Dwuazotan izosorbidu

Choroba niedokrwienna serca jest uważana za jedną z najczęstszych patologii serca. Dławica piersiowa, niewydolność serca, ataki astmy, zespół obrzękowy - to niepełna lista powszechnych schorzeń, które często są objawami IHD. Aby skutecznie zwalczać tę niebezpieczną patologię, zwyczajowo stosuje się niezwykły środek przeciwdławicowy - diazotan izosorbidu, który należy do klasy azotanów i jest składnikiem aktywnym wielu leków kardiologicznych.

W tym artykule omówimy lek o tej samej nazwie, nazwany tak od substancji czynnej „Dizorat izosorbidu”.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Dwuazotan izosorbidu

Jak już wspomniano, głównym wskazaniem do stosowania diazotanu izosorbidu, niezależnie od nazwy, pod jaką lek jest uwalniany, jest choroba niedokrwienna serca, którą często nazywa się zespołem głodnego serca. Jednak różne objawy patologii mogą wymagać stosowania różnych form leku, który jest stosowany zarówno w celu uzyskania długotrwałych efektów terapeutycznych, jak i szybkiego złagodzenia niebezpiecznych objawów.

Dlatego w następujących przypadkach zaleca się przyjmowanie zwykłych tabletek i kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, tabletek podjęzykowych i folii TTS:

• w celu zmniejszenia intensywności ataków dławicy piersiowej (bólu uciskającego lub ściskającego, a także uczucia pieczenia za mostkiem w okolicy serca),
• aby zapobiec opisanym powyżej schorzeniom związanym z niedostatecznym dopływem krwi do mięśnia sercowego,
• w leczeniu przewlekłej lub zastoinowej niewydolności serca (CHF), gdy lek ten przepisywany jest jako część różnych działań mających na celu leczenie choroby,
• w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako jednego z objawów choroby wieńcowej,
• w leczeniu niektórych rodzajów nadciśnienia płucnego, charakteryzującego się podwyższonym ciśnieniem w układzie tętnic płucnych,
• jako część terapii wieloskładnikowej w patologii, w której dochodzi do poszerzenia (powiększenia) prawych odcinków serca na skutek chorób układu oskrzelowo-płucnego („serca płucnego”),
• w celu rehabilitacji po zawale mięśnia sercowego.

Roztwór do wlewów dożylnych lub powolnych iniekcji stosuje się w sytuacjach zagrażających życiu pacjenta, takich jak:

• obrzęk płuc,
• ostry etap zawału mięśnia sercowego,
• powikłanie choroby wieńcowej zagrażające rozwojem zawału mięśnia sercowego, w praktyce medycznej nazywane niestabilną dusznicą bolesną.

Zastosowanie aerozolu (droga inhalacyjna podania leku) jest uzasadnione, jeżeli konieczna jest pomoc doraźna poza szpitalem:

• w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego na tle niewydolności lewej komory,
• w celu zapobiegania i leczenia ataków dławicy piersiowej,
• jako środek leczniczy i profilaktyczny w przypadku skurczu tętnic sercowych podczas badania naczyń za pomocą cewnika sercowego.

W ostrej niewydolności serca diazotan izosorbidu jest często stosowany w celu rozszerzenia światła naczyń krwionośnych i poprawy krążenia wieńcowego.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Leczenie diazotanem izosorbidu jest właśnie tym przypadkiem, kiedy azotany (sole kwasu azotowego) nie szkodzą zdrowiu, a wręcz przeciwnie, pozwalają je wzmocnić. Wzór chemiczny substancji czynnej przedstawia się jako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Substancja zawierająca nitro jest białym proszkiem, który nie ma zapachu ani smaku. Proszek jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Do jego rozpuszczenia używa się acetonu, alkoholu lub eteru.

