Masaleet

Candecor należy do grupy leków wpływających na aktywność systemu PA. Jest antagonistą angiotensyny 2.

Wskazania Kandekora

Jest stosowany w celu wyeliminowania takich zaburzeń:

• podwyższone wartości ciśnienia krwi;
• CHF i skurczowa czynność lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory jest ≤40%) - w połączeniu z inhibitorami ACE lub zamiast nich w przypadku zwiększonej wrażliwości pacjenta na nich.

Formularz zwolnienia

Uwolnienie leku odbywa się w tabletkach, 14 sztuk wewnątrz blistra. Pudełko zawiera 2, 4 lub 7 takich pęcherzy.

[1], [2]

Farmakodynamika

Angiotensyna 2 jest głównym hormonem kompleksu RAAS, który ma działanie wazoaktywne. Jest ważnym uczestnikiem patogenezy wzrostu ciśnienia krwi i innych patologii wpływających na funkcję SSS. Ponadto ważne jest w patogenezie uszkodzenia różnych kończyn i przerostu. Wśród jego głównych właściwości fizjologicznych: działanie zwężające naczynia krwionośne, stymulacja aldosteronem, stabilizacja homeostazy wody solnej i stymulacja aktywności wzrostu komórek (komórki, które przenoszą przez koniec AT1 typu 1).

Candecor jest prolekiem, który po wchłonięciu z przewodu pokarmowego szybko przekształca się w aktywny składnik kandesartanu (w procesie hydrolizy eteru). Lek jest selektywnym antagonistą końca angiotensyny 2 i AT1, ma silną syntezę i powolną dysocjację od końca. Nie ma powinowactwa do zakończenia. Lek nie spowalnia aktywności ACP, która przekształca angiotensynę 1 w angiotensynę 2, a także niszczy integralność bradykininy.

Lek nie jest syntetyzowany i nie blokuje innych końcówek hormonalnych lub kanałów jonowych, które są ważnymi uczestnikami w stabilizowaniu funkcji CCC. Ze względu zakończeń antagonizm angiotensyny 2 (AT1) rozwija się w zależności od rozmiaru partii wartości zwiększenia reniny i angiotensyny figurach 1 i 2, jak również zmniejszenie poziomu aldosteronu w osoczu.

Wraz ze spadkiem podwyższonych wartości AD, lek (biorąc pod uwagę wielkość dawki) ma przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe. Hipotensyjne właściwości leku zależą od całkowitego oporu obwodowego, ale nie od odruchowego wzrostu częstości akcji serca. Nie pojawiły się objawy znacznego obniżenia ciśnienia krwi przy wprowadzaniu początkowej dawki lub rozwoju odwrotnego efektu po zakończeniu terapii.

Po spożyciu pojedynczej dawki leków, działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu 120 minut. W przypadku stałej terapii, obniżenie ciśnienia krwi następuje zazwyczaj przy użyciu dowolnej dawki; efekt ten często osiąga się przez 4 tygodnie, pozostając przy długotrwałym leczeniu. Średni efekt addytywny związany ze zwiększeniem dawki od 16 do 32 mg, stosowanej raz dziennie - jest nieistotny. Biorąc pod uwagę indywidualną zmienność, poszczególni pacjenci mogą wykazywać więcej niż przeciętny efekt.

Jednorazowe stosowanie Kandekor dziennie powoduje łagodny i skuteczny spadek ciśnienia krwi w ciągu 24 godzin. W tym przypadku obserwuje się tylko niewielką różnicę między szczytem a resztkową ekspozycją leku w przedziale czasowym.

Kandesartan cyleksetylu nasila krążenie krwi w obrębie nerek, nie wpływając na nie, ani nie zwiększa przesączania kłębuszkowego podczas obniżania frakcji filtracyjnej, a także oporu naczyniowego w nerkach.

