Gatifloksacyna

Antybiotyki nie bez powodu nazywane są jednym z największych osiągnięć ludzkości, bo trudno nawet zliczyć, ilu ludziom uratowały życie i przywróciły zdrowie. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki przeciwdrobnoustrojowe z grupy fluorochinolonów, bo to właśnie one przychodzą z pomocą w ciężkich przypadkach patologii bakteryjnych, z ropnymi ranami i ropniami, gdy inne leki nie są wystarczająco skuteczne. Jednym z najpopularniejszych fluorochinolonów jest lek przeciwbakteryjny „Gatifloksacyna” z substancją czynną o tej samej nazwie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Gatifloksacyna

Lek przeciwbakteryjny „Gatifloksacyna” ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. W związku z tym znalazł szerokie zastosowanie w terapii patologii zakaźnych i zapalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu. Do jego powołania wystarczy, aby patogenna mikroflora była wrażliwa na substancję czynną leku.

Lek ten stosuje się w leczeniu następujących chorób:

• Zakaźne zmiany w narządach oddechowych
  • stosowany w leczeniu zapalenia oskrzeli: terapia ostrego i przewlekłego zapalenia oskrzeli w fazie ostrej,
  • zapalenie płuc (zapalenie płuc),
  • mukowiscydoza, w przebiegu której w płucach gromadzi się gęsty śluz, utrudniający oddychanie.
• Patologie zakaźne narządów laryngologicznych
  • ostre stadium zapalenia zatok,
  • zapalenie zatok,
  • ciężkie przypadki zapalenia ucha środkowego, zapalenia ucha środkowego i innych podobnych chorób,
• Patologie bakteryjne atakujące nerki i drogi moczowe:
  • zakażenia skomplikowane i niepowikłane, takie jak zapalenie nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek i kłębuszkowe zapalenie nerek), zapalenie pęcherza moczowego i gruczołu krokowego (zapalenie gruczołu krokowego).
• Zakaźne zmiany skóry i tkanek miękkich, w tym rany ropne,
• Zakażenia kości i stawów.
• Proces zapalny o podłożu zakaźnym w układzie moczowo-płciowym
  • Stosuje się go w leczeniu różnych typów rzeżączki u osób obu płci: u kobiet z rzeżączką pochwy (endokerwialną) i odbytnicy, u mężczyzn z niepowikłaną patologią cewki moczowej,
  • Zakażenia układu moczowo-płciowego u pacjentek.

Za pomocą preparatu „Gatifloksacyna” można walczyć z prątkiem gruźlicy, patogennym mikroorganizmem Helicobacter pylori, który wywołuje stany zapalne przewodu pokarmowego (zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy, wrzody żołądka i dwunastnicy), powikłania pooperacyjne.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formularz zwolnienia

W aptekach lek przeciwbakteryjny „Gatifloksacynę” można znaleźć w dwóch postaciach:

• W formie tabletek, których dawka wynosi 0,2 lub 0,4 mg.

Tabletki powlekane pakowane są w blistry po 10 sztuk.

• W postaci roztworu infuzyjnego w butelkach 0,2 lub 0,4 l.

Każda butelka leku umieszczona jest w oddzielnym opakowaniu.

Substancją czynną leku w dowolnej formie uwalniania jest fluorochinolon IV generacji – gatyfloksacyna.

Lek w postaci tabletek zawiera następujące substancje pomocnicze:

• skrobia,
• celuloza,
• wodorofosforan wapnia,
• para-hydroksybenzoesan propylu
• metylopara-hydroksybenzoesan sodu,
• kwas stearynowy,
• glikolan skrobi sodowej,
• PEG-6000,
• talk,
• stabilizator hydroksypropylometyloceluloza,
• biały barwnik spożywczy dwutlenek tytanu,
• Zmiękczacz otoczki tabletki: ftalan dibutylu.

Dodatkowe komponenty rozwiązania:

• kwas chlorowodorowy,
• wodorotlenek magnezu
• glukoza
• woda do wstrzykiwań.

Substancje pomocnicze leków działają zazwyczaj jako materiały budowlane lub konserwujące i nie mają działania terapeutycznego. Należy je jednak wziąć pod uwagę w przypadku nadwrażliwości. Wszakże nietolerancja przynajmniej jednego składnika całego składu leku jest przeciwwskazaniem do stosowania leku, ponieważ może prowadzić do poważnych konsekwencji.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamika

„Gatifloksacyna” jest antybiotykiem fluorochinolonowym IV generacji, którego działanie terapeutyczne różni się od działania innych popularnych antybiotyków o wąskim i szerokim spektrum działania (penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, aminoglikozydy, makrolidy).

Mikroorganizmy rozmnażają się poprzez podział komórek. W procesie tym uczestniczą enzymy topoizomeraza IV i gyraza DNA, produkowane przez same mikroorganizmy. Dzięki nim chromosomy dzielą się, a nowa komórka nabywa właściwości komórki macierzystej.

Gatyfloksacyna ma zdolność hamowania produkcji tych enzymów, co powoduje zahamowanie procesu rozmnażania się patogennych mikroorganizmów.

