Diazotan izosorbidu

Choroba niedokrwienna serca jest uważana za jedną z najczęstszych patologii serca. Dławica piersiowa, niewydolność serca, ataki astmy, zespół obrzęku - jest to niekompletna lista typowych schorzeń, często przejawów IHD. Aby skutecznie zwalczać niebezpieczną patologię, zwyczajowo stosuje się niezwykły środek antyangiogenny - diazotan izosorbidu, który należy do klasy azotanów i jest substancją czynną wielu preparatów sercowych.

W tym artykule omówimy lek o tej samej nazwie, nazwany zgodnie z substancją czynną "Diazotan izosorbitowy".

[1], [2], [3], [4],

Wskazania Diazotan izosorbidu

Jak już wspomniano, głównym wskazaniem do stosowania diazotanu izosorbidu, niezależnie od nazwy leku, jest choroba niedokrwienna serca, która często nazywana jest zespołem głodnego serca. Ale różne przejawy patologii mogą wymagać użycia różnych postaci leku, który jest stosowany zarówno do długoterminowego leczenia medycznego, jak i do szybkiego usuwania niebezpiecznych objawów.

W związku z tym wskazane jest podawanie zwykłych tabletek i kapsułek o przedłużonym działaniu, podjęzykowych tabletek i filmów TTC w następujących przypadkach:

• zmniejszyć intensywność ataków dusznicy bolesnej (ból ściskający lub ściskający i pieczenie za mostkiem w sercu),
• do zapobiegania wyżej opisanym stanom związanym z brakiem dopływu krwi do mięśnia sercowego,
• w leczeniu CHF (przewlekłej lub zastoinowej niewydolności serca), gdy ten lek jest przepisywany jako część różnych środków w leczeniu choroby,
• w leczeniu nadciśnienia tętniczego jako jednego z objawów IHD,
• do leczenia niektórych typów nadciśnienia płucnego, charakteryzującego się zwiększonym ciśnieniem w układzie tętnicy płucnej,
• w składzie wieloskładnikowej terapii patologii, w której prawe serce jest powiększane (powiększane) z powodu chorób układu oskrzelowo-płucnego ("serce płucne"),
• do rehabilitacji po zawale mięśnia sercowego.

Roztwór do infuzji dożylnej lub powolnego wstrzykiwania stosuje się w sytuacjach zagrażających życiu pacjenta, takich jak:

• obrzęk płuc,
• ostry stan zawału mięśnia sercowego,
• powikłanie IHD, zagrażające rozwojowi zawału mięśnia sercowego, zwanego niestabilną dławicą piersiową w praktyce medycznej.

Zastosowanie aerozolu (droga wziewna podawania leku) jest uzasadnione, jeżeli karetka pogotowia poza szpitalem jest wymagana:

• w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego na tle niewydolności lewej komory,
• do zapobiegania i leczenia ataków dusznicy bolesnej,
• jako środek terapeutyczny i profilaktyczny do skurczu tętnic sercowych podczas badania naczyń krwionośnych za pomocą cewnika serca.

W przypadku ostrej niewydolności serca "diazotan izosorbidu" jest często stosowany w celu poszerzenia światła naczynia i poprawy krążenia wieńcowego.

[5], [6]

Formularz zwolnienia

Leczenie diazotanem izosorbidu ma miejsce tylko wtedy, gdy azotany (sole kwasu azotowego) nie szkodzą zdrowiu, ale raczej pozwalają na jego wzmocnienie. Wzór chemiczny substancji czynnej można przedstawić jako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Substancja nadająca się do trawienia sama ma wygląd białego proszku, w którym brakuje zarówno zapachu, jak i smaku. Proszek jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Aby go rozpuścić, użyj acetonu, alkoholu lub eteru.

Dla wygody stosowania, biorąc pod uwagę wskazania do stosowania, lek na chorobę niedokrwienną serca wytwarza się w kilku postaciach. Tradycyjne formy uwalniania, takie jak tabletki, kapsułki i koncentrat (proszek, z którego przygotowany roztwór zastosowano do wstrzyknięć i dożylnego) występują równolegle specjalnej: podjęzykowego sprayu, przezskórnie (film lek, który jest połączony z gumy).

