Lamisil

Lamisil to skuteczny lek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania, produkowany przez firmę farmaceutyczną Novartis Pharma Production (Niemcy).

Wskazania Lamisil

Wyróżnia się następujące wskazania do stosowania leku Lamisil:

1. Porost pstry (pityriasis versicolor), wywoływany przez mikroskopijne grzyby z rodzaju Malassezia (ostatnio nazwanego Pityrosporum orbiculare).
2. Grzybica paznokci jest chorobą płytki paznokcia wywołaną przez grzyby dermatofitowe.
3. Grzybica skóry głowy.
4. Dermatomikoza.
5. Zapalenie skóry wywołane przez zarodniki drożdżaków (np. grzyby Candida).
6. Epidermofitoza okolicy pachwin jest patologiczną zmianą w górnych warstwach naskórka i paznokci wywołaną przez grzyby z rodzaju Epidermophyton.

Formularz zwolnienia

Lek Lamisil dostępny jest w różnych postaciach: maści, balsamu, żelu, sprayu, kremu (wszystkie do stosowania zewnętrznego), tabletek (do stosowania doustnego).

Spraye są dostępne w pojemności 30 ml. Butelka jest wyposażona w element rozpylający dla wygody. Stężenie głównego związku chemicznego chlorowodorku terbinafiny wynosi 1%.

Krem Lamisil dostępny jest w specjalnych sztywnych tubach o pojemności 15 ml i 30 ml. Stężenie głównego związku chemicznego chlorowodorku terbinafiny wynosi 1% (jeden gram leku zawiera 10 mg substancji czynnej).

Jedyną formą leku przyjmowaną doustnie są tabletki, których jedna jednostka zawiera 0,25 g głównej substancji czynnej – chlorowodorku terbinafiny.

Pomocnicze związki chemiczne różnią się nieznacznie w zależności od formy uwalniania Lamisilu.

Na przykład skład tabletki uzupełniają celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, metylohydroksypropyloceluloza, skrobia sodowa, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu. Na półkach aptecznych można znaleźć Lamisil w opakowaniu składającym się z 7, 14 i 28 tabletek.

Substancje pomocnicze kremu: wodorotlenek sodu, woda oczyszczona, alkohole benzylowy, stearylowy i cetylowy, stearynian sorbitanu, polisorbat 60, palmitynian cetylu, mirystynian izopropylu.

Farmakodynamika

Terbinafina należy do grupy alliloamin; substancja stosowana zewnętrznie łatwo wnika w głębokie warstwy skóry.

Substancja ta po podaniu doustnym wykazuje wysoki poziom biodostępności, łatwo wiąże się z białkami krwi, swobodnie przenikając do krwiobiegu, w tym do mikroprądów warstwy naskórka, gruczołów łojowych, zrogowaciałych płytek paznokciowych oraz cebulek mieszków włosowych.

Jest to lek o działaniu kumulacyjnym, co oznacza, że systematyczne, regularne stosowanie leku daje długotrwały pozytywny efekt i zapewnia ochronę przeciwgrzybiczą.

Pod wpływem enzymów wątrobowych terbinafina jest przekształcana w swoje metabolity.

Lamisil ma właściwości grzybobójcze i grzybostatyczne, które zależą od dawki podanego leku i rodzaju grzyba, który go atakuje.

Wymaganą skuteczność terapeutyczną zapewnia terbinafina, która zmniejsza ilość ergosterolu w komórkach, co negatywnie wpływa na syntezę stearyn błonowych grzybów, prowadząc do ich obumierania.

Chlorowodorek terbinafiny działa depresyjnie na epoksydazę skwalenu, co prowadzi do wzrostu skwalenu, co powoduje śmierć patogennych zarodników.
Przy stosowaniu zewnętrznym lek wykazuje niski stopień wchłaniania (tylko 5%). Jednak Lamisil jest skuteczny, a jego działanie terapeutyczne można odczuć po trzech do pięciu dniach od rozpoczęcia terapii. Całkowite wyzdrowienie następuje po 3 do 5 tygodniach.

