Exluton

Exluton to lek zawierający sztuczny progestagen.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Exluton

Wskazany jako doustny środek antykoncepcyjny (zapobiegający ciąży).

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek. Jeden blister zawiera 28 tabletek. Jedno opakowanie zawiera 1 pasek blistra.

Farmakodynamika

Exluton to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera tylko progestagen, substancję lynestrenol. Lek ten jest zwykle przepisywany w okresie laktacji, a także kobietom, które nie chcą lub nie mogą przyjmować estrogenów.

Lynestrenol jest przekształcany w bioaktywny produkt rozpadu noretysteronu w organizmie. Jest syntetyzowany z receptorami progesteronu wewnątrz narządów docelowych (na przykład wewnątrz mięśnia macicy). Właściwości antykoncepcyjne leku są przede wszystkim związane ze zwiększoną lepkością śluzu w szyjce macicy, co zapobiega przechodzeniu plemników. Inne właściwości obejmują zmniejszenie funkcji absorpcyjnej endometrium w stosunku do komórki jajowej, a także zaburzenie ruchu wzdłuż jajowodów.

Ponadto u 70% kobiet przyjmujących lek obserwuje się zahamowanie procesu owulacji, a także zahamowanie produkcji ciałka żółtego - świadczy to o braku wydzielania hormonu luteinizującego, który osiąga swoje maksimum w połowie cyklu miesiączkowego, a wraz z tym o braku dalszego wzrostu poziomu progesteronu.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków dla metabolizmu tłuszczów i węglowodanów ani hemostazy.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Lynestrenol jest prolekiem, który szybko wchłania się do organizmu, a następnie jest metabolizowany do farmakologicznie aktywnego produktu rozpadu – noretysteronu.

Metabolit osiąga szczytowe stężenie w osoczu 2-4 godziny po zażyciu leku. Wskaźniki biodostępności wynoszą 64%.

Noretysteron jest syntetyzowany z białkami osocza w 96% (większość z albuminą (61%) i mniejsza część z globuliną (35%), która wspomaga syntezę hormonów płciowych).

W pierwszej fazie metabolizmu składnika aktywnego zachodzi 3-hydroksylacja, po której następuje dehydrogenacja. Następnie produkt rozpadu noretysteronu ulega procesowi redukcji. Metabolity są syntetyzowane z glukuronidami, a także siarczanami.

Średni okres półtrwania noretysteronu wynosi około 15 godzin. Szybkość klirensu osocza wynosi około 0,6 l/godzinę. Lynestrenol i jego produkty rozpadu są wydalane z moczem (zwykle jako glukuronidy z siarczanami; mniejsza część pozostaje niezmieniona) i z kałem. Współczynnik wydalania kałowego do moczowego wynosi 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dawkowanie i administracja

Exluton należy przyjmować w okresie od 1. do 28. dnia cyklu miesiączkowego (codziennie o tej samej porze) w ilości 1 tabletki. Po skończeniu całego opakowania leku należy rozpocząć kolejne bez przerwy.

Kobietom podatnym na plamy pigmentacyjne zaleca się nie wychodzić na słońce podczas przyjmowania leku. Jeśli pominięto 1-2 tabletki, ich skuteczność może być zmniejszona. Exluton można przyjmować w okresie karmienia piersią.

Biegunka lub wymioty mogą spowodować wydalenie leku z organizmu – dlatego jeśli objawy te ustąpią w ciągu 1 dnia, należy ponownie przyjąć tabletkę. Jeśli objawy te nadal występują, należy przez jakiś czas stosować inne metody antykoncepcji.

W okresie poporodowym: przyjmowanie leku jest dozwolone od momentu pierwszej spontanicznej miesiączki. Jeśli konieczne jest wcześniejsze rozpoczęcie stosowania leku (przed pierwszą miesiączką poporodową), należy zachować dodatkowe środki ostrożności w pierwszym tygodniu stosowania.

Lek należy przyjmować natychmiast po aborcji lub poronieniu, bez przerwy. W takich przypadkach nie jest konieczne stosowanie dodatkowych środków antykoncepcyjnych.

[ 23 ]

Stosuj Exluton podczas ciąży

Exluton jest zabroniony do stosowania przez kobiety w ciąży. Jeśli zajdzie w ciążę, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• podejrzenie lub potwierdzenie ciąży;
• aktywna postać zakrzepicy żył głębokich;
• historia ciężkiej choroby wątroby, w przypadku której wyniki badań czynności wątroby nie powróciły do normy;
• nowotwory zależne od progestagenu;
• krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie;
• nietolerancja substancji czynnej lub innych składników leku.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skutki uboczne Exluton

Przyjmowanie leku może wywołać rozwój takich działań niepożądanych: pojawienie się grzybicy pochwy, krwawych upławów z pochwy w okresie międzymiesiączkowym, a ponadto wymioty z nudnościami i obrzękiem gruczołów piersiowych.

Czasami rozwija się melasma, żółtaczka cholestatyczna, bóle głowy, wysypki skórne i zmiany nastroju. Ponadto występuje spadek wchłaniania glukozy i zatrzymywanie płynów w organizmie.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

Brak informacji o wystąpieniu poważnych działań niepożądanych w wyniku przedawkowania. Ponieważ lynestrenol ma niską toksyczność, jednoczesne przyjmowanie kilku tabletek leku nie powinno powodować silnych efektów toksycznych.

Mogą wystąpić następujące objawy: wymioty z nudnościami, a także niewielkie krwawienie z pochwy (u młodych dziewcząt). Lek nie ma swoistej odtrutki, leczenie ma na celu wyeliminowanie niepożądanych objawów.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Działanie leku ulega osłabieniu, jeżeli w ciągu pierwszych 4 godzin od zażycia tabletki wystąpią wymioty lub biegunka, a także w skojarzeniu z ryfampicyną, barbituranami, difeniną, a także środkami przeczyszczającymi, przeciwdrgawkowymi i węglem aktywowanym.

Doustne środki antykoncepcyjne mogą zaburzać wchłanianie glukozy przez organizm i zwiększać zapotrzebowanie na insulinę lub inne leki hipoglikemizujące u pacjentek z cukrzycą.

[ 29 ], [ 30 ]

Warunki przechowywania

Exluton należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci i światła słonecznego. Leku nie wolno zamrażać. Temperatura przechowywania wynosi 2-30°C.

[ 31 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Exluton nadaje się do stosowania przez 5 lat od daty produkcji leku.

[ 32 ]