Krople z jaskry

Krople z jaskry są reprezentowane przez różne grupy leków.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Beta-blokery

Neurony adrenergiczne wydzielają noradrenalinę we współczulnych zakończeniach nerwów nerwowych.

Receptory adrenergiczne mają 4 typy:

1. Alfa-1 znajdują się w małych tętnicach, źrenicy rozszerzającej i mięśniu Mullera. Wzbudzenie powoduje nadciśnienie, rozszerzenie źrenic i cofnięcie powieki;
2. alfa-2 - inhibitory receptora znajdującego się w nabłonku rzęskowym. Wzbudzenie powoduje ucisk wydzielania cieczy wodnistej i częściowy wzrost odpływu naczyniówkowo-modzelowatego;
3. beta-1 znajdują się w mięśniu sercowym, a stymulacja powoduje tachykardię;
4. Beta-2 znajdują się w oskrzelach i nabłonku rzęskowym. Ich podniecenie prowadzi do skurczu oskrzeli i zwiększonego wydzielania wodnistej wilgoci.

Beta-blokery neutralizują działanie katecholamin w receptorach beta, obniżają ciśnienie śródgałkowe, hamując wytwarzanie cieczy wodnistej. Stosuje się we wszystkich rodzajach jaskry, ale około 10% populacji nie jest na nie wrażliwa. Beta-blokery mogą być nieselektywne i selektywne. Nieselektywne beta-blokery w równym stopniu blokują receptory beta-1 i beta-2, a także selektywne beta-blokery są bardziej wrażliwe na receptory beta-1. Teoretycznie efekt bronchospastyczny blokady receptorów beta-2 jest minimalny. Betaksolol jest jedynym lekiem selektywnym stosowanym w leczeniu jaskry.

Przeciwwskazania: wyraźne naruszenie czynności serca, blokada przedsionkowo-komorowa o 2 i 3 stopnie, bradykardia, astma oskrzelowa i obturacyjne choroby układu oddechowego.

[7], [8], [9], [10], [11]

Timolol

Przygotowania

• Timptol 0,25% i 0,5% 2 razy dziennie.
• Timothol-LA 0,25% i 0,5% I raz dziennie.
• Neogel-LA 0,1% raz dziennie.

Lokalne skutki uboczne: reakcja alergiczna, precyzyjna erozja rogówki, zmniejszona produkcja łez.

Systematyczne działania niepożądane występują często w ciągu pierwszego tygodnia i są wystarczająco poważne.

• Bradykardia i niedociśnienie związane z blokadą receptorów beta-1 i ciężką patologią serca w przeszłości stanowią przeciwwskazanie do powołania beta-blokerów.
• Kontrola pulsu pacjenta przed powołaniem beta-blokerów jest obowiązkowa!
• Skurcz oskrzeli może być wywołany przez blokowanie receptorów beta-2 i może być śmiertelny w astmie i przewlekłej patologii płucnej w historii.

Inne działania niepożądane: zaburzenia snu, halucynacje, lęk, depresja, zmęczenie, bóle głowy, nudności, zawroty głowy, zmniejszenie libido i zmniejszenie stężenia lipoprotein osocza o dużej gęstości.

Zmniejszenie działania układowego beta-blokerów:

• Po zainstalowaniu preparatu z zamkniętymi oczami, naciśnij obszar dolnego punktu łzowego przez 3 minuty. Przedłuża również kontakt z tkankami oka i zwiększa efekt terapeutyczny.
• Proste zamknięcie oczu przez 3 minuty po wkropleniu zmniejszy ogólnoustrojową absorpcję do 50%.

