Cerucal

Cerukal jest napędem. Stymuluje funkcję perystaltyki.

[1], [2], [3]

Wskazania Cerukala

U dorosłych stosuje się go w celu zapobiegania rozwojowi wymiotów z nudnościami po operacji, a także po radioterapii. Ponadto stosuje się go w objawowym leczeniu nudności z wymiotami (dotyczy to również przypadków, które występują na tle ostrych napadów migreny).

U dzieci jest stosowany jako środek drugiej linii - zapobieganie wymiotom z nudnościami typu opóźnionego (spowodowane przez procedury chemioterapii), a także te same objawy, które pojawiają się po operacjach chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach po 2 ml. Wewnątrz oddzielnego opakowania - 10 ampułek z roztworem.

Farmakodynamika

Metoklopramid jest głównym antagonistą dopaminy, który ma również aktywność cholinergiczną typu obwodowego. Wśród jego głównych właściwości: przeciwwymiotne, a ponadto, przyspieszający proces opróżniania żołądka i przejścia mas żywnościowych przez jelito cienkie.

Właściwości przeciwwymiotne powstają w wyniku ekspozycji na centrum pnia mózgu (chemoreceptory są regionem aktywującym centrum wymiotów). Najprawdopodobniej jest to spowodowane spowolnieniem aktywności neuronów dopaminy.

Proces amplifikacji perystaltyki częściowo przeprowadzone z udziałem wyższych ośrodków, chociaż (również częściowo) oraz może sprzęgać się z mechanizmu udarowego obwodowej w połączeniu z funkcjami aktywacji zazwojowe cholinergicznych przewodów i ewentualnie również tłumienie receptorów dopaminowych w żołądku i jelicie cienkim.

Poprzez przywspółczulną NA i podwzgórze kieruje i reguluje funkcję motoryczną górnego odcinka przewodu pokarmowego. Zwiększa napięcie jelitowe i żołądkowe, przyspiesza proces opróżniania, wpływa na perystaltykę jelit, zapobiega refluksowi przełyku i odrzutu, a także zmniejsza gastrostazę. Stabilizuje proces wydzielania żółci, łagodzi dyskinezy pęcherzyka żółciowego, a także zmniejsza skurcz zwieracza Oddiego, bez zmiany jego tonu.

Działania niepożądane obejmują głównie objawy pozapiramidowe, które są wywoływane przez blokujące działanie receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym.

Długotrwałe stosowanie metoklopramidu może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy z powodu braku spowolnienia dopaminergicznego procesu izolacji tego pierwiastka. W tym samym czasie kobiety miały zaburzenia cyklu menstruacyjnego z mlekotokiem, a u mężczyzn - ginekomastię. Objawy te wystąpiły po wycofaniu leku.

Farmakokinetyka

Ekspozycja na przewód pokarmowy rozpoczyna się 1-3 minuty po iniekcji IV, a także 10-15 minut po tej procedurze. Efekt przeciwwymiotny utrzymuje się przez 12 godzin.

Synteza substancji z białkiem osocza - 13-30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l / kg. Proces metaboliczny odbywa się w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 4-6 godzin. Substancja przechodzi przez łożysko i BBB, a ponadto może przenikać do mleka matki.

Około 20% dawki jest wydalane w pierwotnej postaci, a pozostałe około 80% po procesach wątrobowego metabolizmu jest wydalane przez nerki, w połączeniu z kwasem siarkowym lub glukuronowym.

Niewydolność nerek u pacjenta. Przy wysokim stopniu patologii poziom QC zmniejsza się do 70%, a okres półtrwania wzrasta (około 10 godzin przy CC 10-50 ml / minutę i 15 godzin przy CC <10 ml / minutę).

Brak wątroby pacjenta. W marskości wątroby kumulowano metoklopramid, wobec czego wystąpiło zmniejszenie klirensu osoczowego (o 50%).

Dawkowanie i administracja

Roztwór do wstrzykiwań podaje się w / m lub IV sposób. Po podaniu / w trakcie leczenia należy podawać powoli metoklopramid, poprzez wstrzyknięcie bolusa (czas trwania - poniżej 3 minut).

