Isoniazid

Izoniazyd jest jednym z najskuteczniejszych leków zwalczających patogeny poważnej choroby, takiej jak gruźlica, niezależnie od jej formy i umiejscowienia. Jednak gruźlica jest uważana za jedną z najczęstszych chorób zakaźnych na świecie, która dotyka zarówno zwierzęta, jak i ludzi. Choroba może być zarażona na różne sposoby: w powietrzu podczas ustnej komunikacji z chorym lub przebywając z nim w bliskim sąsiedztwie, podczas jedzenia mięsa dotkniętego przez zwierzę lub skażoną żywność, przez bezpośredni kontakt z infekcją bakteryjną, w macicy.

Jeśli nie ma szczepień ani szczepień bez uwzględnienia przeciwwskazań, to gruźlica nie będzie trudna, ale pozbycie się jej jest o wiele trudniejsze. I tu przychodzi Isoniazyda na ratunek.

[1], [2], [3], [4], [5],

Wskazania Isoniazid

W większości przypadków gruźlica pokrywa układ oddechowy, preferując płuca, oskrzela, opłucną.

Leczenie „Izoniazitom” przedstawioną w jakiejkolwiek postaci aktywnej gruźlicy: dissiminirovannoy, prosówkowej, ogniskowe, naciekający jamistej, włóknisto-jamistej, marskością wątroby, płuc i po serowaciejącego tuberculoma (serowaciejącego gruźlica).

Nieco rzadziej gruźlica wpływa na stawy i kości kręgosłupa. W niektórych przypadkach, lekarze diagnozować inne rodzaje gruźlicy, wpływając narządów przewodu pokarmowego (głównie w jelicie cienkim, a „w ciemno” cienkiego), układu moczowo-płciowego (nerek, dróg moczowych, narządów płciowych), mózgu i centralnego układu nerwowego (on mózgu i rdzenia kręgowego, twardą skorupę mózgu, gdy mówi się, że rozwija się gruźlicze zapalenie opon mózgowych), oczu, skóry, węzłów chłonnych. W takich przypadkach można również przepisać leczenie tym lekiem.

Wskazania do stosowania leku "Izoniazyd" są uważane za różne formy, w których może wystąpić gruźlica. Może to być zarówno pierwotne (podczas zakażenia organizmu), jak i wtórne (powikłanie już istniejącej patologii) infekcja, ostra i przewlekła aktywna postać patologii, otwarta i zamknięta gruźlica.

Izoniazyd jest stosowany do celów prewencyjnych:

• Aby zapobiegać chorobie u osób, które miały kontaktować się z aktywnymi pacjentami z gruźlicą z pacjentami,
• Jeśli istnieje pozytywna reakcja na tuberkulinę w postaci zaczerwienienia i zagęszczenia po przeszczepie większym niż 5 mm, a prześwietlenie potwierdza obecność procesu bez progresji,
• Jeśli odpowiedź na test gruźlicy u dzieci w wieku poniżej 4 lat jest większa niż 1 cm i istnieje możliwość dalszego rozwoju procesu zapalnego w płucach lub innych narządach.

W leczeniu gruźlicy lek jest najczęściej przepisywany jako część kompleksowej terapii. W przypadku mieszanej infekcji antybiotyki i inne leki są dodawane do leków przeciwgruźliczych.

Czasami izoniazyd jest wykorzystywany do innych celów, na przykład do niszczenia psów. Wynika to z faktu, że w wysokich dawkach preparat ma silny efekt toksyczny.

[6], [7], [8],

Formularz zwolnienia

Główną substancją czynną preparatu "Isoniaad" jest biały proszek o gorzkim posmaku i tej samej nazwie, który ma selektywny wpływ na bakterie wywołujące gruźlicę.

Istnieją następujące formy uwalniania leku przeciw TB: Isoniazid:

• Tabletki o dawce 100. 200 i 300 mg
• 10% roztwór izoniazydu w ampułkach (pojemność 5 ml)
• Substancja - proszek do przygotowania roztworu.

Tabletki z różnych dawkach zawierających izoniazyd Plus zarobki (środka powierzchniowo czynnego Polysorbate 80, stearynian wapnia, krospowidon, poprawy rozpuszczania tabletki. KROKHMAL kartoflny) załadowaną 10 jednostek w blistry, które mogą być umieszczone w pudełku kartonowym (od 5 do 100 na pęcherzyki ).