Dla łatwości stosowania, biorąc pod uwagę wskazania do stosowania, lek na IBS jest produkowany w kilku formach. Tradycyjne formy uwalniania, takie jak tabletki, kapsułki i koncentrat (proszek, z którego przygotowuje się roztwór, stosowany do wstrzykiwań i zakraplaczy) istnieją równolegle ze specjalnymi: sprayem podjęzykowym i TTS (lekarską błoną, która jest przyklejana do dziąseł).

Zwykłe tabletki mogą zawierać 5, 10 lub 20 mg substancji czynnej. Opakowanie zawiera 20 lub 50 tabletek. Tabletki podjęzykowe (nie należy ich połykać, ale trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia) zawierają 5 mg diazotanu izosorbidu.

Postacie leku o przedłużonym uwalnianiu (tabletki i kapsułki o przedłużonym działaniu) zawierają 20, 40, 60, a nawet 120 mg substancji czynnej.

Koncentrat do sporządzania roztworu w fiolkach zawiera 10 mg substancji czynnej w 1 ml objętości.

Spray i aerozol do rozpylania podjęzykowego zawierają 300 dawek leku kardiologicznego (300 rozpyleń), przy czym każda dawka zawiera 1,25 mg diazotanu izosorbidu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

„Isosorbide dinitrate” jest uważany za jeden z najskuteczniejszych leków stosowanych w leczeniu niedokrwienia serca i łagodzeniu ataków dusznicy bolesnej. Lek zawdzięcza to uznanie swojej substancji czynnej, która ma następujące właściwości:

• rozszerzenie światła naczyń krwionośnych (działanie rozszerzające naczynia krwionośne),
• zmniejsza zapotrzebowanie głównego mięśnia sercowego na tlen (działanie przeciwdławicowe),
• ogólny efekt rozszerzający naczynia wieńcowe.

Rozszerzenie naczyń wieńcowych i obwodowych następuje w wyniku zmniejszenia napięcia naczyń i rozluźnienia ich ścian mięśniowych, co jest niemożliwe bez udziału tlenku azotu. Lek zwiększa stężenie NO2 _w tkance mięśniowej naczyń (tętnic i żył).

Działanie przeciwdławicowe leku wynika z trzech czynników:

• zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego (obciążenia następczego),
• rozszerzenie żył obwodowych, powodujące zmniejszenie przepływu krwi do prawego przedsionka (obciążenie wstępne),
• rozszerzenie naczyń wieńcowych.

W ten sposób „dinitrat izosorbidu” zmniejsza obciążenie mięśnia sercowego (miokardium) w przypadku jego niewystarczających funkcji. Wspomaga również rozszerzenie naczyń krwionośnych serca i zapewnia prawidłowe odżywianie i wysycenie tlenem obszarów z upośledzonym ukrwieniem w wyniku choroby.

Dinitrat izosorbidu jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi w krążeniu płucnym. A to z kolei jest niezbędnym środkiem zapobiegającym obrzękowi płuc.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Poprawiając krążenie wieńcowe i obwodowe, lek nie wpływa na częstość akcji serca. Tylko w rzadkich przypadkach obserwuje się niewielki wzrost częstości akcji serca. Oprócz rozszerzania naczyń serca lek wspomaga rozszerzanie naczyń mózgowych i płucnych, poprawiając krążenie mózgowe i płucne.

Szybkość początku działania leku zależy od formy uwalniania leku. Chociaż wszystkie mają wystarczającą szybkość działania. Na przykład efekt tabletek podjęzykowych można zauważyć po 3-5 minutach. Regularne i przedłużone tabletki dają efekt po 15-20 minutach, chociaż niektóre okoliczności mogą opóźnić początek efektu terapeutycznego do 30-40 minut.

W przypadku rozpylenia aerozolu do jamy ustnej, efekt terapeutyczny można zaobserwować już po pół minucie (ze względu na szybkie wchłanianie leku do krwi przez błonę śluzową), co jest bardzo ważne w sytuacjach wymagających pilnych działań. Jednocześnie pojedyncza dawka rozpylona wystarcza na okres do 2 godzin.

Substancja czynna jest metabolizowana w wątrobie, co prowadzi do powstania mononitratów izosorbidu. Lek jest wydalany z organizmu przez nerki.