U dorosłych, aby zapobiec rozwojowi wymiotów z nudnościami po operacji, konieczne jest podanie pojedynczej dawki leków w ilości 10 mg.

Gdy objawowe wyeliminowanie wymioty, nudności (takie, które powstają z powodu ostrych ataków migreny) i eliminacji takich samych objawów wywołanych przez radioterapię, podawana raz dziennie dawka 10 mg (podawanej nie więcej niż 3 razy dzień).

Dzienna dawka nie powinna przekraczać 30 mg (lub 0,5 mg / kg).

Lek należy podawać w postaci zastrzyku w możliwie najkrótszym czasie, z szybkim późniejszym przejściem do doodbytniczych lub doustnych postaci metoklopramidu.

Dzieciom, które zapobiegają nudnościom podczas wymiotów po zabiegu chirurgicznym, należy podać metoklopramid po zakończeniu zabiegu.

Zwykle roztwór podaje się w ilości 0,1-0,15 mg / kg, nie więcej niż 3 razy dziennie. W tym przypadku nie można podawać więcej niż 0,5 mg / kg leku na dzień. Jeśli wymagane jest dalsze stosowanie produktu Cerucalum, należy przestrzegać co najmniej 6-godzinnych odstępów między zabiegami.

Schemat dawkowania:

• dzieci 1-3 lat (waga 10-14 kg) - dawka 1 mg (maksymalnie trzy razy dziennie);
• dzieci 3-5 lat (waga 15-19 kg) - dawka 2 mg (nie więcej niż 3 razy dziennie);
• dzieci w wieku 5-9 lat (waga 20-29 kg) - dawka 2,5 mg (maksymalnie 3 razy dziennie);
• dzieci i młodzież w wieku 9-18 lat (waga 30-60 kg) - dawka 5 mg (maksymalnie trzy razy dziennie);
• młodzież 15-18 lat (waga ponad 60 kg) - dawka 10 mg (nie więcej niż 3 razy dziennie).

W przypadku rozpoznanych pooperacyjnych wymiotów z nudnościami można zastosować roztwór nie dłużej niż 48 godzin.

Aby usunąć wymioty wraz z nudnościami w postaci opóźnionej (ze względu na procedury chemioterapii), można stosować metoklopramid przez maksymalnie 5 dni.

Osoby starsze powinny rozważyć możliwość obniżenia dawki, ze względu na wiek, w którym mają obniżoną czynność wątroby i nerek.

Funkcjonalne upośledzenie czynności nerek.

Ludzie z terminalnym stadium patologii (poziom czynnika oczyszczającego kreatyninę wynosi ≤15 ml / minutę) powinni zmniejszyć dawkę leków o 75%.

Osoby z ciężką lub umiarkowaną postacią choroby (wartość QC to 15-60 ml / minutę) wielkość dawki zmniejsza się o 50%.

Niewydolność wątroby.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby w ciężkiej postaci muszą zmniejszyć dawkę roztworu o 50%.

[4]

Stosuj Cerukala podczas ciąży

Różne wyniki badań z udziałem kobiet w ciąży (ponad 1000 zażywania narkotyków) wykazały, że nie ma efektu toksycznego, co prowadzi do fetotoksyczności lub wad rozwojowych.

Metoklopramid może być podawany kobietom w ciąży w obecności wskazań klinicznych. Właściwości lecznicze substancji (podobnie jak inne neuroleptyki), pod warunkiem, że Cerukal jest stosowany w późniejszych okresach, mogą wywoływać u dziecka rozwój zaburzeń pozapiramidowych. Dlatego zaleca się zaprzestanie stosowania leków w tym okresie. Również stan noworodka powinien być monitorowany w przypadku leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania to:

• pacjent ma nietolerancję na metoklopramid lub inne elementy leku;
• krwawienie w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• niedrożność jelit typu mechanicznego;
• perforacja w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• zdiagnozowano pheochromocytoma lub podejrzenie go (ponieważ istnieje ryzyko wzrostu ciśnienia krwi w ciężkiej postaci);
• obecne w późnym stadium dyskinezy, prowokowane metoklopramidem lub innymi neuroleptykami;
• epilepsja (zwiększona intensywność i częstotliwość napadów);
• paraliż drgawkowy;
• łączone stosowanie z lewodopą lub agonistami dopaminy;
• zdiagnozowano methemoglobinemię spowodowaną stosowaniem metoklopramidu lub wywiadem z niedoborem reduktazy NADH-cytochromu-b5;
• w zależności od poziomu prolaktyny nowotworu;
• zwiększona konwulsyjna gotowość (motoryczne zaburzenia pozapiramidowe);
• ponieważ istnieje możliwość wystąpienia zespołu pozapiramidowego, nie można go podawać niemowlętom przed pierwszym rokiem.

Ponieważ siarczyn sodu jest zawarty w roztworze leku, zabrania się przepisywania go osobom z astmą oskrzelową i nietolerancją siarczynu.

Skutki uboczne Cerukala

Wprowadzenie rozwiązania może wywołać pewne skutki uboczne:

• objawy immunologiczne: nadwrażliwość i objawy anafilaktyczne (obejmuje to anafilaksję, zwłaszcza przy iniekcji IV);
• chłonnych reakcje i objawy układu krwiotwórczego: rozwój methemoglobinemii wynikające prawdopodobnie z powodu braku NADH-cytochrom-b5-reduktazy (zwłaszcza u młodszych dzieci), a ponadto sulfgemoglobinemii, rozwija się głównie z powodu łącznego stosowania z uwalniającej siarki PM (w wysokich dawkach);
• objawy ze strony CAS: rozwój bradykardii (szczególnie w wyniku wstrzyknięcia dożylnego). Z powodu bradykardii możliwe jest krótkotrwałe zatrzymanie krążenia po podaniu leku. Występuje także blokada przedsionkowo-komorowa, zatrzymanie węzła zatokowego (często z powodu iniekcji dożylnych), wydłużenie odstępu QT i obniżenie ciśnienia krwi. Ponadto występuje częstoskurcz komorowy, obserwuje się stan wstrząsu, wzrost ciśnienia krwi w ostrej postaci (u osób z guzem chromochłonnym) i omdlenia w przypadku wstrzyknięcia IV;
• reakcje układu hormonalnego: pojawienie się ginekomastii, mlekotoku i braku miesiączki, a także hiperprolaktynemia i zaburzenia cyklu menstruacyjnego;
• zaburzenia w pracy przewodu pokarmowego: błony śluzowe jamy ustnej, zaparcia, nudności i biegunka;
• Reakcje NS: złośliwa postać zespołu neuroleptycznego (charakteryzuje się takimi objawami: pojawieniem się drgawek, gorąca, zmian ciśnienia krwi, sztywności mięśni i utraty przytomności), które zwykle rozwija się w epilepsji. Ponadto istnieje również uczucie senności, bólów głowy i obniżenia poziomu świadomości;
• choroby skóry: pokrzywka, świąd skóry, wysypki, a także obrzęk Quincke i przekrwienie;
• zaburzenia psychiczne: pojawienie się halucynacji, niepokoju i lęku, stanu depresji i dezorientacji;
• wskaźniki testów laboratoryjnych: wzrost poziomu enzymów wątrobowych;
• objawy ogólnoustrojowe: zwiększone zmęczenie i rozwój astenia.

Zaburzenia pozapiramidowe wynikające z wprowadzenia pojedynczej dawki (głównie u nastolatków i dzieci) lub w wyniku nadmiaru wymaganej dawki:

• Zespół dyskine- (pojawienie się odruchowych ruchów kurczowego (szyja, głowa i ramiona), kurcz powiek typu tonik, skurcz w żucia i twarzy mięśni, a także język i mięśnie gardła, zaburzenia językowe, przepięcia kręgowców spowodowane przez skurcze loki i rozszerzenia nóg, a także złe położenie szyi z głową);
• paraliż drżenia (rozwój sztywności, drżenia, a wraz z nim akinezji);
• ostra postać dystonii;
• późny etap dyskinezy (może rozwinąć się na stałe w okresie przedłużonego leczenia lub po nim (często u osób starszych);
• akatyzja.