U osób z wysokim ciśnieniem krwi w połączeniu z cukrzycą typu 2, a także z mikroalbuminurią, leczenie hipotensyjne lekami zmniejsza wydalanie albuminy z moczem. W tej chwili nie ma informacji o wpływie leku na progresję nefropatii cukrzycowej. Osoby z powyższymi zaburzeniami nie wykazywały komplikacji (negatywny wpływ na profil lipidowy i wartości cukru we krwi) po 12 tygodniach leczenia z użyciem porcji 8-16 mg.

Niewydolność serca.

Ludzie z CHF i zaburzenia czynności skurczowej lewej komory serca (lewy składnik frakcji wyrzutowej lewej komory jest ≤40%) lek zmniejsza całkowity opór naczyń włosowatych i klin ciśnienia wewnątrz tętnicy płucnej. Ponadto Candecor zwiększa aktywność funkcjonalną reniny w osoczu krwi i wskaźnikach angiotensyny 2, a wraz z nią zmniejsza wartości aldosteronu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym składnik czynny przekształca się w składnik kandesartanu. Wskaźnik jego bezwzględnej biodostępności po podaniu doustnym wynosi 14%. W tym przypadku średnie wartości szczytowe w surowicy osiągają po 3-4 godzinach. Poziom kandesartanu w surowicy krwi wzrasta liniowo - wraz ze wzrostem porcji w terapeutycznym odstępie dawkowania. Wartości AUC w surowicy krwi nie zmieniają się pod wpływem pokarmu.

Kandesartan ma wysoką szybkość wiązania z białkami osocza (ponad 99%). Jednocześnie widoczna objętość dystrybucji leku wynosi 0,1 l / kg.

Wydalanie niezmienionej substancji odbywa się głównie z moczem i żółcią. Tylko niewielka część leku jest wydalana z metabolizmu wewnątrz wątroby (CYP2C9). Okres półtrwania leków wynosi około 9 godzin. W ciele nie ma nagromadzonego leku.

Całkowity klirens leku we krwi wynosi w przybliżeniu 0,37 ml / minutę / kg, a klirens w nerkach wynosi około 0,19 ml / minutę / kg. Lek jest wydalany przez nerki, filtrując kłębuszki i aktywną sekrecję kanalików.

Niezmieniona część leku i nieaktywne produkty metaboliczne leków są wydalane z moczem (odpowiednio 26% i 7%), a także z kałem (odpowiednio 56% i 10%).

U osób w podeszłym wieku (w wieku 65 lat) wartości szczytowe i AUC zwiększają się o około 50% i 80% w porównaniu z młodszymi pacjentami. Ale jednocześnie ciśnienie krwi i częstość występowania działań niepożądanych po zażyciu narkotyków pozostają takie same w obu grupach pacjentów.

U osób z niewydolnością nerek w stopniu łagodnym lub umiarkowanym, poziom szczytowy i wartość AUC po powtórzonej porcji są zwiększone o około 50% i 70%, chociaż okres półtrwania pozostaje w tym samym czasie.

U osób z powyższą patologią na trudnym etapie wskaźniki te zmieniły się o około 50% i 110%. Końcowy okres półtrwania leku u tych pacjentów jest podwojony.

Właściwości farmakokinetyczne u osób poddanych hemodializie odpowiadają charakterystyce stwierdzonej u pacjentów z niewydolnością nerek w ciężkiej postaci. U osób z tym zaburzeniem w stopniu łagodnym do umiarkowanego średni poziom AUC substancji zwiększa się o około 23%.

Dawkowanie i administracja

Candecor jest spożywany raz dziennie, bez wiązania narkotyków z jedzeniem.

Zmniejszenie podwyższonych wartości ciśnienia krwi.

