Zilola

Zilola jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwhistaminowym, pochodną piperazyny.

Wskazania Zilola

Wskazany jest w leczeniu alergicznych postaci nieżytu nosa (w tym całorocznych), a także przewlekłej postaci pokrzywki idiopatycznej.

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach, 7 sztuk w 1 blistrze. Jedno opakowanie zawiera 1 lub 4 paski blistrowe.

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna jest stabilnym aktywnym R-enancjomerem substancji cetyryzyny i należy do kategorii selektywnych konkurencyjnych antagonistów receptorów (H1) histaminy. Jednocześnie powinowactwo do tych receptorów lewocetyryzyny jest dwukrotnie wyższe niż powinowactwo substancji cetyryzyny.

Lek wpływa na histaminozależny etap reakcji alergicznej, a jednocześnie zmniejsza ruch eozynofilów, wzmacnia naczynia krwionośne i zapobiega uwalnianiu przewodników zapalnych. Ponadto zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg objawów alergicznych, ma właściwości przeciwalergiczne, przeciwwysiękowe i przeciwzapalne. Jednocześnie nie wykazuje prawie żadnego działania antyserotoninowego i cholinolitycznego. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie wykazuje działania uspokajającego.

Badanie EKG nie wykazało żadnego istotnego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka substancji czynnej zmienia się liniowo. Jest zależna od dawki, ma słabą zmienność osobniczą i praktycznie nie różni się od wskaźników cetyryzyny.

Lewocetyryzyna wchłania się dość szybko po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu nie wpływa na szybkość wchłaniania, ale ją spowalnia. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się 0,9 godziny po przyjęciu leku w dawce leczniczej i wynosi 207 ng/ml (przy pojedynczej dawce) i 308 ng/ml (przy wielokrotnym stosowaniu leku w dawce 5 mg). Stężenie równowagowe w surowicy osiągane jest po 2 dniach.

Brak informacji na temat dystrybucji leku wewnątrz tkanek organizmu człowieka, a ponadto na temat przejścia substancji przez BBB. Podczas testów na zwierzętach najwyższy wskaźnik obserwowano wewnątrz nerek z wątrobą, a najniższy - wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg, a synteza z białkami osocza sięga 90%.

Około 14% składnika aktywnego bierze udział w procesie metabolizmu wewnątrz organizmu. Obejmuje to utlenianie, wiązanie z tauryną oraz N- wraz z O-dealkilacją. Te ostatnie procesy są wykonywane przez hemoproteinę CYP ZA4, a w procesach utleniania bierze udział kilka izoform hemoproteiny. Substancja czynna nie wpływa na aktywność izoenzymów hemoproteiny 1A2 i 2C9, a ponadto 2C19 z 2D6 i 2E1 z ZA4 przy ich wartościach, które przekraczają poziom szczytowy po przyjęciu doustnej dawki 5 mg. Ponieważ proces metabolizmu jest niski, a efekt supresyjny nie jest wzmocniony, prawdopodobieństwo interakcji składnika aktywnego z innymi substancjami jest wyjątkowo niskie.

Wydalanie leku odbywa się często poprzez aktywnie występujące wydzielanie kanalikowe, a także filtrację kłębuszkową. Okres półtrwania wynosi 7,9+1,9 godziny, a całkowita szybkość klirensu wynosi 0,63 ml/minutę/kg. Substancja nie kumuluje się, będąc całkowicie wydalona w ciągu 96 godzin. Wydalanie około 85,4% dawki leku odbywa się z moczem (w niezmienionej postaci), a około 12,9% jest wydalane z kałem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z wartością CC <40 ml/min) szybkość klirensu leku spada, a okres półtrwania wzrasta (u pacjentów poddawanych hemodializie całkowita szybkość spada o 80%), dlatego należy wybrać odpowiedni schemat dawkowania. Podczas standardowej procedury hemodializy (4 godziny) usuwana jest tylko niewielka część (mniej niż 10%) substancji czynnej.

Dawkowanie i administracja

Lek mogą przyjmować dzieci powyżej 6 roku życia i dorośli (dawka dzienna to pojedyncza dawka 5 mg leku). Tabletkę można przyjmować na pusty żołądek lub z jedzeniem, popijając wodą. Nie wolno jej żuć.

