Kaduet 5/10

Kaduet 5/10 to lek należący do grupy leków, które mogą bezpośrednio wpływać na serce i układ naczyniowy.

Zgodnie z kodem ATC, Kaduet odnosi się do kombinacji leków hipolipidemicznych, w szczególności atorwastatyny i amlodypiny. Międzynarodowa nazwa brzmi jak Atorwastatyna i Amlodypina. Grupa farmakologiczna - inhibitory reduktazy HMG CoA.

Kaduet 5/10 okazał się skuteczny i szeroko stosowany w praktyce kardiologicznej. Dzięki złożonej kompozycji lek ma jednocześnie podwójny efekt - obniża ciśnienie krwi i obniża poziom cholesterolu, co jest bardzo wygodne w użyciu. 

Wskazania Kaduet 5/10

Lek jest stosowany w obecności nadciśnienia tętniczego, który ma trzy lub więcej czynników ryzyka dla serca i pozasercowej współistniejącymi chorobami, takimi jak zawał mięśnia sercowego, przemijający atak niedokrwienny, udar mózgu.

Wskazania do stosowania Kaduet 5/10 to konieczność jednoczesnego podawania takich leków, jak leki hipocholesterolemiczne i przeciwnadciśnieniowe.

Ponadto Kaduet można łączyć z innymi lekami, gdy poziom cholesterolu pozostaje wysoki, a dawki leków przeciwnadciśnieniowych nie przynoszą pożądanego rezultatu.

Wskazania do stosowania Kaduet 5/10 wynikają z połączonej patologii, kiedy poziom cholesterolu wzrasta do poziomu, który zaczyna tworzyć blaszki miażdżycowe. Z kolei ten ostatni zmniejsza wewnętrzną średnicę naczynia krwionośnego.

W rezultacie dochodzi do skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu oporu wewnątrznaczyniowego, co zwiększa ciśnienie krwi. Wraz ze wzrostem liczby i objętości blaszek miażdżycowych, zwiększa się obciążenie serca, ponieważ musi on przepychać krew przez naczynia przed wysokim oporem naczyniowym.

Formularz zwolnienia

Tabletkowa forma uwalniania leku pozwala kontrolować dawkowanie i unikać występowania działań niepożądanych, jeśli nie zostanie przyjęta prawidłowo.

Główne aktywne składniki leku to amlodypina i atorwastatyna. Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny i 10 mg atorwastatyny. Ponadto należy zauważyć obecność składników pomocniczych, takich jak węglan wapnia, skrobia, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu i wiele innych.

Postacią uwalniania jest tablet powlekany membraną foliową. Główne właściwości fizykochemiczne preparatu tabletki są białe, owalne, pokryte powłoką z napisem "Pfizer" na powierzchni z jednej strony i kodem leku ("CDT" i "051") z drugiej strony.

Opakowanie leku to 3 blistry w opakowaniu zewnętrznym, z których każde zawiera 10 tabletek.

[1]

Farmakodynamika

Kombinowane przygotowanie leku charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania, który określa farmakodynamikę Kaduetu 5/10.

Konieczne jest rozważenie oddzielnie dwóch aktywnych składników leku. Zatem działanie amlodypiny opiera się na jej zdolności do oddziaływania na włókna mięśniowe poprzez blokowanie wolnych kanałów wapniowych, będąc przedstawicielem grupy antagonistów wapnia.

Amlodipinowa część Kaduetu hamuje przepływ jonów wapnia przez membranę do środka komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i serca.

Z drugiej strony atorwastatyna ma działanie hamujące na reduktazę HMG-CoA. Jest silnym selektywnym inhibitorem tego enzymu, którego głównym zadaniem jest przekształcenie 3-hydroksy-3-metyloglutarylowego koenzymu A w melatonit. Ten ostatni jest prekursorem steroli, wśród których jest cholesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 powoduje brak modyfikacji zarówno amlodypiny, jak i atorwastatyny. Wpływ amlodypiny na poziom ciśnienia tętniczego odnotowano w takiej samej objętości, jak w monoterapii. Z kolei atorwastatyna w składzie kadeta wpływa również na poziom cholesterolu, tak jak podczas przyjmowania go osobno.

