Caduet 5/10

Caduet 5/10 to produkt leczniczy należący do grupy leków mogących mieć bezpośredni wpływ na serce i układ naczyniowy.

Zgodnie z kodem ATC, Caduet należy do kombinacji leków hipolipidemicznych, w szczególności atorwastatyny i amlodypiny. Międzynarodowa nazwa brzmi jak atorwastatyna i amlodypina. Grupa farmakologiczna - inhibitory reduktazy HMG-CoA.

Caduet 5/10 udowodnił swoją skuteczność i jest szeroko stosowany w praktyce kardiologicznej. Ze względu na swój złożony skład lek ma jednocześnie podwójne działanie - obniża ciśnienie krwi i obniża poziom cholesterolu, co jest bardzo wygodne w użyciu.

Wskazania Caduet 5/10

Lek stosuje się w przypadku nadciśnienia tętniczego, u którego występują trzy lub więcej czynników ryzyka wystąpienia współistniejącej patologii sercowej i pozasercowej, na przykład zawału mięśnia sercowego, przemijającego ataku niedokrwiennego, udaru mózgu.

Wskazaniami do stosowania preparatu Caduet 5/10 jest konieczność jednoczesnego stosowania leków hipocholesterolemicznych i przeciwnadciśnieniowych.

Ponadto lek Caduet można łączyć z innymi lekami, gdy poziom cholesterolu utrzymuje się na wysokim poziomie, a dawki leków przeciwnadciśnieniowych nie przynoszą oczekiwanych efektów.

Wskazania do stosowania Caduet 5/10 wynikają ze złożonej patologii, gdy poziom cholesterolu wzrasta do takiego poziomu, że zaczynają tworzyć się blaszki miażdżycowe. Te z kolei zmniejszają wewnętrzną średnicę naczynia krwionośnego.

W rezultacie dochodzi do skurczu naczyń i wzrostu oporu wewnątrznaczyniowego, co powoduje wzrost ciśnienia tętniczego. Wraz ze wzrostem liczby i objętości blaszek miażdżycowych wzrasta obciążenie serca, ponieważ musi ono przepychać krew przez naczynia, pokonując wysoki opór naczyniowy.

Formularz zwolnienia

Forma tabletkowa leku pozwala na kontrolę dawkowania i uniknięcie wystąpienia skutków ubocznych w przypadku nieprawidłowego przyjmowania leku.

Głównymi składnikami aktywnymi leku są amlodypina i atorwastatyna. Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny i 10 mg atorwastatyny. Ponadto należy zauważyć, że występują składniki pomocnicze, takie jak węglan wapnia, skrobia, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu i wiele innych.

Forma uwalniania to tabletka powlekana. Główne właściwości fizyczne i chemiczne preparatu tabletkowego to biały kolor, owalny kształt, otoczka z napisem „Pfizer” na powierzchni jednej strony i kod leku („CDT” i „051”) na drugiej.

Lek pakowany jest w 3 blistry w tekturowym pudełku, w każdym znajduje się 10 tabletek.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Produkt leczniczy złożony charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania, który determinuje farmakodynamikę preparatu Caduet 5/10.

Należy osobno rozważyć dwa aktywne składniki leku. Tak więc działanie amlodypiny opiera się na jej zdolności do oddziaływania na włókna mięśniowe poprzez blokowanie wolnych kanałów wapniowych, będąc przedstawicielem grupy antagonistów jonów wapniowych.

Część amlodypinowa leku Caduet hamuje przepływ jonów wapnia przez błonę do środka komórek włókien mięśni gładkich naczyń krwionośnych i serca.

Z drugiej strony atorwastatyna ma działanie hamujące na reduktazę HMG-CoA. Jest silnym selektywnym inhibitorem tego enzymu, którego głównym zadaniem jest konwersja 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do melovatu. Ten ostatni jest prekursorem steroli, wśród których znajduje się cholesterol.

