Lamictal

Lek przeciwpadaczkowy, przeciwdrgawkowy Lamictal zostaje wprowadzony na rynek nowoczesnej farmacji przez polską firmę Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

„Choroba Herkulesa”, „choroba boska”, „zapadanie się” – padaczka była nazywana wieloma nazwami na przestrzeni wieków, ale pozostała problemem. Utrudnia życie człowieka, zamykając drzwi do niektórych zawodów, obniżając jakość życia. Jednak dziś firmy farmaceutyczne swoimi produktami pozwalają, jeśli nie wyleczyć pacjenta, to znacznie poprawić jego stan, a profilaktyczne stosowanie leku przeciwdrgawkowego, na przykład Lamictalu, jest dość skuteczne w zapobieganiu zbliżającemu się atakowi. Bądź bardziej uważny na swoje zdrowie. A jeśli masz historię danej choroby, nie poddawaj się, współczesna medycyna jest gotowa pomóc. Warto tylko pamiętać, że takie leki powinien przepisywać wyłącznie doświadczony wykwalifikowany specjalista.

Wskazania Lamictal

Ze względu na właściwości farmakodynamiczne substancji czynnej lamotryginy, wskazania do stosowania leku Lamictal określa się:

1. Jako lek stosowany w monoterapii padaczki (w przypadku napadów o niewielkim nasileniu).
2. Zatrzymanie napadów padaczkowych częściowych i uogólnionych.
3. Jako lek w kompleksowym leczeniu padaczki (w cięższych postaciach patologicznych choroby).
4. Zaburzenia afektywne dwubiegunowe.
5. Zapobieganie zaburzeniom stanu emocjonalnego pacjenta.
6. Leczenie typowych napadów padaczkowych (krótkie, uogólnione napady padaczkowe o nagłym, szybkim początku i końcu).
7. Depresja w zaburzeniach psychicznych dwubiegunowych.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek przeciwdrgawkowy Lamictal jest wprowadzany na rynek leków w postaci okrągłych lub prostokątnych tabletek. Tabletki są główną formą uwalniania omawianego leku.

Tabletki tego leku mogą być białe lub żółtobrązowe. Kształt i kolor określają różne dawki głównej substancji czynnej lamotryginy. Jednostka tabletki leku może zawierać 5, 25, 50 lub 100 mg wspomnianego aktywnego związku chemicznego.

Każda tabletka ma swój własny owocowy aromat i smak (na przykład czarna porzeczka).
Dodatkowe związki chemiczne, które tworzą Lamictal: hydroksypropyloceluloza, powidon K30, węglan wapnia, glikolan sodu, stearynian magnezu, sacharynian sodu i aromat owocowy.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Lamictal został stworzony przez producenta jako doustny lek przeciwpadaczkowy i przeciwdrgawkowy, stąd farmakodynamika omawianego leku.

Aktywnym związkiem chemicznym leku jest lamotrygina (INN - lamotriginum). To ona decyduje o kierunku właściwości farmakologicznych tabletek.

Substancja czynna omawianego leku działa depresyjnie na kanały sodowe zależne od potencjału, blokując ich pracę. Lamotrygina skutecznie równoważy niestabilność funkcjonalną błon neuronalnych. Zmniejsza szybkość uwalniania kwasu glutaminowego, który jest dominujący w procesie wywoływania napadów padaczkowych.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Ale dla skutecznego leczenia ważna jest nie tylko farmakodynamika leku, lekarz prowadzący musi również znać parametry leku pod względem szybkości wchłaniania i jakości jego eliminacji z organizmu pacjenta. Dlatego przed zażyciem jakiegokolwiek leku farmakokinetykę Lamictalu ocenia również specjalista.

W tym przypadku Lamictal charakteryzuje się wysokim wskaźnikiem całkowitego wchłaniania przez błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Maksymalną ilość aktywnego składnika leku w osoczu krwi obserwuje się już po dwóch i pół godzinach od doustnego podania. Biodostępność Lamictalu szacuje się na 55%. Lamotrygina w organizmie pacjenta jest niemal całkowicie przekształcana do metabolitów, z których głównym jest N-glukuronid.