[2],

Farmakokinetyka

W związku z faktem, że lek składa się z dwóch głównych składników, konieczne jest rozważenie pracy każdego z osobna. Farmakokinetyka Kaduet 5/10 jest wynikiem działania amlodypiny i atorwastatyny.

Po przyjęciu, kadet Wchłanianie amlodypiny w dawce terapeutycznej zapewnia szczytowe stężenie w osoczu w przedziale od 6 do 12 godzin po pojedynczym podaniu. Biodostępność obserwuje się w zakresie 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l / kg. Ponadto, nie ma wpływu na biodostępność amlodypiny.

 W badaniach in vitro zauważono, że w organizmie człowieka, cierpiącym na nadciśnienie, lek o 97,5% krąży wzdłuż krwi w połączeniu z białkami osocza.

Około 90% dawki przyjmowanej amlodypiny przenika metabolizm w wątrobie i zmienia się w nieaktywne metabolity. Rezygnacja z narkotyków to proces składający się z 2 etapów. Około 10% amlodypiny i 60% jej metabolitów wydala się z moczem. Po tygodniu regularnego przyjmowania leku w osoczu odnotowuje się jego stabilny poziom.

 Farmakokinetyka Kaduet 5/10, biorąc pod uwagę atorwastatynę, zapewnia pierwsze szczytowe stężenie w ciągu zaledwie 1-2 godzin po podaniu pojedynczej dawki leku. Stopień wchłaniania zależy bezpośrednio od dawki atorwastatyny. Bezwzględny poziom biodostępności wynosi około 12%, a poziom ogólnoustrojowy wynosi 30%.

Mała ogólnoustrojowa dostępność biologiczna wynika z pracy przewodu pokarmowego (żołądka, jelit, wątroby). Przyjmowanie leku wpływa na spożycie żywności, co spowalnia ją.

Jednak pomimo tego redukcja cholesterolu odbywa się w tym samym stopniu, niezależnie od spożycia pokarmu i czasu stosowania leku.

Około 95% leku jest w związanym stanie z białkami osocza, a zatem krąży w krwioobiegu.

Wydalanie atorwastatyny i metabolitów odbywa się głównie żółcią po przejściu metabolizmu w wątrobie. Tylko 2% leku jest wydalane z moczem.

[3], [4], [5]

Dawkowanie i administracja

Lek w postaci tabletek uwalniania przyjmuje się doustnie. Na początku kursu terapeutycznego dawka nie powinna przekraczać 1 tabletki na dobę.

Sposób podawania i dawkę ustala się w zależności od stadium nadciśnienia, poziomu cholesterolu we krwi i współistniejącej patologii.

Jeśli dawka nie daje oczekiwanego rezultatu (w przypadku dziennego spożycia Kaduet 5/10 przez 7-10 dni), dawkę można zwiększyć do 10 mg amlodypiny i 1 mg atorwastatyny.

Lek można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Kadouette można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, ale z wyjątkiem leków związanych z blokerami kanału wapniowego.

Jeśli chodzi o leki obniżające poziom lipidów, nie zaleca się stosowania kadetów równolegle z dodatkową dawką statyn (leki obniżające poziom cholesterolu we krwi).

Nie można przyjąć Kaduetu w tym samym czasie, co fibraty. Ponadto należy ostrożnie stosować lek u osób z patologią wątroby i nerek.

[6], [7]

Stosuj Kaduet 5/10 podczas ciąży

W czasie ciąży kobiety potrzebują siły i składników odżywczych, aby uformować i rozwinąć narządy i układy płodu. Ważnym elementem wzrostu płodu jest cholesterol i jego pochodne.

Biorąc pod uwagę mechanizm działania atorwastatyny, która jest inhibitowaniem reduktazy HMG-CoA i odpowiednio obniżeniem poziomu cholesterolu, istnieje zagrożenie dla płodu.

Kobiety, które przyjmują Kadueta dożywotnio, muszą stosować antykoncepcyjne metody ochrony. Jeśli kobieta dowiaduje się, że jest w ciąży, lek należy wycofać.

Używanie Kaduetu 5/10 w czasie ciąży jest zabronione, ponieważ korzyści dla przyszłej matki nie przekraczają poziomu zagrożenia dla płodu.

