Chloe

Chloe jest lekiem na antyandrogen.

Wskazania Chloe

Stosuje się go w celu wyeliminowania patologii androgenów u kobiet:

• trądzik, postać szczególnie wyraźny, a także wraz z rozwojem procesów zapalnych lub łojotoku, jak również tworzenia się guzków (grudkowa-pęcherzykowego, trądzika lub nodulocystic rodzaju);
• androgenowe łysienie;
• hirsutyzm w łatwym stopniu.

Może być również stosowany jako środek antykoncepcyjny (ale lek nie jest stosowany wyłącznie jako środek antykoncepcyjny, jest przepisywany tylko w leczeniu stanów androgennych u kobiet).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach, według 21 lub 7 sztuk (tabletki placebo) na blistrze. Wewnątrz opakowania - 1 lub 3 blistry.

[1]

Farmakodynamika

Octan cyproteronu jest aktywnym składnikiem leku. Spowalnia działanie androgenów wytwarzanych przez kobiece ciało. Lek pozwala leczyć patologie, wywołane przez wiązanie androgenów lub chorób z powodu nadwrażliwości na te hormony.

W okresie stosowania Chloe intensywna aktywność gruczołów łojowych ulega spowolnieniu, które są ważnymi czynnikami w rozwoju łojotoku i trądziku. Dzięki lekowi istniejące wysypki znikają w ciągu 3-4 miesięcy od kursu. Zwiększona zawartość tłuszczu we włosach ze skórą szybciej się zmniejsza. Zwykle zmniejsza się lub występuje utrata włosów, co często obserwuje się w łojotoku.

Terapia jest przewidziana dla kobiet w wieku rozrodczym, które mają umiarkowany stopień hirsutyzmu (w szczególności dotyczy to nieco wzmocnionego zarostu). Jednak wynik staje się zauważalny po co najmniej kilku miesiącach terapii.

Oprócz działania przeciwandrogenicznego składnik czynny ma wyraźne właściwości gestagenne. Właśnie ta okoliczność może wywołać zakłócenie cyklu. Można tego uniknąć, łącząc substancję z etynyloestradiolem (taką właśnie kombinację obserwuje się w Chloe). Ta kombinacja jest dość skuteczna, pod warunkiem cyklicznego stosowania leków z pełną zgodnością z instrukcjami.

Działanie antykoncepcyjne leków wynika z połączonego działania różnych czynników, z których najważniejszym jest hamowanie procesu owulacji, a także zmiany w wydzielaniu szyjki macicy. Oprócz zapobiegania ciąży, połączenie estrogenu / progestagenu w stosunku do antyandrogenu ma dodatkowe zalety, które mogą pomóc w podjęciu decyzji, czy zastosować tę metodę antykoncepcji. Lekarstwo pomaga w regularnym cyklu, osłabia ból w menstruacji i zmniejsza krwawienie. Pozwala to zmniejszyć częstość niedokrwistości z niedoboru żelaza.

Znajduje się informacja o tym, że korzystanie z połączonych doustne środki antykoncepcyjne w dużych dawkach (0,05 mg etynyloestradiolu) powodują zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia torbieli jajnika i zapalenia dodatkowe do narządów miednicy, ciążą pozamaciczną i nowotwory niezłośliwych w piersi. Podobny efekt ze stosowania niższych dawek leków należy potwierdzić.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetyka

Octan cyproteronu.

Przy wewnętrznym zastosowaniu substancji następuje szybkie i pełne wchłanianie. Wewnątrz surowicy poziom szczytowy obserwuje się około 1,6 godziny po podaniu i wynosi 15 ng / ml. Wskaźniki biodostępności wynoszą 88%.

Substancja jest prawie całkowicie syntetyzowana tylko z albuminą osocza. Około 3,5-4% całkowitej zawartości składnika w surowicy ma postać wolną. Etynyloestradiol powoduje wzrost wskaźników globuliny, jest syntetyzowany z hormonami płciowymi, ale w żaden sposób nie wpływa na wiązanie białkowe octanu cyproteronu. Objętość dystrybucji tego składnika wynosi 986 ± 437 litrów.

Octan ciproteronu jest prawie całkowicie metabolizowany. Głównym produktem degradacji osocza jest 15β-OH-CPA, który powstaje przy udziale enzymu CYP3A4 hemoproteiny P450. Klirens substancji w surowicy wynosi 3,6 ml / minutę / kg.

Indeks surowicy octanu cyproteronu zmniejsza się w 2 okresach eliminacji, w których okres półtrwania substancji wynosi 0,8 godziny, a także 2,3-3,3 dnia. Częściowo substancja jest wytwarzana w niezmienionej postaci. Produkty rozpadu są wydalane z żółcią i moczem w stosunku 2k1. Okres półtrwania produktów rozpadu wynosi około 1,8 dnia.

Farmakokinetyczne właściwości octanu cyproteronu nie zmieniają się pod wpływem globuliny, która syntetyzuje hormon płciowy. Przy codziennym przyjmowaniu leków jego szybkość wzrasta około 2,5 razy, a na drugim etapie cyklu leczenia osiąga stabilność.