Inne beta-blokery

1. Betaksolol (Betoptik) 0,5% 2 razy dziennie. Efekt hipotensyjny jest mniejszy niż w tymololu, ale ma stabilizujący wpływ na funkcje wzrokowe (pola widzenia). Betaksolol wzmaga przepływ krwi w siatkówce, zwiększając ciśnienie perfuzji;
2. Lewobunolol (betagan) 0,5%, skuteczność hipotensyjna nie jest gorsza niż tymololu. Często wystarczy jedno wkroplenie dziennie.
3. Karteolol (teoptik) 1% do 2% nie daje timolol, ma dodatkową sympatykomimetyczną działania selektywnie wpływa na oku, a nie układ krążenia, co powoduje bradykardię poniżej tymololu.
4. Metipranolol 0,1% i 0,3% 2 razy dziennie. Działanie jest podobne do tymololu, jest wytwarzane bez środka konserwującego. Zwykle stosowany u pacjentów z reakcją alergiczną na środki konserwujące lub podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych, które zawierają chlorowodorek benzalkoniowy. Czasami może powodować zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka.

Agoniści alfa-2

Leki zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe, zmniejszając wydzielanie wodnistej wilgoci i zwiększając wypływ z zewnątrz twardówki.

1. Brimonidyna (alfagan) 0,2% 2 razy dziennie to wysoce selektywny agonista alfa-2 z dodatkowym efektem neuroprotekcyjnym. Jego skuteczność jest mniejsza niż timololu, ale wyższa niż betaksololu. Istnieje addytywność z beta-blokerami. Najczęstszym miejscowym efektem ubocznym jest alergiczne zapalenie spojówek, które może ujawnić się nawet rok po rozpoczęciu leczenia. Ogólnoustrojowe działania niepożądane: suchość w ustach, senność i zmęczenie.
2. Aproklonidynę (lopidynę) 0,5% i 1% stosuje się po chirurgii laserowej odcinka przedniego w celu zapobiegania ostremu nadciśnienia ocznego. Lek nie nadaje się do długotrwałego stosowania z powodu tachyfilaksji (utrata efektu terapeutycznego) i wysokiego odsetka lokalnych skutków ubocznych.

[12], [13], [14], [15]

Analogi prostaglandyn beta2-alfa

Zmniejsz ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększając wypływ z zewnątrz twardówki.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprost

1. Zastosuj latanoprost (xalatan) 0,005% raz dziennie.
2. Jest skuteczniejszy niż timolol, ale niektórzy pacjenci są oporni na analogi prostaglandyn.
3. Miejscowe działania niepożądane: przekrwienie spojówek, wydłużenie rzęs, przebarwienia tęczówki i okolicy okołogniskowej. Rzadko, jeśli istnieje czynnik ryzyka, może wystąpić zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka i obrzęk plamki. Przypisuj ostrożnie w jaskrze posturealnej.
4. Ogólnoustrojowe działania niepożądane: bóle głowy i zaburzenia górnych dróg oddechowych.

Inne leki

1. Trawoprost (travatan) 0,004% jest podobny do latanoprostu, ale czasami bardziej skuteczny.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamid. Poza poprawą wypływu naczyniowo-miażdżycowego może poprawić wypływ beleczek.
3. Unoproston izopropyl (res) 0,15% 2 razy dziennie.

Efekt hipotensyjny nie jest tak wyraźny jak efekt latapoprostu, a lek nie wystarcza do monoterapii. Czasami możliwe jest połączenie z latanoprostem.

Parasympatykomimetyki

To parasympatomimetiki, stymulujące receptory przypominające muskaryny zwieracza źrenicy i ciała rzęskowego.

Wskazania do stosowania:

• W przypadku pierwotnej jaskry z otwartym kątem przesączania ciśnienie wewnątrzgałkowe zmniejsza się w wyniku skurczu mięśnia rzęskowego, zwiększając odpływ wilgoci wodnej przez sieć beleczkową.
• W przypadku pierwotnej jaskry z zamkniętym kątem, zmniejszenie zwieracza źrenicy i zwężenia źrenicy pozwala na odsunięcie części obwodowej tęczówki od obszaru beleczkowatego, otwierając CCP. Konieczne jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego za pomocą leków ogólnoustrojowych przed działaniem miotików.

