Exforge

Exforge to lek złożony z grupy inhibitorów angiotensyny 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Exforge

Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia tętniczego u osób ze wskazaniami do leczenia złożonego.

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach, po 14 lub 28 sztuk w opakowaniu.

Wypróbuj N

Exforge N jest stosowany w celu wyeliminowania nadciśnienia pierwotnego u osób z wysokim ciśnieniem krwi. Stosuje się go przy stałym monitorowaniu połączenia leków walsartanu z amlodypiną, a także hydrochlorotiazydem - są one przyjmowane albo jako 3 oddzielne leki, albo w postaci 2 leków, z których jeden jest złożony.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Exforge to lek przeciwnadciśnieniowy zawierający połączenie dwóch substancji czynnych.

Pierwszym z nich jest amlodypina, która jest pochodną dihydropirydyny. Należy do kategorii leków blokujących wolne kanały Ca. Poprzez oddziaływanie na zakończenia substancja spowalnia transport wapnia do obszaru komórki - do kardiomiocytów i komórek śródbłonka mięśni gładkich. W efekcie ściany naczyń rozluźniają się wraz z ich rozszerzeniem, a także następuje zmniejszenie OPSS. Lek zmniejsza opór śródbłonka naczyń nerkowych i przyczynia się do zwiększenia wydajności krążenia krwi wewnątrz nerek.

Amlodypina pomaga obniżyć ciśnienie krwi, ale nie ma zauważalnego wpływu na poziom katecholamin i częstość akcji serca. Lek w dawkach terapeutycznych, w połączeniu z β-blokerami, nie powoduje ujemnego efektu inotropowego. Ponadto, przy takim połączeniu nie ma wpływu na pracę węzła zatokowo-przedsionkowego i wskaźniki przewodzenia AV.

Drugim elementem jest walsartan, który jest antagonistą receptora angiotensyny 2 i selektywnie oddziałuje na zakończenia AT1.

Składniki aktywne w takiej kombinacji uzupełniają się wzajemnie w swoich właściwościach leczniczych. Stosowanie Exforge jest uważane za skuteczniejsze niż przyjmowanie walsartanu i amlodypiny osobno.

W wyniku zablokowania receptorów AT1 wzrasta poziom angiotensyny II w osoczu. Obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się 2 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki. Maksymalne obniżenie ciśnienia występuje średnio po 5 godzinach. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się dłużej niż 1 dzień. Po zakończeniu stosowania leku nie występuje zespół odstawienia. Stabilne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po 3 tygodniach leczenia i utrzymuje się w przypadku dłuższego cyklu.

Stosowanie leku u osób z poszczególnymi fazami czynnościowymi CHF, a także w okresie po zawale serca, zmniejsza liczbę hospitalizacji, a także zgonów.

Farmakokinetyka

Obie substancje czynne leku charakteryzują się liniową farmakokinetyką.

Amlodypina.

Po przyjęciu substancji w dawce leczniczej szczytową wartość w osoczu obserwuje się po 6-12 godzinach. Obliczony poziom biodostępności mieści się w granicach 64-80%. Spożycie pokarmu nie wpływa na wartości biodostępności składnika.

Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Badania in vitro substancji wykazały, że jej synteza z białkami osocza u osób z nadciśnieniem pierwotnym wynosi około 97,5%.

Amlodypina podlega intensywnemu metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu (około 90% substancji), w trakcie którego powstają nieaktywne produkty rozpadu.

Amlodypina jest wydalana z osocza w 2 etapach, a jej okres półtrwania wynosi około 30–50 godzin.

Wartości równowagi osocza obserwuje się po regularnym podawaniu przez okres 7-8 dni. Około 10% niezmienionej amlodypiny, a także 60% jej produktów rozpadu, jest wydalane z moczem.

Walsartan.

