Exedrine

Excedrin to lek złożony, który ma właściwości przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Ponadto pomaga poprawić krążenie krwi w mózgu.

Wskazania Exedrine

Wskazany jest w celu łagodzenia bólu (o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym) różnego pochodzenia: migren i bólów głowy, bólów zębów, a także bólów menstruacyjnych, bólów mięśni, nerwobólów, a także bólów stawów.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek. Zawarte w saszetkach po 2 tabletki każda. Jedno opakowanie zawiera 1 saszetkę.

Dostępne również w blistrach - 10 tabletek w blistrze. Opakowanie zawiera 1, 2 lub 3 paski blistrowe.

Ponadto jest dostępny w fiolkach zamkniętych nasadką z materiału pochłaniającego wilgoć, z folią ochronną (kontrola pierwszego otwarcia). 1 fiolka zawiera 24 lub 50 tabletek. Jedno opakowanie zawiera 1 fiolkę z tabletkami.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Excedrin zawiera substancje takie jak kofeina, paracetamol i aspiryna.

Paracetamol ma właściwości przeciwgorączkowe i przeciwbólowe; wykazuje także słabe działanie przeciwzapalne (ze względu na wpływ na ośrodek termoregulacji zlokalizowany w podwzgórzu, a także słabą zdolność do hamowania syntezy PG w tkankach obwodowych).

Aspiryna ma wszystkie trzy powyższe efekty. Pozwala szybko zmniejszyć ból (szczególnie wywołany stanem zapalnym), a ponadto umiarkowanie hamuje proces agregacji płytek krwi i spowalnia powstawanie skrzepów krwi. Pozwala przyspieszyć mikrokrążenie w obszarze stanu zapalnego.

Kofeina zwiększa odruchową pobudliwość rdzenia kręgowego, a jednocześnie aktywuje ośrodki oddychania i ruchu naczyń, rozszerza naczynia krwionośne zlokalizowane w mózgu z nerkami, a ponadto w sercu i mięśniach szkieletowych, a także osłabia przyleganie płytek krwi. Łagodzi zmęczenie i senność, poprawia sprawność fizyczną, a jednocześnie umysłową. Kofeina, przy takim połączeniu elementów w małej dawce, prawie nie pobudza ośrodkowego układu nerwowego, ale pomaga normalizować napięcie naczyniowe w mózgu i przyspieszać krążenie krwi w nim.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w osoczu około 0,5-2 godzin po spożyciu. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez nerki (głównie w postaci koniugatów siarczanowych i glukuronidów). Mniej niż 5% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin. Synteza z białkami osocza jest nieznaczna przy zalecanych dawkach leczniczych, ale wzrasta również wraz ze wzrostem dawki.

Produkt rozpadu hydroksylowanego, który powstaje w niewielkich ilościach w wątrobie (pod wpływem mieszanych oksydaz) i z reguły jest neutralizowany poprzez syntezę z substancją glutationową, może kumulować się w przypadku przedawkowania paracetamolu i w konsekwencji powodować uszkodzenie wątroby.

Aspiryna jest całkowicie i dość szybko wchłaniana, a następnie ulega szybkiej hydrolizie w przewodzie pokarmowym, a także we krwi i wątrobie. W wyniku tego procesu powstają salicylany, które dostają się do wątroby i są tam metabolizowane.

Kofeina wchłania się całkowicie i bardzo szybko, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w okresie 5-90 minut po przyjęciu leku na pusty żołądek. Proces wydalania u dorosłych odbywa się niemal wyłącznie poprzez metabolizm w wątrobie. Zauważalna jest znaczna zmienność indywidualnych szybkości eliminacji. Średni okres półtrwania z osocza krwi trwa 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Substancja jest rozprowadzana po wszystkich płynach ustrojowych. Z białkiem osocza syntetyzowane jest 35%. Kofeina jest niemal całkowicie metabolizowana przez utlenianie, a ponadto acetylację z demetylacją. Wydalanie odbywa się przez nerki. Głównymi produktami rozpadu są 1- i 7-metyloksantyna, a ponadto 1,7-dimetyloksantyna.

