Indotril

Indotril ma działanie przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Wskazania Indotril

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• ostre zapalenie stawów o różnej etiologii (do tego zaliczają się także ostre ataki dny moczanowej), z wyjątkiem infekcyjnych;
• przewlekłe zapalenie stawów, zwłaszcza w przebiegu chorób reumatycznych, choroby Bechterewa i innych;
• choroba zwyrodnieniowa stawów, spondyloartropatia lub spondyloartroza;
• pozastawowe patologie reumatyczne dotyczące tkanek miękkich (zapalenie mięśni lub kaletki maziowej);
• stan zapalny lub bolesny obrzęk po zabiegach chirurgicznych i urazach;
• nerwoból lub ból mięśni;
• rozlane choroby zapalne atakujące tkankę łączną;
• zakrzepowe zapalenie żył.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w formie tabletek, w ilości 10 sztuk w opakowaniu. W kartonie znajduje się 1, 3 lub 6 opakowań.

Farmakodynamika

Kompleksowy lek, którego aktywność jest zapewniona przez działanie jego składników - tiotriazoliny i indometacyny. Pierwszy wzmacnia działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne indometacyny, a także eliminuje jej negatywne skutki.

Działanie lecznicze tiotriazoliny prowadzi do rozwoju stabilizującego błonę, przeciwischemicznego, immunomodulacyjnego i antyoksydacyjnego działania. Substancja zapobiega niszczeniu hepatocytów, zmniejsza nasilenie nacieku tłuszczowego, a także rozprzestrzenianie się martwicy centralnozrazikowej wątroby; jednocześnie pomaga w reparacyjnej odbudowie hepatocytów i stabilizuje ich metabolizm węglowodanów, białek z lipidami i pigmentami. Zwiększa szybkość wiązania i wydzielania żółci, a ponadto stabilizuje jej strukturę chemiczną.

Lek powoduje rozwój wyraźnego efektu spowalniającego aktywność COX-1 i 2, dzięki czemu zmniejsza się biosynteza PG (prostaglandyn z tromboksanem). Poprzez znaczne zmniejszenie wysięku zapalnego lek pomaga poprawić stan mikrokrążenia, a jednocześnie stymuluje aktywność układu antyoksydacyjnego i spowalnia peroksydację lipidów w strefach zapalnych.

Zwiększa granicę wrażliwości na bodźce bólowe, tłumiąc wiązanie PG, które wywołuje nadwrażliwość nocyceptorów na bodźce mechaniczne i chemiczne (rozwój hiperalgezji). Zmniejsza ból stawów (podczas ruchu i w spoczynku), zmniejsza obrzęk i sztywność rano i pomaga zwiększyć zakres ruchu.

Lek ma właściwości przeciwgorączkowe, które również wynikają z zaburzenia wiązania PG (głównie PG E1) i osłabienia ich działania pirogennego w stosunku do ośrodka termoregulacji.

Działanie chondroprotekcyjne zapewnia stabilizację błony, działanie przeciwutleniające i działanie przeciw niedokrwieniu. Indotryl może ograniczyć niszczenie chondrocytów, a także zastępowanie chondrocytów tkanką łączną.

Lek ma działanie fibrynolityczne, może spowalniać agregację płytek krwi i wywołuje umiarkowany efekt przeciwzakrzepowy.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Lek jest złożony, więc jego właściwości farmakokinetyczne odpowiadają parametrom jego elementów. Po podaniu doustnym wskaźniki krwi Cmax są notowane po 1-2 godzinach.

Synteza wewnątrzplazmatyczna białek stanowi 90-98%. Procesy metaboliczne rozwijają się w wątrobie.

Większość leku jest wydalana z moczem (60-75%), a pozostała część jest wydalana z kałem. Okres półtrwania wynosi od 2,6 do 11,2 godzin (średnio 5,8 godzin). Większość leku jest syntetyzowana z białkiem w osoczu.

Wartości względnej biodostępności składnika tiotriazoliny wynoszą 64,5%, okres półwchłaniania wynosi 0,28 godziny, a okres półtrwania 1,3 godziny; wartości Cmax w osoczu są osiągane po 1,18 godziny; synteza białek wynosi 10%.

Lek nie wpływa na pH żołądka, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Nie wpływa na wydzielanie indometacyny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dawkowanie i administracja

Młodzież od 14 roku życia i dorośli powinni przyjmować 1 tabletkę LS po posiłku, 3 razy dziennie (co odpowiada 30-45 mg indometacyny). Jeśli nie można osiągnąć pożądanego rezultatu przy tej dawce, zwiększa się ją do 2 tabletek 2-3 razy dziennie (przez kilka dni, aż do ustąpienia ostrych objawów choroby).