Wielkość zalecanej dawki początkowej, jak również standardowa dawka podtrzymująca wynoszą 8 mg, przyjmowane raz na dobę. Porcję można podwoić - do 16 mg / dzień. Jeśli po 1. Miesiącu leczenia przyjmującym 16 mg / dobę nie uzyskano wyniku, można zwiększyć dawkę do maksymalnie dopuszczalnej dawki 32 mg / dobę. Jeśli po zastosowaniu tej dawki nie uda się uzyskać pożądanego efektu, zaleca się rozważenie alternatywnych metod leczenia.

Schemat leczenia dobierany jest z uwzględnieniem reakcji pacjenta - zmian wskaźników ciśnienia krwi. Często działanie hipotensyjne rozwija się w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia.

Jeśli po zabiegu nie ma wyniku (wartości BP nie obniżają się do optymalnego poziomu), konieczna jest zmiana schematu leczenia - w celu wypróbowania połączonego systemu (kandesartan z hydrochlorotiazydem).

Osoby w podeszłym wieku nie muszą zmieniać wielkości porcji narkotyków.

W przypadku osób z obniżoną wartością objętości wewnątrznaczyniowej należy podać początkową dawkę 4 mg.

Osoby z problemami w pracy nerek (w tym pacjenci poddawani zabiegom hemodializy) powinni stosować początkową dawkę leków, która wynosi 4 mg. Rozmiar porcji powinien być wybrany z uwzględnieniem reakcji ciała pacjenta. U osób z bardzo ciężką lub ostateczną postacią niewydolności nerek (wartości CC wynoszą <15 ml / minutę), lek prawie nie był używany.

Osoby z niewydolnością wątroby w stopniu łagodnym lub umiarkowanym muszą przyjmować leki w początkowej dawce 2 mg (z pojedynczą dawką na dobę). Porcję wybiera się biorąc pod uwagę odpowiedź pacjenta. Brak jest danych dotyczących stosowania Candecor u osób z niewydolnością wątroby w ciężkim stadium.

Schemat leczenia CHF.

Standardowa wielkość zalecanej dawki początkowej wynosi 4 mg przy jednorazowym przyjęciu na dobę. Zwiększ dawkę do planowanej dawki dobowej 32 mg lub do maksymalnej dawki, podwajając ją w odstępie co najmniej 2 tygodni.

Dozwolone jest stosowanie leku w skojarzonym leczeniu niewydolności serca (wraz z lekami moczopędnymi, ACF, beta-blokerami i lekami na naparstnicy) lub przy użyciu kompleksu tych leków.

[4]

Stosuj Kandekora podczas ciąży

Zabrania się wyznaczania Candecor kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nadwrażliwości na składnik czynny i elementy pomocnicze leków;
• karmienie piersią kobiet;
• cholestaza lub niewydolność wątroby w stopniu ciężkim.

Skutki uboczne Kandekora

Stosowanie leków obniżających wysokie ciśnienie krwi często powoduje takie skutki uboczne:

• infekcja w przewodzie oddechowym;
• zawroty głowy lub bóle głowy;
• wzrost poziomu C-AlAT (C-GPT), mocznika, kreatyniny lub potasu, a także niższe wartości sodu;
• w połączeniu z innymi lekami spowalniającymi aktywność RAAS nastąpił niewielki spadek stężenia hemoglobiny.

Podczas eliminacji niewydolności serca takie zaburzenia często rozwijały się:

• wzrost mocznika lub kreatyniny, a także rozwój hiperkaliemii;
• silny spadek ciśnienia krwi;
• niewydolność nerek.

Na etapie badań po wprowadzeniu do obrotu, odnotowano indywidualnie:

• neutrofil lub leukopenia, jak również agranulocytoza;
• hiponatremia lub hiperkaliemia;
• bóle głowy z zawrotami głowy i nudności;
• zwiększona aktywność działania enzymów wątrobowych i zaburzeń w pracy wątroby lub zapalenia wątroby;
• wysypki, obrzęk naczynioruchowy, świąd i pokrzywka;
• bóle stawów, ból w plecach i bóle mięśni;
• niedobór nerki (dotyczy to również czynnościowych zaburzeń czynności nerek u osób predysponowanych do nich).