Farmakodynamika Caduet 5/10 określa brak modyfikacji zarówno amlodypiny, jak i atorwastatyny. Wpływ amlodypiny na ciśnienie krwi jest obserwowany w takim samym stopniu, jak w przypadku stosowania w monoterapii. Z kolei atorwastatyna w Caduet wpływa również na poziom cholesterolu, jak w przypadku stosowania osobno.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Ponieważ lek składa się z dwóch głównych składników, działanie każdego z nich należy rozpatrywać oddzielnie. Farmakokinetyka Caduet 5/10 wynika z działania amlodypiny i atorwastatyny.

Po zażyciu Caduet, wchłanianie amlodypiny w dawce terapeutycznej zapewnia szczytowe stężenie w osoczu w przedziale od 6 do 12 godzin po jednorazowym podaniu. Biodostępność jest obserwowana w zakresie 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Ponadto, przyjmowanie pokarmów nie wpływa na biodostępność amlodypiny.

Badania in vitro wykazały, że w organizmie osoby cierpiącej na nadciśnienie tętnicze 97,5% leku krąży we krwi w kompleksie z białkami osocza.

Około 90% podanej dawki amlodypiny jest metabolizowane w wątrobie i przekształcane w nieaktywne metabolity. Eliminacja leku jest procesem dwuetapowym. Około 10% amlodypiny i 60% jej metabolitów jest wydalane z moczem. Po tygodniu regularnego stosowania leku jego poziom w osoczu jest stabilny.

Farmakokinetyka Caduet 5/10, biorąc pod uwagę atorwastatynę, zapewnia pierwsze szczytowe stężenie już po 1-2 godzinach od pojedynczej dawki leku. Stopień wchłaniania zależy bezpośrednio od dawki atorwastatyny. Bezwzględny poziom biodostępności wynosi około 12%, a ogólnoustrojowy 30%.

Niska biodostępność systemowa wynika z pracy przewodu pokarmowego (żołądka, jelit, wątroby). Wchłanianie leku jest zaburzone przez przyjmowanie pokarmu, co je spowalnia.

Mimo to, obniżenie poziomu cholesterolu następuje w takim samym stopniu, niezależnie od spożywania pokarmów i czasu przyjmowania leku.

Około 95% leku wiąże się z białkami osocza i krąży we krwi.

Eliminacja atorwastatyny i metabolitów następuje głównie przez żółć po metabolizmie wątrobowym. Tylko 2% leku jest wydalane z moczem.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dawkowanie i administracja

Lek, ze względu na swoją postać tabletkową, przyjmuje się doustnie. Na początku kuracji dawka nie powinna przekraczać 1 tabletki dziennie.

Sposób podawania i dawkowanie ustalane są w zależności od stopnia nadciśnienia, poziomu cholesterolu we krwi i obecności współistniejących patologii.

Jeżeli dawkowanie to nie przyniesie oczekiwanych efektów (przy założeniu codziennego przyjmowania Caduet 5/10 przez 7-10 dni), wówczas dawkę można zwiększyć do 10 mg amlodypiny i 1 mg atorwastatyny.

Lek można przyjmować o każdej porze dnia, niezależnie od spożywania posiłków.

Caduet można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, z wyjątkiem leków będących blokerami kanału wapniowego.

Jeśli chodzi o leki obniżające poziom lipidów, nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Caduet z dodatkową dawką statyn (leków obniżających poziom cholesterolu we krwi).

Caduet nie powinien być przyjmowany jednocześnie z fibratami. Ponadto lek powinien być stosowany ostrożnie przez osoby z patologią wątroby i nerek.

[ 6 ], [ 7 ]

Stosuj Caduet 5/10 podczas ciąży

Podczas ciąży ciało kobiety potrzebuje siły i składników odżywczych do formowania i rozwoju organów i układów płodu. Cholesterol i jego pochodne są uważane za ważny składnik wzrostu płodu.

Biorąc pod uwagę mechanizm działania atorwastatyny, polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA i tym samym obniżaniu poziomu cholesterolu, istnieje niebezpieczeństwo dla płodu.

Kobiety przyjmujące Caduet w celu uzyskania ważnych wskazań powinny stosować ochronę antykoncepcyjną. Jeśli kobieta dowie się, że jest w ciąży, lek należy odstawić.