Etynyloestradiol.

Przy doustnym stosowaniu etynyloestradiolu jest on wchłaniany całkowicie i szybko. Najwyższy poziom w surowicy obserwuje się po 1,6 godzinie i wynosi około 71 pg / ml. Podczas wchłaniania i podczas pierwszego przejścia przez wątrobę substancja ulega metabolizmowi, w wyniku czego średnia całkowita biodostępność wynosi około 45% przy znacznej indywidualnej zmienności (w granicach 20-65%).

Etynyloestradiol jest bardzo aktywny, ale bardzo specjalnie syntetyzowany albuminy surowicy (98%), i wywołuje wzrost wskaźników globulin surowicy, syntezę hormonów płciowych. Objętość dystrybucji wynosi w przybliżeniu 2,8-8,6 l / kg.

Substancja ulega ogólnej koniugacji w ściankach jelita cienkiego, a także w wątrobie. Metabolizm zachodzi głównie za pośrednictwem procesu hydroksylacji aromatycznej, lecz wiąże się z dużą liczbą różnych hydroksylowych zmetylowanych i produktów rozkładu, które postaci wolnej lub związanej z kwasem siarkowym i kwasem glukuronowym. Wskaźnik metabolicznego czynnika oczyszczającego wynosi 2,3-7 ml / minutę / kg.

Wskaźnik etynyloestradiolu zmniejsza się w 2 segmentach o okresie półtrwania, które wynoszą około 10-20 godzin. Nie występuje wydzielanie niezmienionej substancji, a produkty rozpadu są wydalane wraz z żółcią i moczem w proporcji 6k4. Okres półtrwania produktów rozpadu wynosi około 1 dnia.

Stabilne wartości można osiągnąć na drugim etapie cyklu leczenia. Wartości w surowicy są o 60% wyższe niż dawki jednostkowe.

[6], [7], [8],

Dawkowanie i administracja

Konieczne jest regularne przyjmowanie leku w celu osiągnięcia pożądanego rezultatu i uzyskania efektu antykoncepcyjnego. W czasie leczenia konieczne jest anulowanie przyjmowania innych leków hormonalnych.

Schemat Chloe jest podobny do schematu dla większości doustnych środków antykoncepcyjnych łącznie. Musisz przyjmować tabletki co najmniej podczas 3-4 cykli menstruacyjnych po ustąpieniu objawów choroby. Wraz z ponownym rozwojem objawów, można powtórzyć kurs terapeutyczny kilka tygodni lub miesięcy po ukończeniu pierwszego. Przy nieregularnym stosowaniu leków może wystąpić krwawienie w okresie między miesiączką a osłabieniem jego właściwości antykoncepcyjnych i leczniczych.

Tabletki są przyjmowane codziennie, zawsze w przybliżeniu w tym samym czasie. Jeśli to konieczne, możesz pić je wodą. Dawka wynosi 1 tabletkę dziennie, a czas trwania kursu to 28 dni. Aby rozpocząć nowe opakowanie tabletek konieczne jest po 7 dniach stosowania tabletek placebo, podczas których krwawienie, które rozwija się z powodu odstąpienia rozpoczyna się około 2-3 dni po ekstremalnym zastosowaniu aktywnego leku. Po rozpoczęciu nowego opakowania krwawienie może być kontynuowane.

Długość kursu zależy od stopnia zaawansowania patologii. Zwykle trwa kilka miesięcy.

Zaleca się zaprzestanie stosowania leków po 3-4 cyklach po całkowitym zniknięciu objawów choroby.

Pomimo tego, że Chloe ma działanie antykoncepcyjne, nie można kontynuować używania tabletek wyłącznie w celu zapobiegania ciąży.

[14], [15]

Stosuj Chloe podczas ciąży

Ciąży na podjęcie Chloe jest zabronione. Na początku ciąży w trakcie leczenia konieczne jest natychmiastowe anulowanie leku.

Nie należy stosować tabletek ani podczas karmienia piersią. Octan cyproteronu przenika do mleka matki, a przez to jest przekazywany dziecku (około 0,2% dawki pobranej przez matkę - około 1 μg / kg). W okresie laktacji około 0,02% dziennej dawki substancji etynyloestradiol pobranej przez matkę można przenosić przez mleko na dziecko.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nietolerancja aktywnych składników leku lub jego pomocniczych elementów;
• obecność anamnezy tętniczych lub żylnych patologii zakrzepowych / zakrzepowo-zatorowych (takich jak DVT, zawał mięśnia sercowego i zatorowość płucna) lub udaru;
• historia prodromalnych objawów zakrzepicy (np. Dławica piersiowa lub przejściowe zaburzenie krążenia w mózgu);
• obecność w nagłym ataku migreny z towarzyszącymi objawami neurologicznymi typu ogniskowego;
• cukrzyca, w której obserwuje się uszkodzenie naczyń;
• obecność wielu lub poważnych czynników związanych z możliwością rozwoju zakrzepicy typu tętniczego lub żylnego;
• historię zapalenia trzustki, które rozwija się na tle hipertriglicerydemii w ciężkiej postaci;
• obecność w anamnezie zaburzeń czynnościowych wątroby w stopniu ciężkim (do momentu normalizacji wątroby);
• obecne w historii nowotworów wątroby (typ złośliwy lub łagodny);
• przypuszczalną obecność nowotworów złośliwych (na przykład w okolicy gruczołów sutkowych lub narządów płciowych), w zależności od hormonów płciowych;
• o nieznanym pochodzeniu krwawienia z pochwy;
• lek nie jest przypisany do mężczyzn.

