Eligard

Eligard jest analogiem gonadoliberyny - działa jako forma depot.

Wskazania Eligarda

Jest on stosowany w leczeniu typu zależnego od hormonu raka prostaty.

[1]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w postaci liofilizatu do przygotowania roztworu wprowadzonego metodą s / c. Objętość strzykawek z lekiem wynosi 7,5, 22,5, a także 45 mg. Wewnątrz opakowania znajduje się jedna z tych strzykawek, wraz z drugą strzykawką - w której znajduje się specjalny rozpuszczalnik.

[2]

Farmakodynamika

Lecrorelina jest sztucznym analogiem naturalnego GnRH (niepeptydowego). Przy przedłużonym podawaniu spowalnia uwalnianie gonadotropiny przysadkowej, a także hamuje proces steroidogenezy męskiej jąder. Ten analog ma silniejszy wpływ niż naturalny hormon, a jego działanie jest odwracalne w przypadku anulowania leku. Ze względu na zastosowanie w leuproreliną substancji początkowo wzrost wskaźników LH i FSH, dlatego ludzie od pewnego czasu i zwiększenie wartości testosteronu sterydów płciowych, jak i DHT.

Wraz z dalszą kontynuacją kursu zmniejszają się wskaźniki FSH z LH. Wartości testosteronu u mężczyzn zmniejszają się do kastracji (≤50 ng / dl) przez 3-5 tygodni po rozpoczęciu kursu. Średni testosteron po sześciu miesiącach terapii to:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl przy wielkości porcji 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl przy dawce 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl przy dawce 45 mg.

Liczby te można porównać z wartościami testosteronu po procedurze obustronnej orchidektomii.

[3], [4], [5]

Farmakokinetyka

Po podaniu pierwszej dawki leku po 4-8 godzinach, wzrost średnich poziomów leuproreliny w surowicy do 25,3 ng / dl, a także odpowiednio 127 ng / dL lub 82 ng / dl po podaniu leku, w 7,5, 22,5 , a także 45 mg.

Przy początkowym wzroście (stadium plateau wynosi 2-28 dni w dawce 7,5 mg, 3-84 dni po 22,5 mg i 3-168 dni w dawce 45 mg), wartości leuproreliny w surowicy pozostają w wystarczającym stan stabilny (około 0,2-2 ng / ml). Informacja o kumulacji leków po wielokrotnym podawaniu nie jest.

Synteza substancji z białkiem osocza wynosi 43-49%.

Po wstrzyknięciu dożylnym ochotnikom 1-te mg octanu leuproreliny zauważyć, że w przypadku dwukomorowego modelu średniej szybkości usuwania osiągnięty 8,34 l / h, przy końcowym okresem półtrwania około 3 godzin.

Testów na wydalanie Eligarda nie przeprowadzono.

[6], [7]

Dawkowanie i administracja

Lek Eligard należy podawać podskórnie raz w miesiącu w dawce 7,5 mg. Jest również podawany raz na 3 miesiące w dawce 22,5 mg, a dodatkowo raz na sześć miesięcy w dawce 45 mg. Roztwór do pielęgnacji skóry tworzy depot leku, który zapewnia regularne uwalnianie substancji czynnej przez cały wskazany okres. Proces leczenia jest długi.

Jeśli występuje wzrost PSA z kastracją testosteronu, konieczne jest zaprzestanie stosowania leków.

Konieczna jest okresowa zmiana miejsca wprowadzenia rozwiązania. Konieczne jest również unikanie wnikania leku do żyły lub tętnicy.

Informacje o narkotykach na temat stosowania leków u osób z niewydolnością nerek lub wątroby nie jest.

Proces tworzenia rozwiązania.

Wymieszać zawartość 2 strzykawek bezpośrednio przed procedurą wstrzyknięcia. Przygotuj mieszaninę w ten sposób:

• wyjąć opakowanie leku z lodówki i trzymać je w pokoju, aby opakowanie było równe jego temperaturze pod względem temperatury;
• dostać strzykawki A i B z pęcherzy. Następnie należy wyciągnąć mały tłok ze strzykawki B, która ma drugi ogranicznik, po czym z blistra wyciągnąć długi specjalny tłok i włożyć go do strzykawki B;
• usunąć zatyczki z obu strzykawek (wewnątrz strzykawki A zawiera rozpuszczalnik, a wewnątrz strzykawki B - leki liofilizowane) i ostrożnie je połączyć. Następnie należy wymieszać roztwór za pomocą tłoków strzykawkowych (60 ciśnień), aż do uzyskania jednorodnej mieszaniny. Roztwór, który może być stosowany do podawania, uzyskuje jasnożółty lub bezbarwny odcień;
• gotową mieszaninę wstrzykuje się do strzykawki B, a pustą strzykawkę A usuwa się, popychając tłok do końca. Podczas zabiegu mogą pojawić się małe pęcherzyki. Zjawisko to jest całkowicie normalne i nie wpływa na tworzenie się depotu po wstrzyknięciu leku. Następnie sterylną igłę wprowadza się do strzykawki B;
• po czym mieszaninę można podawać podskórnie. W takim przypadku gotowy roztwór należy wprowadzić natychmiast po zakończeniu procesu mieszania. Jeśli nie został użyty natychmiast, po chwili nie możesz go wprowadzić. Lek jest przeznaczony do jednorazowego użytku.