W przypadku osób cierpiących na przewlekłą niewydolność nerek lek można przepisać wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Dawkowanie należy obliczyć zgodnie ze wskaźnikiem CC:

• w łagodnym stadium choroby (klirens 50-79 ml/minutę) tabletki przyjmuje się w standardowej dawce - 5 mg raz na dobę;
• umiarkowana postać zaburzenia (klirens w granicach 30-49 ml/minutę) – 5 mg raz na dobę; co 2 dni;
• ciężka postać choroby (klirens mniejszy niż 30 ml/minutę) – co 3 dni, 5 mg raz na dobę;
• U osób w stadium terminalnym, poddawanych hemodializie (klirens mniejszy niż 10 ml/minutę), przyjmowanie leku jest całkowicie przeciwwskazane.

Czas trwania kuracji zależy od nasilenia patologii, jej rodzaju i siły manifestacji objawów choroby (parametry te ustala lekarz prowadzący). W przypadku krótkotrwałego kontaktu z alergenem (np. z pyłkami roślin) wystarczy stosować lek przez 1 tydzień. Średnio kuracja trwa 3-6 tygodni.

Aby wyeliminować przewlekłe postacie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub pokrzywki, lek należy przyjmować przez okres 1 roku.

Stosuj Zilola podczas ciąży

Leku Zilol nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Substancja czynna może przenikać do mleka matki, dlatego jeśli zajdzie konieczność stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy na jakiś czas przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nietolerancja lewocetyryzyny, a także innych pochodnych piperazyny lub któregokolwiek ze składników leku;
• ciężka postać niewydolności nerek, w której CC wynosi mniej niż 10 ml/minutę;
• dziedziczna postać nietolerancji galaktozy (ciężka), niedobór enzymu laktazy (β-galaktozydazy) lub zaburzenia wchłaniania galaktozy przez organizm wraz z glukozą;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

Skutki uboczne Zilola

Stosowanie leku może być przyczyną wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• ze strony narządów układu nerwowego: występowanie bólów głowy, parestezji, drgawek, zawrotów głowy, zaburzeń smaku lub drżenia, a także omdleń, silnego zmęczenia, uczucia senności i astenii;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie lub upośledzenie wzroku;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: pojawienie się tachykardii lub zaburzeń rytmu serca;
• narządy oddechowe: występowanie duszności;
• przewód pokarmowy: wymioty, bóle brzucha, zaparcia lub biegunka, a wraz z tym nudności i suchość w ustach;
• narządy układu pokarmowego: rozwój zapalenia wątroby;
• tkanka podskórna ze skórą: wysypka polekowa (typu opornego na leczenie), obrzęk Quinckego, pokrzywka, a ponadto inne wysypki i świąd;
• układ mięśniowo-szkieletowy: rozwój bólu mięśni;
• narządy układu odpornościowego: objawy nadwrażliwości, w tym anafilaksja;
• układ moczowy i nerki: zatrzymanie moczu, rozwój dysurii;
• zaburzenia metaboliczne: zwiększony apetyt;
• zaburzenia ogólne: pojawienie się obrzęku;
• badania laboratoryjne: zmiany w wynikach prób wątrobowych, a ponadto zwiększenie masy ciała.

Jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

W wyniku przedawkowania narkotyków, zatrucie może objawiać się uczuciem senności. A u dzieci, czasami objawia się niepokojem i silnym pobudzeniem, które następnie przeradzają się w senność.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedawkowania (szczególnie u dzieci), należy przerwać podawanie leku. Następnie należy jak najszybciej wezwać lekarza, przepłukać żołądek i podać węgiel aktywowany. W przeciwnym razie leczenie jest objawowe. Nie ma swoistego antidotum, a hemodializa będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania z cymetydyną, azytromycyną i pseudoefedryną, a także z erytromycyną, diazepamem, ketokonazolem i glipizydem nie występują istotne negatywne interakcje lekowe.

W skojarzeniu z teofiliną (w dawce dobowej 400 mg) całkowity klirens lewocetyryzyny zmniejsza się (-16%), ale właściwości farmakokinetyczne teofiliny pozostają niezmienione.

Lewocetyryzyna nie nasila działania napojów alkoholowych, jednak u osób o dużej wrażliwości, przy jednoczesnym przyjmowaniu leku z alkoholem lub innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, takie działanie może wystąpić.

W trakcie leczenia lekiem Zilola należy zaprzestać przyjmowania leków uspokajających.

[ 1 ]

Warunki przechowywania

Lek ten nie wymaga żadnych szczególnych warunków przechowywania ani warunków temperaturowych. Należy przechowywać go w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 2 ], [ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Zilola można stosować przez okres 2 lat od daty wydania leku.