Konwencjonalne tabletki mogą zawierać 5, 10 lub 20 mg aktywnego składnika. Opakowanie zawiera 20 lub 50 tabletek. Tabletki podjęzykowe (nie należy ich połykać, ale przechowywać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia) zawierają 5 mg diazotanu izosorbidu.

Przedłużone formy leku (tabletki i kapsułki o przedłużonym działaniu) zawierają 20, 40, 60, a nawet 120 mg substancji czynnej.

Koncentrat do przygotowania roztworu w fiolkach zawiera 10 mg substancji czynnej w 1 ml objętości.

Spray i aerozol do rozpylania pod językiem zawierają 300 dawek leków kardiologicznych (300 rozpyleń), przy czym każda dawka zawiera 1,25 mg dihydratu izosorbidu.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

"Diazotan izosorbidu" jest uważany za jedno z najskuteczniejszych narzędzi stosowanych w leczeniu niedokrwienia serca i łagodzenia ataków dusznicy bolesnej. Takie rozpoznanie wynika z jego substancji czynnej, która ma następujące właściwości:

• rozszerzanie światła naczyń krwionośnych (efekt rozszerzający naczynia krwionośne),
• zmniejszenie zapotrzebowania głównego mięśnia sercowego na tlen (działanie antyangiogenne),
• ogólne działanie zwężające naczynia wieńcowe.

Rozbudowa naczyń wieńcowych i obwodowych jest spowodowana zmniejszeniem napięcia naczyń i rozluźnieniem ich mięśni, co jest niemożliwe bez udziału tlenku azotu. Lek zwiększa stężenie NO ₂  w tkance mięśniowej naczyń (tętnic i żył).

Przeciwdławicowe działanie leku jest spowodowane trzema czynnikami:

• zmniejszenie obwodowej oporności naczyń krwionośnych (postload),
• ekspansja żył obwodowych, w wyniku czego zmniejsza się przepływ krwi do prawego przedsionka (obciążenie wstępne),
• ekspansja naczyń wieńcowych.

W związku z tym "diazotan izosorbitowy" zmniejsza obciążenie mięśnia sercowego (mięśnia sercowego) w przypadku niepowodzenia jego funkcji. Promuje również ekspansję naczyń krwionośnych serca i zapewnia prawidłowe odżywianie i nasycenie tlenem obszarów z zaburzonym dopływem krwi do krwi.

Diazotan izosorbidu jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi w małym krążku krwi. A to z kolei jest koniecznym środkiem do zapobiegania obrzękowi płuc.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetyka

Poprawiając krążenie krwi wieńcowej i obwodowej, lek nadal nie ma wpływu na częstotliwość skurczów mięśnia sercowego. Tylko w rzadkich przypadkach występuje niewielki wzrost częstości akcji serca. Oprócz ekspansji naczyń krwionośnych, lek zwiększa rozdęcie naczyń mózgowych i płuc, poprawia krążenie mózgowe i płucne.

Szybkość wystąpienia efektu przyjmowania leku zależy od postaci uwalniania leku. Chociaż wszystkie mają wystarczającą prędkość. Na przykład działanie tabletek podjęzykowych można zauważyć po 3-5 minutach. Zwykłe i przedłużone tabletki działają po 15-20 minutach, chociaż niektóre okoliczności mogą spowolnić początek efektu terapeutycznego do 30-40 minut.

W przypadku rozpylania aerozolu do jamy ustnej działanie terapeutyczne można zaobserwować po upływie pół minuty (ze względu na szybkie wchłanianie leku do krwi przez błonę śluzową), co jest bardzo ważne w sytuacjach wymagających pilnych działań. Jednocześnie jednorazowa dawka rozpylana wystarcza na okres do 2 godzin.  

Metabolizm substancji czynnej występuje w wątrobie, w wyniku czego powstaje izosorbid monosodowy. Lek wydalany jest z organizmu przez nerki.

