Gatispan

Gatispan jest lekiem z kategorii chinolonów/fluorochinolonów. Ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego.

[ 1 ]

Wskazania Gatispan

Wskazany jest do eliminacji patologii infekcyjnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na składnik aktywny leku - gatyfloksacynę. Wśród nich:

• procesy infekcyjne w układzie moczowym: zapalenie pęcherza moczowego i gruczołu krokowego, a także odmiedniczkowe zapalenie nerek w postaci ostrej lub przewlekłej;
• przewlekłe procesy infekcyjne w obrębie dróg moczowych;
• procesy infekcyjne w narządach oddechowych: ostre postacie zapalenia zatok i oskrzeli oraz ropnie płuc i zapalenia płuc, a także zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) i mukowiscydozy;
• procesy zakaźne w tkankach miękkich i skórze;
• procesy infekcyjne w stawach i kościach;
• choroby przenoszone drogą płciową (zapalenie cewki moczowej, zapalenie odbytnicy i zapalenie szyjki macicy).

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie tabletek. Jeden blister zawiera 5 tabletek. Opakowanie zawiera 1-5 lub 10 pasków blistrów.

Farmakodynamika

Głównym składnikiem aktywnym leku jest gatyfloksacyna, która ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jest aktywna wobec większości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Właściwości leku są realizowane poprzez DNA gyrazę (enzym uczestniczący w replikacji DNA, który prowokuje rozwój infekcji), a także topoizomerazę IV (enzym, który działa jako główny silnik podziału komórek bakteryjnych - rozdziela chromosomy DNA). Zakres działania Gatispanu obejmuje patogeny oporne na cefalosporyny z penicylinami i aminoglikozydami, a także drobnoustroje o właściwościach wieloopornych.

Działa aktywnie na następujące bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokoki (w tym szczepy wrażliwe i oporne na penicylinę), Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce z grup C, G i F, Staphylococcus epidermidis (szczepy wrażliwe na metycylinę) i Streptococcus agalactiae. Walczy również z drobnoustrojami Gram-ujemnymi: Influenza bacillus (również ze szczepami produkującymi β-laktamazę), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (również ze szczepami produkującymi β-laktamazę), Moraxella catarrhalis (również ze szczepami produkującymi β-laktamazę), Proteus mirabilis i Acinetobacter iwoffii, a także Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri i Enterobacter cloacae, a także Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris i pałeczkami Morgana. Oprócz innych drobnoustrojów: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Chlamydophila pneumoniae.

Lek wykazuje również wyraźną aktywność przeciwko bakteriom beztlenowym, w tym peptostreptokokom.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne leku mają charakter liniowy (w przypadku stosowania dawek 200–800 mg przez 2 tygodnie) i nie zależą od czasu stosowania.

Lek jest skutecznie wchłaniany przez przewód pokarmowy po podaniu doustnym. Bezwzględny wskaźnik biodostępności wynosi 96%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj 1-2 godziny po podaniu.

Około 20% gatyfloksacyny jest syntetyzowane z białkiem osocza (niezależnie od stężenia substancji). Składnik o wysokiej aktywności jest dystrybuowany wewnątrz organizmu - w jego tkankach: błonie śluzowej oskrzeli, szyjce macicy, makrofagach pęcherzykowych, a także w pochwie. Ze względu na wysoką szybkość dystrybucji substancji wewnątrz tkanek, lek szybko kumuluje się wewnątrz narządów docelowych.

W organizmie substancja ulega ograniczonej biotransformacji. Około 1% dawki jest wydalane jako metyloetylenodiamina i produkty rozpadu etylenodiaminy (wraz z moczem), a kolejne 5% jest wydalane z kałem. Około 70% substancji jest wydalane przez nerki - w ciągu pierwszych 48 godzin, w niezmienionej postaci.

Istnieją pewne różnice w farmakokinetyce leku u kobiet. Wzrost stężenia szczytowego (+21%) i AUC 0- (+32%) odnotowano u kobiet w podeszłym wieku. Jednocześnie u młodych dziewcząt obserwuje się powolne wydalanie leku.

[ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Gatispane konieczne jest wykonanie testu wrażliwości skóry.

Gatispan stosuje się codziennie, dożylnie, w postaci kroplówki. Ilość leku i czas jego stosowania zależą od rodzaju i ciężkości zmiany zakaźnej.

• W leczeniu zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli przepisuje się dawkę 400 mg leku Gatispan przez tydzień.
• W przypadku ostrego zapalenia zatok przepisuje się 400 mg Gatispanu przez 10 dni.
• W przypadku pozaszpitalnego zapalenia płuc przepisuje się dawkę 400 mg Gatispanu przez 1–2 tygodnie.
• W przypadku niepowikłanych zakażeń układu moczowego stosuje się dawkę 200–400 mg Gatispanu w postaci pojedynczego zastrzyku lub przez okres trzech dni.
• W przypadku powikłanych chorób zakaźnych układu moczowego stosuje się dawkę 400 mg Gatispanu przez tydzień.
• W przypadku ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek przepisuje się dawkę 400 mg Gatispanu przez tydzień.
• W leczeniu rzeżączki cewki moczowej u pacjentów płci męskiej stosuje się jednorazową dawkę 400 mg preparatu Gatispan.
• W leczeniu rzeżączki kanału szyjki macicy i odbytu u pacjentek stosuje się jednorazową dawkę 400 mg preparatu Gatispan.

Gatispan należy przyjmować doustnie - w ilości 200-400 mg raz na dobę. Czas trwania kuracji zależy od ciężkości procesu zakaźnego, wskazań, a także skuteczności leku.

Dawka początkowa nie musi być dostosowywana u osób z niewydolnością nerek. Kolejne dawki są dostosowywane na podstawie poziomu CC.