Objętości rozprowadzane przez organizm są kwestią indywidualną, ale średnio mieszczą się w przedziale od 0,92 do 1,22 l/kg.

Średnio okres półtrwania (T _1/2 ) dorosłego pacjenta trwa do 29 godzin. Lamictal jest wydalany z organizmu w postaci metabolitów i w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej (mniej niż dziesięć procent), głównie przez nerki wraz z moczem i tylko około 2% z kałem. Spożycie pokarmu wydłuża T _1/2. Wskaźnik ten nie ma wpływu na poziom adsorpcji.

U dorosłych klirens kreatyniny wynosi około 25 do 53 ml/min. Klirens kreatyniny i okres półtrwania są bezpośrednio związane z dawką podaną organizmowi. Nie ma różnic w tych wartościach między osobami młodymi i starszymi.

U małych pacjentów klirens kreatyniny jest związany z dawką i masą ciała. Najwyższą wartość obserwuje się u dzieci poniżej piątego roku życia. Okres półtrwania u małych pacjentów jest nieco krótszy niż u dorosłych.

Klirens kreatyniny różni się od średniej wartości statystycznej u osób cierpiących na przewlekłą dysfunkcję nerek i u pacjentów poddawanych hemodializie. Wartości średnie wynoszą odpowiednio 0,42 ml/min na kilogram masy ciała i 0,33 ml/min na kilogram masy ciała (w odstępie między pozanerkowymi oczyszczeniami krwi) lub 1,57 ml/min na kilogram masy ciała (bezpośrednio podczas zabiegu hemodializy).

_{W związku z tym zmienia się czas T 1/2}, co w przybliżeniu odpowiada:

• Dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek – 42 godziny 55 minut.
• Dla pacjentów pomiędzy sesjami hemodializy – 57 godzin i 25 minut.
• Dla pacjentów poddawanych zabiegowi pozanerkowego oczyszczania krwi – 13 godzin.

Na podstawie tej wiedzy specjalista przepisuje schemat leczenia i dawkowanie Lamictalu.

Klirens kreatyniny zmienia się u osób z dysfunkcją wątroby w zależności od stopnia zaawansowania patologii.

• Łagodne upośledzenie – średnio około 0,31 ml/min na kilogram masy ciała.
• Średni stopień patologii wynosi około 0,24 ml/min na kilogram masy ciała.
• Stopień zmian patologicznych znaczny – zaledwie ok. 0,1 ml/min na kilogram masy ciała.

Na tej podstawie, zależnie od stopnia zaawansowania schorzenia, należy dostosować dawkę leku: zmniejszyć ją nawet o 50% w przypadku schorzeń o łagodnym i umiarkowanym nasileniu oraz o 75% w przypadku schorzeń o ciężkim nasileniu.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Każdy lek, w tym Lamictal, jest przepisywany i przepisywany wyłącznie przez wykwalifikowanego i doświadczonego specjalistę. Farmakolodzy firmy produkującej oferują jedynie zalecaną metodę podawania i dawkowania, a bardziej szczegółowy harmonogram podawania i dostosowywania dawkowania pozostaje w gestii prowadzącego specjalisty.

Tabletki nie należy rozgryzać przed połknięciem, lecz popić odpowiednią ilością wody.

Lek, o którym mowa, może być stosowany jako pojedynczy lek w leczeniu padaczki. Zalecany jest następujący schemat podawania dla pacjentów w wieku młodzieńczym (powyżej 12 lat) i dorosłych:

1. Pierwsze 14 dni – 0,025 g raz dziennie, każdego dnia.
2. Następne 14 dni – 0,05 g raz dziennie, każdego dnia.
3. Dalsze stopniowe zwiększanie dawki aż do osiągnięcia wymaganej skuteczności klinicznej.

Średnio dawka podtrzymująca Lamictalu wynosi od 100 do 200 mg. Niektórzy pacjenci osiągają pożądany wynik przy dawce 500 mg.