Pilokarpina

Wskazania

• Pilokarpina 1%, 2%, 3%, 4% do 4 razy dziennie w monoterapii. W połączeniu z beta-blokerami wystarczające jest dwukrotne wkroplenie.
• Żel Pilokarpina (pialogel) składa się z pilokarpiny zaadsorbowanej na żelu. Zastosuj raz przed snem, aby spowodować krótkowzroczność i zwłóknienie spowodowane przez lek w nocy. Główną niedogodnością jest rozwój powierzchownego obrzęku rogówki w 20% przypadków, ale rzadko wpływa on na wzrok.

Skuteczność nie ustępuje beta-blokerom.

Miejscowe działania niepożądane: zwężenie źrenic, ból w okolicy łuków brwiowych, miopilacja i zaćmę. Zaburzenia widzenia wydają się bardziej wyraźne.

Ogólnoustrojowe skutki uboczne są niewielkie.

Inhibitory anhydrazy węglanowej

Inhibitory anhydrazy węglanowej są klasyfikowane według składu chemicznego jako sulfanilamidy. Mechanizm zmniejszania ciśnienia wewnątrzgałkowego jest związany z tłumieniem wytwarzania wodnistej wilgoci.

• Dorzolamid (trusopt) 2% 3 razy dziennie. Pod względem skuteczności jest porównywalny z betaksolodem, ale słabszy niż tymolol. Głównym lokalnym efektem ubocznym jest alergiczne zapalenie spojówek.
• Brynzolamid (azopt) 1% 3 razy dziennie. Jest podobny do dorzolamidu, ale ma mniej wyraźną odpowiedź lokalną.

Preparaty łączone

Połączone leki wzmacniają efekt hipotensyjny, są bardziej skuteczne i wygodne, dzięki czemu przestrzeganie reżimu jest realne. Obejmują one:

• Kosopt (timolol + dorzolamid) 2 razy dziennie.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1 raz po południu.
• TimPylo (timolol + pylokarpina) 2 razy dziennie.

[20], [21], [22], [23], [24],

Ogólnoustrojowe inhibitory anhydrazy węglanowej

Przypisując krótki kurs, długotrwałe stosowanie jest uzasadnione jedynie wysokim ryzykiem pogorszenia funkcji wzrokowej, spowodowanym długotrwałym wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym.

Przygotowania

• Tabletki acetazolamidowe o mocy 250 mg. Dzienna dawka 250-1000 mg. Początek działania po 1 godzinie, maksymalny efekt po 4 godzinach, czas trwania do 12 godzin.
• Kapsułki acetazolamidowe po 250 mg każdy. Dzienna dawka 250-500 mg, czas działania do 24 godzin.
• Acetazolamid do wstrzykiwań 500 mg. Początek działania jest prawie natychmiastowy, maksymalne działanie w ciągu 30 minut, czas trwania do 4 godzin, jest to jedyna forma stosowana w ostrym ataku jaskry.
• Dichlorofenamid w tabletkach 50 mg. Dzienna dawka 50-100 mg (2 razy dziennie). Początek akcji w ciągu 1 godziny, szczyt działania po 3 godzinach, czas trwania do 12 godzin.
• Tabletki metazolamidu 50 mg. Dzienna dawka 50-100 mg (2-3 razy dziennie). Początek działania po 3 godzinach, maksymalny efekt po 1 godzinie, czas działania wynosi do 10-11 h. Jest to dobra alternatywa dla acetazolamidu na czas działania.

Ogólnoustrojowe skutki uboczne

Długotrwałym stosowaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej często towarzyszą układowe działania niepożądane, które należy zgłaszać pacjentowi.

Częste

• parestezje (mrowienie palców, nóg, a czasami - w połączeniach śluzówkowo-skórnych) są częste i zazwyczaj bezpieczne. Dalsze leczenie jest możliwe, jeśli pacjent zgadza się i zaprzecza nietolerancji możliwych objawów.
• ogólne złe samopoczucie w postaci osłabienia, zmęczenia, depresji, utraty wagi i zmniejszenia libido. Dodatkowy 2-tygodniowy kurs octanu sodu całkowicie złagodzi te objawy.

