Geviran

Geviran jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwwirusowym.

Wskazania Gavriana

Dotyczy:

• eliminacja zakażeń skóry i procesów zakaźnych na błonach śluzowych, wywołanych przez wirus zwykłej opryszczki (obejmuje to na przykład genitalną postać opryszczki pierwotnej lub nawracającej);
• supresja (zapobieganie nawrotom) procesów infekcyjnych wywołanych przez wirus normalnej opryszczki u osób z prawidłowymi parametrami immunologicznymi;
• zapobieganie pojawieniu się zakażeń, które rozwijają się z powodu wirusa opryszczki pospolitej u osób z niedoborem odporności;
• eliminacja zakaźnych patologii powstałych w wyniku wirusa ospy wietrznej-półpaśca (półpasiec i ospa wietrzna).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach, 10 sztuk w blistrze. W osobnym opakowaniu - 3 blistry z tabletkami.

Farmakodynamika

Acyklowir - syntetyczny analog nukleozydu purynowego aktywność hamowania w warunkach in vitro oraz in vivo replikacji niebezpiecznych dla człowieka procesów ciała wirusy Herpes kategorii w normal opryszczki 1 i typu 2 oraz ospy wietrznej i półpaśca.

Działanie acyklowiru na spowalnianie replikacji opisanych powyżej wirusów jest wystarczająco selektywne. Wewnątrz chorobą komórek niezakażonych nie posiada wewnętrznego substrat kinazy tymidynowej, tak że toksyczne działanie substancji na komórki staje się nieistotne. Jednakże, TC, mające charakter wirusa HSV (wirus ospy wietrznej i) fosforylowanych aktywny składnik pochodną PM monofosforanu (analogi nukleozydów), i to jest dalej fosforylowany przez enzymy w komórkach di- i tri-fosfatatsiklovir. Ostatnim elementem - substrat dla polimerazy DNA wirusa, który pozwala mu wejść do DNA wirusa, co kończy wiązania łańcucha DNA wirusa i hamuje proces jego replikacji.

Długotrwałe stosowanie acyklowiru lub stosowanie powtarzających się kursów u osób z ciężkim niedoborem odporności może wywołać pojawienie się szczepów wirusów opornych na acyklowir. W większości znanych szczepów o obniżonej czułości występuje pewien niedobór pierwiastka TK, ale dodatkowo opisano szczepy, które zmieniły wirusową TK lub polimerazę DNA.

Testy in vitro wykazały zdolność do tworzenia szczepów HSV o obniżonym wskaźniku wrażliwości. Nie wiadomo, czy istnieje związek pomiędzy obecnością wrażliwości w wirusie opryszczki na acyklowir, który został wykryty in vitro, a także na podstawie reakcji na leczenie.

Farmakokinetyka

Część acyklowiru jest absorbowana z przewodu pokarmowego. Poziom średniego maksymalnego stężenia równowagi przy stosowaniu leków w dawce 200 mg z częstotliwością 4 godzin wynosi 3,1 μmol / L (lub 0,7 μg / ml), a podobny minimalny poziom wynosi 1,8 μmol / L (lub 0,4 μg / ml). W przypadku stosowania leku w dawce 400 lub 800 mg z częstotliwością 4 godzin, średnie wartości szczytowej równowagi osiągają 5,3 μmol / L (lub 1,2 μg / ml), jak również 8 μmol / L (lub 1,8 μg / ml) , a minimalne wartości wynoszą 2,7 μmol / L (lub 0,6 μg / ml), a także 4 μmol / L (lub 0,9 μg / ml).

Okres półtrwania substancji z osocza wynosi około 2,9 godziny. Większość leku jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Parametry klirensu acyklowiru w nerkach są znacznie wyższe niż analogiczne wartości CC, co pozwala wnioskować, że udział wydzielania cewkowego i przesączania kłębuszkowego w procesach wydalania leków z moczem. Najbardziej podstawowym produktem rozpadu acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina wydalana z moczem w ilości około 10-15% zastosowanej dawki.

Zastosowanie 1 g probenicydu na 1 godzinę przed zastosowaniem acyklowiru wydłuża okres półtrwania tego ostatniego o 18% i zwiększa wartość AUC w osoczu o 40%.

Okres półtrwania leku z osocza wynosi 3,8 godziny.

U osób z niewydolnością nerek w fazie przewlekłej okres półtrwania składnika aktywnego leku wynosi 19,5 godziny. W procedurach hemodializy wskaźnik ten zmniejsza się do 5,7 godzin. Podczas dializy wartości plazmy substancji zmniejszają się o 60%.

Poziom acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego wskaźnika w osoczu. Synteza substancji z białkiem osocza jest raczej słaba (około 9-33%), z powodu której nie ma konkurencyjnego zastąpienia składnika innymi lekami z miejsca syntezy.

Dawkowanie i administracja

Tabletkę Geviran należy połykać w całości, popijając ją wodą. W przypadku stosowania leku w dużych dawkach, wymagane jest monitorowanie wskaźników hydratacji organizmu.