Okres półtrwania leku zależy również od postaci uwalniania. Dla roztworu do wstrzykiwań wynosi około 20 minut, dla tabletek konwencjonalnych - 4 godziny, dla podjęzykowej - 1 godzina, itd.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

„Diazotan” - przygotowanie serca, które mogą być stosowane w dowolnym skutecznym i wygodnym sposobem: doustnie, picia leki moczopędne, wprowadzanie podjęzykowej tabletki pod język lub natryskiwania regionu aerozolu w przypisanym dawki mocowania na gumie lub specjalną folią leku policzek i za pomocą iniekcji dożylnych lub kroplówek.

Tabletki do podawania doustnego są zwykle przyjmowane doustnie w całości, wyciśnięte wystarczającą ilością płynu, zalecane jest to na godzinę przed posiłkiem lub, w skrajnych przypadkach, kilka godzin po nim.

Jeśli to konieczne, aby złagodzić atak dławicy piersiowej, można połknąć i połknąć po ustąpieniu zespołu bólowego. W tym celu stosuje się tabletki 5 i 10 mg. Tablet z większą dawką trzeba będzie podzielić.

Zapobieganie atakom dławicy zaczyna się od dawki 10 mg. Weź pigułkę będzie 4 do 5 razy dziennie.

Jeśli wskazana dawka okaże się niewystarczająco skuteczna, w 4.-5. Dniu leczenia lekiem, dzienna dawka jest zwiększana (od 60 do 120 mg w największym możliwym stopniu). Częstość przyjmowania leku zależy od rodzaju tabletek: zwykłe tabletki - 3-4 razy dziennie, opóźnienie - od 1 do 3 razy dziennie.

Leczenie objawów CHF prowadzi się za pomocą zwykłych tabletek o dawce 10 i 20 mg. Wielość odbioru w tym przypadku może wynosić od 3 do 4 razy dziennie.

Maksymalna dawka pojedyncza dla tabletek podjęzykowych i filmów policzkowych wynosi 10 mg. Wielość przyjmowania jest ustalana przez lekarza prowadzącego w oparciu o diagnozę i stan pacjenta.

Stosowanie sprayu podjęzykowego obejmuje wstrzyknięcie do jamy ustnej od 1 do 3 dawek preparatu. Wstrzyknięcia należy wykonywać z przerwą pół minuty i opóźnieniem w oddychaniu w czasie manipulacji.

Zastosowanie sprayu jako nagłego przypadku ostrego zawału lub CHF jest przeprowadzane w tej samej dawce, jedynym czasie, w którym, jeśli pierwsza dawka leku nie przyniosła ulgi, po 5 minutach wstrzyknięcie leku można powtórzyć. Następne użycie sprayu jest możliwe po 10 minutach. Zwykle wystarcza to do złagodzenia objawów zagrażających życiu.

Podczas wykonywania badania wieńcowego za pomocą cewnika, pacjent jest wstrzykiwany pacjentowi pod językiem 1 lub 2 dawkami leku w postaci spreju. Jest to konieczne, aby zapobiec skurczom naczyń krwionośnych serca.

Dawkowanie w infekcjach dożylnych lub infuzjach może się znacznie różnić w każdym przypadku. Skuteczna dawka jest jednak ustalana przez lekarza prowadzącego, jak również przez czas trwania leczenia lekiem "diazotanem izosorbidu".

[24], [25], [26], [27]

Stosuj Diazotan izosorbidu podczas ciąży

Stosowanie diazotanu izosorbidu podczas ciąży nie jest zabronione, ale powinno być przyjmowane tylko po wstępnej konsultacji z lekarzem specjalistą i we wskazanych dawkach. Możesz stosować lek i podczas karmienia piersią, ale na wypadek, gdyby w tym czasie lepiej było przenieść dziecko do formuły odżywczego mleka.