Gatifloksacyna ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego i jest skuteczna nawet przeciwko mikroorganizmom, które są niewrażliwe na inne typy AMP. Nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami.

Bakterie wrażliwe na gatyfloksacynę:

• Gram-dodatnie - Staphylococcus aureus, zakażenie pneumokokowe, Streptococcus pyogenes (czynnik wywołujący zapalenie migdałków, reumatyzm, kłębuszkowe zapalenie nerek)
• Gram-ujemne - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, zakażenie gonokokowe

Wykazują one względną wrażliwość:

• Gram-dodatnie – paciorkowce (odmiany: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), gronkowce (odmiany: kochni epidermidis, hemolityczne, saprofityczne, hominis, simulans), corynebacterium (czynnik wywołujący błonicę)
• Gram-ujemne – pałeczka krztuśca, Klebsiella oxytoca (czynnik wywołujący stany zapalne jelit i układu moczowego), enterobakterie (odmiany: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis i vulgaris, morganella providencia (rettgeri i stuartii).

Większość bakterii beztlenowych wykazuje także względną wrażliwość na gatyfloksacynę: Bacteroides (gatunki: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), Fusobacteria, Porphyromonas (gatunki: typical, anaerobius, magnus), Prevotella, Propionibacteria, Clostridia (Perfringens i Ramosum).

Patogeny uważane za atypowe i wrażliwe na gatyfloksacynę: chlamydie (pneumoniae i trachomatis - patogeny pozaszpitalnego zapalenia płuc i chlamydie), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila i Coxiella burnetii (czynniki wywołujące zapalenie płuc i gorączkę Q) są uważane za stosunkowo wrażliwe.

Bakterie oporne na beta-laktamowe AMP i makrolidy nie rozwijają oporności na gatyfloksacynę.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się dość szybko po podaniu doustnym, przenikając do różnych tkanek i płynów ustrojowych. Maksymalne stężenie gatyfloksacyny we krwi obserwuje się w okresie od 1 do 2 godzin po przyjęciu leku. Biodostępność substancji czynnej wynosi ponad 95%.

Tylko jedna piąta leku wiąże się z białkami krwi, stąd jego zawartość w tkankach może być znacznie wyższa niż w osoczu krwi.

Wysokie stężenia leku występują w tkance oskrzeli i płuc, w uchu środkowym i zatokach przynosowych, w różnych warstwach skóry, prostacie, błonach śluzowych i tkankach wewnętrznych żeńskich narządów płciowych. Oprócz krwi, antybiotyk można znaleźć w spermie, żółci i mleku kobiecym.

Tylko niewielka ilość gatifloksacyny jest metabolizowana, a metabolity są następnie wydalane z moczem. Około 70% substancji czynnej jest wydalane z organizmu przez nerki w pierwotnej postaci. Okres półtrwania leku wynosi od 7 do 14 godzin.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki gatifloksacyny zyskały większą popularność niż roztwór stosowany do podawania dożylnego. Tabletki można przyjmować w dowolnym momencie, przyjmowanie pokarmów nie wpływa na ich skuteczność. Tabletki połyka się w całości, popijając wodą.

W przypadku większości patologii zakaźnych Gatifloksacynę przepisuje się w dawce 400 mg na dobę. Dzienną dawkę można przyjąć jednorazowo, zgodnie z zaleceniami w przypadku niepowikłanej rzeżączki, lub podzielić na 2 dawki po 0,2 g.

Kuracja trwa zazwyczaj 10 dni. W przypadku ostrego zapalenia zatok terapia może trwać do 2 tygodni.

Leczenie zapalenia pęcherza moczowego wymaga mniejszej dawki dobowej (0,2 g) i dłuższego czasu terapii (3 dni).

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania podczas długotrwałego leczenia lub podawania leku dwa razy dziennie.

Roztwór infuzyjny w fiolkach (1 ml - 2 mg gatyfloksacyny) stosuje się do powolnego podawania dożylnego w ciężkich patologiach, a także w przypadku braku możliwości prowadzenia terapii tabletkami. Czas wlewu wynosi 1 godzinę. Podaje się go raz dziennie. Roztwór można mieszać z 5% roztworem dekstrozy, 0,9% roztworem chlorku sodu, roztworem Ringera. Obowiązkowo wykonuje się skórny test tolerancji.

W przypadku zapalenia pęcherza moczowego i rzeżączki wystarczy jednorazowa infuzja leku w dawce 400 ml. W leczeniu innych patologii kroplomierze podaje się raz dziennie przez 7-10 dni.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Stosuj Gatifloksacyna podczas ciąży

Antybiotyk „Gatifloksacyna” ma dobrą zdolność penetracji, występując w różnych tkankach i płynach. W ten sposób może przeniknąć przez barierę ochronną łożyska, dostając się do organizmu płodu, co może spowodować nieodwracalne szkody. Takich samych konsekwencji można się spodziewać, jeśli gatifloksacyna dostanie się do organizmu dziecka z mlekiem matki.