Stosowanie leku Caduet 5/10 w okresie ciąży jest zabronione, ponieważ korzyści dla przyszłej matki nie przewyższają ryzyka dla płodu.

Ponadto nie ma wiarygodnych danych na temat zdolności amlodypiny do przenikania do mleka kobiecego, jednak w oparciu o dowody na przenikanie atorwastatyny, stosowanie leku Caduet jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Należy podkreślić główne przeciwwskazania do stosowania preparatu Caduet 5/10, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych i pogorszenia stanu zdrowia.

Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na leki z grupy dehydropirydyny, atorwastatynę i amlodypinę oraz ich substancje pomocnicze.

Ponadto należy unikać stosowania leku w przypadku ciężkiej patologii wątroby, podwyższonego poziomu transaminaz przekraczającego górną granicę 3 lub więcej razy.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania leku Caduet z itrakonazolem, ketokonazolem i telitromycyną.

Przeciwwskazania do stosowania leku Caduet 5/10 obejmują także ciężkie nadciśnienie tętnicze, wstrząs różnego pochodzenia, niedrożność aorty, niestabilną hemodynamikę i obecność niestabilnej dławicy piersiowej po zawale mięśnia sercowego.

W trakcie trwania terapii należy kontrolować poziom enzymów wątrobowych i porównywać jego wyniki z wartościami wyjściowymi, jakie wykonywano przed rozpoczęciem przyjmowania leku Caduet.

Lek powinien być stosowany ostrożnie przez osoby uzależnione od alkoholu, a także osoby z historią poważnych zaburzeń czynności wątroby.

Atorwastatyna może oddziaływać na mięśnie szkieletowe, powodując zespół bólowy, zapalenie mięśni i miopatię. Oczywiście, w trakcie trwania terapii nie warto monitorować poziomu CPK, ale u osób ze skłonnością do ostrej martwicy mięśni szkieletowych i przy obecności objawów mięśniowych nadal zaleca się monitorowanie dynamiki CPK.

Skutki uboczne Caduet 5/10

Oceniono działania niepożądane u 1092 pacjentów poddawanych leczeniu nadciśnienia tętniczego i dyslipidemii w porównaniu z grupą placebo.

W ten sposób zidentyfikowano najczęstsze działania niepożądane Caduet 5/10. Wśród objawów neurologicznych należy wyróżnić zawroty głowy, senność i ból głowy w okolicy potylicznej. Przewód pokarmowy może reagować zaburzeniami dyspeptycznymi, nudnościami i bólem brzucha. Ponadto obserwowano obrzęk stawów, zwiększone poziomy enzymów wątrobowych i CPK.

Do rzadkich działań niepożądanych należą reakcje alergiczne, obniżony poziom cukru, zwiększenie masy ciała, bezsenność, depresja, zmiany wrażliwości skóry i szumy uszne.

Do rzadkich działań niepożądanych leku Caduet 5/10 należą zmiany w układzie krążenia w postaci spadku poziomu leukocytów, płytek krwi, zaburzenia naczyniowe - tachykardia, omdlenia, zawał mięśnia sercowego i arytmia.

Bardzo rzadko można zaobserwować niewydolność oddechową, wyciek śluzu z jam nosowych, kaszel, wymioty, zaburzenia czynności jelit z okresowymi zaparciami i biegunką, a także różne zaburzenia ze strony układu pokarmowego i moczowego.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania leków zdarzają się stosunkowo rzadko, ponieważ lek jest bardzo łatwy do dawkowania i jeśli jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami, jest dobrze tolerowany przez organizm.

Przedawkowanie amlodypiny może skutkować nadmiernym rozszerzeniem naczyń krwionośnych, co może skutkować znacznym spadkiem ciśnienia krwi. W związku z tym przez pewien czas będzie obserwowane niedociśnienie o różnym stopniu nasilenia.

Stan ten zdecydowanie wymaga nadzoru medycznego i stałego monitorowania serca. Aby zwiększyć ciśnienie, można stosować leki, które mogą zwężać naczynia krwionośne (wazokonstryktory).

