Krople na jaskrę

Krople na jaskrę należą do różnych grup leków.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Beta-blokery

Neurony adrenergiczne wydzielają noradrenalinę w zakończeniach nerwów współczulnych.

Istnieją 4 rodzaje receptorów adrenergicznych:

1. alfa-1 znajdują się w małych tętnicach, rozszerzaczach źrenic i mięśniu Müllera. Pobudzenie powoduje nadciśnienie, rozszerzenie źrenic i cofnięcie powieki;
2. alfa-2 - inhibitory receptorów zlokalizowanych w nabłonku rzęskowym. Pobudzenie powoduje zahamowanie wydzielania cieczy wodnistej i częściowy wzrost odpływu naczyniówkowo-twardówkowego;
3. beta-1 znajdują się w mięśniu sercowym i po stymulacji powodują tachykardię;
4. beta-2 znajdują się w oskrzelach i nabłonku rzęskowym. Ich pobudzenie prowadzi do skurczu oskrzeli i zwiększonego wydzielania cieczy wodnistej.

Beta-blokery neutralizują działanie katecholamin w receptorach beta, obniżają ciśnienie śródgałkowe, hamując produkcję cieczy wodnistej. Są stosowane we wszystkich typach jaskry, ale około 10% populacji nie jest na nie wrażliwych. Beta-blokery mogą być nieselektywne i selektywne. Nieselektywne beta-blokery w równym stopniu blokują receptory beta-1 i beta-2, a jako selektywne beta-blokery są bardziej wrażliwe na receptory beta-1. Teoretycznie, efekt bronchospatyczny blokady receptorów beta-2 jest minimalny. Betaksolol jest jedynym selektywnym lekiem stosowanym w leczeniu jaskry.

Przeciwwskazania: ciężka dysfunkcja serca, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bradykardia, astma oskrzelowa i obturacyjne choroby układu oddechowego.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Tymolol

Przygotowania

• Timoptol 0,25% i 0,5% 2 razy dziennie.
• Timoptol-LA 0,25% i 0,5% raz dziennie.
• Neogel-LA 0,1% 1 raz dziennie.

Działania niepożądane miejscowe: reakcja alergiczna, punktowe ubytki rogówki, zmniejszona produkcja łez.

Działania niepożądane o charakterze ogólnoustrojowym występują najczęściej w pierwszym tygodniu stosowania leku i są dość poważne.

• Bradykardia i niedociśnienie spowodowane blokadą receptorów beta-1 oraz ciężka patologia serca w wywiadzie stanowią przeciwwskazania do stosowania beta-blokerów.
• Przed przepisaniem beta-blokerów konieczne jest monitorowanie tętna pacjenta!
• Skurcz oskrzeli może być spowodowany blokadą receptorów beta-2 i może być śmiertelny u pacjentów z astmą i przewlekłą chorobą płuc w wywiadzie.

Inne działania niepożądane obejmują zaburzenia snu, halucynacje, lęk, depresję, zmęczenie, ból głowy, nudności, zawroty głowy, obniżone libido i obniżone stężenie lipoprotein o dużej gęstości w osoczu.

Zmniejszone działanie ogólnoustrojowe beta-blokerów:

• Po nałożeniu preparatu, przy zamkniętych oczach, należy uciskać okolicę dolnego punktu łzowego przez 3 minuty. To również wydłuża jego kontakt z tkankami oka i zwiększa efekt terapeutyczny.
• Już samo zamknięcie oczu na 3 minuty po zakropleniu może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe nawet o 50%.

Inne beta-blokery

1. Betaksolol (betoptic) 0,5% 2 razy dziennie. Działanie hipotensyjne jest mniejsze niż w przypadku tymololu, ale ma działanie stabilizujące na funkcje wzrokowe (pola widzenia). Betaksolol zwiększa przepływ krwi przez siatkówkę, zwiększając ciśnienie perfuzji;
2. Levobunolol (betagan) 0,5% nie jest gorszy od timololu pod względem skuteczności hipotensyjnej. Często wystarczy jedno wkraplanie dziennie.
3. Karteolol (teoptyk) 1% i 2% nie jest gorszy od tymololu, ma dodatkowe działanie sympatykomimetyczne, które oddziałuje wybiórczo na oczy, a nie na układ sercowo-naczyniowy, powodując bradykardię w mniejszym stopniu niż tymolol.
4. Metipranolol 0,1% i 0,3% 2 razy dziennie. Podobny w działaniu do tymololu, produkowany bez konserwantów. Zwykle stosowany u pacjentów z reakcjami alergicznymi na konserwanty lub podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych zawierających chlorowodorek benzalkonium. Czasami może powodować zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka.

