Chloe

Chloe jest lekiem antyandrogenowym.

Wskazania Chloe

Stosowany jest w celu eliminacji patologii androgenowych u kobiet:

• trądzik, zwłaszcza o charakterze nasilonym, a także tym, któremu towarzyszy rozwój procesów zapalnych lub łojotoku, a także powstawanie guzków (trądzik grudkowo-krostkowy lub guzkowo-torbielowaty);
• łysienie androgenowe;
• łagodny hirsutyzm.

Lek można również stosować jako środek antykoncepcyjny (jednak nie wolno go stosować wyłącznie jako środka antykoncepcyjnego; przepisuje się go wyłącznie w leczeniu stanów androgenowych u kobiet).

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach, 21 lub 7 sztuk (tabletki placebo) w blistrze. Wewnątrz opakowania - 1 lub 3 płytki blistrowe.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Octan cyproteronu jest aktywnym składnikiem leku. Spowalnia działanie androgenów wytwarzanych przez organizm kobiety. Lek pozwala leczyć patologie spowodowane wiązaniem androgenów lub choroby wynikające z nadwrażliwości na te hormony.

W okresie stosowania Chloe, wzmożona aktywność gruczołów łojowych, które są ważnymi czynnikami rozwoju łojotoku i trądziku, ulega spowolnieniu. Dzięki lekowi istniejące wysypki znikają w ciągu 3-4 miesięcy kuracji. Zwiększone przetłuszczanie się włosów i skóry zmniejsza się szybciej. Wypadanie włosów, które często obserwuje się przy łojotoku, zwykle zmniejsza się lub zanika.

Terapia jest zalecana kobietom w wieku rozrodczym, u których występuje hirsutyzm w stopniu umiarkowanym (szczególnie lekko zwiększone owłosienie twarzy). Jednak efekt staje się zauważalny po co najmniej kilku miesiącach terapii.

Oprócz działania antyandrogennego składnik aktywny ma wyraźne właściwości gestagenne. Okoliczność ta może wywołać zaburzenia cyklu. Można tego uniknąć, łącząc substancję z etynyloestradiolem (to połączenie zaobserwowane w Chloe). To połączenie jest dość skuteczne, pod warunkiem, że lek jest stosowany cyklicznie z pełnym przestrzeganiem instrukcji.

Działanie antykoncepcyjne leku występuje w wyniku skojarzonego działania różnych czynników, z których najważniejszym jest zahamowanie procesu owulacji, a także zmiany w wydalaniu szyjki macicy. Oprócz zapobiegania ciąży, połączenie estrogenu/gestagenu w stosunku do antyandrogenu ma dodatkowe zalety, które mogą pomóc w procesie decyzyjnym, czy stosować tę metodę antykoncepcji. Lek pomaga uczynić cykl bardziej regularnym, zmniejsza ból podczas menstruacji i zmniejsza krwawienie. Pomaga to również zmniejszyć częstość występowania niedokrwistości z niedoboru żelaza.

Istnieją informacje, że stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych w dużych dawkach (0,05 mg etynyloestradiolu) powodowało zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia torbieli jajników, a także stanów zapalnych narządów miednicy, ciąży pozamacicznej i łagodnych nowotworów gruczołów sutkowych. Podobny efekt stosowania mniejszych dawek leku nadal wymaga potwierdzenia.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Octan cyproteronu.

Po podaniu doustnym substancja wchłania się szybko i całkowicie. W surowicy szczytowe stężenie obserwuje się około 1,6 godziny po podaniu i wynosi ono 15 ng/ml. Wskaźniki biodostępności wynoszą 88%.

Substancja jest prawie całkowicie syntetyzowana tylko z albuminą osocza. Około 3,5-4% całkowitego składnika surowicy występuje w postaci wolnej. Etynyloestradiol powoduje wzrost poziomu globulin, jest syntetyzowany z hormonami płciowymi, ale nie wpływa na wiązanie białkowe octanu cyproteronu. Objętość dystrybucji składnika wynosi 986±437 l.

Octan cyproteronu jest prawie całkowicie metabolizowany. Głównym produktem degradacji osocza jest 15β-OH-CPA, który powstaje przy udziale enzymu CYP3A4 hemoproteiny P450. Klirens surowiczy substancji wynosi 3,6 ml/minutę/kg.

Octan cyproteronu w surowicy zmniejsza się w 2 okresach eliminacji, w których odnotowuje się segmenty okresu półtrwania substancji - 0,8 godziny i 2,3-3,3 dnia. Substancja jest częściowo wydalana w postaci niezmienionej. Produkty rozpadu są wydalane z żółcią i moczem w stosunku 2:1. Okres półtrwania produktów rozpadu wynosi około 1,8 dnia.

Właściwości farmakokinetyczne octanu cyproteronu nie ulegają zmianie pod wpływem wskaźników globuliny syntetyzującej hormony płciowe. Przy codziennym podawaniu leku jego wskaźnik wzrasta około 2,5-krotnie, a w 2. fazie cyklu leczenia osiąga stabilizację.

