Iso-mik

Lek do leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego. Zastanów się nad wskazaniami do jego stosowania, działań niepożądanych, dawkowania i innych cech farmakologicznych. Międzynarodowa nazwa Isom-micro: diazotan-izosorbidu -1,4-dinitrate 3,6-diandrosorbitolu-2,5. Jest częścią farmakologicznej grupy leków poprawiających ukrwienie i metabolizm mięśnia sercowego. Leki przeciwdławicowe z substancją czynną - diazotanem izosorbidu, należą do grupy organicznych azotanów. Stymuluje rozluźnienie warstwy naczyniowej mięśni gładkich, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i przepływu krwi do prawego przedsionka. Działanie przeciwdławicowe jest spowodowane zwiększonym prześwitem naczyń wieńcowych i redystrybucją wieńcowego przepływu krwi na korzyść miejsc niedokrwienia.

Wskazania Iso-mik

Lek jest stosowany do celów medycznych i ma takie wskazania do stosowania:

• Niestabilna dławica piersiowa
• Ostry zawał serca
• Ostra niewydolność lewej komory
• Angioplastyka naczyniowo-naczyniowa (Prinzmetal)

Tabletki i spray są stosowane w celu zapobiegania atakom dławicy piersiowej u pacjentów z niedokrwieniem serca. Są skuteczne w przewlekłej niewydolności serca i wyraźnym zespole nadciśnienia płucnego.

Pozajelitowe formy Iso-mics są przepisywane pacjentom z ostrymi stanami: ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewej komory, przed zawałem, niestabilna dławica piersiowa.

[1]

Formularz zwolnienia

Iso-mik ma kilka form uwolnienia, rozważ każdy z nich:

• Spray

Produkowana jest w butelkach z ciemnego szkła o pojemności 15 ml każda. Podjęzykowy aerozol zawiera 375 mg diazotanu izosorbidu.

• Ampułki

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Dostępne w ampułkach 2 ml lub w butelkach po 5 ml. W jednym opakowaniu kartonowym 10 ampułek lub 5 butelek. 1 ml leku zawiera 10 mg diazotanu izosorbidu.

• Roztwór do wstrzykiwań

Ampułki z ciemnego szkła po 10 ml, w opakowaniu 10 ampułek. 1 ampułka zawiera 10 mg diazotanu izosorbidu.

• Tabletki podjęzykowe

Kapsułki w butelkach polimerowych po 50 sztuk. Tabletki są uwalniane w dawce 5, 10 i 20 mg diazotanu izosorbidu. Jako substancje pomocnicze: sorbitol i cukier.

[2],

Farmakodynamika

Diazotan izosorbidu jest aktywnym składnikiem Iso-mik. Farmakodynamika leku wiąże się z uwalnianiem aktywnych składników tlenku azotu w mięśniach gładkich układu naczyniowego. Tlenek azotu zwiększa poziom cyklicznego monofosforanu 3,5-guanozyny i sprzyja aktywacji cyklazy guanylanowej. Pomaga to zrelaksować mięśnie gładkie. Pod wpływem substancji czynnej, zwieracze przedwzmackowe i tętniczki relaksują się znacznie mniej, niż żyły i duże tętnice.

Diazotan izosorbidu jest rozszerzaczem obwodowym, który działa na naczynia żylne. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez rozszerzanie żył obwodowych i zmniejszanie dopływu do prawego przedsionka przed wysiłkiem, zmniejsza ogólny obwodowy opór naczyniowy po wysiłku.

Substancja czynna redystrybuuje przepływ krwi wieńcowej w obszarze o zmniejszonym dopływie krwi. Zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny w chorobie niedokrwiennej i dławicy piersiowej. Rozładowuje mięsień sercowy w przypadku niewydolności serca spowodowanej przed ładunkiem, a także zmniejsza ciśnienie w małym okręgu krążenia.