Agoniści alfa-2

Leki te obniżają ciśnienie śródgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu cieczy drogą naczyniówkowo-twardówkową.

1. Brimonidyna (Alphagan) 0,2% 2 razy dziennie jest wysoce selektywnym alfa-2-agonistą o dodatkowym działaniu neuroprotekcyjnym. Jego skuteczność jest mniejsza niż tymololu, ale większa niż betaksololu. Istnieje addytywność z beta-blokerami. Najczęstszym miejscowym działaniem niepożądanym jest alergiczne zapalenie spojówek, które może wystąpić nawet rok po rozpoczęciu terapii. Ogólnoustrojowe działania niepożądane: suchość w ustach, senność i zmęczenie.
2. Apraklonidyna (lopidyna) 0,5% i 1% jest stosowana po laserowej operacji przedniego odcinka oka w celu zapobiegania ostremu nadciśnieniu ocznemu. Lek nie nadaje się do długotrwałego stosowania ze względu na tachyfilaksję (utratę efektu terapeutycznego) i wysoki odsetek miejscowych działań niepożądanych.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Analogi beta2-alfa prostaglandyny

Zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprost

1. Latanoprost (ksalatan) 0,005% stosuje się raz dziennie.
2. Jest skuteczniejszy niż tymolol, ale u niektórych pacjentów występuje oporność na analogi prostaglandyn.
3. Miejscowe działania niepożądane: przekrwienie spojówki, wydłużenie rzęs, hiperpigmentacja tęczówki i okolicy okołooczodołowej. Rzadko, jeśli występują czynniki ryzyka, może wystąpić zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka i obrzęk plamki. Przepisany ostrożnie w przypadku jaskry błony naczyniowej oka.
4. Działania niepożądane ogólnoustrojowe: bóle głowy i dysfunkcja górnych dróg oddechowych.

Inne leki

1. Travoprost (Travatan) 0,004% jest podobny do latanoprostu, ale czasami jest skuteczniejszy.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0,3% - prostamid. Oprócz poprawy odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, może poprawić odpływ beleczkowy.
3. Unoprostone izopropylowy (Rescula) 0,15% 2 razy dziennie.

Działanie hipotensyjne nie jest tak wyraźne jak latapoprostu, a lek jest niewystarczający do monoterapii. Czasami możliwe jest skojarzenie z latanoprostem.

Parasympatykomimetyki

Są to leki parasympatykomimetyczne, które pobudzają receptory muskarynowe zwieracza źrenicy i ciała rzęskowego.

Wskazania do stosowania:

• W przypadku jaskry pierwotnej z otwartym kątem ciśnienie śródgałkowe zmniejsza się w wyniku skurczu mięśnia rzęskowego, co zwiększa odpływ cieczy wodnistej przez siateczkę beleczkową.
• W jaskrze pierwotnej z zamkniętym kątem, skurcz zwieracza źrenicy i zwężenie źrenicy umożliwiają odsunięcie się tęczówki obwodowej od strefy beleczkowej, otwierając jaskrę z zamkniętym kątem. Konieczne jest obniżenie ciśnienia śródgałkowego za pomocą leków ogólnoustrojowych, zanim zaczną działać leki zwężające źrenicę.

Pilokarpina

Wskazania

• Pilokarpina 1%, 2%, 3%, 4% do 4 razy dziennie w monoterapii. W połączeniu z beta-blokerami wystarczą dwie insylacji.
• Żel pilokarpinowy (Pilogel) składa się z pilokarpiny zaadsorbowanej na żelu. Stosuje się go raz przed snem, aby krótkowzroczność i zwężenie źrenic spowodowane lekiem wystąpiły w nocy. Główną niedogodnością jest rozwój powierzchniowego obrzęku rogówki w 20% przypadków, ale rzadko wpływa to na widzenie.