Okres półtrwania leku zależy również od formy uwalniania. W przypadku roztworu do wstrzykiwań wynosi on około 20 minut, w przypadku zwykłych tabletek - 4 godziny, w przypadku podjęzykowych - 1 godzinę itd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

„Dinitrat izosorbidu” to lek kardiologiczny, który można stosować w dowolny skuteczny i wygodny sposób: doustnie, popijając tabletki wodą, umieszczając tabletkę podjęzykową pod językiem lub rozpylając w tym miejscu spray w przepisanej dawce, naklejając specjalną folię leczniczą na dziąsło lub za policzek, a także w postaci zastrzyków dożylnych lub zakraplaczy.

Tabletki do stosowania doustnego zazwyczaj przyjmuje się w całości, popijając odpowiednią ilością płynu; zaleca się to robić na godzinę przed posiłkiem, a w skrajnych przypadkach – kilka godzin po nim.

W razie potrzeby, aby złagodzić atak dusznicy bolesnej, tabletkę można żuć i połknąć po ustąpieniu bólu. W tym celu stosuje się tabletki 5 i 10 mg. Tabletkę o wyższej dawce należy podzielić.

Zapobieganie atakom dławicy piersiowej zaczyna się od dawki 10 mg. Tabletki należy przyjmować 4 do 5 razy dziennie.

Jeśli wskazana dawka nie jest wystarczająco skuteczna, w 4.-5. dniu terapii lekiem zwiększa się dawkę dzienną (maksymalnie 60 do 120 mg). Częstotliwość przyjmowania leku zależy od rodzaju tabletek: tabletki regularne - 3-4 razy dziennie, retard - od 1 do 3 razy dziennie.

Leczenie objawów CHF odbywa się za pomocą zwykłych tabletek o dawce 10 i 20 mg. Częstotliwość podawania w tym przypadku może wynosić od 3 do 4 razy dziennie.

Maksymalna dawka pojedyncza dla tabletek podjęzykowych i folii przezpoliczkowych wynosi 10 mg. Częstotliwość podawania ustala lekarz prowadzący na podstawie diagnozy i stanu pacjenta.

Zastosowanie sprayu podjęzykowego polega na wstrzyknięciu 1 do 3 dawek kompozycji do jamy ustnej. Wstrzyknięcia należy wykonywać w odstępach półminutowych, wstrzymując oddech podczas manipulacji.

Stosowanie sprayu jako pomocy doraźnej w przypadku ostrego zawału serca lub CHF odbywa się w tej samej dawce, jedynym punktem jest to, że jeśli pierwsza dawka leku nie przyniesie ulgi, po 5 minutach można powtórzyć wstrzyknięcie leku. Kolejne użycie sprayu jest możliwe po 10 minutach. Zwykle wystarcza to do złagodzenia objawów zagrażających życiu.

Podczas przeprowadzania badania naczyń wieńcowych za pomocą cewnika, 1 lub 2 dawki leku są najpierw rozpylane pod język pacjenta. Jest to konieczne, aby zapobiec skurczowi naczyń serca.

Dawkowanie w przypadku infekcji dożylnych lub infuzji może się znacznie różnić w każdym indywidualnym przypadku. Skuteczną dawkę ustala lekarz prowadzący, a także czas trwania terapii lekiem „Isosorbide dinitrate”.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stosuj Dwuazotan izosorbidu podczas ciąży

Stosowanie „Isosorbide dinitrate” w czasie ciąży nie jest zabronione, ale jego stosowanie powinno odbywać się wyłącznie po wcześniejszej konsultacji z lekarzem specjalistą i w dawkach przez niego wskazanych. Lek można stosować również w okresie karmienia piersią, ale na wszelki wypadek lepiej w tym czasie przestawić dziecko na odżywcze mieszanki mleczne.