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Przyjmować doustnie, z jedzeniem lub po jedzeniu. Dla dzieci powyżej 15 roku życia i dorosłych dawkowanie wynosi 1 tabletkę co 4-6 godzin.

Przy pierwszych objawach migreny należy przyjąć 2 tabletki Excedrinu.

Średnia dawka dzienna wynosi 3-4 tabletki, maksymalna dawka jaką można przyjąć w ciągu dnia to 6 tabletek.

Po zażyciu leku w ilości 2 tabletek, bóle głowy i inne rodzaje zespołów bólowych zazwyczaj mijają szybko - po 15 minutach. Podczas migreny osłabienie objawów zaczyna się zazwyczaj po pół godzinie.

Bez recepty lekarskiej lek nie może być stosowany na różne bóle dłużej niż 5 dni. W przypadku migreny ten sam okres wynosi maksymalnie 3 dni.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Exedrine podczas ciąży

Chociaż aspirynę można przyjmować w drugim trymestrze ciąży, nie zbadano wpływu konkretnej kombinacji substancji czynnych na kobiety karmiące piersią i w ciąży, w związku z czym lek jest przeciwwskazany przez cały okres karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nietolerancja któregokolwiek ze składników czynnych leku;
• zaostrzenie owrzodzeń lub nadżerek w przewodzie pokarmowym;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• klasyczna triada aspirynowa (również w historii);
• operacje, którym towarzyszy krwawienie;
• obecność skazy krwotocznej, a ponadto hemofilii lub hipoprotrombinemii;
• gwałtowny wzrost ciśnienia krwi;
• nadciśnienie wrotne;
• Ciężka choroba wieńcowa;
• obecność jaskry;
• awitaminoza typu K;
• niewydolność nerek;
• jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi aspirynę, paracetamol lub inne NLPZ;
• Niedobór G6PD w organizmie;
• silna pobudliwość;
• zaburzenia snu;
• dzieci poniżej 15 roku życia (u dzieci z hipertermią może rozwinąć się białaczka wątrobowa - na tle patologii wirusowych).

Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent cierpi na zapalenie stawów lub dnę moczanową, schorzenia wątroby i bóle głowy spowodowane urazem głowy, a także w przypadku stosowania leków przeciwcukrzycowych, leków przeciwzakrzepowych i innych leków zawierających aspirynę lub inne substancje przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Exedrine

Stosowanie leków może powodować następujące działania niepożądane: nudności z wymiotami, alergie, skurcze oskrzeli, bóle żołądka, nefro- i hepatotoksyczność, tachykardię, a także wzrost ciśnienia krwi oraz pojawienie się owrzodzeń i nadżerek w przewodzie pokarmowym.

W wyniku długotrwałego stosowania mogą wystąpić bóle głowy z zawrotami głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, pogorszenie procesów agregacji płytek krwi i hipokoagulacja. Ponadto mogą wystąpić zespół krwotoczny (plamica, krwawienie z nosa i dziąseł), głuchota, zespół Lyella lub Stevensa-Johnsona, zaburzenia czynności nerek z martwiczym zapaleniem brodawek nerkowych oraz ostra encefalopatia wątrobowa u dzieci (objawy: wysoka gorączka, kwasica metaboliczna, zaburzenia czynności wątroby i układu nerwowego oraz wymioty).

[ 11 ]

Przedawkować

Objawy wywołane paracetamolem (w przypadku dziennego spożycia leku w ilości większej niż 10-15 g): w ciągu pierwszych 24 godzin występują nudności wraz z wymiotami, bladość skóry, bóle brzucha, rozwój anoreksji i kwasicy metabolicznej, a także zaburzenie procesu metabolizmu glukozy. Objawy zaburzeń czynności wątroby mogą pojawić się po 12-48 godzinach od spożycia nadmiernej dawki leku.

