Indopres

Indopress jest lekiem moczopędnym z grupy sulfanilamidów o minimalnym działaniu i aktywnym działaniu hipotensyjnym.

Wskazania Indopresa

Stosuje się ją, gdy ciśnienie krwi wzrasta z różnych powodów.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek (objętość 2,5 mg), w blistrach po 10 sztuk. W pudełku znajdują się 3 opakowania tabletek.

Farmakodynamika

Na poziomie nerek lek oddziałuje na strefę korową ramienia wstępującego w obrębie pętli Henlego, a także na początkową fazę kanalików dystalnych.

Podstawą struktury leku jest pierścień indolowy. Lek ma głównie funkcję rozszerzania naczyń obwodowych tętnic, co prowadzi do rozwoju efektu hipotensyjnego. Ma wysoki stopień lipofilowości, dzięki czemu dobrze przenika do wielu tkanek z narządami.

Działanie hipotensyjne:

• zmiana transbłonowego ruchu pierwiastka Ca powoduje zmniejszenie liczby skurczów mięśni gładkich naczyń, wskutek czego następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych;
• udział w procesach stymulujących produkcję prostacyklin, a także PG E2 - składniki te działają również rozszerzająco na naczynia krwionośne;
• rozwój antagonizmu w stosunku do kanałów potasowych warstwy mięśni gładkich naczynia, dzięki czemu rozwija się również działanie przeciwnadciśnieniowe.

Działanie moczopędne występuje, gdy zablokowane zostaje wchłanianie zwrotne jonów sodowych oraz wydalanie jonów potasu, sodu, chlorków i wody.

Działanie przeciwmiażdżycowe – jest jedynym lekiem moczopędnym, który może nieznacznie zwiększać poziom HDL poprzez wpływ na wiązanie prostacykliny, co prowadzi do zmniejszenia agregacji płytek krwi i jednocześnie do rozwoju działania antyoksydacyjnego (poprzez zmniejszenie niszczenia i zwiększenie poziomu biodostępności NO).

Wykazuje działanie hipotensyjne zarówno u osób ze zdrową, jak i zaburzoną funkcją nerek, nieznacznie podwyższając wartości SCF przy stosowaniu średnich dawek leczniczych.

Lek nie przenika przez barierę krew-mózg. Maksymalna aktywność leku rozwija się w przypadku długotrwałego stosowania indapamidu.

Farmakokinetyka

Indopres dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym, a jego wartości Cmax rejestruje się po 2 godzinach od momentu podania. Okres półtrwania wynosi 14-18 godzin. Synteza z białkiem krwi wynosi 70-80%. Wysoki poziom lipofilowości przyczynia się do dobrej dystrybucji substancji w tkankach z narządami (oprócz ośrodkowego układu nerwowego). Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez nerki (w 75%) i z kałem (20% produktów przemiany materii).

Przyjmowany w minimalnych dawkach lek powoduje rozszerzenie naczyń w tętnicach. Wymagany efekt leczniczy rozwija się po 3 miesiącach regularnego stosowania indapamidu.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie – raz dziennie, rano, w dawce 2,5 mg substancji.

Działanie leku rozwija się stopniowo. Jeśli monoterapia nie daje pożądanego efektu, stosuje się leczenie złożone w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Nie jest konieczne zwiększanie dawki w celu uzyskania wyraźniejszego efektu, ponieważ stosowanie dużych dawek nie prowadzi do zwiększonej aktywności hipotensyjnej.

Czas trwania cyklu leczenia ustalany jest indywidualnie dla każdego pacjenta. Odstawienie leku nie powoduje nadciśnienia z odbicia.

[ 1 ]

Stosuj Indopresa podczas ciąży

Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie ciężkiej nietolerancji związanej z indapamidem lub innymi składnikami leku;
• problemy z pracą wątroby;
• ciężka przewlekła niewydolność nerek (wartości SCF poniżej 30 ml/minutę);
• hipokaliemia;
• niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub hipolaktazja.

Skutki uboczne Indopresa

Przy stosowaniu standardowych dawek pacjenci nie doświadczają żadnych powikłań. Rozwój działań niepożądanych obserwuje się zazwyczaj przy podawaniu leku w dużych dawkach:

• zmiany parametrów EBV: hiponatremia lub -kaliemia, a także hiperkalcemia, które powodują zapaść ortostatyczną. Ze względu na utratę jonów chlorkowych po podaniu indapamidu, może czasami rozwinąć się zasadowica metaboliczna;
• możliwe jest słabe działanie leku na poziom glukozy we krwi oraz zwiększenie stężenia kwasu moczowego u osób z dną moczanową lub cukrzycą;
• zaburzenia związane z funkcją krwi: spadek liczby leukocytów i płytek krwi wraz z neutrofilami, a także rozwój niedokrwistości hemolitycznej lub aplastycznej;
• zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, depresja, parestezje, zawroty głowy, a także uczucie senności, osłabienia i chwiejności emocjonalnej;
• problemy związane z pracą układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi lub arytmia;
• objawy ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, zaburzenia jelitowe, wymioty i zapalenie trzustki. Ponadto problemy z wątrobą lub jej zapalenie, a także encefalopatia;
• zaburzenia oddawania moczu: zwiększona częstość oddawania moczu przy jednoczesnej dużej objętości wydalanego moczu, a także problemy z pracą nerek;
• zaburzenia ze strony układu oddechowego: podrażnienie tchawicy, błony śluzowej nosa i oskrzeli, a także stany zapalne związane z pęcherzykami płucnymi i o charakterze nieswoistym;
• oznaki alergii: wysypki, zapalenie skóry lub pokrzywka, a także objawy o charakterze toksyczno-alergicznym (TEN lub zespół Stevensa-Johnsona). Czasami rozwija się nadwrażliwość na światło;
• Inne: impotencja, zaburzenia widzenia kolorów, zapalenie naczyń, zaostrzenie SLE i zapalenie spojówek.