Jeśli mówimy o protokole złożonego leczenia (np. lekiem walproinian sodu), to konieczne jest zmniejszenie ilości przyjmowanej lamotryginy. Taki schemat podawania może wyglądać następująco:

1. Pierwsze 14 dni – 0,025 g jednorazowo co drugi dzień.
2. Następne 14 dni – 0,025 g raz dziennie.
3. Następnie poprzednią dawkę zwiększa się codziennie o 0,025–0,05 g, doprowadzając podawane objętości do momentu uzyskania efektu leczniczego i ustąpienia objawów patologicznych.

Średnia dawka dzienna w leczeniu podtrzymującym wynosi od 100 do 200 mg, podzielona na dwie dawki dzienne.

Jeżeli protokół leczenia obejmuje nie dwa, ale więcej leków, z których przynajmniej jeden pobudza pracę enzymów wątrobowych, zaleca się:

1. Dawka początkowa Lamictalu wynosi 0,05 g na dobę. Czas trwania takiego leczenia wynosi dwa tygodnie.
2. Następne dwa tygodnie – 0,1 g dziennie, ale podzielone na dwie dawki.
3. Aby utrzymać osiągnięty efekt, dzienna dawka omawianego leku zazwyczaj wynosi od 0,2 do 0,4 g.

W leczeniu przeciwpadaczkowym u młodych pacjentów, których wiek mieści się w przedziale od dwóch do dwunastu lat, w kontekście wprowadzenia walproinianu sodu zaleca się następujący schemat podawania i dawkowania danego leku przeciwpadaczkowego:

1. Początkowa dawka dobowa w ciągu pierwszych 14 dni wynosi 0,15 mg na kilogram masy ciała małego pacjenta.
2. W ciągu kolejnych 14 dni wskaźnik ten wzrasta i wynosi 0,3 mg na kilogram masy ciała pacjenta.
3. Następnie każdego kolejnego dnia dawkę podstawową zwiększa się o 0,3 mg na kilogram masy ciała, ostatecznie dochodząc do wartości 1–1,5 mg na kilogram masy ciała, podzielonej na dwie dawki dzienne.

W takim przypadku należy zadbać o to, aby obliczona ilość leku nie przekraczała 0,2 g na dobę.

Jeżeli protokół leczenia obejmuje nie dwa, ale więcej leków, z których przynajmniej jeden pobudza pracę enzymów wątrobowych, u dzieci w wieku od 2 do 12 lat zaleca się:

1. Początkowa dawka dobowa w ciągu pierwszych 14 dni wynosi 0,6 mg na kilogram masy ciała małego pacjenta.
2. W ciągu kolejnych 14 dni wskaźnik ten wzrasta i wynosi 1,2 mg na kilogram masy ciała pacjenta.
3. Dalsze stopniowe zwiększanie dawki aż do osiągnięcia wymaganej stabilnej skuteczności klinicznej.

W przypadku, gdy u pacjenta zdiagnozowano chorobę afektywną dwubiegunową podczas przyjmowania leków przeciwdrgawkowych, zaleca się następujący schemat dawkowania leku Lamictal:

1. Pierwsze 14 dni – 0,025 g jednorazowo co drugi dzień.
2. Następne 14 dni – 0,025 g raz dziennie.
3. Dzienna dawka podtrzymująca wynosi 0,1 g.

W takim przypadku należy upewnić się, że maksymalna dawka lamotryginy nie przekracza 0,2 g na dobę.

Należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach klinicznych:

1. Jeżeli u pacjenta występują poważne zaburzenia układu wydalniczego (nerki, moczowody, itp.).
2. Jeśli u pacjenta występuje niewydolność wątroby w wywiadzie, dawka Lamictalu jest zmniejszana o połowę. Jeśli patologia ta jest uważana za ciężką, dawka może być zmniejszona o 75%.
3. Aby uniknąć objawów odstawienia, nie należy nagle przerywać przyjmowania leku przeciwpadaczkowego. Stopniowe zmniejszanie dawki trwa zazwyczaj kilka tygodni. Wyjątkiem jest zagrożenie życia pacjenta.
4. Leku, o którym mowa, nie należy włączać do protokołu leczenia, jeśli pacjentowi został już przepisany lek zawierający lamotryginę.