Dla dorosłych.

Do wyeliminowania procesów zakaźnych, które wynikają z konwencjonalnym wirusa opryszczki - wymagane jest stosowanie leku w dawce 200 mg 5 razy dziennie, po odstęp około 4 godzin pomiędzy odbiorem (z wyjątkiem nocy). Okres terapii trwa 5 dni, ale z ciężkim stopniem pierwotnej choroby zakaźnej może być przedłużony.

Osoby z ciężkim niedoborem odporności w zakresie (na przykład po przeszczepie szpiku kostnego) lub z obniżoną jelitowej absorpcji leków mogą podwoić dawkę do 400 mg podawane albo odpowiednie dawki w / sposób.

Przebieg leczenia należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu infekcji. W przypadku opryszczki pospolitej najlepiej rozpocząć terapię w okresie prodromalnym lub po pojawieniu się pierwszych objawów zmian skórnych.

W zapobieganiu nawrotom (tzw tłumiąca leczenie) zakaźnych patologie wynikające z konwencjonalnych wirus opryszczki, ludzie ze zdrowym układem odpornościowym trzeba wziąć lek w ilości 200 mg cztery razy dziennie, z zachowaniem 6 godzin pomiędzy przyjęć. Istnieje również bardziej dogodny schemat - dwa razy na dobę 400 mg Geviran, z 12-godzinną przerwą.

Schemat leczenia będzie również skuteczny przy zmniejszeniu dawki do 200 mg przy potrójnym przyjęciu na dzień (w odstępach 8 godzin) lub 2-krotnym stosowaniu (przerwa 12-godzinna).

U niektórych pacjentów zauważalna poprawa stanu występuje przy dawce dziennej 800 mg.

Aby określić możliwe zmiany w naturalnym przebiegu patologii, leczenie okresami jest przerywane (z przerwą sześciu miesięcy lub roku).

W zapobieganiu pojawieniu się chorób zakaźnych spowodowanych powszechnym wirusem opryszczki, osoby z niedoborem odporności muszą przyjmować lek w dawce 200 mg, cztery razy dziennie w odstępach 6 godzin.

Czas trwania takiego zapobiegania zależy od czasu trwania ryzyka.

Podczas leczenia półpaśca i ospy wietrznej należy przyjmować lek w dawce 800 mg 5 razy na dobę w odstępach 4 godzin (z wyłączeniem pory nocnej). Okres terapii trwa 1 tydzień.

Osoby z ciężkim niedoborem odporności (np. Po transplantacji szpiku kostnego) lub ze zmniejszoną absorpcją jelit są zachęcane do stosowania preparatu Geviran w postaci przeznaczonej do wstrzykiwań IV.

Dla dzieci.

Eliminując lub zapobiegając chorobom zakaźnym, które rozwinęły się z powodu wirusa opryszczki pospolitej, dla dzieci cierpiących na niedobór odporności (wiek powyżej 2 lat), podobne dawki są stosowane przez dorosłych.

Podczas leczenia ospy wietrznej u dzieci w wieku powyżej 6 lat - zażywaj 800 mg LS cztery razy dziennie. Dzieci w wieku 2-6 lat powinny przyjmować 400 mg leku cztery razy dziennie. Czas trwania kursu wynosi 5 dni.

Aby dokładniej obliczyć dawkę, należy wziąć pod uwagę masę dziecka - 20 mg / kg na dzień (ale nie więcej niż 800 mg na dzień). Dzienna dawka podzielona jest na 4 oddzielne dawki.

Ludzie z niewydolnością nerek.

Podczas stosowania u osób z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność. Konieczne jest przestrzeganie wymaganego poziomu nawodnienia w organizmie.

Podczas leczenia i profilaktyki wywołało WIRUSA zwyczajowej Herpes zakaźnych schorzeń u ludzi z niewydolnością nerek, w ciężkiej postaci (wskaźnikami CC mniej 10 ml / min) jest niezbędna do dawki 200 mg (odbiór dwa razy dziennie w odstępach około 12 godzin od aplikacji ).

Podczas leczenia chorób zakaźnych, które pojawiły się w wyniku Varicella-zoster (półpasiec postaci opryszczki oraz ospy) u ludzi z bardzo zmniejszoną odpowiedź immunologiczną: niewydolności nerek w ciężkiej postaci (wskaźnikami CC mniej 10 ml / min), aby przyjmować 800 mg dwa razy dziennie w odstępach około 12 godzin. Jeśli nerki są typu umiarkowanego (wartości QC w granicach 10-25 ml / minutę), 800 mg trzy razy dziennie w odstępach około 8 godzin.

