Exforge

Exforge - połączony środek z kategorii leków-inhibitorów angiotensyny 2.

[1], [2]

Wskazania Exforge

Jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia krwi u osób ze wskazaniami do złożonej terapii.

Formularz zwolnienia

Problem w tabletkach, 14 lub 28 sztuk w opakowaniu.

Exforge H

Exforge stosuje się w celu wyeliminowania pierwotnego nadciśnienia tętniczego u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi. Stosuje się stałe połączenie lek kontrolny walsartanu amlodypiny i hydrochlorotiazydu - się je lub jako środki trzy oddzielne lub w formie 2 po południu, z których jeden jest skomplikowane.

[3]

Farmakodynamika

Exforge to lek przeciwnadciśnieniowy, który zawiera kombinację dwóch aktywnych składników.

Pierwszym z nich jest amlodypina, która jest pochodną substancji dihydropirydynowej. Należy do kategorii środków, które blokują wolne kanały Ca. Poprzez wpływ na końcówki, substancja spowalnia transport wapnia do regionu komórkowego - wewnątrz kardiomiocytów i komórek śródbłonka mięśni gładkich. W wyniku tego dochodzi do rozluźnienia ścian naczyń wraz z ich ekspansją, jak również do zmniejszenia OPSS. Lek obniża oporność śródbłonka naczyń nerkowych i pomaga zwiększyć wydajność krążenia krwi w nerkach.

Amlodypina pomaga obniżyć poziom ciśnienia krwi, ale nie ma znaczącego wpływu na katecholaminy i częstość akcji serca. Lek w dawkach terapeutycznych, w połączeniu z beta-adrenoblockerami, nie powoduje ujemnego działania inotropowego. Również przy takiej kombinacji nie ma wpływu na pracę węzła zatokowo-przedsionkowego i parametry przewodzenia AV.

Drugim elementem jest walsartan, który jest antagonistą receptorów substancji angiotensyny 2, który selektywnie wpływa na zakończenia AT1.

Składniki aktywne w takiej kombinacji uzupełniają właściwości lecznicze innych. Exforge jest uważane za bardziej skuteczne niż przyjmowanie walsartanu i amlodypiny osobno.

Z powodu blokowania receptorów AT1 wzrastają wartości plazmyny II w osoczu. Obniżenie poziomu ciśnienia krwi obserwuje się po 2 godzinach po przyjęciu pojedynczej dawki. Maksymalny spadek ciśnienia występuje średnio po 5 godzinach. Działanie przeciwnadciśnieniowe trwa dłużej niż 1 dzień. Po zakończeniu używania narkotyków nie ma zespołu odstawienia. Stabilny spadek ciśnienia krwi obserwuje się po 3 tygodniach leczenia i utrzymuje się w przypadku dłuższego przebiegu.

Stosowanie leków u osób z poszczególnymi fazami czynnościowymi CHF, jak również w okresie po zawale, zmniejsza liczbę hospitalizacji, a także zgonów.

Farmakokinetyka

Oba aktywne składniki leku mają liniową farmakokinetykę.

Amlodypina.

Po zastosowaniu substancji w dawce, szczytową wartość wewnątrz plazmy obserwuje się po 6-12 godzinach. Wyznaczony poziom biodostępności mieści się w zakresie 64-80%. Jedzenie nie wpływa na biodostępność składnika.

Objętość dystrybucji wynosi około 21 l / kg. Testy substancji in vitro wykazały, że jego synteza z białkiem osocza u osób z pierwotnym nadciśnieniem wynosi w przybliżeniu 97,5%.

Amlodypina ulega intensywnemu metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu (około 90% substancji), przy którym powstają nieaktywne produkty rozpadu.

Wydalanie amlodypiny z osocza odbywa się w 2 etapach, okres półtrwania wynosi około 30-50 godzin.

Wartości równowagi w osoczu obserwuje się po regularnym pobraniu w okresie 7-8 dni. Około 10% niezmodyfikowanej amlodypiny, a także 60% jej produktów rozpadu jest wydalanych z moczem.

Walsartan.