[3]

Przedawkować

Oznaki zatrucia: zawroty głowy i wyraźne obniżenie ciśnienia krwi.

Aby usunąć zaburzenie, konieczne jest prowadzenie działań objawowych, a także monitorowanie pracy ważnych narządów przez całe życie. Należy położyć ofiarę na plecach i podnieść nogi. Jeśli to działanie jest niewystarczające, należy zwiększyć objętość osocza, wprowadzając specjalny system infuzyjny (taki jak izotoniczny roztwór soli fizjologicznej). Jeśli po zastosowaniu powyższych procedur nie ma wyniku, należy zastosować sympatykomimetyki. Lek nie jest wydalany podczas hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

Nie było istotnych interakcji lekowych z warfaryną, digoksyna i hydrochlorotiazyd, nifedypina, a poza tym, glibenklamid, enalapril i antykoncepcji doustnej (na przykład, etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Kandesartan jest tylko nieznacznie wydalany przez metabolizm w wątrobie (CYP2C9). Hipotensyjne działanie leków można zwiększyć za pomocą innych leków obniżających ciśnienie krwi, niezależnie od wyboru leków przeciwnadciśnieniowych lub innych wskazań do stosowania.

Doświadczenia z wykorzystaniem innych leków, które wpływają na aktywność RAA w połączeniu z substytutami sole, oszczędzające potas moczopędne, leki, suplementy potasu i innych leków może spowodować zwiększenie wskaźników potasu (takie jak heparyna), zawierający potas, pozwala stwierdzić, że wartości potasu wewnątrz surowicy krwi z takimi połączenie może wzrosnąć.

Połączenie litu z ACEI prowadzi do uleczalnego wzrostu wartości litu w surowicy krwi, jak również jego toksycznego działania. Efekt ten można zauważyć przy użyciu zakończeń angiotensyny 2, a zatem po połączeniu konieczne jest uważne monitorowanie wartości litu w surowicy krwi.

Połączenie antagonistów angiotensyny 2 zakończeń NSAID (na przykład, czynniki selektywne, opóźniaczy aktywności COX-2) i kwasu acetylosalicylowego (stosowanie> 3 g / dzień), a ponadto do nieselektywnych NLPZ może spowodować spadek przeciwnadciśnieniowe właściwości leku. W połączeniu angiotensyny 2 zakończeń NLPZ może zwiększyć potencjalne tłumienia czynności nerek (np podejrzenie, niewydolności nerek, w ostrej fazy), a ponadto z tym wzrostem potasu we wskaźniki w surowicy krwi (w szczególności u pacjentów z niewydolnością nerek o przewlekłe). Dlatego, aby połączyć te leki, należy zachować ostrożność, zwłaszcza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni pić wystarczającą ilość płynów i śledzić nerek po rozpoczęciu leczenia uzupełnienie i okresowo robi tak w przyszłości.

Warunki przechowywania

Candecore musi być trzymany w miejscu zamkniętym przed dostępem małych dzieci. Poziom temperatury nie jest wyższy niż 30 ° C.

[5]

Okres przydatności do spożycia

Candecor może być stosowany przez 2 lata po wydaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Ponieważ informacje o bezpieczeństwie i skuteczności leku u osób w wieku poniżej 18 lat są nieobecne, zabronione jest przypisywanie tej grupy do tej grupy.

Analogi

Analogi leków są leki Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, a ponadto Giposart z kandesartanu, kandesartan, NW, Ksartenom i kandesartanu tsileksetilom.

Recenzje

Candecore zwykle otrzymuje pozytywne opinie od pacjentów, którzy stosowali ten lek. Ludzie zauważają, że lek pomaga normalizować wartości ciśnienia krwi, redukując je do optymalnego poziomu.

Ale jednocześnie istnieją indywidualne recenzje, które wskazują na obecność pewnych skutków ubocznych - na przykład nasilenie i silny ból w mostku.