W przypadku ciężkiego przedawkowania rozwija się niewydolność wątroby, której towarzyszy encefalopatia, która postępuje szybko, a następnie możliwy jest stan śpiączki i zgon. Ponadto może rozwinąć się ostra niewydolność nerek z martwicą kanalików (również bez ciężkiego stadium patologii wątroby). Obserwuje się również zapalenie trzustki i arytmię. U dorosłych hepatotoksyczność rozwija się po spożyciu 10+ g leku.

Objawy wywołane aspiryną (przy stosowaniu leku w dawkach powyżej 150 mg/kg): w przypadku łagodnego zatrucia - nudności z wymiotami, zaburzenia widzenia, pojawienie się szumów w uszach, a wraz z tym ostre bóle głowy z zawrotami głowy. W przypadku ciężkiego zatrucia - pojawienie się centralnej hiperwentylacji płucnej (uduszenie, duszność, porażenie oddechowe, pojawienie się lepkiego zimnego potu, a także rozwój sinicy), a oprócz tego kwasica oddechowa. Przewlekłe zatrucie występuje najczęściej u osób w podeszłym wieku lub dzieci (przy stosowaniu leku przez kilka dni w dawce powyżej 100 mg/kg). W przypadku umiarkowanego lub ciężkiego zatrucia pacjent musi zostać hospitalizowany.

Objawy wywołane przez kofeinę (przy spożyciu w dawkach dobowych przekraczających 300 mg): uczucie niepokoju, a także dezorientacja lub silne podniecenie, oprócz tego rozwój pobudzenia, bólu żołądka, arytmii, tachykardii i hipertermii. Również rozwój majaczenia i bólów głowy, występowanie niepokoju ruchowego, zwiększona częstość oddawania moczu i odwodnienie. Możliwe jest nasilenie bólu lub wrażliwości dotykowej, pojawienie się drżenia mięśni lub drżenia, a także nudności z wymiotami (czasami z krwią). Mogą wystąpić napady padaczkowe (w przypadku przedawkowania - w postaci toniczno-klonicznej) i dzwonienie w uszach.

Aby wyeliminować te objawy, należy ustabilizować równowagę elektrolitową i kontrolować równowagę kwasowo-zasadową. Biorąc pod uwagę stan metabolizmu, należy podać cytrynian/wodorowęglan/mleczan sodu. Zwiększenie zasadowości przyspiesza wydalanie aspiryny z powodu alkalizacji moczu. Ponadto w ciągu pierwszych 4 godzin po zażyciu leku należy wykonać płukanie żołądka, wywołać wymioty, a pacjentowi podać środek przeczyszczający i węgiel aktywowany. Ponadto należy podać donory kategorii SH i elementy poprzedzające proces wiązania glutationu - metioninę (przez 8-9 godzin po wystąpieniu objawów przedawkowania), a także acetylocysteinę - przez 8 godzin.

Interakcje z innymi lekami

Lek nasila działanie na organizm bezpośrednio działających krzepliwych leków, heparyny, leków przeciwcukrzycowych, a także rezerpiny z hormonami steroidowymi.

W przypadku jednoczesnego stosowania metotreksatu i innych NLPZ prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrasta.

Excedrin osłabia działanie leków przeciwnadciśnieniowych, furosemidu ze spironolaktonem, a także leków przeciw dnie moczanowej, które przyspieszają wydalanie kwasu moczowego.

Barbiturany, leki przeciwdrgawkowe, salicylamid z ryfampicyną, a także inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych powodują powstawanie toksycznych produktów rozpadu paracetamolu, które niekorzystnie wpływają na czynność wątroby.

Metoklopramid zwiększa wchłanianie paracetamolu. A paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu 5-krotnie.

W przypadku wielokrotnego stosowania paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny).

Połączenie aspiryny i paracetamolu z alkoholem zwiększa prawdopodobieństwo hepatotoksyczności. Kofeina zwiększa wchłanianie ergotaminy.

[ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura przechowywania nie może przekraczać 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Excedrin jest ważny przez 3 lata od daty produkcji.