[11]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• kastracja metodą chirurgiczną;
• nietolerancja leuproreliny i innych agonistów hormonalnych GnRH lub dodatkowych składników leku;
• zastosowanie w dzieciństwie lub kobietach.

[8]

Skutki uboczne Eligarda

W wyniku zażywania narkotyków mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• naruszenia funkcji CAS: wzrost lub spadek ciśnienia krwi, pojawienie się uderzeń gorąca, rozwój omdlenia. Sporadycznie mogą wystąpić obrzęki obwodowe, duszność, kołatania serca i PE;
• reakcje z PNS i OUN: pojawienie się bólów głowy, zaburzeń smaku lub węchu, zawrotów głowy, niedotlenienia, ruchów mimowolnych i bezsenności. Czasami może rozwinąć się depresja, amnezja, różne zaburzenia snu lub wzroku, zawroty głowy typu obwodowego, a ponadto nadwrażliwość skórna;
• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty lub nudności, zaparcia, objawy dyspeptyczne, odbijanie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia i zwiększony poziom ALT;
• objawy układu oddechowego: problemy z oddychaniem lub wyciek z nosa;
• odpowiedź układu moczowo-płciowego: rozwój, trudności w oddawaniu moczu, moczenie nocne i skąpomocz, a pojawieniem się infekcji w drogach moczowych. Poza tym ból jądra lub ich zaniku, zaburzenia układu moczowego, krwiomocz, skurcze w pęcherzu moczowym, ostrego zatrzymania moczu, jak również osłabienia libido, impotencję i bezpłodność;
• zaburzenie układu hormonalnego: rozwój ginekomastii i ból w okolicy gruczołów sutkowych;
• objawy w strukturze mięśni i kości: ból kończyn lub pleców, bóle stawów, skurcze mięśni lub osłabienie oraz bóle mięśniowe. U osób z kastracją typu medycznego lub chirurgicznego może wystąpić osłabienie gęstości tkanki kostnej. Należy pamiętać, że przedłużone podawanie roztworu może również zmniejszać gęstość kości i przyczyniać się do postępu osteoporozy;
• zaburzenia w układzie krwiotwórczym: zmniejszenie wartości hematokrytu z hemoglobiną, zmniejszenie liczby erytrocytów. Sporadycznie występuje trombocyto- lub leukopenia;
• naruszenia krovozvytyvaemosti: wydłużenie czasu potrzebnego na krzepnięcie krwi, a także wzrost parametrów PTV;
• zmiany w wartościach testów laboratoryjnych: wzrost poziomu CK we krwi, a także zwiększona szybkość triglicerydów;
• lokalne objawy: początek bólu, uczucie mrowienia lub pieczenia, a także zaczerwienienie, świąd i siniak w miejscu wstrzyknięcia. Czasami w obszarze podawania pojawiają się małe wrzody lub zagęszczenia;
• inne: zwiększone poczucie zmęczenia, uczucie silnego osłabienia lub złego samopoczucia, a ponadto pojawienie się łysienia, dreszczy, wysypki skórnej, nadmierne pocenie się, przyrost masy ciała i zmiany w tolerancji glukozy.

Na pierwszych etapach leczenia może wystąpić zaostrzenie objawów patologii.

[9], [10]

Warunki przechowywania

Zawiera Eligard jest niezbędny w warunkach temperatury w granicach 2-8 ° C.

[12]

Specjalne instrukcje

Eligard, zgodnie z zeznaniami pacjentów, wykazał wzrost objawów choroby na początkowym etapie terapii. Ponadto stwierdzono bóle kości, krew w moczu oraz zaburzenia neurologiczne. Podobne objawy rozwijają się ze względu na błysk wydzielania hormonów gonadotropowych. W procesie późniejszego leczenia pojawia się ich ucisk. Podczas długotrwałego stosowania, według indywidualnych przeglądów, występowały uderzenia gorąca o umiarkowanej lub łagodnej nasileniu, a także nudności, pieczenie w obszarze podawania i ginekomastii.

Jednak ten środek zaradczy jest wyjątkowy, ponieważ stosuje się specjalny układ Atrigel (typ biodegradowalny polimer, stosowany jako rozpuszczalnik), co sprzyja tworzeniu się depotu leku wewnątrz podskórnej warstwy pomiędzy 1-3-6 miesięcy, zapewnia stabilne wyniki. Taki system pomaga obniżyć poziom testosteronu u 95% udział.

Wśród zalet Eligarda należy również zauważyć, że z powodu korzystania z 6-miesięcznego depotu, częstotliwość występowania lokalnych objawów maleje, a potrzeba częstych wizyt u lekarza znika.

[13],

Okres przydatności do spożycia

Lek Eligard można stosować przez okres 2 lat od daty wydania produktu leczniczego.