Ekspert medyczny artykułu
Nowe publikacje
Leki
Imatibe
Ostatnia recenzja: 03.07.2025

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Wskazania Imatiba
Wyświetlane w takich przypadkach:
- przewlekła białaczka szpikowa u dorosłych: w okresie kryzysu blastycznego, w okresie akceleracji, a także w fazie przewlekłej, jeśli poprzednie leczenie Interferonum alfa było nieskuteczne;
- nowotwory przewodu pokarmowego u dorosłych (postać nieoperacyjna lub złośliwa, przerzutowa);
- przewlekłe stadium przewlekłej białaczki szpikowej u dzieci w wieku 3+ lat, jeżeli nawrót choroby rozpoczął się po przeszczepie komórek macierzystych lub jeżeli poprzednie leczenie Interferonum alfa nie przyniosło rezultatów.
Formularz zwolnienia
Preparat jest dostępny w kapsułkach, po 10 sztuk w blistrze (3 blistry w opakowaniu) lub po 30 kapsułek w butelkach (1 butelka w opakowaniu).
Farmakodynamika
Imatinib jest środkiem przeciwnowotworowym, który aktywnie hamuje kinazę białkową tyrozynową na poziomie komórkowym podczas testów in vitro i in vivo. Substancja selektywnie hamuje proliferację i jednocześnie stymuluje proces apoptozy w dodatnich liniach komórkowych Bcr-Abl i w komórkach niedawno dotkniętych białaczką (pacjenci, którzy mają chromosom Philadelphia w swoich leukocytach) w przewlekłej dodatniej białaczce szpikowej, a także w ostrym stadium białaczki limfatycznej.
Imatinib skutecznie spowalnia również receptory kinazy tyrozynowej w czynnikach wzrostu komórek macierzystych i płytek krwi, a także hamuje odpowiedź komórkową wywołaną przez powyższe czynniki. W testach in vitro substancja hamuje proces proliferacji i promuje apoptozę wewnątrz komórek guza podścieliska w przewodzie pokarmowym - wygląda to na aktywację procesu mutacji zestawu.
Farmakokinetyka
Imatinib wchłania się szybko po podaniu doustnym. Wskaźnik biodostępności osiąga około 98%. Substancja osiąga szczytowy poziom 2-4 godzin po podaniu leku. Synteza z białkiem (zwykle albuminą, a także orosomukoidem, a wraz z nimi w niewielkim stopniu lipoproteiną) wynosi około 95%.
W zakresie dawek 25–1000 mg wartość AUC wzrasta proporcjonalnie do zwiększenia dawki.
Metabolizm zachodzi w wątrobie przy użyciu enzymu CYP3A4 układu hemoproteinowego P450. W rezultacie powstaje aktywny produkt degradacji - pochodna N-demetylowanej piperazyny, która ma podobną aktywność leczniczą do imatinibu in vitro.
Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około 18 godzin. Jest ona wydalana głównie w postaci produktów rozpadu: 68% z kałem i 13% z moczem. Około 25% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej.
Dawkowanie i administracja
W przypadku eliminacji przewlekłej postaci białaczki szpikowej dawkowanie leku będzie zależeć od stadium patologii. W przypadku leczenia przewlekłego stadium konieczne jest przyjmowanie 400 mg leku na dobę; w okresie akceleracji lub kryzysu blastycznego dawka dobowa wynosi 600 mg. Lek przyjmuje się raz dziennie, z jedzeniem, kapsułkę należy popić wodą (pełną szklanką). Kurs terapii jest dość długi, konieczne jest osiągnięcie i późniejsze utrzymanie remisji hematologicznej i lekowej.
W przypadku braku działań niepożądanych, a także wyraźnej trombocyto- lub neutropenii (niezwiązanej z chorobą podstawową), zwiększenie dawki leku jest dozwolone w następujących przypadkach: jeśli patologia postępuje (w dowolnym momencie); jeśli nie ma reakcji hematologicznej po ponad 3-miesięcznym cyklu leczenia; jeśli wcześniej osiągnięta reakcja hematologiczna zanikła.
Osoby z przewlekłym stadium patologii mogą zwiększyć dawkę dobową do 600 mg. W fazie kryzysu blastycznego lub akceleracji dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg (podzieloną na 2 dawki - 400 mg).
W okresie leczenia może być konieczna modyfikacja wybranej dawki (zależy to od dynamiki zmian wskaźników płytek krwi i neutrofili). Jeśli u pacjenta rozwinie się trombocytopenia lub neutropenia, lek należy odstawić na jakiś czas lub zmniejszyć jego dawkę (wybór opcji zależy od nasilenia działań niepożądanych).
Podczas leczenia przewlekłej fazy przewlekłej białaczki szpikowej (z początkową dawką dzienną 400 mg), jeśli poziom neutrofili spadł poniżej 1,0x109/l, a poziom płytek krwi spadł poniżej 50x109/l, lek należy przerwać. Leczenia nie można wznowić, dopóki poziom neutrofili nie przekroczy 1,5x109/l, a poziom płytek krwi nie przekroczy 75x109/l. W takich warunkach można kontynuować terapię (dawka dzienna leku wynosi 400 mg). Jeśli poziom płytek krwi lub neutrofili ponownie się obniży, lek należy ponownie przerwać, odczekać, aż wymagany poziom wskaźników powróci, a następnie wznowić leczenie, stosując dawkę dzienną 300 mg.
