Iso-mic

Lek do leczenia chorób układu krążenia. Rozważmy wskazania do jego stosowania, działania niepożądane, dawkowanie i inne cechy farmakologiczne. Międzynarodowa nazwa Iso-mic: diazotan izosorbidu -1,4 3,6-dianhydrosorbitolu-2,5 diazotan. Należy do grupy farmakologicznej leków, które poprawiają ukrwienie i metabolizm mięśnia sercowego. Lek przeciwdławicowy, którego substancją czynną jest diazotan izosorbidu, należy do grupy azotanów organicznych. Pobudza rozluźnienie warstwy mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i przepływu krwi do prawego przedsionka. Działanie przeciwdławicowe jest spowodowane zwiększeniem światła naczyń wieńcowych i redystrybucją przepływu krwi wieńcowej na korzyść obszarów niedokrwionych.

Wskazania Iso-mic

Lek stosuje się zgodnie z zaleceniami lekarza. Wskazania do stosowania:

• Niestabilna dławica piersiowa
• Ostry zawał mięśnia sercowego
• Ostra niewydolność lewej komory
• Dławica naczynioskurczowa (Prinzmetala)

Tabletki i spray są stosowane w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej u pacjentów z niedokrwieniem serca. Są skuteczne w przewlekłej niewydolności serca i ciężkim zespole nadciśnienia płucnego.

Pozajelitowe formy leku Iso-mic przepisuje się pacjentom w ostrych stanach chorobowych: ostrym zawale mięśnia sercowego, ostrej niewydolności lewej komory, stanie przedzawałowym, niestabilnej dławicy piersiowej.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Iso-mic dostępny jest w kilku formach, przyjrzyjmy się każdej z nich:

• Rozpylać

Dostępne w ciemnych szklanych butelkach po 15 ml każda. Aerozol podjęzykowy zawiera 375 mg diazotanu izosorbidu.

• Ampułki

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Dostępny w ampułkach 2 ml lub fiolkach 5 ml. Jedno opakowanie tekturowe zawiera 10 ampułek lub 5 fiolek. 1 ml leku zawiera 10 mg diazotanu izosorbidu.

• Roztwór do wstrzykiwań

Ampułki z ciemnego szkła o pojemności 10 ml każda, w opakowaniu 10 ampułek. 1 ampułka roztworu zawiera 10 mg diazotanu izosorbidu.

• Tabletki podjęzykowe

Kapsułki w butelkach polimerowych, po 50 sztuk. Tabletki są dostępne w dawkach 5, 10 i 20 mg diazotanu izosorbidu. Jako substancje pomocnicze: sorbitol i cukier.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Isosorbidy dinitrat jest substancją czynną leku Iso-mic. Farmakodynamika leku jest związana z uwalnianiem aktywnych składników tlenku azotu w mięśniach gładkich układu naczyniowego. Tlenek azotu zwiększa poziom cyklicznego 3,5 guanozynomonofosforanu i wspomaga aktywację cyklazy guanylanowej. To wspomaga rozluźnienie mięśni gładkich. Pod wpływem substancji czynnej zwieracze i tętniczki przedwłośniczkowe rozluźniają się znacznie mniej niż żyły i duże tętnice.

Dinitrat izosorbidu jest obwodowym rozszerzaczem, który działa na naczynia żylne. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez rozszerzenie żył obwodowych i zmniejszenie napływu do prawego przedsionka przed wysiłkiem oraz zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy po wysiłku.

Substancja czynna redystrybuuje przepływ krwi wieńcowej do obszarów o zmniejszonym ukrwieniu. Zwiększa tolerancję na aktywność fizyczną w chorobie niedokrwiennej serca i dusznicy bolesnej. Odciąża mięsień sercowy w niewydolności serca z powodu obciążeń wstępnych, a także zmniejsza ciśnienie w krążeniu płucnym.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Przy stosowaniu podjęzykowych form Iso-mic (spray, tabletki) efekt terapeutyczny występuje w ciągu 2-5 minut i utrzymuje się do 1-2 godzin. Farmakokinetyka wskazuje, że maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 5-6 minut. Przy podaniu pozajelitowym efekt występuje w ciągu 1-2 minut po infuzji. Formy doustne charakteryzują się przedłużonym efektem terapeutycznym trwającym 4-5 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin, biodostępność wynosi 22% (podczas pierwszego przejścia przez wątrobę).

Dwuazotan izosorbidu jest metabolizowany w organizmie i tworzy dwa aktywne metabolity. Są one wydalane w ciągu 5 i 2,5 godziny. Dwuazotan izosorbidu jest wydalany w ciągu 1-5 godzin niezależnie od sposobu podania. Przy długim cyklu leczenia okres półtrwania wzrasta. W ciągu 24 godzin 80-100% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki.

[ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

W zależności od wskazań medycznych i formy podania, pacjentowi przepisuje się sposób podawania i dawkowanie preparatu Iso-mic.

• Tabletki podjęzykowe przyjmuje się przed spodziewanym stresem emocjonalnym lub fizycznym. Tabletki trzyma się pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia lub żucia. Zalecana dawka: 1-2 szt. 3-4 razy dziennie, czas trwania leczenia ustala lekarz.
• Tabletki do stosowania doustnego popija się czystą wodą pitną, bez żucia. Z reguły przepisuje się 10-20 mg leku 2-3 razy dziennie, maksymalna dawka wynosi 120 mg diazotanu izosorbidu na dobę. Między dawkami należy zachować odstęp 4 godzin.
• Roztwór do wstrzykiwań rozpuszcza się w roztworze do infuzji i podaje dożylnie przez kroplówkę. W tym celu stosuje się 400 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu i 50-100 ml roztworu do wstrzykiwań Iso-mic. Dawkowanie i czas trwania leczenia są indywidualne dla każdego pacjenta.
• Koncentrat do przygotowania roztworu infuzyjnego stosuje się natychmiast po rozcieńczeniu i podaje się dożylnie kroplówką. Dawka i czas trwania terapii zależą od stanu pacjenta. Wymagane jest monitorowanie ciśnienia krwi, tętna, EKG i diurezy.
• Spray podjęzykowy rozpyla się pod język. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech i oddychać przez nos. Między rozpyleniami aerozolu należy zachować 30-sekundową przerwę. W leczeniu przepisuje się 1-2 rozpylenia 3-4 razy dziennie.