[3], [4]

Farmakokinetyka

Podczas stosowania podjęzykowych form Iso-Mik (spray, tabletki) efekt terapeutyczny występuje w ciągu 2-5 minut i trwa do 1-2 godzin. Farmakokinetyka wskazuje osiągnięcie maksymalnych stężeń w osoczu w ciągu 5-6 minut. W przypadku podawania pozajelitowego efekt występuje w ciągu 1-2 minut po infuzji. Formy doustne charakteryzują się przedłużonym działaniem terapeutycznym wynoszącym 4-5 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 2 godzin, biodostępność wynosi 22% (przy pierwszym przejściu przez wątrobę).

Diazotan izosorbidu jest metabolizowany w organizmie i tworzy dwa aktywne metabolity. Są one wycofywane w ciągu 5 i 2,5 godziny. Diazotan izosorbidu jest wycofywany w ciągu 1-5 godzin, niezależnie od sposobu podawania. Przy długim cyklu leczenia wydłuża się okres półtrwania w fazie eliminacji. W ciągu dnia za pomocą nerek wydalane jest 80-100% podanej dawki.

[5], [6]

Dawkowanie i administracja

W zależności od wskazań medycznych i postaci uwolnienia pacjentowi przepisuje się sposób podawania i dawkę Iso-mik.

• Tabletki podjęzykowe są podejmowane przed oczekiwanym wysiłkiem emocjonalnym lub fizycznym. Drażetę trzyma się pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia lub przeżuwania. Zalecane dawkowanie: 1-2 szt. 3-4 razy dziennie, czas leczenia jest wybierany przez lekarza.
• Tabletki do podawania doustnego są popijane czystą wodą pitną, bez żucia. Z reguły przepisuj 10-20 mg leku 2-3 razy dziennie, maksymalną dawkę 120 mg diazotanu izosorbidu na dzień. Między przyjęciami należy przestrzegać odstępu czasu wynoszącego 4 godziny.
• Roztwór do wstrzykiwań rozpuścić w roztworze infuzyjnym i wstrzyknąć dożylnie kroplówkę. Aby to zrobić, użyj 400 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu i 50-100 ml roztworu do wstrzykiwania Iso-mic. Dawkowanie i czas trwania leczenia są indywidualne dla każdego pacjenta.
• Skoncentrować się na przygotowaniu roztworu do infuzji stosowanego natychmiast po rozcieńczeniu i wstrzyknąć dożylnie kroplówkę. Dawka i czas trwania terapii zależą od stanu pacjenta. Wymaga kontroli ciśnienia krwi, tętna, EKG i diurezy.
• Spray podjęzykowy rozpylony pod językiem. Podczas wstrzykiwania konieczne jest wstrzymanie oddechu i oddychanie przez nos. Pomiędzy rozpylaczami w aerozolu należy zachować 30-sekundowy odstęp. W przypadku leczenia należy wyznaczyć 1-2 wstrzyknięcia 3-4 razy dziennie.

W przypadku długotrwałej terapii konieczne jest przyjmowanie cotygodniowych przerw co 4-6 tygodni stosowania, niezależnie od formy uwolnienia leku.

[9], [10]

Stosuj Iso-mik podczas ciąży

Lek iso-mik nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży i laktacji. Cel leku w tym okresie może być związany ze wskazaniami życiowymi. Ale w tym przypadku konieczne jest rozważenie możliwości rozwoju reakcji patologicznych u płodu.

W praktyce pediatrycznej lek nie jest stosowany z powodu braku wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania.

Przeciwwskazania

Iso-mik ma przeciwwskazania do stosowania, które opierają się na indywidualnej reakcji organizmu na substancję czynną. Leki nie są przepisywane w takich przypadkach:

• Ostra niewydolność naczyń
• Poważne niedociśnienie tętnicze
• Tamponada serca
• Zwężające zapalenie osierdzia
• Przerostowa kardiomiopatia zaporowa
• Wstrząs kardiogenny
• Ciężka postać anemii
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• Toksyczny obrzęk płuc i nadczynność tarczycy
• Uraz czaszkowo-mózgowy
• Udar krwotoczny

Postaci pozajelitowe nie są stosowane w przypadku ciężkiej niedokrwistości, poważnego upośledzenia czynności nerek i wątroby. Ze szczególną ostrożnością lek jest przepisywany pacjentom z ostrym zawałem serca pod zmniejszonym ciśnieniem, zaburzeniami krążenia mózgowego, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej.