Etynyloestradiol.

Po podaniu doustnym etynyloestradiol wchłania się całkowicie i szybko. Maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się po 1,6 godziny i wynosi ono około 71 pg/ml. Podczas wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę substancja ulega metabolizmowi, co skutkuje średnią ogólną biodostępnością wynoszącą około 45% ze znaczną zmiennością osobniczą (w granicach 20–65%).

Etynyloestradiol jest syntetyzowany dość aktywnie, ale także bardzo specyficznie z albuminą surowicy (98%), a także stymuluje wzrost stężenia globuliny syntetyzującej hormony płciowe w surowicy. Objętość dystrybucji wynosi około 2,8-8,6 l/kg.

Substancja ulega ogólnej koniugacji w ścianie jelita cienkiego, a także w wątrobie. Metabolizm zachodzi głównie poprzez aromatyczną hydroksylację, ale wiąże się duża liczba różnych metylowanych i hydroksylowanych produktów rozpadu, które są wolne lub sprzężone z kwasem siarkowym i glukuronowym. Współczynnik klirensu metabolicznego wynosi 2,3-7 ml/min/kg.

Poziom etynyloestradiolu zmniejsza się w 2 okresach półtrwania wynoszących około 10-20 godzin. Nie ma wydalania niezmienionej substancji, a produkty rozpadu są wydalane z żółcią i moczem w stosunku 6:4. Okres półtrwania produktów rozpadu wynosi około 1 dnia.

Stabilne wartości osiągane są w 2. fazie cyklu leczenia. Wartości w surowicy są o 60% wyższe niż w przypadku indywidualnej dawki.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować regularnie, aby osiągnąć pożądany efekt i zapewnić działanie antykoncepcyjne. Podczas leczenia konieczne jest zaprzestanie przyjmowania innych leków hormonalnych.

Schemat przyjmowania leku Chloe jest podobny do schematu stosowania większości złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Tabletki należy przyjmować co najmniej w ciągu 3-4 cykli menstruacyjnych po ustąpieniu objawów choroby. Jeśli objawy nawrócą, kurację można powtórzyć kilka tygodni lub miesięcy po zakończeniu pierwszej kuracji. Jeśli lek jest stosowany nieregularnie, może wystąpić krwawienie między miesiączkami, a jego właściwości antykoncepcyjne i lecznicze mogą ulec osłabieniu.

Tabletki przyjmuje się codziennie, zawsze mniej więcej o tej samej porze. W razie potrzeby można je popić wodą. Dawka wynosi 1 tabletkę dziennie, a czas trwania kuracji wynosi 28 dni. Konieczne jest rozpoczęcie nowego opakowania tabletek po 7-dniowej przerwie w przyjmowaniu tabletek placebo, podczas której krwawienie z powodu odstawienia leku rozpoczyna się około 2-3 dni po ostatnim użyciu leku aktywnego. Po rozpoczęciu nowego opakowania pacjent może nadal krwawić.

Czas trwania kursu zależy od stopnia zaawansowania patologii. Zazwyczaj trwa on kilka miesięcy.

Zaleca się zaprzestanie stosowania leku po 3-4 cyklach, po całkowitym ustąpieniu objawów choroby.

Mimo że Chloe ma również działanie antykoncepcyjne, nie można stosować samych tabletek antykoncepcyjnych.

[ 14 ], [ 15 ]

Stosuj Chloe podczas ciąży

Kobietom w ciąży nie wolno przyjmować leku Chloe. Jeśli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, lek należy natychmiast przerwać.

Tabletek nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Octan cyproteronu przenika do mleka matki i jest przekazywany niemowlęciu za jego pośrednictwem (około 0,2% dawki przyjmowanej przez matkę - około 1 mcg/kg). W okresie karmienia piersią około 0,02% dobowej dawki etynyloestradiolu przyjmowanej przez matkę może być przekazywane dziecku za pośrednictwem mleka.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nietolerancja substancji czynnych leku lub jego składników pomocniczych;
• historia chorób zakrzepowych/zakrzepowo-zatorowych tętnic lub żył (takich jak zakrzepica żył głębokich, zawał mięśnia sercowego i zatorowość płucna) lub udaru;
• występowanie w wywiadzie objawów prodromalnych zakrzepicy (np. dusznicy bolesnej lub przemijającego udaru mózgu);
• historia ataków migreny z towarzyszącymi ogniskowymi objawami neurologicznymi;
• cukrzyca, w której obserwuje się uszkodzenie naczyń;
• obecność wielu lub poważnych czynników mogących prowadzić do rozwoju zakrzepicy tętniczej lub żylnej;
• zapalenie trzustki w wywiadzie, rozwijające się na tle ciężkiej hipertriglicerydemii;
• historia poważnych zaburzeń czynnościowych wątroby (do czasu powrotu czynności wątroby do normy);
• historia nowotworów wątroby (złośliwych lub łagodnych);
• podejrzenie obecności nowotworów złośliwych (np. gruczołów piersiowych lub narządów płciowych), których rozwój jest zależny od hormonów płciowych;
• krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie;
• Leku nie przepisuje się mężczyznom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Chloe