Gdy walsartan jest przyjmowany doustnie, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach. Średnia biodostępność wynosi 23%. Pokarm zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, a jego wartości szczytowe o 50%. Jednak po 8 godzinach podawania stężenie substancji w osoczu będzie takie samo zarówno u osób, które przyjmowały lek na pusty żołądek, jak i u osób, które przyjmowały go po jedzeniu. Zmniejszenie wartości AUC nie ma zauważalnego wpływu na skuteczność leczniczą leku, w związku z czym można przyjmować walsartan niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Objętość dystrybucji równowagowej walsartanu po wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 17 litrów, co pozwala wnioskować, że substancja nie jest intensywnie dystrybuowana w tkankach. Ma wysoki poziom syntezy z białkami osocza - 94-97% (głównie z albuminą).

Tylko niewielka część składnika ulega transformacji – tylko 20% dawki jest przekształcane w produkty rozpadu. W osoczu wykryto niskie wartości (mniej niż 10% poziomu AUC walsartanu) substancji hydroksymetabolitu, która nie ma aktywności leczniczej.

Walsartan wykazuje wielowykładniczą kinetykę wydalania (okres półtrwania składnika α wynosi <1 godziny, a składnika β około 9 godzin). Składnik jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (około 83% leku) i z moczem (około 13%).

Po podaniu leku szybkość klirensu osoczowego substancji wynosi około 2 l/godzinę, a szybkość klirensu nerkowego wynosi około 0,62 l/godzinę (około 30% całkowitej szybkości klirensu). Okres półtrwania walsartanu wynosi 6 godzin.

Walsartan/amlodypina.

Gdy Exforge jest przyjmowany doustnie, szczytowe stężenie jego aktywnych składników w osoczu jest osiągane odpowiednio po 3 (dla walsartanu) i 6-8 godzinach (dla amlodypiny). Stopień i szybkość wchłaniania leku są podobne do biodostępności tych substancji stosowanych oddzielnie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie, popijając wodą. Należy pić 1 tabletkę 1 raz dziennie, nie biorąc pod uwagę pory spożycia posiłku.

Tabletki zawierają 5/80 lub 5/160, a także 10/160 lub 10/320 mg substancji czynnych (amlodypina/walsartan).

Dzienna dawka, jaką można przyjąć, nie przekracza 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Stosuj Exforge podczas ciąży

Zabrania się przepisywania leku Exforge w czasie ciąży, jak również w okresie jej planowania. Przyjmowanie leku wiąże się z ryzykiem dla płodu ze względu na wpływ leku na funkcję układu RAA. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań leku zalicza się:

• nadwrażliwość na walsartan z amlodypiną, a także na dodatkowe składniki leku;
• okres laktacji;
• zwężenie tętnic wewnątrz nerek;
• niedawny przeszczep nerki;
• obecność wskazań u dzieci i młodzieży.

Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących przypadkach:

• dysfunkcja wątroby;
• obecność kardiomiopatii przerostowej (HCM);
• niedrożność w okolicy pęcherzyka żółciowego;
• choroby nerek z poziomem CC <10 ml/minutę;
• hiponatremia lub hiperkaliemia;
• zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
• obniżony wskaźnik BCC.

Skutki uboczne Exforge

Stosowanie leku może być przyczyną wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• kaszel, zapalenie nosogardła, katar, stany grypopodobne, zapalenie zatok, ból krtani lub gardła;
• zaparcia, bóle nadbrzusza, biegunka, nudności, a także zapalenie trzustki, zapalenie żołądka i zapalenie wątroby;
• wysypka, rumień (również wielopostaciowy), anafilaksja, wysypki skórne i świąd, a także pokrzywka i obrzęk Quinckego;
• bóle głowy, zawroty głowy (również typu ortostatycznego), uczucie senności, lęk, bezsenność i chwiejność emocjonalna;
• parestezje, bóle stawów, skurcze mięśni, zapalenie naczyń, obrzęki stawów, bóle pleców, obrzęki obwodowe i wzmożone pocenie;
• obrzęk twarzy, zaburzenia widzenia, a ponadto wielomocz i częstomocz;
• tachykardia, zapaść ortostatyczna, nasilenie dusznicy bolesnej, zaburzenia rytmu serca;
• hiperglikemia, leuko-, trombocyto-, neutropenia;
• uderzenia gorąca, omdlenia, szumy uszne, uczucie ciężkości, duszność, a także obrzęk płuc i stany asteniczne;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej, przerost błony śluzowej w okolicy dziąseł;
• łysienie, podwyższony poziom kreatyniny;
• impotencja lub ginekomastia;
• obwodowa postać neuropatii.