W celu wyeliminowania ostrych ataków dny moczanowej lek stosuje się w dawce 2 tabletek 3-4 razy dziennie. Po otrzymaniu wyniku klinicznego terapię kontynuuje się przez kolejny miesiąc (przyjmując 2 tabletki 3 razy dziennie po jedzeniu). Ponowny cykl leczenia można przeprowadzić po 3-4 miesiącach.

Przy długotrwałym stosowaniu leku jego dawka może wynosić maksymalnie 75 mg substancji.

[ 15 ]

Stosuj Indotril podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią i ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna indywidualna nietolerancja indometacyny, aspiryny lub innych NLPZ (w wywiadzie wspomina się o pokrzywce, skurczach oskrzeli lub katarze spowodowanych stosowaniem aspiryny lub innych NLPZ);
• patologie psychiczne w fazie ostrej (schizofrenia, a także padaczka);
• zaostrzenie choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, zapalenie jelit lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego, a także nawracające zapalenie błony śluzowej żołądka;
• ciężka niewydolność wątroby, serca lub nerek, a także zapalenie trzustki;
• licencjat;
• podwyższone ciśnienie krwi o charakterze złośliwym.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Skutki uboczne Indotril

Po długotrwałym stosowaniu leku, mimo że skuteczna dawka indometacyny w nim zawarta ulega zmniejszeniu, a jej toksyczne działanie jest blokowane przez działanie tiotriazoliny, u pacjentów mogą wystąpić objawy negatywne zależne od indywidualnej wrażliwości, czasu trwania cyklu terapii i wielkości dawki:

• Zmiany w przewodzie pokarmowym: nudności, biegunka, ból w nadbrzuszu, utrata apetytu i wymioty; czasami występują zaparcia. Czasami mogą wystąpić skutki wrzodowe i krwawienia wewnątrz przewodu pokarmowego;
• Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do zawrotów głowy, pogorszenia ostrości wzroku, bólów głowy, uczucia złego samopoczucia lub senności, problemów z koncentracją. Ponadto czasami rozwija się depresja, podwójne widzenie, zaburzenia psychiczne, parkinsonizm, osłabienie mięśni i parestezje;
• objawy alergii: wysypka, świąd, a także zapalenie skóry i pokrzywka;
• Inne: występują izolowane zaburzenia nerek (krwiomocz lub proliferacyjne kłębuszkowe zapalenie nerek) i wątroby (żółtaczka lub zapalenie wątroby i zwiększone stężenie bilirubiny i aminotransferaz wątrobowych we krwi), leuko- lub neutropenia (może dojść do zahamowania czynności szpiku kostnego). Odnotowuje się również zaburzenia metabolizmu węglowodanów, arytmię serca i obrzęki związane z zatrzymaniem wody i elektrolitów.

Przedawkować

W przypadku zatrucia Indotrilem występują następujące objawy: wymioty, uczucie dezorientacji, silne bóle głowy, nudności, zaburzenia pamięci i zawroty głowy. W ciężkich przypadkach pojawiają się drgawki lub parestezje i występuje drętwienie kończyn.

Przy usuwaniu zaburzeń konieczne jest szybkie usunięcie leku z organizmu poprzez płukanie żołądka, a następnie przeprowadzenie wymaganych procedur objawowych. Hemodializa w tym przypadku będzie nieskuteczna.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

Różne kombinacje leków mogą powodować różne objawy:

• fenytoina, digoksyna lub leki zawierające lit - możliwe jest zwiększenie stężenia tych leków we krwi;
• leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i β-blokery – działanie tych leków może być osłabione;
• leki moczopędne oszczędzające potas – rozwój hiperkaliemii;
• GCS, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i kolchicyna – zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów ze strony przewodu pokarmowego;
• cyklosporyna i leki zawierające złoto - zwiększone działanie toksyczne na nerki;
• aspiryna lub inne salicylany - zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych;
• leki hipoglikemizujące - może wystąpić hiper- lub hipoglikemia. Przy takich połączeniach leków konieczne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi;
• metotreksat – w ciągu 24 godzin przed i po zażyciu leku może dojść do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;
• leki przeciwzakrzepowe – należy stale monitorować funkcję krzepnięcia krwi, gdyż w tym przypadku występuje potencjalizacja działania i zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia hemofilii.

[ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Indotril należy przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Zakres temperatur – w granicach 15-25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Okres przydatności do spożycia

Indotril można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Indotril nie jest stosowany u dzieci (poniżej 14 roku życia).

Analogi

Analogami leku są leki Indometacyna, Ketorol, Aertal z Ketorolakiem, a także Blokium B12 i Ketanov.