W sprzedaży można spotkać i tabletki "Izoniazid" w szklanym słoju (liczba tabletek - 100 szt.).

Roztwór do wstrzykiwań zawiera 500 mg substancji czynnej. W roli zaróbki jest woda do wstrzykiwań. Produkowane w kartonowych pudełkach po 10 ampułek.

Proszek do sporządzania roztworu nie jest przeznaczony do użytku domowego. Jest pakowany w duże torby z polietylenu. Masa netto torby z proszkiem wynosi 25 lub 50 kg.

W aptece można kupić tabletki i zastrzyki. Ale do tego potrzebna jest recepta od lekarza z podpisem i pieczęcią, a także pieczątka instytucji medycznej i profilaktycznej.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

"Isoniazid" jest popularnym lekiem na gruźlicę opartą na pochodnej kwasu izonikotynowego.

Winowajcą rozwoju różnych postaci i rodzajów gruźlicy jest prątek (Mycobacterium tuberculosis). W odniesieniu do tego typu bakterii substancja czynna leku wykazuje działanie bakteriobójcze, podczas gdy należy do neutralnych innych mikroorganizmów. Działanie chemioterapeutyczne przeciwko innym czynnikom zakaźnym jest słabo wyrażone.

Isoniazid zwraca szczególną uwagę na prątki, które są w stanie aktywnej reprodukcji, która zachodzi poprzez dzielenie komórek. Zakłada się, że lek negatywnie wpływa na syntezę kwasów mikolowych, które są składnikami ściany komórkowej bakterii, w wyniku czego giną mikroorganizmy.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetyka

Izoniazyd charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem po spożyciu w przewodzie pokarmowym przy doustnym podawaniu. Jest łatwo się do różnych tkanek i płynów ustrojowych i ma unikalną zdolność do penetracji tarczy (gematoeftsefalichesky) barierę mózgu i zapewniając działanie bakteriobójcze w stosunku do bakterii należących do mózgu.

Przed osiągnięciem maksymalnego stężenia leku w osoczu krwi powinno upłynąć od 1 do 4 godzin tabletek, a jego wpływ na chorobotwórcze mikroorganizmy po pojedynczej dawce może trwać od 6 do 24 godzin.

Metabolizowany izoniazyd w wątrobie przez acetylację, w tym przypadku powstają substancje nieczynne. Lek jest wydalany z organizmu głównie przez nerki. Okres półtrwania leku wynosi:

• z szybkim metabolizmem, który jest fizjologiczną cechą pacjentów, od pół godziny do półtorej godziny,
• na wolnym - rzędu 2-5 godzin,
• ciężka niewydolność nerek może osiągnąć 6, a nawet 7 godzin.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dawkowanie i administracja

Wprowadzenie preparatu "Izoniazyda" można przeprowadzić na różne sposoby:

• doustny (tabletki do podawania wewnętrznego),
• dożylnie
• domięśniowo
• przez wdychanie
• metoda jamistościowa, gdy roztwór jest dostarczany bezpośrednio do dotkniętego obszaru, gdzie obserwuje się procesy martwicze.

Wybór skutecznej metody jest obsługiwany przez lekarza prowadzącego. Określa również skuteczną dawkę leku, a także czas trwania przebiegu terapeutycznego, w zależności od ciężkości choroby, stanu i wieku pacjenta.

Cel i korekta dawki leku jest przeprowadzana z uwzględnieniem charakterystyki organizmu pacjenta, ze względu na szybkie lub powolne usuwanie izoniazydu przez krew i mocz, w związku z czym może być konieczne zwiększenie dawki lub częstości przyjmowania leku.

Dawkowanie zależy również od sposobu podawania leku i jest obliczane na podstawie masy ciała pacjenta.

Leczenie tabletkami do podawania doustnego. Zalecana średnia dzienna dawka dla dorosłych pacjentów wynosi 15 mg na kilogram masy ciała. Przy tej dawce lek należy przyjmować raz na 2-3 dni. Czasami przepisywane dzienne spożycie tabletek w maksymalnej dziennej dawce 300 mg.

