Dostinex

Dostinex (kabergolina) to lek zawierający substancję czynną kabergolinę, która jest antyprolaktyną. Jest stosowany w leczeniu różnych zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, czyli podwyższonym poziomem prolaktyny we krwi. Prolaktyna to hormon, który odgrywa rolę w regulacji gruczołu piersiowego i wpływa na różne funkcje układu rozrodczego.

Dostinex jest powszechnie stosowany w leczeniu hiperprolaktynemii wywołanej przez pacjentów z chorobami przysadki mózgowej, takimi jak prolaktynoma (guzy wydzielające prolaktynę), a także w celu zmniejszenia wydzielania prolaktyny związanego ze stosowaniem niektórych leków, np. leków przeciwdepresyjnych.

Działa poprzez zmniejszenie wydzielania prolaktyny przez przysadkę mózgową, co może prowadzić do normalizacji poziomu prolaktyny we krwi i złagodzenia objawów związanych z hiperprolaktynemią, takich jak niepłodność, nieregularne miesiączki i obniżone libido.

Wskazania Dostinex

1. Prolaktynoma: Dostinex jest stosowany w leczeniu prolaktynoma, czyli wydzielających prolaktynę guzów przysadki mózgowej. Może to obejmować makrogruczolaki (duże guzy) lub mikrogruczolaki (małe guzy), które mogą prowadzić do hiperprolaktynemii.
2. Hiperprolaktynemia beznowotworowa: Oprócz prolaktynoma Dostinex można stosować także w leczeniu hiperprolaktynemii beznowotworowej, gdy poziom prolaktyny jest podwyższony, ale nie wykryto guza.
3. Zespół nerczycowy: Dostinex może być czasami przepisywany w celu leczenia zespołu nerczycowego, schorzenia charakteryzującego się utratą białka z moczem, w tym utraty związanej z wysokim poziomem prolaktyny.

Formularz zwolnienia

Dostinex jest dostępny w postaci tabletek.

• Białe, podłużne tabletki z linią podziału oraz wytłoczonym napisem „P” i „U” po jednej stronie i liczbą „700” po drugiej stronie.
• Tabletki są dostępne w szklanych butelkach zawierających 2 lub 8 tabletek.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania:

   • Kabergolina jest agonistą receptora dopaminowego D2 i ma bezpośredni wpływ pobudzający na te receptory.
   • W przysadce mózgowej kabergolina hamuje uwalnianie prolaktyny poprzez blokowanie receptorów dopaminy D2, co prowadzi do obniżenia poziomu prolaktyny we krwi.
   • Ponadto kabergolina działa hamująco na wydzielanie prolaktyny w gruczołach piersiowych, co również przyczynia się do obniżenia jej poziomu we krwi.

2. Stosowanie w hiperprolaktynemii:

   • U pacjentów z hiperprolaktynemią kabergolina obniża poziom prolaktyny, łagodzi objawy hiperprolaktynemii, takie jak brak miesiączki, mlekotok i niepłodność.

3. Stosowanie w celu zahamowania laktacji:

   • Po porodzie kabergolinę stosuje się w celu zahamowania laktacji ze względu na jej zdolność do obniżania poziomu prolaktyny.

4. Zastosowanie w leczeniu zespołu pustego siodła:

   • W zespole pustego siodła kabergolinę stosuje się w celu zmniejszenia produkcji prolaktyny i zmniejszenia rozmiarów guzów prolaktynowych.

5. Wpływ na inne osie hormonalne:

   • Kabergolina może również wpływać na inne osie hormonalne, takie jak oś gonadotropowa i uwalnianie hormonu wzrostu (GH).

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Kabergolina jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest około 2-3 godziny po podaniu.
2. Biodostępność: Biodostępność kabergoliny wynosi około 30–40% ze względu na wysoki stopień pierwszego przejścia przez wątrobę.
3. Metabolizm: Kabergolina jest metabolizowana w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4.
4. Okres półtrwania eliminacji: Okres półtrwania eliminacji kabergoliny wynosi około 63–68 godzin.
5. Wydalanie: Kabergolina jest wydalana głównie z moczem (częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo jako metabolity), a w mniejszym stopniu z kałem.
6. Stężenie ogólnoustrojowe: Stężenie kabergoliny we krwi osiąga stan stacjonarny po 4 tygodniach regularnego podawania.
7. Wpływ pożywienia: Przyjmowanie kabergoliny z pożywieniem może spowolnić tempo jej wchłaniania, zazwyczaj jednak nie wpływa znacząco na ogólną biodostępność.

Dawkowanie i administracja

Sposób użycia:

• Tabletki przeznaczone są do stosowania doustnego.
• Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tabletkę należy przyjmować w trakcie posiłku.

Dawkowanie:

Aby zahamować laktację poporodową:

• Zalecana dawka wynosi 1 mg (2 tabletki po 0,5 mg) jednorazowo.

Aby przerwać już rozpoczętą laktację:

• Zaleca się przyjmowanie 0,25 mg (pół tabletki) co 12 godzin przez 2 dni (całkowita dawka - 1 mg).

W leczeniu hiperprolaktynemii:

• Dawka początkowa wynosi 0,5 mg na tydzień (0,25 mg dwa razy w tygodniu).
• Dawkę można zwiększać o 0,5 mg na tydzień w odstępach co najmniej 4 tygodni, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.
• Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 4,5 mg na tydzień.