Stosuj Gatispan podczas ciąży

Leku Gatispane nie wolno stosować u kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: okres karmienia piersią, nietolerancję substancji czynnej leku lub innych fluorochinolonów, a także wiek poniżej 18 lat i niedobór G6PD w organizmie.

Skutki uboczne Gatispan

Przyjmowanie tabletek może spowodować wystąpienie następujących działań niepożądanych:

• ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, nudności z wymiotami, zaparcia, objawy dyspeptyczne, wzdęcia, rozwój anoreksji, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka lub języka, a także krwawienie z przewodu pokarmowego i grzybica jamy ustnej;
• Narządy OUN i PNS: bóle głowy, a także zawroty głowy, występowanie migren, a także bezsenność i inne zaburzenia snu, a także rozwój nerwowości, uczucie niepokoju lub senności, stan pobudzenia. Ponadto rozwój skurczów mięśni nóg, parestezje, pojawienie się dezorientacji, paranoi, zespołu depresyjnego, napadów paniki i depersonalizacji. Również występowanie ataksji, światłowstrętu, nadwrażliwości oczu na światło, przeczulicy, uczucia wrogości, zaburzeń widzenia, a wraz z tym zaburzenia receptorów smaku i węchu oraz rozwój polineuropatii;
• układ sercowo-naczyniowy: bradykardia z tachykardią i wzrostem ciśnienia krwi;
• układ mięśniowo-szkieletowy: bóle kości i stawów, a ponadto zwiększone ryzyko zerwania ścięgien;
• układ oddechowy: hiperwentylacja, a także skurcze oskrzeli;
• alergie: obrzęk twarzy, a także błony śluzowej jamy ustnej z językiem, także obrzęk uogólniony, pojawienie się wysypek plamisto-grudkowych lub pęcherzykowo-pęcherzowych;
• inne: uczucie pragnienia, ból w klatce piersiowej lub uchu, a także rozwój krwiomoczu, hipoglikemii lub zapalenia pochwy, a także gorączki. Ponadto pojawienie się krwawienia z macicy i suchej skóry.

[ 4 ]

Przedawkować

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania narkotyków.

W przypadku przypadkowego przedawkowania konieczne jest leczenie mające na celu wyeliminowanie objawów zaburzenia. Wykonuje się płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, zabieg nawadniania. Hemodializa nie jest zbyt skuteczna w wydalaniu gatyfloksacyny - w ciągu 4 godzin można usunąć tylko około 14% leku. Wymuszona diureza również nie jest zbyt pomocna - w ciągu 8 dni można usunąć około 11% leku.

Należy ściśle monitorować stan pacjentów, w tym regularnie wykonywać elektrokardiografię. Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i wspomagające.

Ważne jest utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej w organizmie.

Hemodializa jest uważana za nieskuteczną: nie więcej niż 14% całkowitej ilości przyjętego leku jest usuwane z krwiobiegu w ciągu czterech godzin. W przypadku ciągłej stacjonarnej dializy otrzewnowej 11% jest usuwane w ciągu ośmiu dni.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku stosowania leków na cukrzycę (osoby stosujące doustne leki przeciwcukrzycowe) poziom cukru we krwi może się zmieniać. Dlatego takie osoby muszą stale monitorować poziom glukozy.

Osoby stosujące suplementy diety (zawierające cynk, żelazo lub magnez), leki zobojętniające zawierające glin/magnez, a także siarczany żelaza, powinny przyjmować Gatispan 4 godziny przed zastosowaniem wyżej wymienionych produktów.

W wyniku połączenia z probenecydem zwiększa się szybkość wydalania gatifloksacyny. Połączenie z warfaryną nie wpływa na parametry krzepnięcia krwi, ale ponieważ poszczególne fluorochinolony mogą zwiększać jego właściwości (podobnie jak inne pośrednie leki przeciwzakrzepowe), konieczne jest monitorowanie głównych parametrów krzepnięcia krwi.

Jednoczesne stosowanie leku i różnych NLPZ może nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia leku Gatispana z lekami przeciwpsychotycznymi, cisaprydem i erytromycyną.

Jednoczesne stosowanie z digoksyną nie wpływa znacząco na właściwości farmakokinetyczne gatyfloksacyny, ale osoby przyjmujące digoksynę powinny być monitorowane przez lekarza, aby szybko zauważyć wystąpienie objawów toksyczności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów zatrucia naparstnicą konieczne jest oznaczenie stężenia digoksyny w surowicy, a następnie dostosowanie dawki leku.

Gatispan nie wpływa na szybkość klirensu układowego po dożylnym wstrzyknięciu midazolamu. Pojedyncze dożylne wstrzyknięcie midazolamu w dawce 0,0145 mg/kg nie zmienia właściwości kinetycznych Gatispanu.

Jednoczesne przyjmowanie Gatispanu i teofiliny nie miało żadnego wzajemnego wpływu na siebie tych leków.

Połączenie Gatispane i Glybenide (raz na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpłynęło na parametry farmakologiczne leków: poziom cukru we krwi nie uległ zmianie.

Eliminacja Gatispane z krwiobiegu jest zwiększona w przypadku jednoczesnego stosowania z probenecydem.

U pacjentów leczonych warfaryną, jednoczesne podawanie Gatispandu nie powodowało istotnych zmian w krzepnięciu krwi. Jednak w takiej sytuacji konieczne jest monitorowanie wskaźnika protrombiny.

Stwierdzono, że połączenie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i chinolonów może prowadzić do wystąpienia drgawek i zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego.

Łączenie leku Gatispane z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami fenotiazynowymi, a także erytromycyną i cisaprydem zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Warunki przechowywania

Gatispana jest przechowywana w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i wilgocią. Miejsce to powinno być niedostępne dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Gatispan można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.