Ponadto nie ma wiarygodnych dowodów na to, że amlodypina ma zdolność przenikania do mleka matki, ale na podstawie dowodów na penetrację atorwastatyny, dlatego stosowanie Kaduetu jest przeciwwskazane w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Konieczne jest określenie głównych przeciwwskazań do stosowania Kaduet 5/10 w celu uniknięcia rozwoju działań niepożądanych i pogorszenia samopoczucia.

Wśród przeciwwskazań jest zwiększona wrażliwość na grupę leków dehydropirydynowych, atorwastatyny i amlodypiny, a także ich zaróbek.

 Ponadto należy unikać przyjmowania leku z ciężką chorobą wątroby, podwyższonym poziomem aminotransferaz przekraczającym górną normę o 3 lub więcej razy.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania Kaduetu z itrakonazolem, ketokonazolem i telitromycyną.

Przeciwwskazania do stosowania Kaduet 5/10 obejmują również ciężki stopień nadciśnienia tętniczego, wstrząs o różnym pochodzeniu, niedrożność aorty, niestabilną hemodynamikę i obecność niestabilnej dławicy po zawale mięśnia sercowego.

Podczas przebiegu terapeutycznego konieczne jest monitorowanie poziomu enzymów wątrobowych i porównanie z wartościami wyjściowymi zarejestrowanymi przed przyjęciem kadeta.

Należy zachować ostrożność, aby stosować lek u osób, które cierpią na uzależnienie od alkoholu, a także w przypadku ciężkiej historii dysfunkcji wątroby w wywiadzie.

Atorwastanina może wpływać na mięśnie szkieletowe, powodując ból, zapalenie mięśni i miopatię. Oczywiście, podczas całego kursu terapeutycznego nie jest konieczne kontrolowanie poziomu CKK, ale u osób z tendencją do ostrej martwicy mięśni szkieletowych i z obecnością objawów mięśniowych zaleca się śledzenie dynamiki CK.

Skutki uboczne Kaduet 5/10

Ocenę zdarzeń niepożądanych przeprowadzono u 1092 pacjentów, którzy przeszli kurs leczenia nadciśnienia i dyslipidemii w porównaniu z grupą placebo.

Zatem zidentyfikowano najczęstsze skutki uboczne Kaduet 5/10. Z neurologicznych objawów należy odróżnić zawroty głowy, senność i ból głowy w okolicy potylicznej. Przewód pokarmowy może reagować z zaburzeniami dyspeptycznymi, nudnościami i bólem w jamie brzusznej. Ponadto wystąpił obrzęk stawów, wzrost poziomu enzymów wątrobowych i CK.

Nieczęstych skutków ubocznych można zidentyfikować reakcje alergiczne, obniżony poziom cukru, zwiększenie masy ciała, bezsenność, depresja, zmiany w wrażliwości skóry i szum w uszach.

Rzadkie działania uboczne 5/10 Kaduet obejmują zmiany w układzie krążenia w postaci obniżona liczba krwinek białych we krwi, płytki krwi, zaburzeń naczyniowych - tachykardia, omdlenia, zawał mięśnia sercowego i zaburzenia rytmu serca.

Bardzo rzadko można zaobserwować na niewydolność oddechową, izolację z jam nosowych postaci śluzu, kaszel, wymioty, zaburzenia czynności jelit przez okresowe zaparcia i biegunki, jak również różne zaburzenia czynności układu trawiennego i układu moczowego.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania narkotyków są dość rzadkie, ponieważ lek jest bardzo prosty w dawkowaniu i, z jego przestrzeganiem, jest dobrze tolerowany przez organizm.

Przedawkowanie amlodypiny jest zagrożone nadmierną ekspansją naczyń krwionośnych, co może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Tak więc przez pewien czas będzie obserwowane niedociśnienie o różnym stopniu nasilenia.

Taki stan koniecznie wymaga kontroli lekarza i ciągłego monitorowania pracy serca. W celu zwiększenia ciśnienia można stosować leki, które mogą zwężać naczynia (zwężacze naczyń krwionośnych).

Warto jednak ostrożnie ich używać, aby nie spowodować gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. Ponadto amlodypina jest dobrze przystosowana do dializy, co również zmniejsza jej stężenie we krwi i zmniejsza jej działanie terapeutyczne.