Rzadkie

• przewód żołądkowo-jelitowy: dyskomfort w żołądku. Skurcze brzucha, biegunka i nudności. Powstają niezależnie od dyskomfortu i nie prowadzą do zmiany składu chemicznego krwi;
• kamica nerkowa.
• Zespół Stevensa-Johnsona jest charakterystyczną reakcją na pochodne sulfanyloamidu;
• Naruszenie hematopoezy jest niezwykle rzadkie:
  • Wpływ zależny od dawki na funkcję krwiotwórczą szpiku kostnego, który jest zwykle przywracany po zaprzestaniu stosowania leku.
  • Specyficzna niedokrwistość aplastyczna, niezwiązana z dawką, w której śmiertelny wynik jest możliwy w 50% przypadków. Może to nastąpić po podaniu pojedynczej dawki, ale częściej w ciągu pierwszych 2-3 miesięcy i bardzo rzadko - 6 miesięcy po rozpoczęciu leczenia.

Skutki uboczne inhibitorów anhydrazy węglanowej

• Złe samopoczucie, zmęczenie, depresja, anoreksja, utrata masy ciała, zmniejszenie libido
• Zespół żołądkowo-jelitowy: nadmierne wydzielanie w jamie brzusznej, skurcze, biegunka
• Zespół Stevensa-Johnsona (hematopoeza)

Preparaty osmotyczne

Ciśnienie osmotyczne zależy od liczby cząstek w roztworze, a nie od ich wielkości, dlatego roztwory o niskiej masie cząsteczkowej charakteryzują się dużym efektem osmotycznym. Leki osmotyczne pozostają w łożysku naczyniowym, zwiększając osmolarność krwi. Obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe i tworzą gradient osmotyczny między krwią i ciałem szklistym, odwadniając je. Im wyższy gradient, tym większy spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego. Aby osiągnąć ten efekt, środek hiperosmotyczny nie powinien przenikać przez barierę hemato-oczną. Po jego zniszczeniu traci się efekt dalszego stosowania, więc czynniki hiperosmotyczne są ograniczone w przypadku post-jaskry, która charakteryzuje się naruszeniem bariery hematyczno-oftalmologicznej.

Zastosowanie kliniczne

Stosowany z niedostatecznym działaniem hipotensyjnym terapii miejscowej w trybie maksymalnym,

• Ostry atak jaskry,
• Przygotowanie przedoperacyjne, gdy przy wysokim ciśnieniu wewnątrzgałkowym istnieje ryzyko przemieszczenia soczewki w przedniej komorze.

Preparat powinien być wystarczająco szybki, po którym pacjent powinien powstrzymać się od przyjmowania płynów, gdy wystąpi pragnienie.

Przygotowania

• Glicerol jest stosowany doustnie, ma słodki smak i może powodować mdłości. Dodanie cytrynowego (nie pomarańczowego) soku pozwala na uniknięcie tego. Dawka jest obliczana w zależności od wagi: 1 g / kg masy ciała lub 2 ml / kg masy ciała (roztwór 50%). Maksymalne działanie następuje w ciągu 1 godziny i trwa do 3 godzin. Należy zachować ostrożność podczas stosowania glicerolu u pacjentów z wyrównaną cukrzycą.
• Isosorbide stosuje się doustnie, ma smak mięty i nie wpływa na metabolizm glukozy, dzięki czemu można go stosować w leczeniu cukrzycy bez wsparcia insuliną. Dawka jest taka sama jak podczas stosowania glicerolu.
• Mannitol jest szeroko stosowany dożylnie i jako lek hiperosmotyczny. Dawka jest obliczana w zależności od wagi: 1 g / kg lub 5 ml / kg (20% roztwór wodny). Maksymalne działanie osiąga się w ciągu 30 minut i trwa do 6 godzin.

Efekty uboczne

1. Powikłania sercowo-naczyniowe spowodowane zwiększeniem objętości zewnątrzkomórkowej, dlatego leki te należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłymi chorobami serca i nerek.
2. Zatrzymanie oddawania moczu u starszych mężczyzn po podaniu dożylnym. Konieczne jest cewnikowanie pęcherza w przypadku choroby gruczołu krokowego.
3. Inne działania niepożądane: ból głowy, ból pleców, nudności i zaburzenia świadomości.

[25]