Jest tak samo skuteczny jak beta-blokery.

Miejscowe skutki uboczne: zwężenie źrenic, ból w łuku brwiowym, miopizacja i zaćma. Zaburzenia widzenia wydają się bardziej wyraźne.

Działania niepożądane ogólnoustrojowe są nieznaczne.

Inhibitory anhydrazy węglanowej

Inhibitory anhydrazy węglanowej są klasyfikowane jako sulfonamidy ze względu na skład chemiczny. Mechanizm obniżania ciśnienia śródgałkowego jest związany z hamowaniem produkcji cieczy wodnistej.

• Dorzolamid (Trusopt) 2% 3 razy dziennie. Porównywalny pod względem skuteczności do betaksololu, ale słabszy od tymololu. Głównym miejscowym działaniem niepożądanym jest alergiczne zapalenie spojówek.
• Brinzolamid (Azopt) 1% 3 razy dziennie. Podobny do dorzolamidu, ale ma mniej wyraźną reakcję miejscową.

Leki złożone

Leki łączone wzmacniają działanie hipotensyjne, są skuteczniejsze i wygodniejsze, co sprawia, że przestrzeganie schematu jest realistyczne. Należą do nich:

• Cosopt (tymolol + dorzolamid) 2 razy dziennie.
• Xalacom (tymolol + latanoprost) 1 raz dziennie.
• TimPilo (timolol + pilokarpina) 2 razy dziennie.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Inhibitory anhydrazy węglanowej o działaniu systemowym

Lek przepisywany jest w krótkich seriach; długotrwałe stosowanie jest uzasadnione jedynie w przypadkach dużego ryzyka pogorszenia widzenia spowodowanego długotrwałym wysokim ciśnieniem śródgałkowym.

Przygotowania

• Tabletki acetazolamidu 250 mg. Dawka dzienna 250-1000 mg. Początek działania po 1 godzinie, maksymalny efekt po 4 godzinach, czas trwania do 12 godzin.
• Kapsułki acetazolamidu 250 mg. Dawka dzienna 250-500 mg, czas działania do 24 godzin.
• Wstrzyknięcie acetazolamidu 500 mg. Początek działania jest niemal natychmiastowy, szczyt działania po 30 min, czas trwania do 4 h. Jest to jedyna forma stosowana w ostrym ataku jaskry.
• Tabletki dichlorfenamidu 50 mg. Dawka dzienna 50-100 mg (2 razy dziennie). Początek działania w ciągu 1 godziny, szczyt działania po 3 godzinach, czas trwania do 12 godzin.
• Tabletki metazolamidu 50 mg. Dawka dzienna 50-100 mg (2-3 razy dziennie). Początek działania po 3 godzinach, maksymalny efekt po 1 godzinie, czas działania do 10-11 godzin. Jest to dobra alternatywa dla acetazolamidu pod względem czasu działania.

Efekty uboczne systemowe

Długotrwałe stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej często wiąże się z występowaniem ogólnoustrojowych działań niepożądanych, o których należy poinformować pacjenta.

Częsty

• parestezje (mrowienie w palcach rąk i nóg, a czasami w połączeniach skórno-śluzówkowych) są powszechne i zazwyczaj bezpieczne. Dalsze leczenie jest możliwe, jeśli pacjent wyrazi zgodę i zaprzeczy nietolerancji na możliwe objawy.
• ogólne złe samopoczucie w postaci osłabienia, zmęczenia, depresji, utraty wagi i zmniejszonego libido. Dodatkowy 2-tygodniowy cykl octanu sodu całkowicie wyeliminuje te objawy.