Należy je jednak stosować ostrożnie, aby nie spowodować gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. Ponadto amlodypina dobrze reaguje na dializę, która również zmniejsza jej stężenie we krwi i zmniejsza jej działanie terapeutyczne.

Przedawkowanie atorwastatyny jest rzadkie i nie ma swoistej odtrutki. Konieczne jest leczenie objawowe, w tym monitorowanie czynności wątroby, badanie jej enzymów i poziomu CPK. Dializa w tym przypadku nie przyniesie oczekiwanego rezultatu, ponieważ atorwastatyna wiąże się z białkami krwi w niewielkich ilościach.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku Caduet i niektórych leków może wywołać wystąpienie wielu skutków ubocznych, które negatywnie wpływają na zdrowie człowieka.

Nie zaleca się interakcji preparatu Caduet 5/10 z innymi lekami, takimi jak fibraty, zwłaszcza z gemfibrozylem i infuzją dantrolenu.

Ze względu na zawartość atorwastatyny, istnieje ryzyko, podobnie jak w przypadku innych przedstawicieli grupy leków przeciwcholesterolemicznych (statyn), wystąpienia ostrej martwicy mięśni i miopatii.

Może się to zdarzyć, gdy Caduet jest stosowany w skojarzeniu z lekami, które mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu. Należą do nich leki immunosupresyjne (cyklosporyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (itrakonazol, ketokonazol i nefazodon), dawki modyfikujące poziom lipidów niacyny, gemfibrozylu i innych pochodnych kwasu fibrynowego lub inhibitorów proteazy HIV.

Ponadto nie zaleca się łącznego stosowania Caduet i kwasu fusydowego. Jeśli nie można uniknąć jego stosowania, należy przerwać stosowanie atorwastatyny w trakcie trwania terapii.

Ponadto amlodypinę należy stosować ostrożnie jednocześnie z baklofenem, lekami przeciwdrgawkowymi - induktorami CYP3A4, alfa-1-blokerami, amifostyną, imipraminą, lekami przeciwdepresyjnymi, beta-blokerami, lekami hormonalnymi, innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i syldenafilem.

W przypadku atorwastatyny należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami cytochromu P450 3A4, inhibitorami proteazy, warfaryną, kwasem fusydowym, niacyną, lekami zobojętniającymi, sokiem grejpfrutowym, hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, kolestypolem, diltiazemem i fenazonem.

[ 10 ]

Warunki przechowywania

Każdy lek wymaga określonych warunków przechowywania. Dlatego też warunki przechowywania Kaduet 5/10 muszą być spełnione, aby lek nie stracił swoich właściwości leczniczych przed upływem terminu ważności.

Warunki przechowywania obejmują utrzymanie optymalnego poziomu temperatury, wilgotności i oświetlenia w pomieszczeniu, w którym lek będzie przechowywany przez długi okres czasu.

Warunki przechowywania Kaduet 5/10 obejmują temperaturę nieprzekraczającą 30 stopni, a także brak narażenia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych, aby uniknąć przedwczesnej utraty korzystnych właściwości.

Jeżeli nie zostaną spełnione pewne warunki, struktura leku może ulec zmianie, co z kolei może zmienić jego farmakokinetykę i farmakodynamikę.

Obowiązkowym warunkiem przechowywania leku jest to, aby nie miał do niego dostępu żaden człowiek, gdyż może to skutkować zatruciem lub rozwojem poważniejszych powikłań zagrażających życiu dziecka.

Okres przydatności do spożycia

Podczas produkcji leku należy podać datę produkcji i ostatniego użycia leku. Jest to tzw. data ważności.

Oznacza to pewien okres czasu, w którym lek zachowuje swoje właściwości lecznicze, ale tylko wtedy, gdy przestrzegane są zasady przechowywania.

Okres przydatności Caduet wynosi 3 lata. Jest on podany na zewnętrznym opakowaniu tekturowym dla szybkiego dostępu, a także na każdym blistrze, dzięki czemu w przypadku zgubienia opakowania można poznać datę ostatniej dawki.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

[ 11 ], [ 12 ]