Po doustnym podaniu walsartanu osiąga on szczytowe wartości w osoczu po 2-4 godzinach. Średnia biodostępność wynosi 23%. Jedzenie zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, a jego wartości szczytowe o 50%. Ale w tym przypadku, po 8 godzinach od zażywania poziomu substancji w osoczu będzie taka sama dla tych, którzy używali narkotyków na pusty żołądek, i tych, którzy brali go po zjedzeniu jedzenia. Zmniejszenie wartości AUC nie ma zauważalnego wpływu na skuteczność leku, więc można przyjmować walsartan bez uwzględnienia przyjmowania pokarmu.

Wartość równowagi objętości dystrybucji walsartanu po iniekcji dożylnej wynosi około 17 litrów, co pozwala stwierdzić, że substancja nie jest intensywnie rozprowadzana wewnątrz tkanek. Ma wysoki poziom syntezy z białkiem osocza - 94-97% (głównie z albuminą).

Tylko niewielka część składnika ulega przemianie - tylko 20% dawki ulega przekształceniu w produkty rozkładu. Wewnątrz osocza znajdują się niskie wartości (mniej niż 10% poziomu AUC walsartanu) substancji hydroksymetabolitowej, która nie ma aktywności leku.

Walsartan charakteryzuje się wielokierunkową kinetyką wydalania (okres półtrwania pierwiastka α wynosi <1 godzinę, a pierwiastek β - około 9 godzin). Składnik jest wydalany głównie w postaci niezmienionej - z kałem (około 83% leku) i moczem (około 13%).

Po zastosowaniu leku klirens osoczowy substancji wynosi około 2 l / h, a poziom klirensu nerkowego wynosi około 0,62 l / h (około 30% całkowitego klirensu). Okres półtrwania walsartanu wynosi 6 godzin.

Walsartan / amlodypina.

Przy wewnętrznym odbiorze preparatu Exforge maksymalny poziom w osoczu jego aktywnych składników osiąga się odpowiednio po 3 dniach (dla walsartanu) i 6-8 godzin (dla amlodypiny). Stopień i szybkość wchłaniania leku są podobne do biodostępności tych substancji, gdy są stosowane osobno.

[4], [5], [6], [7]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie przez przemywanie wodą. Należy pić 1 tabletkę 1 raz dziennie, nie biorąc pod uwagę czasu jedzenia.

Tabletki zawierają 5/80 lub 5/160, a także 10/160 lub 10/320 mg substancji czynnych (amlodypina / walsartan).

Na dzień można przyjąć dawkę, nie przekraczającą wielkości 10/320 mg.

[8], [9]

Stosuj Exforge podczas ciąży

Zabrania się przepisywania Exforge podczas ciąży, a także podczas jej planowania. Przyjmowanie leku wiąże się z ryzykiem dla płodu w związku z działaniem leku na funkcję RAAS. W przypadku ciąży konieczne jest natychmiastowe zniesienie stosowania leków.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• zwiększona wrażliwość na walsartan z amlodypiną, a także dodatkowe elementy leku;
• okres laktacji;
• zwężenie tętnic wewnątrz nerek;
• niedawno przeniesiono przeszczep nerki;
• obecność świadectwa u dzieci, a także nastolatków.

W takich przypadkach wymagana jest ostrożność:

• zaburzenia w pracy wątroby;
• obecność HCM;
• Przeszkoda w obszarze GWP;
• choroba nerek z poziomem QC <10 ml / minutę;
• hiponatremia lub hiperkaliemia;
• zwężenie ujścia zastawki aortalnej lub mitralnej;
• zmniejszona BCC.

