Cefepim

Cefepim jest antybiotykiem, należy do grupy leków cefalosporynowych IV generacji.

[ 1 ]

Wskazania Cefepim

Lek stosuje się w leczeniu zapalenia płuc o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim, wywołanego przez enterokoki i paciorkowce, a także Klebsiella i inne bakterie wrażliwe na działanie leku.

Ponadto lek stosuje się w leczeniu:

• w przypadku zakażeń układu moczowego (typu niepowikłanego i powikłanego);
• w gorączce neutropenicznej;
• w przypadku zakażeń naskórka i tkanek podskórnych (niepowikłanych).

Lek jest przepisywany w leczeniu powikłanych zakażeń, które występują w obrębie jamy brzusznej (w skojarzeniu z metronidazolem).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Wydanie substancji leczniczej następuje w postaci liofilizatu do wstrzykiwań w płynie, w szklanych fiolkach, 1 sztuka w pudełku. Może być również produkowane w ilości 10 fiolek w płytce blistrowej, 10 blistrów w opakowaniu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Działanie lecznicze ma na celu zniszczenie komórek błony bakteryjnej. Lek ma właściwości bakteriobójcze.

Lek ma silne działanie przeciwbakteryjne na szczepy oporne na działanie aminoglikozydów i cefalosporyn III generacji. Substancja czynna wnika do komórek bakterii Gram-ujemnych z dużą prędkością. Ma silną odporność na hydrolizę wielu β-laktamaz. Głównym celem cefepimu wewnątrz komórek jest białko syntetyzujące penicylinę.

Lek wpływa na aktywność drobnoustrojów Gram-ujemnych i mikroflory Gram-dodatniej w testach in vitro, jak również in vivo (enterobakterie z rodzaju Klebsiella, paciorkowce, Proteus, Escherichia coli, Clostridia i inne).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Wskaźniki stężenia leku w osoczu krwi po podaniu domięśniowym lub dożylnym:

Część preparatu leczniczego	30 minut	60 minut	2 godziny	4 godziny	8 godzin	12 godzin
0,5 g dożylnie	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g dożylnie	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g dożylnie	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g domięśniowo	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g domięśniowo	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g domięśniowo	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Lecznicze właściwości cefepimu odnotowuje się także w żółci z moczem i płynem otrzewnowym, a także w plwocinie, śluzowej wydzielinie oskrzelowej i pęcherzyka żółciowego, a także wyrostku robaczkowym z prostatą.

Średni okres półtrwania leku wynosi około 2 godzin. U ochotników, którym podawano dawki do 2000 mg (w odstępach 8 godzin) przez 9 dni, nie doszło do kumulacji leku w organizmie.

Podczas metabolizmu substancja przekształca się w składnik N-metylopirolidynę, który szybko przekształca się w tlenek tego pierwiastka. Średnie wartości całkowitego klirensu wynoszą 120 ml/minutę.

Większość cefepimu jest wydalana przez nerki, głównie poprzez filtrację kłębuszkową (średni klirens wewnątrznerkowy wynosi 110 ml/min). Około 85% części leku (niezmieniony składnik) znajduje się w moczu, a także 1% substancji N-metylopirolidyny, około 6,8% elementu tlenku N-metylopirolidyny i około 2,5% składnika epimeru cefepimu.

Synteza białek osocza cefepimu wynosi mniej niż 19%. Stężenie leku w surowicy krwi nie jest istotne statystycznie.

U osób powyżej 65 roku życia (ze zdrową funkcją nerek) nie ma potrzeby zmiany dawki leku, chociaż klirens nerkowy jest u nich niższy.

Testy przeprowadzone na pacjentach z różnym stopniem niewydolności nerek wykazały, że okres półtrwania leku jest wydłużony. Średni okres półtrwania u pacjentów z ciężkimi postaciami zaburzenia (którzy wymagają sesji dializ) wynosi 13 godzin (hemodializa) lub 19 godzin (dializa otrzewnowa).

[ 11 ], [ 12 ]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie (zabieg trwa co najmniej 30 minut). Czasami lek można również podawać domięśniowo (w leczeniu patologii układu moczowo-płciowego wywołanych przez E. coli).

Leczenie zapalenia płuc: dożylne wstrzyknięcia 1-2 g leku (dwa razy na dobę) przez 10 dni.

Empiryczne leczenie gorączki neutropenicznej: dożylne podawanie 2 g leku w odstępach 8-godzinnych. Terapię należy prowadzić do całkowitego wyzdrowienia (zwykle następuje to w ciągu 10 dni).