W trakcie długotrwałej terapii należy stosować tygodniowe przerwy co 4-6 tygodni stosowania leku, niezależnie od postaci leku.

[ 9 ], [ 10 ]

Stosuj Iso-mic podczas ciąży

Leku Izo-Mik nie zaleca się stosować w czasie ciąży i karmienia piersią. Przepisywanie leku w tym okresie może być związane z ważnymi wskazaniami. Jednak w tym przypadku należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji patologicznych u płodu.

Leku nie stosuje się w praktyce pediatrycznej ze względu na brak wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.

Przeciwwskazania

Iso-mic ma przeciwwskazania do stosowania, które opierają się na indywidualnej reakcji organizmu na substancję czynną. Lek nie jest przepisywany w następujących przypadkach:

• Ostra niewydolność naczyniowa
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze
• Tamponada serca
• Zapalenie osierdzia zaciskające
• Kardiomiopatia przerostowa zaporowa
• Wstrząs kardiogenny
• Ciężka anemia
• Jaskra z zamkniętym kątem
• Toksyczny obrzęk płuc i nadczynność tarczycy
• Niedawny uraz mózgu
• Udar krwotoczny

Postaci pozajelitowych nie stosuje się w przypadkach ciężkiej anemii, ciężkiej dysfunkcji nerek i wątroby. Lek przepisuje się ze szczególną ostrożnością pacjentom z ostrym zawałem mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem krwi, zaburzeniami krążenia mózgowego, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, zwężeniem aorty lub zastawki mitralnej.

[ 7 ]

Skutki uboczne Iso-mic

Podczas stosowania Iso-mic u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane. Działania niepożądane są spowodowane przez składnik aktywny - diazotan izosorbidu:

• Układ sercowo-naczyniowy: przekrwienie twarzy i górnej części ciała, ataki dusznicy bolesnej, krótkotrwała hipoksemia, obniżone ciśnienie krwi, odruchowa tachykardia, omdlenia.
• Przewód pokarmowy: suchość w ustach, nudności i wymioty, pieczenie i mrowienie w ustach, zgaga, rozluźnienie zwieracza.
• Centralny układ nerwowy: osłabienie, problemy ze snem, pogorszenie ostrości wzroku, bóle i zawroty głowy, niedokrwienie mózgu.

Ponadto możliwe są reakcje alergiczne skóry (swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie), tolerancja na azotany. Podczas stosowania Iso-mic nie zaleca się wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i obsługiwania potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. Wynika to z faktu, że lek może powodować zawroty głowy, pogorszenie ostrości wzroku.

[ 8 ]

Przedawkować

Wysokie dawki leku mogą prowadzić do przedawkowania. Najczęściej są to objawy niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Przedawkowanie może wywołać methemoglobinemię, silne bóle głowy, nudności i szybkie bicie serca.

• Jeśli ciśnienie krwi gwałtownie spadnie, konieczne jest podanie izotonicznego roztworu chlorku sodu. Pomoże to przywrócić objętość krążącej krwi.
• W przypadku znacznego niedociśnienia stosuje się noradrenalinę i dopaminę.
• W przypadku methemoglobinemii stosuje się doustnie 1 g kwasu askorbinowego, tlenoterapię oraz dożylne wlewy 50 ml 1% roztworu błękitu metylenowego.

Ponieważ nie ma swoistego antidotum, wskazane jest leczenie objawowe i działania mające na celu utrzymanie prawidłowego funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego.

[ 11 ]

Interakcje z innymi lekami

Iso-mic może być stosowany w złożonej terapii chorób sercowo-naczyniowych. Interakcja z innymi lekami jest możliwa po odpowiednim przepisaniu przez lekarza.

• Lek może zwiększać toksyczność dihydroergotaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu.
• Przeciwwskazane w skojarzeniu z syldenafilem i azotanami.
• Zmniejsza skuteczność heparyny i środków zwężających źrenicę.
• W przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych działanie przeciwdławicowe ulega osłabieniu.
• Leki przeciwnadciśnieniowe i rozszerzające naczynia krwionośne, blokery receptorów beta-adrenergicznych i kanałów wapniowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, alkohol etylowy i inne leki nasilają działanie hipotensyjne diazotanu izosorbidu.

W przypadku stosowania roztworów do podawania dożylnego nie zaleca się stosowania systemów infuzyjnych wykonanych z polichlorku winylu lub poliuretanu. Dozwolone są systemy wykonane ze szkła, polietylenu i politetrafluoroetylenu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Warunki przechowywania

Wszystkie formy Iso-mic zgodnie z warunkami przechowywania muszą być przechowywane w oryginalnym opakowaniu, z dala od otwartego ognia, chronione przed wilgocią i światłem słonecznym. Zalecana temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 °C.

[ 15 ]

Okres przydatności do spożycia

Iso-mic w postaci sprayu podjęzykowego ma okres przydatności 48 miesięcy od daty produkcji. Roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji i tabletki można stosować przez 36 miesięcy. Po tym okresie lek jest zabroniony do stosowania i musi zostać zutylizowany.

[ 16 ]