Przedawkować

Nie ma oficjalnych informacji o zatruciu Exforge. Teoretycznie mogą wystąpić zawroty głowy, wstrząs i odruchowa tachykardia, a także spadek ciśnienia krwi.

W przypadku przyjęcia dużej liczby tabletek należy wywołać wymioty, przepłukać żołądek i podać pacjentowi sorbenty. W przypadku przedawkowania i spadku ciśnienia, ofiara powinna położyć się z uniesionymi nogami. Można również przepisać glukonian wapnia i środek zwężający naczynia krwionośne. Zabieg hemodializy nie przynosi oczekiwanego efektu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z lekami blokującymi β-adrenoreceptory wzmacnia przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe właściwości leku. Ponadto następuje eliminacja odruchowej tachykardii związanej z amlodypiną. W przypadku jednoczesnego przyjmowania należy monitorować odczyty ciśnienia krwi.

Połączenie z azotanami organicznymi prowadzi do sumowania działania przeciwdławicowego. Ponadto obserwuje się potencjalizację odruchowej tachykardii i zwiększenie prawdopodobieństwa znacznego spadku ciśnienia krwi.

Leki hamujące izoenzym CYP3A4 zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu.

Substancje indukujące izoenzym CYP3A4 (takie jak karbamazepina, fenobarbital, prymidon z fenytoiną i fosfenytoina z ryfampicyną, a także preparaty dziurawca) przyczyniają się do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu.

Leki zawierające potas (dotyczy to również leków moczopędnych oszczędzających potas) w skojarzeniu z lekiem Exforge mogą powodować hiperkaliemię.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z NLPZ jego właściwości przeciwnadciśnieniowe ulegają osłabieniu.

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi może prowadzić do rozwoju hipoglikemii oraz pogorszenia funkcji nerek.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać hipoglikemię.

Leki blokujące receptory α-adrenergiczne nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu Exforge.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi lit obserwuje się zmniejszenie wydalania litu przez nerki oraz nasilenie toksycznego działania leków zawierających lit.

Leki znieczulające ogólnie w połączeniu z lekiem Exforge powodują znaczne obniżenie ciśnienia krwi.

[ 13 ]

Warunki przechowywania

Exforge należy przechowywać w warunkach standardowych dla leków, w temperaturze nie wyższej niż 30 ^o C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Exforge to bardzo skuteczny lek, który dobrze sprawdza się w przypadku długotrwałego nadciśnienia, które jest trudne do leczenia. Według wielu opinii lek ma długotrwałe działanie i całkowicie kontroluje ciśnienie krwi. Jednocześnie rozwój działań niepożądanych obserwuje się dość rzadko (w rzadkich przypadkach pojawiają się łagodne zawroty głowy i nudności - przy długotrwałym stosowaniu leku reakcje te ustępują samoistnie).

Wadą tego leku jest jego wysoka cena, dlatego nie każdy może sobie na niego pozwolić, gdyż leczenie lekiem Exforge musi być długotrwałe.

[ 18 ], [ 19 ]

Okres przydatności do spożycia

Exforge można stosować przez okres 3 lat od daty wydania leku. Okres ważności Exforge N wynosi 2 lata.

[ 20 ], [ 21 ]