mg/l. Poziom AUC po podaniu domięśniowym i dożylnym jest taki sam. Lek przechodzi przez łożysko, ale nie przez BBB.

Nie podlega procesom wymiany, wydalanie odbywa się w niezmienionej postaci, głównie przez nerki (w ciągu 12 godzin - około 50-60% porcji), za pomocą filtracji kłębuszkowej. Niewielka część pierwiastka jest wydalana razem z żółcią. W moczu wskaźniki substancji w ciągu 6 godzin od momentu podania leku w porcji 1 g wynoszą średnio 1,68 mg/ml. Okres półtrwania mieści się w zakresie 3-6 godzin.

U osób ze zdrową funkcją nerek substancja nie kumuluje się przy codziennym stosowaniu w dawce 1000 mg (w okresie 30 dni). Jeśli występuje zaburzenie funkcji nerek, okres półtrwania wydłuża się i rozwija się tendencja do kumulacji leku.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Przed użyciem zaleca się określenie wrażliwości pacjenta na lek mikroflory, która wywołała chorobę. Lek należy podawać głęboko, domięśniowo. Należy zachować ostrożność w przypadku osób z jakąkolwiek formą alergii (zwłaszcza polekowej).

Często podaje się 1000 mg leku dziennie (maksymalnie 20 mg/kg substancji dziennie) przez okres 60-120 dni, a później 2-3 razy w tygodniu w tej samej dawce. Terapię należy kontynuować przez 1-2 lata.

Osoby z problemami z nerkami muszą dostosować dawkę i czas trwania przerwy między wstrzyknięciami (biorąc pod uwagę wartości CC). Im cięższa dysfunkcja nerek, tym dłuższe powinny być przerwy między wstrzyknięciami.

Proszek leczniczy rozpuszcza się najpierw w fizjologicznym płynie do wstrzykiwań lub sterylnej wodzie do wstrzykiwań (2 ml). Całkowite rozpuszczenie substancji zajmuje 2-3 minuty.

Przez cały okres leczenia należy stale monitorować czynność nerek (raz w tygodniu), a ponadto wykonywać audiometrię (ocenę ostrości słuchu) i kontrolować funkcjonowanie narządu przedsionkowego.

Ponieważ stosowanie kapreomycyny może wywołać rozwój hipokaliemii, konieczne jest stałe monitorowanie stężenia potasu w osoczu.

[ 16 ]

Stosuj Kapreomycyna podczas ciąży

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania kapreomycyny w okresie karmienia piersią lub ciąży, dlatego lek ten można przepisać wyłącznie po ocenie wszystkich możliwych zagrożeń i korzyści.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja związana ze stosowaniem leków;
• łączone podawanie z innymi pozajelitowymi lekami przeciwgruźliczymi o działaniu oto- i nefrotoksycznym (na przykład florimycyną lub streptomycyną);
• Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku z amikacyną, tobramycyną, a także siarczanem polimyksyny lub wankomycyną, neomycyną lub kolimycyną, kanamycyną lub gentamycyną, ponieważ może to skutkować połączeniem działania oto- i nefrotoksycznego.

Skutki uboczne Kapreomycyna

Stosowanie leku może powodować pewne skutki uboczne:

• wzrost stężenia kreatyniny i mocznika we krwi oraz dodatkowo pojawienie się erytrocytów i leukocytów w moczu;
• istnieją pojedyncze dane dotyczące rozwoju zaburzeń elektrolitowych i toksycznego zapalenia nerek;
• pojawienie się ototoksyczności (uszkodzenia funkcjonalności narządów słuchowych);
• u wielu osób stosujących lek w skojarzonym leczeniu przeciwgruźliczym obserwowano zmiany w wynikach prób wątrobowych;
• eozynofilia, leukopenia lub leukocytoza. Trombocytopenia jest rzadko obserwowana;
• objawy alergii w postaci wysypki grudkowo-plamkowej, pokrzywki i podwyższonej temperatury (obserwowane przy leczeniu skojarzonym);
• uczucie ucisku i bólu w miejscu wstrzyknięcia;
• Istnieją doniesienia o pojawieniu się silnego krwawienia i ropni typu „zimnego” (ropnie lub ropnie o charakterze gruźliczym, ze słabym wyrazem zapalnym) w miejscu podania leku.

[ 14 ], [ 15 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia dochodzi do upośledzenia funkcji nerek, co może rozwinąć się w ostrą martwicę kanalików (większe ryzyko w tym przypadku występuje u osób starszych i osób z odwodnieniem lub istniejącym problemem z funkcją nerek). Odnotowuje się również uszkodzenie stref przedsionkowej i słuchowej 8 pary neuronów czaszkowych. Możliwe jest zablokowanie aktywności układu nerwowo-mięśniowego, czasami osiągające punkt zatrzymania procesów oddechowych (często z powodu szybkiego podania leków) i zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, -magnezemia lub -kalcemia).

Stosuje się środki objawowe: wspomaganie przepływu krwi i funkcji oddechowych, a ponadto nawadnianie, pozwalające na doprowadzenie odpływu moczu do wartości 3-5 ml/kg/godzinę (prawidłowa funkcja nerek), co zapobiegnie blokowaniu aktywności nerwowo-mięśniowej. Aby zapobiec bezdechowi i depresji oddechowej, stosuje się leki antycholinesterazowe lub leki wapniowe, wykonuje się również hemodializę (szczególnie u osób z ciężkimi postaciami zaburzeń czynności nerek). Konieczne jest również monitorowanie wartości EBV i CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

Cisplatyna z wankomycyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów nefrotoksycznych lub ototoksycznych.

Nie wykazuje kompatybilności z lekami o działaniu ototoksycznym (furosemid z aminoglikozydami, a także kwas etakrynowy z polimyksynami) i nefrotoksycznym (aminoglikozydy z metoksyfluranem i polimyksynami), a także z substancjami wywołującymi blokadę aktywności nerwowo-mięśniowej (polimyksyny z aminoglikozydami, halogenowane elementy węglowodorowe do znieczulenia wziewnego, eter dietylowy, a także cytrynianowe środki konserwujące krew).

Efekt rozkurczający mięśnie ulega osłabieniu przy użyciu metylosiarczanu neostygminy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Warunki przechowywania

Kapreomycynę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

[ 22 ]

Okres przydatności do spożycia

Kapreomycynę można stosować przez okres 2 lat od daty produkcji substancji farmaceutycznej.

[ 23 ], [ 24 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.

[ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogami leku są Benemicin, Rifampicin, Cycloserine with Kapocine, Mdserin with Rifabutin, a także Coxerin, Rifapentine, Makox with R-cinex i R-butin with Rifacin. Na liście znajdują się również Mikobutin, R-cin i Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]