Podczas stosowania leku Lamictal nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać skomplikowanych maszyn, które wymagają wzmożonej uwagi.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Lamictal podczas ciąży

Kiedy kobieta jest w „interesującej pozycji” lub w okresie poporodowym karmi piersią noworodka, stara się przyjmować leki tak rzadko i w jak najmniejszych ilościach, jak to możliwe. Wynika to z jej obawy przed uszkodzeniem płodu lub już urodzonego dziecka. Stosowanie leku przeciwpadaczkowego, przeciwdrgawkowego Lamictal w czasie ciąży nie zostało określone. Wynika to z faktu, że nie ma danych i wyników takich badań klinicznych.

Teoretycznie lekarze mogą założyć wysokie prawdopodobieństwo, że Lamictal wpłynie na rozwój płodu, powodując wady wrodzone. Wniosek ten opiera się na zdolności lamotryginy do hamowania syntezy enzymu reduktazy dihydrofolianowej.

Brak danych dotyczących przenikania Lamictalu do mleka kobiecego.

Dlatego jeśli pojawi się kwestia leczenia kobiety w ciąży danym lekiem, to kwestia ta jest rozwiązywana indywidualnie w zależności od stopnia konieczności medycznej. W okresie laktacji, aby nie narażać zdrowia dziecka, lepiej jest przerwać karmienie piersią i przestawić noworodka na dostosowane mieszanki.

Przeciwwskazania

Praktycznie nie ma leku, który nie miałby przeciwwskazań do stosowania. Lamictal ma taką listę. Jest ona niewielka, ponieważ lek w kwestii jest dość łatwo przyswajalny i przetwarzany przez organizm człowieka.

1. Zwiększona indywidualna nietolerancja organizmu pacjenta na jeden lub więcej składników danego leku.
2. Ponadto sam lek i jego dawkowanie należy przepisywać z dużą ostrożnością pacjentom z niewydolnością nerek i (lub) wątroby.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Lamictal

Nieprawidłowe dawkowanie, odstępstwa od schematu dawkowania lub nieprawidłowo utrzymywana dawka, indywidualna nadwrażliwość na konkretny związek chemiczny oraz działania niepożądane Lamictalu mogą wystąpić.

Zgodnie ze statystyczną obróbką wyników monitoringu, u pacjentów najczęściej występują następujące objawy patologiczne:

1. Na skórze mogą pojawić się wysypki o podłożu alergicznym, aż do rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy naskórka Lyella.
2. Rozwój limfadenopatii (powiększenie węzłów chłonnych).
3. Objaw reakcji nadwrażliwości typu opóźnionego (DTH).
4. Osad wewnątrznaczyniowy (wygładzenie cech) struktur komórkowych krwi.
5. Zmniejszenie liczby struktur komórkowych kiełków hematopoetycznych we krwi.
6. Pogorszenie wzroku.
7. Wzmożona pobudliwość receptorów ośrodkowego układu nerwowego, aż do utraty przytomności włącznie.
8. Rozwój zespołu niewydolności wielonarządowej.
9. Nagłe przerwanie stosowania leku Lamictal może spowodować wystąpienie objawów odstawienia prowadzących do drgawek.
10. Mogą wystąpić problemy z wypróżnianiem.
11. Aktywność enzymatyczna wątroby spada.
12. Rabdomioliza to proces niszczenia komórek tkanki mięśniowej, który jest objawem wielu innych patologii.

Przedawkować

Jeśli osoba nie przestrzega ściśle harmonogramu i dawkowania leku Lamictal przepisanego w protokole terapii, a także ze względu na indywidualną wrażliwość na konkretny związek chemiczny, ilość substancji chemicznej wnikającej do organizmu może zostać przekroczona. Przedawkowanie wiodącego aktywnego składnika chemicznego lamotryginy może objawiać się następującymi objawami patologicznymi:

1. Zawrót głowy.
2. Mdłości.
3. Wada wzroku.
4. Brak koordynacji ruchów.
5. Utrata przytomności.
6. Cranialgia to ból głowy spowodowany problemami w odcinku szyjnym kręgosłupa.