Przedawkować

Wśród objawów przedawkowania: uczucie senności, drażliwość, dezorientacja, uczucie lęku z jego nasileniem, a ponadto tłumienie poziomu świadomości i występowanie drgawek. Zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia w pracy SSS mogą rozwijać się wraz z rozwojem bradykardii i wzrostem / spadkiem ciśnienia krwi. Możliwe pojawienie się halucynacji, zatrzymania akcji serca i układu oddechowego, a oprócz tego przejawem dystonii.

W przypadku wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych (z powodu przekroczenia dawki lub bez niej) należy zastosować leczenie objawowe (dzieciom przepisuje się benzodiazepiny, a osobom dorosłym leki holinolityczne typu przeciwparkinsonowskiego).

Biorąc pod uwagę stan pacjenta, konieczne jest wyeliminowanie pojawiających się zaburzeń i regularne monitorowanie pracy układu oddechowego i CCC.

Interakcje z innymi lekami

Zabrania się łączenia z agonistami Zerukalom dopaminą i lewodopą, ponieważ w tym przypadku występuje wzajemny antagonizm.

Nie pij alkoholu, gdy używasz metoklopramidu, ponieważ alkohol zwiększa jego kojące właściwości.

Ze względu na skojarzenie z lekami doustnymi (takimi jak paracetamol), zmiany w ich wchłanianiu są możliwe, ponieważ metoklopramid wpływa na ruchliwość żołądka.

Leki cholinolityczne, a także pochodne morfiny w połączeniu z Cerucal, powodują wzajemne antagonizmy dotyczące wpływu na ruchliwość przewodu pokarmowego.

Leki opóźniające OUN zamknięte (neuroleptyki, pochodne morfiny, barbiturany antagoniści H1 przeciwhistaminowy (receptory typu uspokajające), jak również jako środki uspokajające i przeciwdepresyjnych o podobnych klonidyny leku) zwiększenie właściwości MCP.

Neuroleptyki w połączeniu z metoklopramidem mogą wywoływać skumulowane efekty, jak również zaburzenia pozapiramidowe.

Leki serotoninergiczne (np. SSRI) w połączeniu z preparatem Zerukal mogą zwiększać prawdopodobieństwo zatrucia serotoniną.

Połączenie z digoksyną może zmniejszyć jej biodostępność. Wymagane jest dokładne monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu w okresie leczenia.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zwiększa jej biodostępność (maksymalny poziom o 46% i efekt o 22%). Konieczne jest dokładne monitorowanie wskaźnika cyklosporyny w osoczu. Chociaż nie udało się ostatecznie zidentyfikować medycznych konsekwencji tego zjawiska.

Stosowanie leku z miwakurium lub suksametonium może wydłużyć czas trwania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (obniżona zostaje cholinoesteraza w osoczu).

Silne inhibitory elementu CYP2D6. Indeks AUC metoklopramidu zwiększa się wraz z podobną kombinacją (połączenie z paroksetyną lub fluoksetyną). Chociaż nie ma dokładnych danych na temat znaczenia tego zjawiska w medycynie, konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów pod względem wystąpienia działań niepożądanych.

Tserukal jest w stanie zwiększyć czas ekspozycji na sukcynylocholinę.

Ponieważ roztwór leku zawiera siarczyn sodu, tiamina przyjmowana wraz z lekiem może zostać szybko rozszczepiona w organizmie.

[5], [6]

Warunki przechowywania

Cerucal musi być przechowywany, chroniący przed słońcem, niedostępny dla małych dzieci. Nie zamrażaj roztworu. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 30 ° C

Okres przydatności do spożycia

Cerucal można stosować przez okres 5 lat od daty uwolnienia roztworu leku.