[9], [10], [11], [12],

Skutki uboczne Chloe

Stosowanie leku może powodować pojawienie się takich działań niepożądanych:

• świadectwo badań: zmiana indeksu masy;
• manifestacje z NA: często występują bóle głowy, czasami - ataki migreny;
• narządy wzroku: czasami może występować nadwrażliwość na soczewki kontaktowe;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występują bóle brzucha i nudności; rzadko może wystąpić biegunka i wymioty. Możliwe są również inne zaburzenia procesu trawienia;
• warstwy podskórne i skóra: mogą występować różne reakcje skórne (takie jak guzkowy lub wielobarwny rumień, jak również wysypki);
• zaburzenia procesów metabolicznych: czasami retencja płynów;
• objawy immunologiczne: czasami obserwuje się nadwrażliwość;
• gruczoły sutkowe i narządy rozrodcze: często występują bóle w okolicy gruczołów mlecznych, a także ich napięcie; mniej prawdopodobne, aby je zwiększyć; bardzo rzadko pojawiają się wydzieliny z piersi lub pochwy;
• zaburzenia psychiczne: często zmieniają się nastroje, a także przygnębienie; czasami może nastąpić załamanie pożądania seksualnego.

U pacjentów z wrodzoną postacią obrzęku Quincka zewnętrzne estrogeny mogą nasilać objawy choroby lub powodować jej pojawienie się.

[13]

Przedawkować

Brak jest informacji o rozwoju negatywnych objawów związanych z przedawkowaniem leku. Objawy wymiotują z mdłościami; młode dziewczęta mają słabe krwawienie z pochwy.

Antidota nie ma leków, terapia objawowa.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leków zawierających estrogen / progestagen, z innymi lekami, mogą powodować osłabienie skuteczności antykoncepcyjnej lub pojawienie się krwawienia. Podstawy interakcji przedstawiono poniżej.

Procesy metaboliczne w wątrobie: możliwe jest wywołanie interakcji z lekami indukcyjnymi enzymów mikrosomalnych, które zwiększają poziom współczynnika oczyszczania hormonów płciowych. Wśród tych barbituranów i ryfampicyny z primidon, fenytoina i karbamazepina, a ponadto ewentualnie z gryzeofulwina topiramat, okskarbazepiny i felbamatom i ze środkami, które zawierają Hypericum.

Ponadto istnieją informacje, że leki spowalniające proteazę HIV (takie jak rytonawir), a wraz z nią NRTI (na przykład, newirapina) lub połączenie tych leków, mogą wpływać na metabolizm wątroby.

Portal - krążenie żółciowe. Zgodnie z wynikami indywidualnych testów klinicznych, można zauważyć, że proces krążenia wrotnego i dróg żółciowych estrogenów może zmniejszać się wskutek stosowania pewnych antybiotyków (które są zdolne do obniżenia wskaźników etynyloestradiolu: penicyliny i tetracykliny).

Jeśli pacjent stosuje którykolwiek z powyższych leków, kobieta powinna stosować w czasie leczenia metodę antykoncepcji barierowej (lub jakiejkolwiek innej) oprócz Chloe. Podczas stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych wymagane jest stosowanie metody bariery przez cały okres leczenia odpowiednim lekiem, a następnie przez kolejne 28 dni po jej pobraniu. W przypadku stosowania antybiotyku (z wyjątkiem gryzeofulwiny i ryfampicyny), metodę barierową należy stosować w pierwszym tygodniu po wycofaniu leku. W sytuacji, w której nadal stosuje się antykoncepcję barierową, a opakowanie tabletek Chloe już się skończyło, można rozpocząć przyjmowanie leku z nowego opakowania bez zwykłego odstępu czasu.

Doustna antykoncepcja może wpływać na metabolizm innych leków. Jednocześnie parametry plazmy i tkanki składników aktywnych leków mogą rosnąć (w cyklosporynie) lub zmniejszać się (w lamotryginie).

Wpływ na dane z badań laboratoryjnych. Zastosowanie Chloe i podobnych leków może mieć wpływ na dane niektórych badań laboratoryjnych. Wśród nich są biochemiczne cechy funkcji wątroby, a także praca nadnerczy z nerkami i gruczołami tarczycy. Ponadto, poziom białka w osoczu (nośnik) - globulina syntetyzująca kortykosteroidy. Wraz z tymi frakcjami lipidowymi / lipoproteinowymi, charakterystyka fibrynolizy z koagulacją, a także metabolizm węglowodanów. Często takie zmiany nie wykraczają poza dopuszczalną normę.

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Produkt Chloe można stosować w ciągu 3 lat od daty uwolnienia produktu leczniczego.