W związku z powyższym lek jest zakazany do stosowania w leczeniu kobiet w ciąży i matek karmiących. Nawiasem mówiąc, nie jest również stosowany w pediatrii.

Przeciwwskazania

Oprócz ciąży, karmienia piersią i dzieciństwa, a także nadwrażliwości na główny i pomocniczy składnik gatyfloksacyny, lek nie ma innych przeciwwskazań do stosowania.

Antybiotyk należy stosować ostrożnie u pacjentów chorujących na cukrzycę.

[ 27 ]

Skutki uboczne Gatifloksacyna

W większości przypadków wystąpienie działań niepożądanych leku nie powoduje znacznego uszczerbku na zdrowiu pacjenta i nie wymaga przerwania stosowania leku. Najczęstszymi objawami podczas terapii gatyfloksacyną są: nudności, zapalenie pochwy, biegunka, bóle i zawroty głowy, ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia.

Rzadziej pacjenci skarżą się na pojawienie się nieprzyjemnych objawów ze strony:

• układ sercowo-naczyniowy (kołatanie serca, wzrost ciśnienia krwi),
• przewód pokarmowy (bóle w nadbrzuszu, zaparcia, wymioty, wzdęcia, stany zapalne błon śluzowych jamy ustnej i żołądka, występowanie wysypek i owrzodzeń w jamie ustnej),
• układ mięśniowo-szkieletowy (bóle stawów, bóle spastyczne mięśni nóg),
• układ nerwowy (zwiększona pobudliwość i lęk, zaburzenia snu, dezorientacja, zaburzenia wrażliwości ciała, drżenie itp.),
• skóra (suchość, swędzenie i wysypki na skórze, nadpotliwość),
• metabolizm (silne pragnienie, zespół obrzękowy, podwyższony poziom cukru we krwi).

Ponadto mogą wystąpić reakcje alergiczne, bóle w klatce piersiowej i plecach, dreszcze, gorączka, duszność, niewyraźne widzenie, szumy uszne, zmiany w odczuwaniu smaku, dysuria. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest naruszenie mikroflory organizmu, dlatego równolegle z antybiotykiem przepisuje się leki w celu jej przywrócenia.

[ 28 ]

Przedawkować

Jeśli lek stosuje się w dużych dawkach przez dłuższy czas, mogą wystąpić następujące objawy wskazujące na przedawkowanie leku: nudności i wymioty, letarg, płytki, przyspieszony oddech, drżenie ciała, drgawki, zaburzenia świadomości, psychoza.

Leczenie przedawkowania przyjmowanego doustnie polega na usunięciu resztek leku z żołądka. Wymaga to wywołania wymiotów lub przepłukania żołądka lekko osoloną wodą. Następnie stosuje się leczenie objawowe.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcje z innymi lekami

Podczas terapii Gatifloksacyną nie zaleca się spożywania alkoholu ani leków zawierających alkohol. Należy również unikać stosowania Gatifloksacyny w tym samym układzie z innymi lekami.

Wchłanianie antybiotyku jest niekorzystnie dotknięte przyjmowaniem leków zobojętniających, kompleksów witaminowo-mineralnych, preparatów cynkowych i leków zawierających siarczan żelaza. Dlatego wskazane jest zachowanie 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem gatifloksacyny i wyżej wymienionych leków.

Jednoczesne stosowanie fluorochinolonu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może powodować zwiększoną pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienie drgawek.

Jednoczesne stosowanie gatyfloksacyny i digoksyny często prowadzi do zwiększenia stężenia tej drugiej. Dlatego dawkę leku kardiologicznego należy zmniejszyć podczas terapii antybiotykowej.

Probenecyd może zwiększyć biodostępność gatyfloksacyny, co wymaga dostosowania dawki antybiotyku.

Terapia przeciwbakteryjna u chorych na cukrzycę, u których konieczne jest przyjmowanie leków hipoglikemizujących, powinna być prowadzona przy stałym monitorowaniu stężenia glukozy we krwi.

Podczas równoczesnego leczenia warfaryną i gatyfloksacyną należy wykonywać monitorowanie krzepnięcia. Potencjalne nasilenie działania przeciwzakrzepowego.

Leczenie należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku i kobiet z patologiami sercowo-naczyniowymi. Istnieje ryzyko wystąpienia arytmii komorowych.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Warunki przechowywania

Producent zaleca przechowywanie leku w temperaturze pokojowej, z dala od wilgoci i ciepła. Unikać narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. W temperaturach powietrza powyżej 25 stopni okres przydatności środka przeciwbakteryjnego może ulec skróceniu z powodu przedwczesnego pogorszenia jakości leku.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Lek nie jest stosowany w leczeniu dzieci i nie przeprowadzono żadnych badań w tym zakresie, więc nawet mała dawka leku, nieumyślnie przyjęta przez dziecko, może prawdopodobnie mieć niebezpieczne konsekwencje.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku w oryginalnym opakowaniu w odpowiednich warunkach wynosi 2 lata. Nie wolno stosować antybiotyku po upływie terminu ważności.

Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu butelki. Wszelkie resztki należy wyrzucić.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]