Przeciwwskazania

Lek na bazie diazotanu izosorbidu jest niepożądany, a nawet niebezpieczny w stosowaniu w następujących sytuacjach:

• jeśli u pacjenta zdiagnozowano utrzymujące się niskie ciśnienie krwi,
• stan szoku,
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi, charakteryzujący się początkiem omdlenia,
• zaawansowane stadium zapalenia osierdzia, w którym stan zapalny i pogrubienie warstw błony serca (osierdzia) powoduje ucisk serca (zaciskające zapalenie osierdzia),
• pogrubienie mięśnia międzykomorowego, co prowadzi do zaburzenia przepływu krwi wieńcowej (HCM obturacyjny),
• w przypadku urazu mózgu,
• pacjenci ze zdiagnozowanym udarem krwotocznym,
• z wysokim ciśnieniem śródczaszkowym,
• jeżeli ostry zawał mięśnia sercowego występuje na tle niskiego ciśnienia tętniczego,
• gromadzenie się płynu w jamie serca, co w kardiologii nazywane jest tamponadą serca,
• jeśli obrzęk płuc jest spowodowany czynnikiem toksycznym,
• jaskra z zamkniętym kątem,
• nadwrażliwość na składniki postaci dawkowania,
• reakcja alergiczna na azotany organiczne.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza w przypadku zwężenia zastawki mitralnej i zwężenia aorty, niskiego ciśnienia krwi, udarów mózgu, niewydolności wątroby i w podeszłym wieku. Lek nie jest stosowany u dzieci.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Skutki uboczne Dwuazotan izosorbidu

Reakcje poszczególnych osób na lek „Isosorbide dinitrate” mogą być różne. Niektórzy pacjenci dobrze tolerują terapię lekową, podczas gdy inni mogą odczuwać pewne skutki uboczne. Wśród takich nieprzyjemnych objawów można wyróżnić następujące:

• bóle głowy o nasileniu łagodnym do umiarkowanego,
• zmiana koloru skóry twarzy (zauważalne zaczerwienienie),
• zawrót głowy,
• spadek ciśnienia krwi (czasami do poziomu krytycznego)
• przyspieszone tętno (ponad 90 uderzeń na minutę),
• uderzenia gorąca do głowy, którym towarzyszy uczucie gorąca,
• nieprzyjemne odczucia w jamie ustnej spowodowane suchością błon śluzowych,
• uczucie pieczenia w okolicy języka (najczęściej na jego czubku),
• lekkie mdłości,
• przejściowe pogorszenie wzroku,
• ogólne osłabienie i zmęczenie,
• wysypki skórne spowodowane reakcją alergiczną na lek.

Czasami na tle terapii farmakologicznej przy dość niskich odczytach ciśnienia można zaobserwować nasilenie bolesnych objawów dławicy piersiowej. W bardzo rzadkich przypadkach przyjmowaniu leku towarzyszy rozwój niedokrwienia (głodu tlenowego) mózgu.

[ 23 ]

Przedawkować

Bezpieczne stosowanie różnych form leku kardiologicznego „Isosorbide dinitrate” oznacza ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza w zakresie dawkowania leku i częstotliwości jego podawania. W przypadku przyjmowania dużych dawek leku i nieuzasadnionego długotrwałego leczenia może dojść do przedawkowania leku, które będzie miało swoje nieprzyjemne objawy.

Objawy przedawkowania diazotanu izosorbidu mogą obejmować nasilenie niektórych działań niepożądanych leku, takich jak bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia i stolca, zaburzenia dyspeptyczne, osłabienie oraz rozwój omdlenia na tle gwałtownego spadku ciśnienia.

Ale mogą pojawić się również inne objawy nietypowe dla tego leku. Jeśli pojawią się objawy niedotlenienia tkanek organizmu (anoksja), rozpoznane zostaną epizody omdleń, wzrost temperatury ciała, sinica warg i paznokci, zaobserwowane zostaną drgawki, duszność, zwolnienie tętna i ciśnienia śródczaszkowego - jest to już powód do podjęcia działań w celu wyeliminowania skutków przedawkowania leku.