Przedawkowanie atorwastatyny występuje rzadko i nie ma swoistego antidotum. Konieczne jest leczenie objawowe, w tym nie zapominając o kontroli funkcji pieczenia, badaniu jego enzymów i poziomu CK. Dializa w tym przypadku nie doprowadzi do oczekiwanego wyniku, ponieważ atorwastatyna w niewielkiej ilości wiąże się z białkami krwi.

[8], [9],

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie kadeta i niektórych leków może wywoływać wiele działań niepożądanych, które negatywnie wpływają na stan zdrowia ludzkiego.

Nie zaleca się interakcji Cadqueta 5/10 z innymi lekami, takimi jak fibraty, zwłaszcza z gemfibrozylem i dantrolenem w infuzji.

Ponieważ lek w swoim składzie ma atorwastatynę, istnieje ryzyko, podobnie jak w przypadku innych przedstawicieli grupy leków antycholinergicznych (statyny), rozwój ostrej martwicy tkanki mięśniowej i miopatii.

Jest to możliwe, gdy Kaduet stosowany w skojarzeniu z lekami, które są zdolne do zwiększenia stężenia atorwastatyny w osoczu. Wśród nich należy wymienić immunosupresyjnych (cyklosporyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), azolowe środki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol i nefazodonu), lipidomodifitsiruyuschie niacyny, gemfibrozil, i inne pochodne kwasu fibrynowego lub inhibitorami proteazy HIV.

Ponadto nie zaleca się wspólnego przyjmowania karmy i kwasu fusydowego. Jeśli nie można uniknąć jego stosowania, należy wycofać atorwastatynę w trakcie jej przebiegu terapeutycznego.

Ponadto, amlodypina należy zachować ostrożność w połączeniu z baklofenem, przeciwdrgawkowe - induktorami CYP3A4, alfa - 1-blokery, amifostyna, imipraminovymi środki przeciwdepresyjne, beta-blokery, hormonów i innych środków przeciwko nadciśnieniu i sildenafilu.

W odniesieniu atorwastatyny, to konieczna jest szczególna uwaga, gdy stosuje się go razem z inhibitorami 3A4 cytochromu P450, inhibitory proteazy, warfaryna, kwas fusydowy, niacyna, środki zobojętniające kwasy, soku grejpfrutowego, hormonalne środki antykoncepcyjne, kolestypol, diltiazem i fenazonu.

[10]

Warunki przechowywania

W przypadku każdego leku oczekuje się, że spełni pewne warunki przechowywania. Dlatego warunki przechowywania Kaduet 5/10 muszą być spełnione, aby lek nie utracił swoich właściwości leczniczych przed datą wygaśnięcia.

Warunki przechowywania zakładają utrzymanie optymalnego poziomu temperatury, wilgotności i oświetlenia pomieszczenia, w którym planuje się znaleźć lek przez długi czas.

Warunki przechowywania Kaduet 5/10 oznaczają temperaturę, która nie przekracza 30 stopni, a także brak bezpośredniego światła słonecznego, aby uniknąć przedwczesnej utraty przydatnych właściwości.

W przypadku, gdy pewne warunki nie są obserwowane, lek może zmienić jego strukturę, co z kolei powoduje zmiany w jego farmakokinetyce i farmakodynamice.

Warunkiem przechowywania leku jest brak dostępu do niego dla dzieci, ponieważ grozi to zatruciem lub groźniejsze konsekwencje zagrażające życiu dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Podczas wytwarzania produktu leczniczego należy podać datę produkcji i ostatniego zastosowania leku. Wskazuje na to tzw. Data wygaśnięcia.

Oznacza to pewien okres czasu, w którym lek zachowuje właściwości lecznicze, ale tylko wtedy, gdy przestrzegane są zasady jego przechowywania.

Okres trwałości Kaduet wynosi 3 lata. Jest wskazany na zewnętrznym opakowaniu kartonowym, aby uzyskać szybki dostęp, jak również na każdym blistrze, w celu poznania daty ostatniego odbioru, jeśli opakowanie zostanie zgubione.

Po upływie terminu ważności zabrania się używania leku.

[11], [12]