Czopki przeciw rzeżączce

Wśród preparatów farmaceutycznych stosowanych w leczeniu specyficznego zapalenia rzeżączkowego błony śluzowej układu moczowo-płciowego wywołanego przez Gram-ujemne beta-proteobakterie Neisseria gonorrhoeae nie wymieniono czopków na rzeżączkę, ponieważ ta choroba weneryczna jest podatna jedynie na antybiotyki stosowane ogólnoustrojowo, tj. domięśniowo i doustnie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie antyseptyczne czopków Hexicon zapewnia biglukonian chlorheksydyny, substancja zdolna do zakłócania struktury błon cytoplazmatycznych komórek drobnoustrojów, powodując ich śmierć.

Farmakodynamika czopków Betadine, które są również środkiem antyseptycznym i bakteriobójczym, opiera się na uwalnianiu jodu z zawartego w czopkach powidonu jodu. W wyniku utleniającego działania jodu następuje nieodwracalne zaburzenie metabolizmu enzymatycznego i zniszczenie struktur białkowych patogennych mikroorganizmów, co prowadzi do zakończenia ich biologicznego istnienia.

W czopkach na rzeżączkę metronidazol, który jest antybiotykiem z grupy nitroimidazoli, farmakodynamika wynika z faktu, że pod wpływem leku produkcja kwasów nukleinowych w komórkach bakterii i pierwotniaków (w szczególności rzęsistków) spada do poziomu, przy którym replikacja ich DNA staje się niemożliwa, a namnażanie się czynników zakaźnych ustaje.

Działanie znieczulające i przeciwzapalne czopków doodbytniczych Betiol wynika z właściwości ich składników - ekstraktu z rośliny Atropa belladonna (wilec wilcza jagoda) i ichtiolu. Alkaloidy wilczej jagody działają na receptory nerwowe w tkankach mięśniowych odbytu, znacznie zmniejszając ich wrażliwość, czyli zmniejszając ból. A ichtiol ma właściwości antybakteryjne i miejscowo drażniące. Najpierw drażni błonę śluzową odbytu, a następnie zmniejsza jej podatność na ból; ponadto aktywuje dopływ krwi do tkanek, co pomaga zmniejszyć procesy zapalne.

Farmakokinetyka większości czopków nie jest przedstawiona w instrukcjach leków. A przy stosowaniu czopków na rzeżączkę z metronidazolem należy wziąć pod uwagę, że jedna piąta leku w czopkach wchłania się do błony śluzowej pochwy i przedostaje się do krwiobiegu, a około 20% antybiotyku wiąże się z białkami osocza. Lek jest całkowicie wydalany z organizmu przez nerki w ciągu około 20 godzin.

Czym są czopki na rzeżączkę?

Warto zwrócić uwagę na fakt, że „świece na rzeżączkę”, które mogą być zalecane jako miejscowe leczenie, w rzeczywistości nie są takie. We wszystkich przypadkach wskazania do stosowania leków tej formy uwalniania implikują ich stosowanie w złożonej terapii antybakteryjnej jako środki pomocnicze - w celu złagodzenia objawów, a także w leczeniu zakażeń i powikłań układu moczowo-płciowego i odbytniczo-odbytniczego (zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrza, zapalenie jąder, zapalenie szyjki macicy, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie odbytnicy), które występują przy rzeżączce.

Najpopularniejszymi nazwami czopków na rzeżączkę były: Hexicon (Chlorhexidine-Pharmex), Betadine (inne nazwy handlowe - Iodoxide, Vokadin, Ruvidon), Metronidazole (Metrovit, Metrovagin, Metron, Klion, Trichopol, Trichosept, Bacimex, Flagyl), Betiol. Te leki do stosowania dopochwowego (lub doodbytniczego) są również sugerowane, gdy pacjenci są zainteresowani czopkami na rzeżączkę u kobiet.

W przypadku rzeżączkowego zapalenia odbytnicy (gdy infekcja przenosi się z pochwy do odbytu) czopki doodbytnicze na rzeżączkę i rzęsistkowicę mogą być potrzebne, jeśli – jak to często bywa – rozpozna się chorobę o mieszanej etiologii zakaźnej i oprócz gonokoków wykryto rzęsistki. Zdaniem ekspertów takie przypadki uważa się za trudne pod względem leczenia.

Dzieje się tak dlatego, że rzęsistkowicę wywołują nie bakterie, a wiciowce pierwotniakowe z grupy protistów - Trichomonas vaginalis, a Neisseria gonococci są zdolne do wnikania do komórek rzęsistków, gdzie „chowają się” przed działaniem antybiotyków, które nie wpływają na organizm pierwotniaków. Obecnie powszechnie uznawanym lekiem z wyboru na rzęsistkowicę jest Metronidazol, przyjmowany doustnie i stosowany w postaci czopków na jego bazie (nazwy podano powyżej).