[7]

Skutki uboczne Iso-mik

Podczas stosowania produktu Iso-mik u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane. Niepożądane reakcje są spowodowane aktywnym składnikiem - diazotanem izosorbidu:

• Układ sercowo-naczyniowy: przekrwienie twarzy i górnej części ciała, ataki stenokardii, krótkotrwałe niedotlenienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, odruchowy tachykardia, zapaść.
• Przewód pokarmowy: suchość w jamie ustnej, nudności i wymioty, pieczenie i mrowienie w jamie ustnej, zgaga, rozluźnienie zwieracza.
• Ośrodkowy układ nerwowy: osłabienie, problemy ze snem, obniżona ostrość wzroku, bóle głowy i zawroty głowy, niedokrwienie mózgu.

Ponadto możliwe są reakcje alergiczne skóry (swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie), tolerancja na azotany. Podczas korzystania z Isom-micro nie zaleca się angażowania w pracę wymagającą zwiększonej uwagi i zarządzania potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami. Wynika to z faktu, że lek może powodować zawroty głowy, zmniejszenie ostrości wzroku.

[8]

Przedawkować

Wysokie dawki leków mogą prowadzić do rozwoju przedawkowania. Najczęściej są to objawy niedociśnienia tętniczego i tachykardia odruchowa. Przedawkowanie może wywołać methemoglobinemię, silne bóle głowy, nudności, kołatanie serca.

• Przy gwałtownym spadku ciśnienia krwi konieczne jest wprowadzenie izotonicznego roztworu chlorku sodu. Pomoże to przywrócić objętość krążącej krwi.
• W ciężkim niedociśnieniu stosuje się noradrenalinę, dopaminę.
• W przypadku methemoglobinemii przyjmuje się doustnie 1 g kwasu askorbinowego, tlenoterapię i dożylne podanie 50 ml 1% roztworu błękitu metylenowego.

Ponieważ nie ma swoistego antidotum, wskazane jest leczenie objawowe i działania mające na celu utrzymanie prawidłowego funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego. 

[11],

Interakcje z innymi lekami

Iso-mik może być stosowany w kompleksowej terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Interakcja z innymi lekami możliwa jest za pomocą odpowiedniej wizyty lekarskiej.

• Lek może zwiększać toksyczność dihydroergotaminy i zwiększać jej stężenia w osoczu.
• Przeciwwskazane łączenie z syldenafilem i azotanami.
• Zmniejsza skuteczność heparyny i leków myotycznych.
• Przy stosowaniu z sympatykomimetykami zmniejsza się działanie przeciwdławicowe.
• Przeciwnadciśnieniowe i rozszerzające naczynia, czynniki blokujące beta-adrenergicznych i blokerów kanałów wapniowych, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, alkohol etylowy i inne leki przeciwnadciśnieniowe poprawić właściwości diazotan izosorbidu.

Przy stosowaniu roztworów do podawania dożylnego nie zaleca się stosowania systemów infuzyjnych wykonanych z polichlorku winylu lub poliuretanu. Dopuszcza się systemy szkła, polietylenu, politetrafluoroetylenu.

[12], [13], [14]

Warunki przechowywania

Wszystkie formy produktu Izo-Mik należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, z dala od otwartego ognia, chronić przed wilgocią i światłem słonecznym. Zalecana temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 ° C.

[15]

Okres przydatności do spożycia

Iso-mik w postaci sprayu podjęzykowego ma trwałość 48 miesięcy od daty produkcji. Roztwór do wstrzykiwań, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji i tabletek można stosować przez 36 miesięcy. Pod koniec tego okresu lek nie może być stosowany i należy go wyrzucić.

[16]