Skutki uboczne Exforge

Stosowanie leku może powodować rozwój takich działań niepożądanych:

• kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa i błony śluzowej nosa, katar, choroby grypopodobne, zapalenie zatok, ból krtani lub gardła;
• zaparcia, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, a ponadto zapalenie trzustki, zapalenie żołądka i zapalenie wątroby;
• wysypka, rumień (również polikla), anafilaksja, wysypki skórne i swędzenie, a także pokrzywka i obrzęk Quincke;
• bóle głowy, zawroty głowy (również typu ortostatycznego), uczucie senności, lęku, bezsenności i labilności emocjonalnej;
• parestezje, bóle stawów, skurcze mięśni, zapalenie naczyń, obrzęk stawów, ból w plecach, obrzęk typu obwodowego i nadmierne pocenie;
• pasty twarzy, zaburzenia widzenia, a ponadto poliuria i polukuriya;
• tachykardia, zapaść ortostatyczna, zwiększona dławica piersiowa, zaburzenie rytmu serca;
• hiperglikemia, leuko-, małopłytkowość, neutropenia;
• pływy, omdlenia, hałas ucha, uczucie ciężkości, duszność, a ponadto obrzęk płuc i asteniczne stany;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej, przerost błony śluzowej w obszarze dziąseł;
• łysienie, zwiększenie stężenia kreatyniny;
• impotencja lub ginekomastia;
• obwodowa postać neuropatii.

Przedawkować

Nie ma oficjalnych informacji na temat zatrucia Exforge. Teoretycznie mogą się rozwijać zawroty głowy, szok i tachykardia typu odruchowego, a ciśnienie może się zmniejszać.

Podczas przyjmowania dużej liczby tabletek konieczne jest wywołanie wymiotów, przepłukanie żołądka i podanie pacjentowi sorbentów. W przypadku przedawkowania i spadku ciśnienia ofiara musi leżeć ze wzniesionymi nogami. Można również przepisać glukonian wapnia i leki zwężające naczynia krwionośne. Procedura hemodializy nie przynosi pożądanego efektu.

[10], [11], [12]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z lekami, które blokują β-adrenoreceptory, zwiększa właściwości przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe leków. Istnieje także eliminacja częstoskurczu typu odruchowego związanego ze stosowaniem amlodypiny. Przy jednoczesnym przyjęciu, musisz monitorować ciśnienie krwi.

Związek z organicznymi azotanami prowadzi do zsumowania działania przeciwdławicowego. Ponadto występuje nasilenie tachykardii typu odruchowego i zwiększenie prawdopodobieństwa wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 podnoszą poziom amlodypiny w osoczu.

Substancje indukujące CYP3A4 izoenzym (takich jak karbamazepina, fenobarbital, prymidon, fenytoina i fosfenytoina z ryfampicyna i ziele dziurawca leku) mogą zmniejszać skuteczność amlodypiny w osoczu.

Leki zawierające potas (w tym także leki moczopędne oszczędzające potas) w połączeniu z produktem Exforge mogą prowadzić do rozwoju hiperkaliemii.

Podczas łączenia leku z NLPZ spada jego działanie przeciwnadciśnieniowe.

Połączenie z lekami moczopędnymi może prowadzić do rozwoju hipoglikemii, a także pogarszać pracę nerek.

Jednoczesne przyjmowanie leków przeciwcukrzycowych może nasilać hipoglikemię.

Preparaty blokujące α-adrenoreceptory, nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Exforge.

W połączeniu z lekami litowymi występuje zmniejszenie wydzielania litu w nerkach, jak również wzrost toksycznego działania leków zawierających lit.

Przygotowania do znieczulenia ogólnego w połączeniu z Exforge powodują znaczny spadek ciśnienia.

[13]

Warunki przechowywania

Przechowywać Exforge wymagane w warunkach standardowych dla leków, w temperaturze nie wyższej niż 30 ^o C.

[14], [15], [16], [17]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Exforge jest bardzo skutecznym lekarstwem, dobrze działającym na przedłużone nadciśnienie, które trudno jest leczyć. Według wielu opinii lek ma długotrwały efekt iw pełni kontroluje ciśnienie krwi. W takim przypadku rozwój działań niepożądanych występuje rzadko (w rzadkich przypadkach występują niewielkie zawroty głowy, a także nudności - w przypadku długotrwałego stosowania leków reakcje te zanikają same).

Wadą tego leku jest jego wysoki koszt, więc nie każdy może sobie pozwolić na ten lek, ponieważ leczenie produktem Exforge powinno trwać długo.

[18], [19]

Okres przydatności do spożycia

Preparat Exforge można stosować przez 3 lata od momentu wydania leku. Data ważności Exforge H wynosi 2 lata.

[20], [21]