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• wskazania do badań: zmiana wskaźnika masy ciała;
• objawy ze strony układu nerwowego: często występują bóle głowy, sporadycznie zdarzają się ataki migreny;
• narządy wzroku: czasami może wystąpić nadwrażliwość na soczewki kontaktowe;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: często występują bóle brzucha i nudności; rzadko można zaobserwować biegunkę i wymioty. Możliwe są również inne zaburzenia trawienne;
• warstwy podskórne i powłoki: mogą wystąpić różne reakcje skórne (takie jak rumień guzowaty lub rumień wielopostaciowy, a także wysypki);
• zaburzenia metaboliczne: czasami możliwe jest zatrzymanie płynów;
• objawy immunologiczne: rzadko obserwuje się nadwrażliwość;
• gruczoły piersiowe i narządy rozrodcze: często pojawia się ból gruczołów piersiowych, a także ich napięcie; rzadziej możliwe jest ich powiększenie; bardzo rzadko pojawia się wydzielina z piersi lub pochwy;
• Zaburzenia psychiczne: częste są wahania nastroju i nastroje depresyjne; sporadycznie mogą wystąpić zaburzenia popędu seksualnego.

U pacjentów z dziedziczną postacią obrzęku Quinckego estrogeny zewnętrzne mogą nasilać objawy choroby lub powodować jej wystąpienie.

[ 13 ]

Przedawkować

Brak informacji o rozwoju negatywnych objawów przedawkowania narkotyków. Objawy obejmują wymioty z nudnościami; u młodych dziewcząt występuje niewielkie krwawienie z pochwy.

Na ten lek nie ma antidotum. Leczenie jest objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leków zawierających estrogen/progestagen z innymi lekami mogą powodować zmniejszenie skuteczności antykoncepcji lub krwawienie śródcykliczne. Poniżej podano najważniejsze informacje dotyczące interakcji.

Procesy metaboliczne w wątrobie: możliwa interakcja z lekami-induktorami enzymów mikrosomalnych, które zwiększają poziom współczynnika oczyszczania hormonów płciowych. Wśród nich są barbiturany i ryfampicyna z prymidonem, fenytoina i karbamazepina, a ponadto prawdopodobnie topiramat z gryzeofulwiną, a także okskarbazepina z felbamatem i preparaty zawierające dziurawiec.

Ponadto istnieją informacje, że leki hamujące proteazę HIV (np. rytonawir), a także NRTI (np. newirapina) lub kombinacje tych leków mogą wpływać na metabolizm wątrobowy.

Krążenie wrotno-żółciowe. Na podstawie wyników indywidualnych badań klinicznych można zauważyć, że proces krążenia wrotno-żółciowego estrogenów może się zmniejszyć wskutek stosowania niektórych antybiotyków (tych, które mogą obniżać wskaźniki etynyloestradiolu: tetracyklin i penicylin).

W przypadku stosowania któregokolwiek z wyżej wymienionych leków, kobieta powinna stosować dodatkowo do Chloe metodę antykoncepcji barierowej (lub inną) w okresie leczenia. Podczas stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych konieczne jest stosowanie metody barierowej przez cały okres leczenia odpowiednim lekiem, a następnie przez kolejne 28 dni po jego odstawieniu. W przypadku stosowania antybiotyku (oprócz gryzeofulwiny z ryfampicyną) należy stosować metodę barierową w pierwszym tygodniu po odstawieniu leku. W sytuacji, gdy nadal stosuje się antykoncepcję barierową, a opakowanie tabletek Chloe już się skończyło, można rozpocząć przyjmowanie leku z nowego opakowania bez zachowania zwykłej przerwy.

Doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm innych leków. W takim przypadku wskaźniki osocza i tkanek aktywnych składników leku mogą wzrosnąć (w przypadku cyklosporyny) lub spaść (w przypadku lamotrygetyny).

Wpływ na dane z badań laboratoryjnych. Stosowanie Chloe i podobnych leków może mieć wpływ na dane z niektórych badań laboratoryjnych. Wśród nich są biochemiczne cechy funkcji wątroby, a także praca nadnerczy z nerkami i tarczycą. Ponadto poziom białka (nośnika) w osoczu - syntetyzującego globulinę kortykosteroidową. Wraz z tym frakcje lipidowe / lipoproteinowe, cechy fibrynolizy z krzepnięciem, a także metabolizm węglowodanów. Często takie zmiany nie wykraczają poza dopuszczalną normę.

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Chloe nadaje się do stosowania w ciągu 3 lat od daty wprowadzenia do obrotu.