Kamagra

Kamagra to lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Zawiera substancję czynną sildenafil.

Wskazania Kamagra.

Polecany mężczyznom cierpiącym na impotencję – którzy nie są w stanie osiągnąć lub utrzymać erekcji w celu odbycia udanego stosunku płciowego.

Aby uzyskać efekt działania leku konieczne jest pobudzenie seksualne.

Formularz zwolnienia

Produkt jest produkowany w tabletkach, 1 lub 4 sztuki w blistrze. Opakowanie zawiera 1 płytkę blistrową.

Kamagra żel jest dostępny w saszetkach 5 g. Każde opakowanie zawiera 1 lub 50 saszetek.

Farmakodynamika

Sildenafil to lek przyjmowany doustnie, który pomaga pozbyć się impotencji. Kiedy dochodzi do podniecenia seksualnego, Kamagra przywraca osłabioną erekcję poprzez zwiększenie przepływu krwi do penisa.

Mechanizm fizjologiczny, który powoduje erekcję, obejmuje uwolnienie elementu NO wewnątrz ciał jamistych, które rozwijają się podczas podniecenia seksualnego. Uwolniony element NO aktywuje enzym cyklazę guanylową, która stymuluje wzrost substancji cGMP, co prowadzi do rozluźnienia tkanki mięśni gładkich w ciałach jamistych, pomagając w przepływie krwi do penisa.

Sildenafil jest silnym selektywnym inhibitorem składnika PDE5 (tzw. cGMP-specyficznej fosfodiesterazy), który działa wewnątrz ciał jamistych, gdzie ten element promuje rozkład substancji cGMP. Działanie sildenafilu na funkcje erekcji jest obwodowe. Substancja nie ma bezpośredniego działania rozluźniającego na izolowane ciało jamiste, ale znacząco potęguje działanie rozluźniające elementu NO na tę tkankę. Podczas aktywacji szlaków metabolicznych NO/cGMP, która zachodzi podczas stymulacji seksualnej, spowolnienie elementu PDE5 przez sildenafil zwiększa poziom cGMP wewnątrz ciał jamistych. W związku z tym, aby uzyskać działanie sildenafilu, konieczne jest, aby mężczyzna znajdował się w stanie podniecenia seksualnego.

Testy in vitro wykazały selektywność działania sildenafilu na element PDE-5, który aktywnie uczestniczy w rozwoju erekcji. Działanie sildenafilu na PDE-5 jest znacznie silniejsze niż na inne znane elementy PDE. Jest ono 10 razy silniejsze niż jego działanie na element PDE-6, który uczestniczy w fototransformacji w siatkówce.

Przy maksymalnych dopuszczalnych dawkach selektywność sildenafilu wobec PDE-5 przewyższa jego selektywność wobec elementów od PDE-2 do PDE-4 i od PDE-7 do PDE-11 o 80 razy. Na przykład selektywność działania składnika na PDE-5 jest 4000 razy większa niż selektywny wpływ na składnik PDE-3 (jest to izoforma swoista dla cGMP tego elementu, która bierze udział w regulacji procesów skurczowych w mięśniu sercowym).

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Sildenafil wchłania się szybko. Osiąga szczyt w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin (mediana wynosi 1 godzinę) – po podaniu doustnym na pusty żołądek. Średni poziom biodostępności po podaniu doustnym wynosi 41% (w granicach 25-63%). W zakresie średnich dopuszczalnych dawek (25-100 mg) wartości AUC, jak również szczytowe stężenie leku po podaniu doustnym, wzrastają zgodnie z wielkością dawki.

Jeśli lek jest przyjmowany z jedzeniem, stopień jego wchłaniania maleje. Średni czas do osiągnięcia najwyższej wartości wydłuża się do 1 godziny, a sam poziom szczytowego stężenia spada o 29%.

Dystrybucja.

Średnie wartości równowagi objętości dystrybucji wynoszą 105 l, z czego można wnioskować, że lek jest dystrybuowany wewnątrz tkanek. Przy jednorazowym doustnym podaniu leku w porcji 100 mg średnia wartość całkowitego szczytowego stężenia w osoczu osiąga około 440 ng/ml (przy współczynniku zmienności 40%). Ponieważ synteza białka syldenafilu, a także jego głównego produktu rozpadu N-desmetylu w osoczu wynosi 96%, średnia maksymalna wartość leku w osoczu osiąga 18 ng/ml (lub 38 nmol). Poziom syntezy białka w osoczu nie zależy od całkowitego wskaźnika substancji.

U ochotników płci męskiej, którzy przyjęli lek jednorazowo w dawce 100 mg, po 1,5 godziny w ejakulacie stwierdzono mniej niż 0,0002% (średni poziom – 188 ng) przyjętej substancji.

Procesy metaboliczne.

Metabolizm substancji czynnej zachodzi głównie pod wpływem mikrosomalnych izoenzymów wątrobowych – elementów CYP3A4 (szlak główny) oraz CYP2C9 (szlak drugi).

Główny krążący produkt przemiany materii powstaje w procesie N-demetylacji składnika aktywnego.

Selektywność tego leczniczego metabolitu dla elementu PDE-5 można porównać do selektywności samego syldenafilu. Aktywność produktu rozpadu dla elementu PDE-5 wynosi około 50% aktywności substancji czynnej. Poziom metabolitu w osoczu wynosi około 40% poziomu syldenafilu. N-demetylowy produkt rozpadu przechodzi następnie inne procesy metaboliczne, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin.

Wydalanie.

Całkowity klirens leku wynosi 41 l/godzinę, a okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Substancja jest wydalana z metabolitami głównie z kałem (około 80% dawki przyjmowanej doustnie), a pozostała część z moczem (około 13%).