Jeśli w fazie akceleracji lub kryzysu blastycznego (przy początkowej dawce dobowej 600 mg) liczba neutrofili spadnie poniżej 0,5x109/l, a liczba płytek krwi zmniejszy się do wartości poniżej 10x109/l, a nastąpi to po co najmniej 1 miesiącu leczenia Imatibem, konieczne jest wyjaśnienie, czy cytopenia rozwija się z powodu białaczki (biopsja szpiku kostnego lub aspiracja). Jeśli nie ma wyżej wymienionego związku, konieczne jest zmniejszenie dawki dobowej leku do 400 mg. Jeśli cytopenia utrzymuje się przez kolejne 2 tygodnie, konieczne jest zmniejszenie dawki dobowej do 300 mg. Jeśli cytopenia nadal rozwija się przez kolejne 4 tygodnie (z niepotwierdzonym związkiem z białaczką), lek należy odstawić do czasu, aż liczba neutrofili przekroczy 1x109/l, a liczba płytek krwi przekroczy 20x109/l. Terapię należy wznowić od dawki dobowej 300 mg.
W przypadku nowotworów przerzutowych złośliwych (podścieliskowych) przewodu pokarmowego dawka dobowa wynosi 400–600 mg.
W przypadku dzieci dawka dobowa wynosi 400 lub 600 mg, którą należy przyjmować jednorazowo lub dwa razy dziennie (rano i wieczorem).
[ 6 ]
Stosuj Imatiba podczas ciąży
Leku nie przepisuje się kobietom w ciąży i karmiącym piersią.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania obejmują: nietolerancję imatinibu. Nie należy również przepisywać leku dzieciom poniżej 3 roku życia, ponieważ nie ma informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku w wyżej opisanej kategorii pacjentów.
Skutki uboczne Imatiba
W wyniku stosowania kapsułek mogą wystąpić następujące skutki uboczne:
- hematopoeza i hemostaza: spowolnienie procesu hematopoezy w obszarze szpiku kostnego (rozwój trombocytów, neutro-, pancytocytów lub leukopenii, a także niedokrwistości);
- ze strony układu nerwowego: zawroty głowy z bólami głowy, rozwój parestezji, polineuropatii, skurcze mięśni, a także zaburzenia snu;
- układ sercowo-naczyniowy: sporadycznie pojawia się duszność, wzrasta/spada ciśnienie krwi, rozwija się obrzęk płuc lub tachykardia;
- Przewód pokarmowy: wymioty, zaparcia, nudności, biegunka, rozwój anoreksji; sporadycznie występuje zapalenie błony śluzowej żołądka, wodobrzusze, smoliste stolce i wrzody żołądka;
- skóra: łysienie (odwracalne), uszkodzenie płytek paznokciowych i skóry, rozwój obrzęków obwodowych;
- układ mięśniowo-szkieletowy: występowanie bólu mięśni lub stawów;
- narządy wzroku: pojawienie się zapalenia spojówek, sporadycznie suchość błon śluzowych oka, krwotok do spojówki, obrzęk okołooczodołowy, a także podwójne widzenie;
- reakcje alergiczne: świąd i wysypka skórna;
- inne: osłabiona odporność na infekcje różnego pochodzenia, krwawienia z nosa i rozwój wysięku opłucnowego;
- badania: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, rozwój hiperbilirubinemii; w rzadkich przypadkach rozwija się hipokaliemia, hipofosfatemia i hiperurykemia, ponadto wzrasta poziom kwasu moczowego; sporadycznie występuje hiponatremia lub hiperkaliemia.
Interakcje z innymi lekami
Inhibitory enzymu CYP3A4 (takie jak itrakonazol z ketokonazolem, a także klarytromycyna z erytromycyną) zwiększają stężenie imatinibu w osoczu. Nie wolno łączyć leku z paracetamolem.
Imatinib zwiększa poziom substratów enzymu CYP3A4 (takich jak pimozyd, cyklosporyna lub simwastatyna), a także elementów CYP2C9 (warfaryna) i CYP2D6. Ponadto leki metabolizowane przez enzymy CYP3A4 (w tym blokery kanału wapniowego (włączone do kategorii dihydropirydyn), triazolo-benzodiazepiny i inhibitory reduktazy HMG-CoA).
Leki indukujące enzym CYP3A4 (takie jak fenytoina z deksametazonem, fenobarbital i ryfampicyna z karbamazepiną) zmniejszają stężenie imatinibu w surowicy.
[ 7 ]
Warunki przechowywania
Zaleca się przechowywanie leku w ciemnym, suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Temperatura – maksymalnie 25°C.
[ 8 ]
Okres przydatności do spożycia
Imatib jest dopuszczony do stosowania przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.
Uwaga!
Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Imatibe" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.
Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.