Sposób stosowania i dawkowanie czopków w leczeniu rzeżączki

Sposób stosowania czopków na rzeżączkę: Hexicon, Betadine i Metronidazol dopochwowo, czopki doodbytnicze Betiol wprowadza się do odbytnicy.

Standardowe dawki to jedna lub dwie czopki dziennie, czas stosowania to tydzień, ale lekarz może wydłużyć cykl leczenia. Metronidazol wprowadza się do pochwy raz dziennie, cykl leczenia nie trwa dłużej niż 10 dni.

Przedawkowanie odnotowano wyłącznie w ulotce dla czopków Betiol, a objawia się ono rozszerzeniem źrenic i rozwojem zaburzeń psychoruchowych z drgawkami i zaburzeniami świadomości.

Przeciwwskazania do stosowania

Wymienione powyżej czopki stosowane w kompleksowym leczeniu rzeżączki mają następujące przeciwwskazania do stosowania:

• Hexicon - nadwrażliwość na chlorheksydynę;
• Betadine - nadwrażliwość na jod, choroby tarczycy, niewydolność wątroby i nerek;
• Metronidazol - ciężka niewydolność wątroby, leukopenia, organiczna dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego;
• Betiol - jaskra, przerost prostaty.

Należy pamiętać, że stosowanie czopków na rzeżączkę w czasie ciąży jest inne:

Czopki dopochwowe Hexicon i czopki doodbytnicze Betiol nie są przeciwwskazane dla kobiet w ciąży, ale lekarz przepisujący czopki Betiol powinien wziąć pod uwagę równowagę korzyści dla matki i ryzyko dla nienarodzonego dziecka. Czopki Betadine z jodem są surowo zabronione dla kobiet w ciąży.

Czopki metronidazolu (i wszystkie synonimy) są przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży, natomiast w okresie od 13. do 24. tygodnia ich stosowanie jest dozwolone - z zachowaniem ostrożności.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne stosowania czopków na rzeżączkę

Pomimo minimalnego wchłaniania systemowego substancji czynnych zawartych w czopkach, mają one działania niepożądane. Tak więc leki Hexicon i Betadine powodują podrażnienie błony śluzowej i świąd w miejscu podania.

Stosowanie czopków z metronidazolem może wiązać się ze świądem i pieczeniem, śluzową wydzieliną z pochwy, zwiększoną częstością oddawania moczu, bólem głowy, nudnościami i wymiotami, suchością w ustach o metalicznym smaku, kurczowym bólem brzucha, dysfunkcją jelit, obniżonym poziomem leukocytów we krwi. A możliwe działania niepożądane czopków Betiol wyrażają się w suchości w ustach i pragnieniu, biegunce lub zaparciach, zatrzymaniu moczu, a także przyspieszonym biciem serca.

Interakcje z innymi lekami

Czopków Hexicon nie należy stosować z preparatami zawierającymi jod, a czopków Betadine nie można łączyć z antyseptykami halogenowymi (czyli zawierającymi chlor), utleniaczami i solami alkalicznymi.

Metronidazol potęguje działanie leków zmniejszających krzepnięcie krwi, a także immunosupresyjnego cyklosporyny. Antyhistaminy pierwszej generacji mogą spowalniać biotransformację metronidazolu w organizmie i zwiększać jego stężenie w surowicy, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

W przypadku skojarzonego stosowania czopki Betiol mogą nasilać działanie leków przeciwarytmicznych, leków antycholinergicznych obniżających ciśnienie krwi, tabletek nasennych zawierających barbiturany i leków przeciwdepresyjnych.

Warunki przechowywania: w temperaturze +15-25°C; czopki Betiol – w temperaturze +8-15°C.

Okres ważności czopków Hexicon wynosi 3 lata, pozostałych – 2 lata.

Obecnie zalecane przez CDC USA i Światową Organizację Zdrowia schematy leczenia rzeżączki obejmują stosowanie leków przeciwbakteryjnych, takich jak ceftriakson (125 mg IM raz), cefiksym lub ofloksacyna (4 g doustnie raz) lub spektynomycyna (2 g IM) z następową doustną doksycykliną (1 g dwa razy dziennie przez tydzień). Czopki na rzeżączkę nie są wymienione w tym schemacie, ale nie oznacza to, że leki miejscowe nie mogą być przepisywane przez lekarzy prowadzących, których zalecenia należy ściśle przestrzegać.