Instrukcje specjalne:

• Pacjenci przyjmujący Dostinex długotrwale powinni regularnie poddawać się badaniom kontrolnym w celu monitorowania pracy serca, w tym echokardiografii.
• Leczenie lekiem Dostinex powinno odbywać się pod nadzorem lekarza.
• Jeśli pominiesz dawkę, nie podwajaj kolejnej dawki. Przyjmij następną dawkę o zwykłej porze.

Stosuj Dostinex podczas ciąży

Stosowanie Dostinexu w czasie ciąży wymaga ostrożnego podejścia i ścisłego monitorowania przez lekarza. Głównym powodem przepisywania Dostinexu jest hiperprolaktynemia, która często powoduje niepłodność. Oto główne punkty oparte na badaniach:

1. Badanie bezpieczeństwa ciąży z kabergoliną: Badanie oceniało wpływ kabergoliny na ciążę i płód u kobiet, które zaszły w ciążę podczas terapii kabergoliną. Na podstawie danych z 103 ciąż nie zaobserwowano żadnych istotnych powikłań w czasie ciąży. Zgłoszono kilka przypadków samoistnych poronień, a noworodki były w większości zdrowe, bez istotnych wad rozwojowych (Stalldecker i in., 2010).
2. Brak bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży: Kolejne badanie potwierdziło, że kabergolina nie ma bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg i wynik ciąży u kobiet, które przyjmowały lek w dawkach terapeutycznych przed ciążą i w pierwszych 8 tygodniach ciąży (Dzeranova i in., 2016).

Kabergolinę można stosować w czasie ciąży w celu leczenia hiperprolaktynemii pod ścisłym nadzorem lekarza. Jednak jej stosowanie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem specjalisty, biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko i korzyści dla pacjentki i płodu.

Przeciwwskazania

1. Alergia: Osoby o znanej nadwrażliwości lub alergii na kabergolinę lub którykolwiek ze składników leku powinny unikać jego stosowania.
2. Ciąża: Stosowanie kabergoliny nie jest zalecane w czasie ciąży, ponieważ nie wykazano jej bezpieczeństwa dla płodu. Jeśli planujesz zajść w ciążę lub jesteś w ciąży, powinnaś omówić ryzyko i korzyści wynikające ze stosowania leku ze swoim lekarzem.
3. Niedociśnienie: Kabergolina może powodować obniżenie ciśnienia krwi, dlatego jej stosowanie może być przeciwwskazane u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi lub po niedawnym zawale serca.
4. Choroby układu sercowo-naczyniowego: Stosowanie kabergoliny może być przeciwwskazane u pacjentów z poważnymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niewydolność serca lub nadciśnienie.
5. Wada zastawki serca: U osób z wadą zastawki serca stosowanie kabergoliny może być również przeciwwskazane ze względu na jej możliwy wpływ na funkcjonowanie zastawki serca.
6. Guzy hiperprolaktynemiczne: Stosowanie kabergoliny może być niewskazane u pacjentów z guzami hiperprolaktynemicznymi, takimi jak prolaktynoma, bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.
7. Zaburzenia czynności nerek: Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek powinni stosować kabergolinę ostrożnie i pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Dostinex

1. Zawroty głowy lub senność.
2. Ból głowy.
3. Nudności, wymioty lub bóle brzucha.
4. Zaparcia lub biegunka.
5. Zmęczenie lub osłabienie.
6. Bezsenność i inne zaburzenia snu.
7. Odczuwanie nerwowości lub niepokoju.
8. Zmiany psychiczne, takie jak depresja lub zmiany nastroju.
9. Zaburzenia widzenia lub zmiany w percepcji wzrokowej.
10. Ból w klatce piersiowej.
11. Obrzęk, zwłaszcza nóg i łydek.
12. Nietypowe lub niewyjaśnione zmiany wagi.
13. Dysfunkcje seksualne, w tym obniżone libido i problemy z erekcją.
14. Reakcje alergiczne, takie jak swędzenie, pokrzywka lub obrzęk twarzy, warg lub języka.

Przedawkować

1. Niedociśnienie: Spadek ciśnienia krwi do niebezpiecznego poziomu, który może prowadzić do omdlenia lub załamania.
2. Zaburzenia psychiczne: senność, zawroty głowy, spowolnienie reakcji, możliwa senność w ciągu dnia i depresja.
3. Zaburzenia trawienne: nudności, wymioty, biegunka, możliwy silny ból brzucha.
4. Inne objawy: ból głowy, zaburzenia snu, zmiany apetytu.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki działające na receptory dopaminy: Ponieważ kabergolina jest agonistą receptora dopaminy, jej skojarzenie z innymi lekami działającymi na układ dopaminy (np. antagonistami dopaminy) może powodować interakcje i zmieniać ich skuteczność.
2. Leki metabolizowane przez CYP3A4: Kabergolina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 w wątrobie. Dlatego leki, które są inhibitorami lub induktorami CYP3A4, mogą zmieniać stężenie kabergoliny we krwi. Przykłady obejmują inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, klarytromycyna, rytonawir i induktory, takie jak karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna.
3. Leki zwiększające poziom somatostatyny: Kabergolina może wchodzić w interakcje z lekami zwiększającymi poziom somatostatyny w organizmie, takimi jak oktreotyd. Może to zmienić sposób działania zarówno kabergoliny, jak i innych leków.
4. Leki przeciwnadciśnieniowe: Kabergolina może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak alfa-blokery lub leki obniżające ciśnienie krwi. Może to prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy lub niedociśnienie ortostatyczne.
5. Leki zwiększające poziom serotoniny: Kabergolina może wchodzić w interakcje z lekami zwiększającymi poziom serotoniny, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), co może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu hiperstymulacji serotoninowej.