W przypadku dzieci skuteczna dzienna dawka może wynosić od 20 do 40 mg na kg masy ciała, pod warunkiem, że lek jest przyjmowany 2 lub 3 razy w tygodniu. Jeśli lek jest przyjmowany codziennie, dzienna dawka będzie wynosić 10-20 mg.

Częstość przyjęcia zależy od tempa metabolizmu izoniazydu w wątrobie. Przebieg leczenia jest dość długi, może osiągnąć 6 miesięcy.

Zapobieganie gruźlicy odbywa się tylko za pomocą tabletek. Zalecana dzienna dawka wynosi 5-10 mg na 1 kg masy ciała pacjenta. Tabletki są przyjmowane raz lub dwa razy dziennie.

Jeśli z aktywnymi postaciami gruźlicy pacjent nie może stosować środków doustnych, na przykład w związku z patologiami żołądkowo-jelitowymi, jest przepisywany dożylnie lub domięśniowo. Metoda iniekcji leku jest zalecana w leczeniu dorosłych pacjentów z różnymi typami i postaciami gruźlicy, ale nie jest wykluczona w terapii małych pacjentów.

Skuteczna pojedyncza dawka do podawania domięśniowego dla dorosłych wynosi 5 mg na 1 kg masy ciała. Zastrzyki należy wykonywać raz dziennie.

Możliwe są inne schematy leczenia, gdy iniekcje wykonuje się raz na 2-3 dni. Następnie pojedyncza dawka wynosi już 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta.

W przypadku dzieci skuteczna pojedyncza dawka będzie wynosić od 20 do 40 mg na kilogram masy ciała (dla schematu raz na 2-3 dni) i 10 do 20 mg (dla dziennego spożycia raz dziennie).

Dożylne wprowadzenie leku "izoniazyd" wskazane jest w dominujących postaciach gruźlicy płuc o podwyższonym poziomie zakaźności. Dzienna dawka dla dorosłych wynosi 10-15 mg na 1 kg masy ciała. Po podaniu leku pacjentowi zaleca się pozostawanie w łóżku przez około 1-1½ godziny.

W przypadku iniekcji jamistych z postaciami gruźlicy płucnej z tworzeniem miejsc nekrotycznych, a także jako przygotowanie do operacji, stosuje się ten sam 10% roztwór leku, jak w przypadku dożylnego i / lub iniekcji. Skuteczna dawka wynosi 10-15 mg na kilogram masy ciała pacjenta.

Wdychanie 10% roztwór jest codziennie. Dzienna dawka w tym samym czasie wyniesie 5-10 mg na 1 kg wagi. Zaleca się, aby dawkę dobową podzielono na dwie podzielone dawki.

W celu zmniejszenia objawów działań niepożądanych, równolegle z wprowadzeniem "Izoniazyd" prowadzi się terapię "pirydoksyną" (60-100 mg) i kwasu glutaminowego (1-1,5 g na dzień).

Przebieg leczenia trwa zwykle od 1 miesiąca do 6 miesięcy, kurs zapobiegawczy - około 2 miesięcy.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Stosuj Isoniazid podczas ciąży

Stosowanie preparatu Izoniazyda w czasie ciąży oznacza przyjmowanie leku w ograniczonej dawce (nie więcej niż 10 mg na 1 kg masy ciała przyszłej matki) i ściśle według wskazań lekarza. Przekroczenie dawki obfituje w odurzenie płodu w łonie, którego konsekwencje mogą być najbardziej zróżnicowane, ale jednoznacznie nieprzyjemne.

Przeciwwskazania

Zaburzenia gruźlicy u izoniazydu są zabronione, jeśli u pacjenta występują następujące patologie:

• Wyrażone formy miażdżycy naczyń, w których obserwuje się odkładanie się szkodliwego cholesterolu w świetle tętnic
• Różne poważne patologie wątroby, w tym przypadki toksycznego zapalenia wątroby występujące wcześniej
• Ciężka niewydolność nerek
• Obecność w napadzie drgawkowym lub epilepsji u pacjenta
• Porażenie kręgosłupa u dzieci, znane wielu jako polio

Dawkowanie leku jest ograniczone w takich chorobach jak

• Nadciśnienie (stabilnie wysokie wartości ciśnienia krwi) 2 i 3 etapy
• IBS
• Astma oskrzelowa
• Zniszczenie (marskość wątroby)
• Ostry stan wyprysku
• Różne patologie nerwów wzrokowych i obwodowych
• Łuszczyca
• Wspólna miażdżyca
• Obrzęk śluzowaty lub obrzęk śluzu, który jest ostatnim stadium niewydolności tarczycy
• A także na etapie zdekompensowanego serca płucnego.