Przedawkować

Przy przyjmowaniu dużych dawek Indopresu (40+ mg) dochodzi do zaburzenia poziomu EBV, któremu towarzyszą objawy hiponatremii i -kaliemii. Pojawiają się również wymioty, bóle brzucha, nudności i zespół drgawkowy (może towarzyszyć zahamowanie ośrodka oddechowego), a wskaźnik ciśnienia tętniczego spada. Przy obniżeniu poziomu ciśnienia tętniczego występuje uczucie dezorientacji lub senności, a także zawroty głowy. W ciężkich zaburzeniach pojawiają się problemy z nerkami z objawami bezmoczu i skąpomoczu.

W celu wyeliminowania zaburzeń wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się sorbenty, koryguje zaburzenia elektrolitowe, stosuje się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania indapamidu z lekami przeciwnadciśnieniowymi obserwuje się zwiększenie aktywności terapeutycznej.

Połączenie leku z litem powoduje osłabienie wchłaniania zwrotnego litu i zwiększenie jego objętości we krwi, co prowadzi do rozwoju efektów toksycznych. Podczas jednoczesnego stosowania leków konieczne jest dokładne monitorowanie wartości litu w osoczu.

Salicylany, substancje hamujące aktywność COX-2, i NLPZ osłabiają właściwości lecznicze indapamidu.

U osób z hiponatremią stosowanie inhibitorów ACE razem z lekiem prowadzi do gwałtownego spadku ciśnienia krwi lub rozwoju ostrej niewydolności nerek. Z tego powodu przy takim połączeniu leków konieczne jest przerwanie podawania leku moczopędnego, który spowodował hiponatremię, przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE, a następnie po 3 dniach stopniowe rozpoczęcie przyjmowania inhibitora ACE (zaczynając od małych porcji i doprowadzając do wymaganej dawki leczniczej). Podobną taktykę przy takim połączeniu należy stosować w przypadku zwężenia tętnic wewnątrz nerek, a także niewydolności serca.

W przypadku choroby nerek na początku leczenia konieczne jest monitorowanie wartości kreatyniny przy jednoczesnym podawaniu Indopresu i inhibitorów ACE.

Połączenie leku z baklofenem może powodować nasilenie działania hipotensyjnego. Jeśli taka sytuacja wystąpi, należy przeprowadzić rehydratację, koniecznie monitorując wartości mocznika i kreatyniny.

Podawanie leku z SG prowadzi do nasilenia toksycznych właściwości glikozydów. Należy monitorować wartości EKG i poziom potasu we krwi.

Triamteren, spironolakton i amiloryd mogą zmieniać poziom potasu we krwi (zarówno zmniejszając, jak i zwiększając go). Dotyczy to zwłaszcza osób z przewlekłą niewydolnością nerek lub cukrzycą.

Jednoczesne stosowanie leku z metforminą prowadzi do rozwoju kwasicy mleczanowej, gdyż zaburza pracę nerek.

Środki kontrastowe zawierające jod stosowane jednocześnie z indapamidem u osób odwodnionych zwiększają ryzyko wystąpienia ONN (jeśli występuje również hipokaliemia).

Jednoczesne podawanie z solami wapnia powoduje zmniejszenie wydalania Ca z moczem, a także podwyższa jego stężenie we krwi.

Leki przeciwdepresyjne o działaniu podobnym do imipraminy i neuroleptyki w połączeniu z lekiem powodują rozwój zapaści ortostatycznej.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporynami powoduje zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi.

Estrogeny i sterydy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe, ponieważ mają zdolność zatrzymywania sodu i wody w organizmie.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością razem z fenotiazynami, lekami przeciwarytmicznymi podtypów IA i III, butyrofenonami, astemizolem i benzamidami, a także z erytromycyną, terfenadyną, cisaprydem i beprydylem. Na liście znajdują się również diphemanil, winkamina z pentamidyną, mizolastyna z halofantryną i moksyfloksacyna ze sparfloksacyną. Takie połączenia leków mogą prowadzić do arytmii lub częstoskurczu komorowego, jeśli Indopres powoduje rozwój hipokaliemii.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Indopress należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Indopres wynosi 4 lata od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku Indopres nie stosuje się w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic z Arifon Retard i Enzix.