[ 1 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie. Aby uzyskać pożądany efekt, konieczne jest osiągnięcie stanu podniecenia seksualnego.

Standardowa dawka leku dla dorosłych wynosi 50 mg. Lek należy przyjmować około 60 minut przed spodziewanym stosunkiem płciowym. Jednocześnie, biorąc pod uwagę tolerancję pacjenta i skuteczność samego leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Nie wolno przyjmować więcej niż 100 mg leku.

Maksymalną dopuszczalną dawkę leku można przyjmować nie częściej niż raz dziennie. Jeśli przyjmujesz Kamagrę z jedzeniem, jej działanie może rozpocząć się nieco później niż w przypadku przyjmowania tabletki na pusty żołądek.

Osoby z niewydolnością nerek.

Osoby, u których ta patologia występuje w formie umiarkowanej lub łagodnej (stężenie CC w granicach 30-80 ml/minutę), mogą przyjmować lek w standardowej dawce dla dorosłych.

Osoby z cięższą postacią choroby (z wartościami CC mniejszymi niż 30 ml/minutę) muszą przyjmować 25 mg leku, ponieważ w takim przypadku klirens syldenafilu będzie obniżony.

Biorąc pod uwagę tolerancję pacjenta i działanie leku, w razie potrzeby dopuszczalne jest stopniowe zwiększanie dawki do 50 lub 100 mg.

Osoby z niewydolnością wątroby.

Ze względu na to, że osoby z tą chorobą (np. z marskością wątroby) mają zmniejszoną szybkość klirensu leku, mogą przyjmować maksymalnie 25 mg leku. Konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki o 2 lub 4 razy, biorąc pod uwagę skuteczność leku, a jednocześnie jego tolerancję przez pacjenta.

[ 2 ]

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na substancję czynną lub inne składniki leku;
• łączone stosowanie z donorami NO (np. azotynem amylu) lub substancjami azotanowymi w różnych formach. Takie stosowanie jest zabronione, ponieważ istnieją dowody wskazujące na to, że syldenafil ma zauważalny wpływ na szlaki metaboliczne NO/cGMP, a także znacząco potęguje parametry przeciwnadciśnieniowe azotanów;
• stany, w których aktywność seksualna jest zabroniona (np. w przypadku ciężkiej dysfunkcji układu sercowo-naczyniowego – w przypadku dławicy piersiowej o niestabilnych objawach lub w przypadku ciężkiej fazy niewydolności serca);
• utrata wzroku w jednym oku spowodowana niezapalną angiotensyną trzewną, niezależnie od obecności/braku związku między tą chorobą a wcześniejszym stosowaniem leków z grupy inhibitorów PDE-5;
• obecność następujących patologii: ciężka dysfunkcja wątroby, niskie ciśnienie krwi (poniżej 90/50 mm Hg), niedawny zawał mięśnia sercowego lub udar, a także zdiagnozowane choroby zwyrodnieniowe siatkówki o charakterze dziedzicznym (np. retinitis pigmentis; u pacjentów rzadko występują zmiany genetyczne PDE w okolicy siatkówki). Wynika to z faktu, że bezpieczeństwo przyjmowania leku nie zostało zbadane w tych podkategoriach pacjentów.

Kamagry nie stosują również osoby poniżej 18 roku życia oraz kobiety.

Skutki uboczne Kamagra.

Przyjmowanie leku może powodować wystąpienie pewnych skutków ubocznych:

• objawy ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: zawroty głowy z silnymi bólami głowy, zaczerwienienie skóry twarzy, zwiększona wrażliwość na światło, zaburzone postrzeganie kolorów i uczucie niewyraźnego widzenia;
• Zaburzenia układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: objawy niestrawności i biegunki;
• zaburzenia skórne: pojawienie się wysypki;
• Inne: bóle pleców, infekcje dróg oddechowych, bóle stawów i objawy grypopodobne.

Wszystkie powyższe reakcje negatywne są z reguły dość słabo wyrażone i szybko przemijają.

Przedawkować

W wyniku przyjęcia jednorazowej dawki leku do 800 mg występują działania niepożądane podobne do tych obserwowanych przy stosowaniu leku w mniejszych dawkach, chociaż występują częściej i mają większy stopień nasilenia. Stosowanie Kamagry w ilości 200 mg nie zwiększyło skuteczności leku, ale doprowadziło do wzrostu częstości występowania działań niepożądanych (takich jak uderzenia gorąca z bólami głowy, objawy dyspeptyczne, przekrwienie błony śluzowej nosa, silne zawroty głowy i problemy z narządami wzroku).

Jeśli rozwinie się zatrucie, należy wykonać standardowe procedury wspomagające. Hemodializa najprawdopodobniej nie będzie w stanie przyspieszyć klirensu leku, ponieważ substancja ulega syntezie białek w dużych ilościach w osoczu, a także z powodu faktu, że syldenafil nie jest wydalany z moczem.

Interakcje z innymi lekami

Nie należy przepisywać leku jednocześnie z innymi lekami zwiększającymi potencję, gdyż może to prowadzić do wystąpienia zatrucia.

Nie można również łączyć leku z innymi lekami wpływającymi na pracę serca.

Leku nie należy przyjmować z napojami alkoholowymi, ponieważ alkohol w dużych dawkach sam w sobie ma negatywny wpływ na funkcje erekcyjne. W połączeniu z alkoholem właściwości Kamagry mogą zostać osłabione.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Kamagra jest przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura przechowywania wynosi 30°C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Kamagra jest analogiem Viagry. Według opinii lek jest dość skuteczny, o długim czasie działania, rzadko powodujący skutki uboczne. Wśród wad zauważają dość wysoką cenę.

Okres przydatności do spożycia

Kamagrę w tabletkach można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku, a w postaci żelu/galaretki - maksymalnie 2 lata.