Terbinafina jest w stanie oczyścić organizm pacjenta z następujących rodzajów grzybów: Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum, Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton verrucosum, Pityrosporum orbiculare, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Trichophyton rubrum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka Lamisilu jest określona przez właściwości chlorowodorku terbinafiny. Lek jest szybko i całkowicie wchłaniany do krwi po podaniu doustnym. Zajmuje to 45 minut. Jego maksymalna ilość (przy podaniu 0,25 g) jest osiągana po półtorej do dwóch godzin po podaniu i wynosi Cmax _0,97 µg/ml. Czas dystrybucji wynosi około 4 godzin 35 minut.

Okres półtrwania (T _1/2 ) postaci tabletkowej leku wynosi średnio 17 godzin. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność (około 99%) substancji czynnej.

Chlorowodorek terbinafiny wydalany jest z organizmu pacjenta wyłącznie w postaci metabolitów przez nerki, razem z moczem.

Przy regularnym długotrwałym stosowaniu terbinafina kumuluje się w chorych warstwach tkanek, zapewniając działanie przeciwgrzybicze.
W przypadku niewydolności nerek i wątroby szybkość wydalania metabolitów z organizmu może być zmniejszona, co prowadzi do zwiększenia ilości Lamisilu we krwi.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się w leczeniu pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.

Krem Lamisil należy stosować wyłącznie na oczyszczoną i odtłuszczoną skórę. Krem należy nakładać cienką warstwą, wykonując lekkie ruchy masujące raz lub dwa razy dziennie. Liczba zabiegów zależy od rodzaju grzyba i nasilenia choroby.

Jeśli infekcji towarzyszy pojawienie się pieluszkowego zapalenia skóry, wskazane jest pokrycie miejsca, na które nałożono krem, od góry i przymocowanie go gazą. Takimi miejscami są zazwyczaj przestrzenie między palcami rąk i nóg, okolica pachwin, okolica międzypośladkowa, skóra znajdująca się w fałdach pod piersią.

Czas trwania kuracji zależy bezpośrednio od stopnia zaawansowania patologii:

• Grzybica stóp - jeden zabieg dziennie (najlepiej wieczorem) przez tydzień.
• Dermatofitoza okolicy pachwin – jeden zabieg dziennie (najlepiej wieczorem) przez tydzień.
• Powierzchowne zakażenie drożdżakowe – jeden do dwóch zabiegów dziennie przez jeden do dwóch tygodni.
• Porost pstry - jeden do dwóch zabiegów dziennie przez dwa tygodnie.

Widoczny efekt terapeutyczny obserwuje się po kilku dniach. Nieregularne leczenie dotkniętego obszaru i przedwczesne zakończenie terapii może wywołać nawrót choroby.

Jeżeli w ciągu dwóch tygodni stosowania leczenia nie nastąpi poprawa, należy zgłosić się do lekarza.

Spray Lamisil jest przeznaczony i stosowany wyłącznie do leczenia powierzchni zewnętrznych. Stosuje się go, gdy dotknięte są duże obszary skóry. Surowo zabrania się przyjmowania go jako produktu do spożycia doustnego. Spray należy rozpylać wyłącznie na czystą i odtłuszczoną skórę.

Czas trwania terapii i liczba wykonanych zabiegów zależą bezpośrednio od stopnia zaawansowania patologii:

• Grzybica naskórka i dermatofitoza stóp - jeden zabieg dziennie (najlepiej wieczorem) przez tydzień.
• Grzybica i dermatofitoza skóry ciała - jeden zabieg dziennie (najlepiej na noc) przez tydzień.
• Grzybica paznokci - jeden lub dwa zabiegi dziennie przez sześć, a nawet dwanaście tygodni. Czas ten jest niezbędny do całkowitej wymiany płytki paznokcia.
• Porost pstry - dwa zabiegi dziennie przez okres jednego tygodnia.

Widoczny efekt terapeutyczny obserwuje się po kilku dniach. Nieregularne leczenie dotkniętego obszaru i przedwczesne zakończenie terapii może wywołać nawrót choroby.