Stosuj Gavriana podczas ciąży

Testy narkotykowe po wprowadzeniu do obrotu, które zawierają acyklowir, ujawniły, że u kobiet w ciąży przyjmujących tę substancję wystąpiły zaburzenia. Wyniki tych testów wykazały, że częstość występowania wad rozwojowych u dzieci, których matki spożywały acyklowir, nie wystąpiła w porównaniu z ogólnymi wskaźnikami. Nie można było określić związku między stosowaniem acyklowiru u kobiet w ciąży a występowaniem wrodzonych anomalii u noworodków.

Podawanie acyklowiru jest dopuszczalne tylko w przypadkach, w których prawdopodobna korzyść dla kobiety jest wyższa niż pojawienie się negatywnych reakcji u płodu.

Podczas laktacji należy ostrożnie stosować substancję, biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko dla dziecka.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: obecność nietolerancji na acyklowir z walacyklowirem lub inne elementy leku, a także wiek dzieci poniżej 2 lat.

Skutki uboczne Gavriana

Zastosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• limfatyczne i układowe reakcje przepływu krwi: rozwój trombocytopenii lub anemii, a także zmniejszenie liczby leukocytów;
• Zaburzenia immunologiczne: występowanie objawów anafilaktycznych;
• problemy z psychiką i reakcje NS: pojawienie się wstrząsów, bólów głowy, halucynacji, drgawek i zawrotów głowy. Ponadto istnieją uczucia zamieszania, podniecenia, senności i objawów psychotycznych. Dysartria, encefalopatia, ataksja i śpiączka również rozwijają się. Takie objawy są często przejściowe i zwykle występują u osób z czynnymi zaburzeniami czynności nerek lub z innymi czynnikami sprzyjającymi rozwojowi patologii;
• problemy z funkcjonowaniem układu oddechowego: rozwój uduszenia;
• reakcje układu gastroenterologicznego: pojawienie się bólu brzucha, nudności, biegunki i wymiotów;
• zaburzenia w układzie wątrobowo-żółciowym: rozwój żółtaczki lub zapalenia wątroby, jak również przemijające zwiększenie aktywności bilirubiny lub aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• reakcje dermatologiczne: pojawienie się wysypki lub swędzenia, a ponadto rozwój pokrzywki, światłowstręt, obrzęk Quincke i przyspieszony typ alopecji. Ponieważ przyczyną rozwoju ostatniego naruszenia mogą być różne patologie i stosowanie różnych leków, nie można z całą pewnością stwierdzić, że stosowanie acyklowiru powoduje łysienie;
• zaburzenia czynności nerek i praca z oddawaniem moczu: ból w nerkach, zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy, a ponadto niewydolność nerek w ostrej fazie. Ból nerek może być spowodowany przez krystalurię lub niewydolność nerek. Konieczne jest monitorowanie parametrów hydratacji pacjenta. Funkcjonalne zaburzenia nerek często ustępują po przywróceniu równowagi płynu w organizmie, po zmniejszeniu dawki leku lub anulowaniu go;
• objawy ogólnoustrojowe: wzrost temperatury lub uczucie zmęczenia.

Przedawkować

Substancja acyklowiru jest częściowo wchłaniana z przewodu pokarmowego, ale jej jednorazowe użycie w dawce do 20 g nie prowadzi do zatrucia. Czasami podczas przyjmowania leków w 7. Dobie pojawiły się takie objawy przedawkowania: z przewodu pokarmowego - wymioty z nudnościami oraz z NA - uczucie splątania i bólów głowy. Zaburzenia neurologiczne, takie jak halucynacje wygląd, drgawki, napędzające uczucie lub pomyłek i śpiączki zaobserwowano w przypadku przedawkowania po zastosowaniu leków w postaci zastrzyków.

Podczas przyjmowania leku w dużej dawce konieczne jest obserwowanie pacjenta pod kątem rozwoju oznak zatrucia. Jeśli wystąpią, wymagana jest terapia objawowa. Procedura hemodializy pomaga przyspieszyć wydalanie aktywnego składnika leku z krwi, dzięki czemu można go stosować w przypadku zatrucia.

Interakcje z innymi lekami

Wydalanie acyklowiru występuje głównie w postaci niezmienionej - przez kanaliki nerkowe. Połączenie z lekami, które są przekształcane w organizmie w ten sam sposób, może prowadzić do zwiększenia wartości acyklowiru w osoczu.

Cymetydyna z probenecydem może zwiększyć AUC acyklowiru, a ponadto obniżyć jego klirens w nerkach.

Podobny wzrost wartości acyklowiru z nieaktywnego produktu rozkładu, mykofenolan mofetylu (środek immunodepressornoe stosowane po zabiegach transplantacyjnych narządu) opracowanego w przypadku łącznego stosowania danych PM. Ale ponieważ acyklowir ma duży zakres leków, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

[1], [2]

Warunki przechowywania

Geviran należy przechowywać w miejscu, które nie penetruje światła słonecznego i wilgoci, a także jest niedostępne dla małych dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° С.

[3], [4]

Okres przydatności do spożycia

Gawiran może być stosowany w ciągu 3 lat od wyprodukowania leku.