Przeciwwskazania

Preparat na bazie diazotanu izosorbidu jest niepożądany, a nawet niebezpieczny w następujących sytuacjach:

• jeśli u pacjenta zdiagnozowano stabilnie niskie ciśnienie krwi,
• szok,
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi, charakteryzujący początek zapaści,
• zaniedbany stan zapalenia osierdzia, w którym stan zapalny i zgrubienie liści błony sercowej (osierdzia) powoduje ucisk serca (zwężające się zapalenie osierdzia),
• pogrubienie mięśnia międzykomorowego, co prowadzi do naruszenia przepływu krwi wieńcowej (obturacyjna HCMC),
• z urazami czaszkowo-mózgowymi,
• pacjenci z rozpoznaniem "udaru krwotocznego,
• przy wysokich wartościach ciśnienia wewnątrzczaszkowego,
• jeśli ostry zawał mięśnia sercowego jest obserwowany na tle niskiego ciśnienia krwi,
• gromadzenie się płynu w jamie serca, które w kardiologii nazywa się tamponadą sercową,
• Jeśli obrzęk płucny jest spowodowany czynnikiem toksycznym,
• jaskra jest typu zamkniętego,
• nadwrażliwość na składniki postaci dawkowania,
• reakcja alergiczna na organiczne azotany.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem zastawki aortalnej, z niskim ciśnieniem krwi, upośledzonym krążeniem mózgowym, niewydolnością wątroby, w starszym wieku. Lek nie jest stosowany w pediatrii.

[19], [20], [21], [22]

Skutki uboczne Diazotan izosorbidu

Indywidualna reakcja organizmu na przyjmowanie leku "Diazotan izosorbidu" może być różna. Niektórzy pacjenci dobrze tolerują leczenie lekiem, podczas gdy inni mogą odczuwać pewne działania niepożądane. Wśród takich nieprzyjemnych objawów są:

• łagodne do umiarkowanych bóle głowy,
• zmiana koloru skóry na twarzy (wyczuwalne zaczerwienienie),
• zawroty głowy,
• obniżenie wskaźników ciśnienia krwi (czasami do poziomów krytycznych)
• podwyższona częstość akcji serca lub częstość akcji serca (więcej niż 90 uderzeń na minutę),
• pływy do głowy, wraz z uczuciem ciepła,
• nieprzyjemne odczucia w jamie ustnej spowodowane suchością błon śluzowych,
• uczucie pieczenia w okolicy języka (najczęściej na jego końcu),
• drobne nudności,
• tymczasowe pogorszenie widzenia,
• ogólne osłabienie i zmęczenie,
• wysypki skórne wywołane reakcją alergiczną na lek.

Czasami, na tle terapii lekiem o dość niskich ciśnieniach, może występować wzrost chorobowych objawów dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach przyjmowaniu leku towarzyszy rozwój niedokrwienia mózgu (niedobór tlenu). 

[23]

Przedawkować

Bezpieczne stosowanie różnych postaci leku na serce "Diazotan izosorbitowy" oznacza wyraźne przestrzeganie instrukcji lekarza w zakresie dawkowania leku i częstotliwości jego podawania. W przypadku przyjmowania dużych dawek leków i nieuzasadnionego przedłużonego leczenia może wystąpić przedawkowanie leku, który będzie miał nieprzyjemne objawy.

Mogą obejmować wzmocnienie niektórych skutków ubocznych leku, takie jak ból głowy i zawroty głowy, niewyraźne widzenie i stolca, niestrawność, uczucie zmęczenia, zwinąć rozwój przeciwko tle gwałtownego spadku ciśnienia Objawy przedawkowania izisorbida diazotan.

Ale mogą występować inne objawy, które nie są charakterystyczne dla tego leku. Jeżeli istnieją oznaki głodu tlenu w tkankach (niedotlenienia), epizody omdleń zdiagnozowano gorączkę, sinica warg i powierzchni paznokcia, są skurcze, duszność, zmniejszenie częstości akcji serca i ciśnienia śródczaszkowego - jest okazją do podjęcia działań mających na celu zaradzenie skutkom przedawkowania narkotyków.