Rzadki

• Przewód pokarmowy: dyskomfort żołądka, skurcze brzucha, biegunka i nudności. Występują niezależnie od złego samopoczucia i nie powodują zmian w składzie chemicznym krwi;
• kamica nerkowa.
• Zespół Stevensa-Johnsona jest charakterystyczną reakcją na pochodne sulfonamidów;
• Zaburzenia hematopoezy są niezwykle rzadkie:
  • Wpływ zależny od dawki na czynność krwiotwórczą szpiku kostnego, która zwykle powraca do normy po zaprzestaniu stosowania leku.
  • Specyficzna niedokrwistość aplastyczna, niezwiązana z dawką, która jest śmiertelna w 50% przypadków. Może wystąpić nawet po podaniu pojedynczej dawki leku, ale częściej obserwuje się ją w pierwszych 2-3 miesiącach i bardzo rzadko po 6 miesiącach leczenia.

Skutki uboczne inhibitorów anhydrazy węglanowej

• Złe samopoczucie, zmęczenie, depresja, anoreksja, utrata wagi, obniżone libido
• Zespół żołądkowo-jelitowy: nadmierne wydzielanie żołądkowe, skurcze, biegunka
• Zespół Stevensa-Johnsona (zaburzenie krwi)

Leki osmotyczne

Ciśnienie osmotyczne zależy od liczby cząstek w roztworze, a nie ich wielkości, dlatego roztwory niskocząsteczkowe charakteryzują się większym efektem osmotycznym. Leki osmotyczne pozostają w łożysku wewnątrznaczyniowym, zwiększając osmolarność krwi. Obniżają ciśnienie śródgałkowe i tworzą gradient osmotyczny między krwią a ciałem szklistym, odwadniając to ostatnie. Im wyższy gradient, tym większy spadek ciśnienia śródgałkowego. Aby osiągnąć ten efekt, środek hiperosmotyczny nie powinien przenikać przez barierę hemato-oczną. Gdy zostanie ona zniszczona, traci się efekt dalszego stosowania, dlatego środki hiperosmotyczne są ograniczone w jaskrze naczyniowej, która charakteryzuje się naruszeniem bariery hemato-ocznej.

Zastosowanie kliniczne

Stosuje się go w przypadku, gdy efekt hipotensyjny miejscowej terapii przy maksymalnym dawkowaniu jest niewystarczający,

• Ostry atak jaskry,
• Przygotowanie przedoperacyjne w przypadku, gdy wysokie ciśnienie śródgałkowe stwarza ryzyko przemieszczenia się soczewki do komory przedniej.

Przygotowanie powinno być wykonane stosunkowo szybko, po czym pacjent powinien powstrzymać się od picia płynów, jeśli poczuje pragnienie.

Przygotowania

• Glicerol przyjmuje się doustnie, ma słodki smak i może powodować nudności. Dodanie soku z cytryny (nie pomarańczowego) pomaga tego uniknąć. Dawkę oblicza się w zależności od masy ciała: 1 g/kg masy ciała lub 2 ml/kg masy ciała (50% roztwór). Maksymalne działanie występuje po 1 godzinie i utrzymuje się do 3 godzin. Glicerol należy przepisywać ostrożnie pacjentom z wyrównaną cukrzycą.
• Isosorbide jest przyjmowany doustnie, ma miętowy smak i nie wpływa na metabolizm glukozy, więc może być stosowany w cukrzycy bez wspomagania insuliną. Dawka jest taka sama jak przy przyjmowaniu glicerolu.
• Mannitol jest szeroko stosowany dożylnie jako lek hiperosmotyczny. Dawka jest obliczana w zależności od masy ciała: 1 g/kg lub 5 ml/kg (20% roztwór wodny). Maksymalny efekt osiągany jest w ciągu 30 minut i utrzymuje się do 6 godzin.

Skutki uboczne

1. Dekompensacja układu sercowo-naczyniowego z powodu zwiększonej objętości pozakomórkowej, dlatego tego typu leki należy podawać ostrożnie pacjentom z przewlekłymi patologiami serca i nerek.
2. Zatrzymanie moczu u starszych mężczyzn po podaniu dożylnym. Cewnikowanie moczu jest konieczne w przypadku choroby prostaty.
3. Inne skutki uboczne obejmują ból głowy, ból dolnej części pleców, nudności i zaburzenia świadomości.

[ 25 ]