Detrusitol

Detrusitol ma działanie m-antycholinergiczne.

Wskazania Detrusitol

Lek stosuje się w przypadkach wzmożonej aktywności czynnościowej pęcherza moczowego, która objawia się częstymi i nieodpartymi parciami na mocz, a także zwiększoną częstością oddawania moczu i nietrzymaniem moczu.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w tabletkach 1 i 2 mg, a także w kapsułkach o przedłużonym działaniu 2 i 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Lek jest selektywnym antagonistą zakończeń muskarynowych, wykazującym wysoką selektywność wobec zakończeń moczowych. Jednocześnie nie ma wyraźnego wpływu na inne zakończenia.

Lek zmniejsza aktywność wypieracza (mięśnia, który odpowiada za skurcz pęcherza i późniejsze wydalanie moczu), zmniejsza częstotliwość samoistnych skurczów, które wykonuje, a jednocześnie rozluźnia. Działanie leku jest zauważalne po 1 miesiącu leczenia.

Detrusitol pomaga również zmniejszyć ilość wydzielanego śliny.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Wartości szczytowe we krwi obserwuje się po 2-5 godzinach od momentu przyjęcia leku. Poziom równowagi substancji obserwuje się po 4 dniach. Wskaźniki stężenia leku wzrastają, gdy lek jest przyjmowany z jedzeniem.

Całkowity wskaźnik biodostępności wynosi 17%.

Metabolizm zachodzi w wątrobie, przy udziale izoenzymu CYP2D6. W jego procesie powstaje aktywny produkt rozpadu 5, który znacznie potęguje działanie leku. W przypadku niedoboru izoenzymu substancja ulega procesowi dealkilacji przez inne izoenzymy, w wyniku czego powstaje nieaktywny produkt metaboliczny. W przypadku niedoboru izoenzymu CYP2D6 obserwuje się wzrost wartości aktywnego pierwiastka we krwi (około 7 razy).

Około 77% leku jest wydalane przez nerki. Okres półtrwania substancji wynosi 6 godzin.

W przypadku problemów z pracą wątroby/nerek, stężenie tolterodyny i jej aktywnego produktu metabolicznego ulega podwojeniu.

[ 8 ], [ 9 ]

Dawkowanie i administracja

Zaleca się przyjmowanie 4 mg leku na dobę. Tabletki 2 mg przyjmuje się dwa razy na dobę, a kapsułki 4 mg raz na dobę. Przyjmowanie leku nie jest uzależnione od spożycia pokarmu. Kapsułki należy połykać w całości.

W razie konieczności dawkę dzienną leku można zmniejszyć do 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Stosuj Detrusitol podczas ciąży

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących stosowania Detrusitolu w czasie ciąży, dlatego przepisywanie leku w tym okresie jest zabronione.

Ponieważ nie ma informacji dotyczących przenikania tolterodyny do mleka kobiecego, należy unikać jej stosowania w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki środka leczniczego;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• impulsy nakazowe, wywoływane przez chorobę organiczną;
• zatrzymanie moczu;
• wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
• miastenia gravis;
• rozdęcie okrężnicy;
• wolne tempo opróżniania żołądka;
• zespół złego wchłaniania fruktozy lub sacharazy-izomaltazy.

Należy zachować ostrożność przepisując lek osobom ze zmniejszoną motoryką jelit, ciężką niedrożnością dróg moczowych, niewydolnością nerek lub wątroby, zwężeniem odźwiernika, neuropatią i przepukliną rozworu przełykowego.

[ 10 ]

Skutki uboczne Detrusitol

Często przyjmowanie leków powoduje suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Czasami lub rzadko obserwowane są następujące działania niepożądane:

• odczuwanie senności, zmęczenia, dezorientacji, nerwowości lub osłabienia, a także halucynacje, zawroty głowy lub bóle głowy;
• wymioty lub zaparcia, bóle brzucha i wzdęcia;
• zaburzenia widzenia oraz suchość twardówki;
• rozwój zapalenia oskrzeli, ból mostka, zwiększenie masy ciała, a także suchość skóry (przy przyjmowaniu tabletek) i zapalenie zatok (przy przyjmowaniu kapsułek);
• objawy dyzuryczne, zatrzymanie moczu;
• uczucie rytmu bicia serca, uderzenia krwi do twarzy i tachykardii;
• pojawienie się obrzęku obwodowego lub pokrzywki.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się następujące objawy: rozszerzenie źrenic, uczucie wyraźnego podniecenia, zaczynają się trudności z oddawaniem moczu lub jego zatrzymaniem, pojawiają się drgawki lub halucynacje, występują zaburzenia akomodacji lub oddychania.

Terapia rozpoczyna się płukaniem żołądka, a następnie pacjent musi przyjąć enterosorbent. Następnie przeprowadza się zabiegi objawowe:

• Fizostygmina jest stosowana w celu wyeliminowania halucynacji i uczucia podniecenia;
• Benzodiazepiny są stosowane w celu łagodzenia napadów padaczkowych;
• leczenie tachykardii wymaga stosowania β-blokerów;
• w celu złagodzenia niewydolności oddechowej stosuje się procedurę sztucznej wentylacji;
• Leczenie zatrzymania moczu wymaga cewnikowania.

Interakcje z innymi lekami

Leki antycholinergiczne nasilają działanie tolterodyny i zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Lek zmniejsza skuteczność cisaprydu z metoklopramidem. A działanie Detrusitolu jest osłabione w przypadku łączenia z m-antycholinergikami.

Istnieje możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez hemoproteinę P450, a także CYP2D6 lub CYP3A4.

W przypadku niedoboru izoenzymu CYP2D6 nie wolno stosować klarytromycyny, mekonazolu, a także erytromycyny, ketokonazolu i itrakonazolu, gdyż może dojść do wzrostu wskaźników działania leku, co doprowadzi do zatrucia.

Lek nie wchodzi w interakcje farmakologiczne z warfaryną, a także z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (w tabletkach).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Warunki przechowywania

Detrusitol należy przechowywać w standardowych warunkach dla produktów leczniczych. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Okres przydatności do spożycia

Detrusitol można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie przepisuje się osobom poniżej 18 roku życia, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w tym wieku.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogami leku są substancje takie jak Urotol i Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Recenzje

Detrusitol nie ma zbyt wielu opinii, ale w większości potwierdzają one wysoką skuteczność leku. Lek dobrze radzi sobie z objawami nadreaktywności układu moczowego - częstym oddawaniem moczu - pomagając zmniejszyć jego częstotliwość i ułatwiając zatrzymywanie moczu.

Niektórzy pacjenci uważają kapsułki za skuteczniejsze od tabletek i zalecają ich stosowanie.

Niewielka liczba komentujących zauważyła, że przyjmowanie leku powoduje suchość błony śluzowej jamy ustnej, ale jest to stosunkowo rzadki objaw, który ma również niewielki stopień nasilenia.