Pierwsza pomoc to umycie żołądka. Następnie podejmuje się działania w celu wyeliminowania wyżej opisanych objawów w domu lub w szpitalu.

Jeśli obserwuje się niedobór tlenu w tkankach na tle wzrostu poziomu methemoglobiny, wskazuje to na rozwój methemoglobinemii. W tej sytuacji opieka w nagłych wypadkach wymaga dożylnego podania roztworu błękitu metylenowego. Dawkowanie określa się na podstawie następującego stosunku: 1 kg lub 2 mg roztworu jest przyjmowane na kilogram masy ciała pacjenta.

[28], [29], [30], [31]

Interakcje z innymi lekami

Leczenie lekami należy prowadzić ściśle biorąc pod uwagę oddziaływanie leku z diazotanem izosorbidu z innymi lekami, aby zapewnić dobrą skuteczność leku i zapobiec nieprzyjemnym konsekwencjom związanym z pogarszaniem się stanu zdrowia pacjenta po jednoczesnym przyjęciu różnych leków.

Na przykład przy jednoczesnym podawaniu diazotanu izosorbidu i alfa-adrenoblockera Dihydroergotamina, stężenia w osoczu i ich efekty mogą wzrosnąć, co jest obarczone rozwojem objawów przedawkowania.

Jeśli na tle stosowania diazotanu izosorbidu stosowane są środki cholinetyczne, szczególnie u osób w podeszłym wieku, obserwuje się zmniejszenie pamięci i uwagi u pacjentów.

Adsorbenty, środki ściągające i otoczki zmniejszają wchłanianie (wchłanialność) leku w doustnych i podjęzykowych trybach podawania.

Preparaty należące do grup tych leków rozszerzających naczynia obwodowe, beta-blokery, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, antagonistów kanału wapniowego i odbierane równolegle diazotan izosorbidu, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. To samo można powiedzieć o neuroleptykach, lekach obniżających ciśnienie krwi, inhibitorach PDE i alkoholu etylowym.

Działanie przeciwangiogenne leku jest znacznie zmniejszone, gdy przyjmuje się je równolegle z sympatykomimetykami.

Diazotan izosorbidu jest niepożądany do jednoczesnego stosowania z alfa-adrenomimetykiem "noradrenalina", ponieważ takie leczenie zmniejsza działanie tego drugiego.

Ale równoległe leczenie erekcji "Sildenafil" znacznie zwiększa prawdopodobieństwo zawału mięśnia sercowego i zapaści.

[32]

Warunki przechowywania

Skuteczność i bezpieczeństwo każdego leku, w tym diazotanu izosorbidu, może zależeć od nieprzestrzegania warunków przechowywania leku. W tym przypadku wymagania dotyczące pamięci są niewielkie:

• temperatura mieści się w temperaturze pokojowej,
• chroniony przed słońcem, wilgocią i dziecinną ciekawością jest odosobnionym miejscem.

Przestrzeganie takich nieskomplikowanych warunków pomoże zapobiec przedwczesnemu psuciu się leku, a także uratuje zdrowie i krewnych.

[33], [34]

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia preparatami danatratu izosorbidu należy wziąć pod uwagę, że leki te mają negatywny wpływ na szybkość reakcji, dlatego lepiej odmówić prowadzenia samochodu i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi.

Jeśli lek musi zająć dużo czasu, co 3-5 tygodni, musisz zrobić 4-dniową przerwę, która zapobiegnie uzależnieniu od leku i zmniejszy efekt terapeutyczny.

Jeśli istnieje potrzeba zwiększenia dawki, należy to robić stopniowo, stale monitorując wskaźniki ciśnienia i pulsu. 

[35], [36]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości leku w jego oryginalnym opakowaniu bez uszkodzenia powłoki ochronnej waha się od 3 do 5 lat, w zależności od formy uwolnienia, a czasem od nazwy. Ale musimy wziąć pod uwagę, że otwarcie pakietu, możemy zmniejszyć ten okres, który musi być odnotowany w instrukcji stosowania konkretnego leku. 

[37], [38]