Jeżeli w ciągu tygodnia terapii nie nastąpi poprawa, należy zgłosić się do lekarza.

Żel Lamisil nakłada się na czystą, suchą, odtłuszczoną powierzchnię dotkniętego obszaru raz dziennie. Najlepszy czas na wykonanie zabiegu to wieczór.

Jeśli lokalizacja zakażenia grzybiczego jest obserwowana w tkankach pofałdowanych, w większości przypadków towarzyszy jej pieluszkowe zapalenie skóry. Dlatego wskazane jest pokrycie takiego obszaru nałożonym żelem i przymocowanie go bandażem z gazy.

Czas trwania kuracji oraz liczba zabiegów wykonywanych codziennie zależą bezpośrednio od stopnia zaawansowania choroby i wynoszą średnio:

• Grzybica międzypalcowa, drożdżyca lub grzybica stóp sportowca - jeden zabieg dziennie (najlepiej wieczorem) przez tydzień.
• Zakażenie drożdżakowe skóry pachwin - jeden zabieg dziennie przez tydzień.
• Dermatofitoza skóry ciała i okolic pachwin - jeden zabieg dziennie przez tydzień.
• Grzybica paznokci - jeden lub dwa zabiegi dziennie przez sześć, a nawet dwanaście tygodni. Czas ten jest niezbędny do całkowitej wymiany płytki paznokcia.
• Porost pstry - jeden do dwóch zabiegów dziennie przez okres jednego tygodnia.

Widoczny efekt terapeutyczny obserwuje się po trzech do pięciu dniach. Nieregularne leczenie dotkniętego obszaru i przedwczesne zakończenie terapii może wywołać nawrót choroby.

Tabletki Lamisil stosuje się niezależnie od pory posiłku. Lek przepisuje się pacjentom dorosłym (w tym osobom starszym) i młodzieży, która ukończyła 12 lat w ilości 250 mg, co odpowiada jednej tabletce leku. Lek przyjmuje się raz na dobę.

Lek ten zazwyczaj nie jest przepisywany dzieciom ze względu na niewielką ilość informacji o skutkach jego wpływu na wciąż rozwijający się organizm. Jeśli jednak wymaga tego sytuacja zdrowotna, lek można stosować w dawkach zalecanych przez farmaceutów, w zależności od masy ciała dziecka.

• Jeżeli pacjent waży mniej niż 20 kg, powinien przyjmować 62,5 mg na dobę, co odpowiada jednej czwartej tabletki.
• Jeżeli masa ciała dziecka wynosi od 20 do 40 kg, zalecana dawka wynosi 125 mg, co odpowiada połowie tabletki.
• Przy masie ciała powyżej 40 kg zaleca się przyjmowanie 250 mg, co odpowiada jednej całej tabletce.

Czas stosowania leku przeciwgrzybiczego Lamisil zależy od rodzaju grzyba atakującego skórę, stopnia zaawansowania choroby i szybkości ustępowania patologii.

1. Dermatomikoza stóp lub grzybica okrężna typu „skarpetkowego” – od dwóch do sześciu tygodni.
2. Grzybica skóry tułowia i podudzi kończyn dolnych – od dwóch do czterech tygodni.
3. Grzybica skóry – dwa do czterech tygodni.
4. Grzybica skóry głowy - miesiąc.
5. Grzybica paznokci (grzybica płytki paznokciowej) – od sześciu do dwunastu tygodni. Jeśli pacjent, ze względu na swoją indywidualność, ma spowolnione tempo wzrostu płytki paznokciowej, wówczas okres trwania kuracji należy wydłużyć do momentu całkowitego odrośnięcia nowej zdrowej płytki.
   

[ 6 ]

Stosuj Lamisil podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku przeciwgrzybiczego Lamisil w okresie ciąży ze względu na brak danych dotyczących potencjalnego negatywnego wpływu terbinafiny na zarodek.