Terapia zakażeń w obrębie układu moczowo-płciowego: dożylne podawanie 500-1000 mg leku w odstępach 12-godzinnych. Cykl leczenia wynosi około 7-10 dni.

Jeżeli u pacjenta występuje ciężka postać wyżej opisanych patologii, wielkość porcji zwiększa się do 2 g, a cykl leczenia trwa 10 dni.

Osobom poddawanym sesjom hemodializy podaje się 1000 mg leku pierwszego dnia cyklu antybakteryjnego, a następnie 500 mg dziennie (w leczeniu gorączki neutropenicznej dawkę zwiększa się do 1000 mg). Lek należy podać w infuzji natychmiast po zabiegu hemodializy.

Schemat rozcieńczania liofilizatu do wstrzyknięć dożylnych: konieczne jest użycie 5% roztworu dekstrozy (można również użyć 0,9% roztworu NaCl). Wymagane jest całkowite rozpuszczenie proszku.

Przed wykonaniem zastrzyku domięśniowego proszek rozpuszcza się w specjalnym płynie do wstrzykiwań zawierającym paraben lub alkohol benzylowy. Można również użyć 0,5% lub 1% roztworu lidokainy.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Stosuj Cefepim podczas ciąży

Stosowanie cefepimu w okresie ciąży jest dozwolone wyłącznie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają ryzyko powikłań u płodu.

Lek przenika do mleka kobiecego (w niewielkich ilościach), dlatego w trakcie terapii należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną leku, cefalosporyny z penicylinami, a także β-laktamy.

[ 13 ]

Skutki uboczne Cefepim

Lek może wywołać rozwój alergii, która objawia się wysypką naskórkową, gorączką, TEN, świądem, MEE i objawami anafilaktoidalnymi.

Terapia może również skutkować uzyskaniem dodatniego wyniku testu Coombsa.

Po wstrzyknięciu domięśniowym pojawia się zaczerwienienie i ból w miejscu wykonania zabiegu. Przy wstrzyknięciu dożylnym czasami występuje zapalenie żył.

Inne skutki uboczne obejmują:

• zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, lęk, dezorientacja lub niepokój, drgawki, bóle głowy i parestezje;
• problemy z funkcją oddawania moczu: dysfunkcja nerek;
• objawy żołądkowo-jelitowe: zaparcia, objawy dyspeptyczne, ból nadbrzusza, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, nudności i wymioty;
• zaburzenia hematopoezy: podczas leczenia przeciwbakteryjnego sporadycznie występuje krwawienie, a ponadto występuje leukopenia lub anemia. Może również zmniejszyć się liczba neutrofili z płytkami krwi;
• zaburzenia układu oddechowego: pojawienie się kaszlu;
• problemy z pracą układu sercowo-naczyniowego: przyspieszona czynność serca, obrzęki obwodowe i duszność;
• wskazania do badań diagnostycznych i laboratoryjnych: podwyższone wartości PT, hiperkalcemia lub hiperbilirubinemia, rozpoznanie hiperkreatyninemii, a także podwyższone wartości fosfatazy alkalicznej lub mocznika i enzymów wątrobowych;
• inne objawy: pojawienie się bólu w klatce piersiowej, grzybica gardła i krtani, osłabienie, ból gardła lub pleców, a także nadkażenia.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Przedawkować

Zatrucie powoduje nasilenie działań niepożądanych. Objawy przedawkowania: stan śpiączki lub otępienia, uczucie dezorientacji, mioklonie i halucynacje.

Do leczenia stosuje się procedury objawowe. Można stosować hemodializę.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcje z innymi lekami

Cefepim może zwiększać ototoksyczność i działania niepożądane na nerki w przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami.

Leku nie wolno łączyć z heparyną i innymi lekami przeciwbakteryjnymi.

Leku nie należy stosować w skojarzeniu z metronidazolem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Warunki przechowywania

Cefepim należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25 ^o C. Przygotowany zastrzyk można przechowywać maksymalnie 24 godziny (jeśli temperatura wynosi do 25 ^o C) i do 1 tygodnia (jeśli lek jest przechowywany w lodówce).

[ 27 ], [ 28 ]

Okres przydatności do spożycia

Cefepim można stosować w okresie 36 miesięcy od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 29 ], [ 30 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać niemowlętom w wieku poniżej 2 miesięcy.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analogami leku są Ladef, Efipim, Maksipim, a także Movizar i Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenzje

Cefepime otrzymuje pozytywne opinie od pacjentów komentujących go na forach. Zauważono jego wysoką skuteczność leczniczą i fakt, że jest tolerowany bez powikłań (jeśli przestrzegane są wszystkie zalecenia lekarza).