Nie należy stosować leku jako roztworu do wstrzykiwań z zapaleniem ściany naczyń żylnych (zapalenie żyły).

Lek nie jest podawany, jeśli pacjent ma nadwrażliwość na poszczególne składniki.

Ciąża i wiek dzieci nie stanowią przeciwwskazań do stosowania leku przeciwgruźliczego.  

[25], [26], [27], [28],

Skutki uboczne Isoniazid

Terapia z izoniazydem nie zawsze jest bezchmurna. Czasami występują różne efekty uboczne na części narządów i układów ciała.

Układ sercowo-naczyniowy może odpowiedzieć na wprowadzenie leku:

• podwyższone ciśnienie krwi, w tym ciśnienie płucne,
• bóle serca,
• zwiększone tętno,
• objawy dławicy piersiowej,
• wzmocnienie procesów niedokrwiennych w mięśniu sercowym.

Układ nerwowy może dawać objawy w postaci:

• psychoz, odurzenie,
• uogólnione napady drgawkowe, charakterystyczne dla epilepsji,
• mrowienie i drętwienie różnych części ciała, porażenie kończyn,
• ból głowy i zawroty głowy,
• wielokrotne uszkodzenia nerwów w wyniku intoksykacji za pomocą dużych dawek leku,
• zapalenie lub zmniejszona czynność nerwu wzrokowego,
• organiczne uszkodzenie mózgu o charakterze niezapalnym, zwane encefalopatią,
• zwiększona pobudliwość,
• drażliwość i bezsenność,
• zatkanie nerwów obwodowych
• chwilowa utrata częściowej pamięci itd.

Z przewodu pokarmowego można oczekiwać następujących nieprzyjemnych skutków:

• nudności w połączeniu z wymiotami,
• suchość błon śluzowych jamy ustnej,
• Wirusowe zapalenie wątroby, spowodowane toksycznym działaniem leku,
• zwiększona aktywność niektórych enzymów (ALT i AST) i zwiększona produkcja bilirubiny,
• początkowa symptomatologia rozwijającego się zapalenia wątroby,

Układ moczowo-płciowy przypomni Ci:

• rzadkie przypadki krwotoku miesiączkowego (obfite miesiączki) u kobiet,
• bolesne miesiączkowanie (silny ból związany z przepływem menstruacyjnym),
• wzrost i obrzęk gruczołów piersiowych u kobiet i mężczyzn.

Występują również różne zmiany w składzie i właściwościach krwi, reakcje alergiczne skóry, gorączka, krótkotrwałe skurcze mięśni, przejawiające się w postaci drgania, zapalenia ściany żylnej przy podawaniu dożylnym, osłabieniu mięśni itp.

[29], [30],

Przedawkować

Zjawisko przedawkowania izoniazydu może wystąpić, jeśli terapia jest wykonywana w wysokich dawkach, najczęściej z własnej winy pacjenta, który uważa, że zwiększone dawki przyspieszą powrót do zdrowia.

Pojedyncze spożycie dużych dawek może spowodować rozwój takich patologii, jak:

• kwasica metaboliczna (zwiększona kwasowość organizmu),
• ciężkie napady padaczkowe,
• śpiączka.

Lekkie zatrucie wyczuwa się po półgodzinie po zażyciu leku w postaci zwiększonego tętna, nudności i wymiotów, zawrotów głowy i zaburzeń mowy.

W przypadku ostrego zatrucia (20 mg lub więcej na 1 kg masy ciała) jego objawy będą natychmiast widoczne w postaci napadów padaczkowych.

W tym przypadku obserwuje się następujące reakcje: wzrost temperatury ciała, spadek ciśnienia krwi, pojawienie się acetonu w moczu, zwiększenie stężenia cukru we krwi i moczu, niewydolność nerek, psychozy, ataksja, omamy.

W ciężkich przypadkach śpiączka występuje przez okres od 1 do 1,5 dnia.