Nie ma danych na temat zdolności terbinafiny do przenikania do mleka kobiecego. Dlatego w okresie karmienia piersią należy powstrzymać się od przyjmowania leku lub odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Eksperci zidentyfikowali przeciwwskazania do stosowania leku Lamisil:

1. Zwiększona indywidualna nietolerancja na terbinafinę lub inne składniki leku Lamisil.
2. Skłonność do reakcji alergicznych.
3. Zmiany patologiczne dotyczące wątroby. Należy wziąć pod uwagę choroby, które wystąpiły w przeszłości i/lub są w remisji.
4. Przewlekłe problemy z nerkami.
5. Stosowanie leku jest ograniczone wiekiem pacjenta. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej dwunastego roku życia.

Skutki uboczne Lamisil

Terbinafina jest dobrze tolerowana przez organizm pacjenta. Jednak w niektórych przypadkach mogą pojawić się działania niepożądane leku Lamisil, które objawiają się następującymi objawami:

1. Reakcja organizmu w postaci alergii:

• Przekrwienie skóry.
• Pokrzywka.
• Uczucie pieczenia i swędzenia.

1. Zaburzenia trawienia w postaci biegunki.
2. Nudności i wymioty.
3. Objawy dyspeptyczne:

• Bębnica.
• Bekanie.
• Uczucie ciężkości i pełności w okolicy żołądka.
• Ból brzucha.
• Zgaga.
• Zaparcie.

1. Osłabienie zmysłu smaku.
2. Podwyższony poziom transaminaz.
3. Występowanie bólu w prawym podżebrzu.
4. Pogorszenie funkcji wątroby.
5. Ból głowy.
6. Utrata apetytu.
7. Bóle stawów i mięśni.
8. Szybkie męczenie się pacjenta.

Jeżeli objawy się pogorszą, należy przerwać leczenie i zwrócić się po pomoc do specjalisty.

Przedawkować

Jak wykazały obserwacje kliniczne, przedawkowanie Lamisilu może ujawnić się objawami po doustnym podaniu dawki 3-5 g.

1. Stały lub napadowy ból głowy.
2. Zawrót głowy.
3. Nudności i wymioty.
4. Ból w okolicy nadbrzusza.

Obecnie nie ma antidotum. Leczenie przedawkowania Lamisilu polega na zastosowaniu środków detoksykacyjnych: płukaniu żołądka, podawaniu leków adsorbujących (różne sorbenty, węgiel aktywowany).

Nie opisano przypadków przekroczenia dawki leku podczas miejscowego stosowania.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku Lamisil z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, które wpływają na metabolizm cytochromu P450, dawki terbinafiny muszą zostać dostosowane. Może to powodować nieregularności cyklu menstruacyjnego.

Podobny obraz kliniczny można zaobserwować przy równoczesnym stosowaniu leku przeciwgrzybiczego i cyklosporyny, a także szeregu leków należących do grupy leków przeciwdepresyjnych.

Stosowanie terbinafiny w tym samym protokole leczenia co ryfampicyna i/lub cymetydyna wymaga zwiększenia dawki leku przeciwgrzybiczego.

Jednoczesne podawanie leków hepatotoksycznych lub etanolu z Lamisilem jest niepożądane. Istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia dysfunkcji wątroby.

Terbinafina nasila właściwości farmakodynamiczne kofeiny i dezypraminy, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawek w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Jednoczesne stosowanie tabletek Lamisil i leków przeciwarytmicznych, jak również beta-blokerów, wymaga dodatkowego monitorowania czynności wątroby.

[ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Lamisilu są proste, ale obowiązkowe:

1. Miejsce przechowywania terbinafiny musi być chronione przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
2. Warunki temperaturowe - nie wyższe niż 30 stopni.
3. Środek przeciwgrzybiczy należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla nastolatków i małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Data ważności omawianego leku, Lamisilu, jest nieco inna w zależności od formy jego uwalniania:

• W przypadku kremów i maści – 5 lat.
• Dla formy spray – 3 lata.
• Tabletki Lamisilu można przechowywać przez okres 5 lat (60 miesięcy).