Ulgę w tego typu objawach patologicznych przynosi detoksykacja organizmu chorego: płukanie żołądka, podawanie substancji adsorpcyjnych (np. węgla aktywowanego).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Jeśli stan zdrowia pacjenta nie budzi niepokoju, a leczenie dotyczy wyłącznie problemu napadów padaczkowych, można stosować sam Lamictal, wówczas pacjent musi jedynie monitorować swój stan i w razie wystąpienia działań niepożądanych zasięgnąć porady lekarza prowadzącego.

Ale taka sytuacja, z reguły, zdarza się dość rzadko, znacznie częściej chorzy przyjmują kilka leków jednocześnie, należących do różnych grup farmakokinetycznych. Dlatego, aby uzyskać oczekiwany wynik i nie zaszkodzić organizmowi pacjenta, specjalista przepisujący leczenie musi jasno zrozumieć, jaki obraz kliniczny można uzyskać na końcu przy wspólnym działaniu dwóch lub więcej leków farmakologicznych. Tutaj obowiązkowa jest znajomość interakcji z innymi lekami Lamictal.

Brakuje jednak jeszcze dostatecznie obszernej wiedzy i wyników badań na ten temat.

Wiadomo jedynie, że gdy lek przeciwdrgawkowy, o którym mowa, podawany jest razem z lekiem takim jak walproinian sodu, metabolit tego drugiego, powstający w wyniku działania enzymów wątrobowych, zmniejsza zdolność organizmu pacjenta do wchłaniania związków chemicznych wchodzących w skład leku Lamictal.

Połączone działanie leku przeciwpadaczkowego i karbamazepiny może wywołać szybki rozwój patologicznych objawów ubocznych.
Jak wykazały obserwacje kliniczne, przyjmowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych może dwukrotnie przyspieszyć proces metabolizmu lamotryginy i jej eliminacji z organizmu.

Podobny wynik uzyskano w przypadku jednoczesnego stosowania Lamictalu i paracetamolu, a także leków z jego własnej (przeciwpadaczkowej) grupy farmakologicznej.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Aby leczenie przyniosło maksymalny efekt terapeutyczny, oprócz przestrzegania wszystkich zaleceń lekarza leczącego chorobę, należy przeczytać instrukcję i zapoznać się z warunkami przechowywania Lamictalu. Jeśli jest przechowywany nieprawidłowo, substancja czynna lamotrygina może utracić lub znacznie zmniejszyć swoje właściwości farmakodynamiczne. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia terapeutycznego należy uważnie przeczytać instrukcję dołączoną do każdego produktu farmakologicznego.

Jeżeli zastosuje się wszystkie zalecenia, można mieć pewność, że poziom aktywności farmakodynamicznej leku przeciwdrgawkowego pozostanie wysoki przez cały dopuszczalny okres ważności.

Wymagania dotyczące przechowywania są pod wieloma względami spójne z zestawem zaleceń dotyczących przechowywania większości leków:

1. Pomieszczenie, w którym będzie przechowywany lek, nie powinno być narażone na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.
2. Wilgotność powietrza w pomieszczeniu powinna być umiarkowana.
3. Temperatura przechowywania nie powinna być wyższa niż +30 stopni.
4. Lamictal należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla nastolatków i małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Każdy produkt wypuszczony na rynek przez korporację - producenta wchodzącego na rynek apteczny musi być zaopatrzony w wskaźniki daty na opakowaniu, wskazujące, kiedy ten środek przeciwdrgawkowy został wyprodukowany. Inna liczba to data ostateczna, po której lek dostarczony z tą instrukcją nie powinien być stosowany jako skuteczny lek przeciwpadaczkowy.

W tym przypadku okres ważności leku przeciwpadaczkowego Lamictal wynosi trzy lata (lub 36 miesięcy).

[ 21 ], [ 22 ]