Przy długotrwałej terapii przy maksymalnych dawkach dochodzi do chronicznego przedawkowania, co prowadzi do zmniejszenia liczby aktywnych hepatocytów. Po pierwsze przejawia się w postaci wzrostu parametrów AST i ALT, a następnie w niektórych przypadkach diagnozuje się rozwój zapalenia wątroby, który atakuje wątrobę.

Nie jest wykluczone również w kontekście leczenia zwiększonymi dawkami i pojawieniem się innych patologii. Na przykład zapalenie nerwu wzrokowego z upośledzoną percepcją wzrokową lub polineuropatią w wyniku uszkodzenia nerwów obwodowych. Występuje polineuropatyczna utrata wrażliwości rąk i stóp, osłabienie mięśni, ataksja.

Przy łagodnym zatruciu może być konieczne jedynie dostosowanie dawki leku i umycie żołądka z późniejszym pobraniem węgla aktywnego. Rozwój leczniczego zapalenia wątroby wymaga wycofania leku.

Jeśli skutki zatrucia są wyraźnie wyrażone i towarzyszą im napady drgawek, jako pierwszą pomoc stosuje się zakłócenie metabolizmu kwasów, śpiączki, dożylnego wodorowęglanu sodu. W celu usunięcia resztek izoniazydu z przewodu pokarmowego pokazano odbiór enterosorbentów, w szczególności aktywowanego węgla drzewnego.

Objawy neurologiczne wymagają innego leczenia. Aby go zmniejszyć, należy użyć "pirydoksyny" (zarówno do zapobiegania i leczenia przedawkowania), jak i benzodiazepin ("Diazepam"). "Pirydoksyna" jest podawana w tej samej dawce co izoniazyd. Jeśli nie określono dawki izoniazydu, dawka "pirydoksyny" dla dorosłych będzie wynosić od 5 do 10 mg (dla dzieci - w dawce 80 mg na 1 kg masy ciała).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interakcje z innymi lekami

Równoległe podawanie paracetamolu, enfluranu i ryfampicyny z terapią izoniazydową może zwiększyć toksyczne działanie tych leków na wątrobę, co zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia wątroby. Ta kombinacja jest szczególnie niebezpieczna dla pacjentów z różnymi patologiami wątroby.

Ale etanol jest w stanie przyspieszyć metabolizm i zwiększyć hepatotoksyczność samego izoniazydu. Są w stanie przyspieszyć metabolizm i zmniejszyć stężenie izoniazydu we krwi i glikokortykosteroidach.

„Inh” zmniejsza metabolizm „teofilinę”, „etosuksimid”, „fenytoina”, „karbamazepina”, „alfentanyl” benzodiazepiny, kumaryna lub indandione i przeciwzakrzepowych niebezpośrednie, przy czym ich stężenie we krwi i działania medyczne może być znacznie zwiększona. Zwiększa to toksyczne działanie leków.

Przyjmowanie "izoniazydu" wraz z innymi lekami z gruźlicy ("cykloseril" itp.) Powoduje wzajemne wzmocnienie ich działań. Wzmacnia centralne działanie izoniazydu i środka do leczenia uzależnienia od alkoholu "Disulfiram".

"Izoniazyd" jest w stanie zmniejszyć stężenie w osoczu krwi "Ketokonazol" i zwiększyć zawartość kwasu walproinowego we krwi, co wymaga dostosowania dawki.

W przypadku podawania doustnego środki zobojętniające kwas w celu zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego mogą zmniejszać wchłanianie izoniazydu.

"Pirydoksyna", "Diazepam", "Tiamina" i kwas glutaminowy mogą zmniejszać neurotoksyczne działanie izoniazydu.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Warunki przechowywania

Tabletki i ukuporenny w słoikach z ciemnego proszku szklanego można przechowywać w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 25 stopni), a najlepiej z dala od światła.

Ale ampułki z roztworem wymagają utrzymywania temperatury przechowywania nie wyższej niż 10 stopni. Zaleca się również, aby nie były narażone na działanie promieni słonecznych. 

Roztwory przygotowane z proszku są również przechowywane w temperaturze do 10 stopni. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności tabletek wynosi 6 lat, pod warunkiem, że są odpowiednio przechowywane.

Okres trwałości ampułki wynosi 2 lata, pod warunkiem, że jest odpowiednio przechowywany.

Okres rozwiązania świeżo przygotowanych roztworów izoniazydu wynosi tylko 1-2 dni.

[56], [57],