Pierwsza pomoc polega na płukaniu żołądka. Następnie podejmuje się działania w celu wyeliminowania opisanych powyżej objawów w domu lub w szpitalu.

Jeśli na tle wzrostu poziomu methemoglobiny obserwuje się niedotlenienie tkanek, wskazuje to na rozwój methemoglobinemii. W takiej sytuacji doraźna pomoc medyczną obejmuje dożylne podanie roztworu błękitu metylenowego. Dawkowanie ustala się na podstawie następującego stosunku: 1 lub 2 mg roztworu przyjmuje się na 1 kilogram masy ciała pacjenta.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

Terapię lekiem należy prowadzić ściśle biorąc pod uwagę interakcje leku "Isosorbidi dinitrat" z innymi lekami, aby zapewnić dobrą skuteczność leku i zapobiec nieprzyjemnym konsekwencjom związanym z pogorszeniem stanu zdrowia pacjenta po jednoczesnym stosowaniu różnych leków.

Na przykład, przy jednoczesnym przyjmowaniu diazotanu izosorbidu i alfa-adrenolityku dihydroergotaminy, stężenie w osoczu i działanie tego ostatniego mogą się zwiększyć, co może prowadzić do wystąpienia objawów przedawkowania.

Jeżeli leczenie środkami cholinotropowymi jest prowadzone w trakcie przyjmowania diazotanu izosorbidu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, u pacjentów obserwuje się osłabienie pamięci i uwagi.

Adsorbenty, środki ściągające i środki otoczkujące zmniejszają wchłanianie leku podawanego doustnie i podjęzykowo.

Leki należące do grupy obwodowych leków rozszerzających naczynia krwionośne, beta-blokerów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, blokerów kanału wapniowego i przyjmowane równolegle z diazotanem izosorbidu pomagają obniżyć ciśnienie krwi. To samo można powiedzieć o neuroleptykach, lekach obniżających ciśnienie krwi, inhibitorach PDE i alkoholu etylowym.

Działanie przeciwdławicowe leku ulega znacznemu osłabieniu, gdy jest przyjmowany równolegle z lekami sympatykomimetycznymi.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania diazotanu izosorbidu z agonistą receptorów alfa-adrenergicznych, noradrenaliną, ponieważ takie leczenie osłabia działanie noradrenaliny.

Jednak równoległe leczenie zaburzeń erekcji sildenafilem znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego i zapaści.

[ 32 ]

Warunki przechowywania

Skuteczność i bezpieczeństwo każdego leku, w tym diazotanu izosorbidu, mogą być zagrożone w przypadku nieprzestrzegania warunków przechowywania leku. W takim przypadku istnieje kilka wymagań dotyczących przechowywania:

• temperatura w temperaturze pokojowej,
• miejsce odosobnione, chronione przed słońcem, wilgocią i ciekawością dzieci.

Przestrzeganie tak prostych zasad pomoże zapobiec przedwczesnemu pogorszeniu się jakości leku, a także ochroni Twoje zdrowie i zdrowie Twojej rodziny.

[ 33 ], [ 34 ]

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia danatratem izosorbidu należy brać pod uwagę, że leki te negatywnie wpływają na szybkość reakcji, dlatego lepiej tymczasowo powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi.

Jeśli lek ma być przyjmowany przez dłuższy czas, należy robić 4-dniową przerwę co 3-5 tygodni, co zapobiegnie uzależnieniu od leku i zmniejszeniu efektu terapeutycznego.

Jeśli zachodzi potrzeba zwiększenia dawki, należy to robić stopniowo, stale monitorując ciśnienie krwi i tętno.

[ 35 ], [ 36 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku w oryginalnym opakowaniu bez uszkodzenia osłonki ochronnej wynosi od 3 do 5 lat, w zależności od formy wydania, a czasem nazwy. Należy jednak wziąć pod uwagę, że otwierając opakowanie, skracamy ten okres, co należy odnotować w instrukcji stosowania konkretnego leku.

[ 37 ], [ 38 ]