Nacef

Nacef jest lekiem przeciwpasożytniczym i przeciwbakteryjnym.

Wskazania Natsefa

Stosuje się go w leczeniu chorób zakaźnych układu moczowo-płciowego, stawów, dróg oddechowych, naskórka i tkanek miękkich, a także narządów miednicy mniejszej (choroby te wywołane są działaniem wrażliwych drobnoustrojów).

Lek wykazuje również skuteczność w zapaleniu wsierdzia z posocznicą, zapaleniu pęcherzyka żółciowego z zapaleniem gruczołu mlekowego i zapaleniem kości i szpiku, a także w zapaleniu otrzewnej, zapaleniu ucha środkowego i chorobach wenerycznych, a także w zakażeniach do których dochodzi w wyniku ran, zabiegów chirurgicznych lub oparzeń.

W celach profilaktycznych przepisuje się go przed zabiegami chirurgicznymi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany jako liofilizat do wstrzykiwań, w fiolkach 0,5 lub 1 g. Rozpuszczalnikiem dla liofilizatu jest płyn do wstrzykiwań zawarty w ampułkach 5 ml. Wewnątrz pudełka znajduje się 1 lub 5 fiolek z liofilizatem, a także 1 ampułka z rozpuszczalnikiem dla każdej fiolki.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Antybiotyk cefalosporynowy pierwszej generacji, substancja zwana cefazoliną, niszczy struktury wiążące i błony komórkowe drobnoustrojów chorobotwórczych, dzięki czemu rozwija się jego działanie przeciwbakteryjne.

Lek wykazuje skuteczność w patologiach bakteryjnych wywołanych przez aktywność diphtheria corynebacteria, streptococci, neisseria, shigella, golden staphylococci i klebsiella. Ponadto działa na coli jelitowe, leptospira, enterobacter, pałeczki hemofilowe, krętki, enterokoki i salmonellę.

Serratia, prątki gruźlicy, indolo-dodatnie szczepy Proteus, Pseudomonas aeruginosa z beztlenowcami, a także gronkowce oporne na metycylinę są oporne na działanie leków.

[ 6 ]

Farmakokinetyka

Lek ulega zniszczeniu w przewodzie pokarmowym. Gdy lek podawano domięśniowo zdrowemu ochotnikowi (w dawce 0,5 lub 1 g), wartości szczytowe odnotowano po 60 minutach i wynosiły one odpowiednio 37 i 64 mcg/ml. Po 8 godzinach wartości w surowicy wynosiły odpowiednio 3 i 7 mcg/ml.

Po dożylnym wstrzyknięciu dawki 1000 mg szczytowe stężenie w osoczu wynosi 185 μg/ml, a stężenie w surowicy wynosi 4 μg/ml po 8 godzinach. Okres półtrwania we krwi wynosi około 1,8 godziny (wstrzyknięcie dożylne) i 2 godziny (wstrzyknięcie domięśniowe). Testy przeprowadzone na hospitalizowanych pacjentach z infekcjami wykazały, że stężenia Cmax są w przybliżeniu równoważne tym obserwowanym u ochotników.

Substancja wnika do tkanek układu sercowo-naczyniowego, stawów, nerek, otrzewnej, a także dróg moczowych, ucha środkowego, łożyska, tkanek miękkich, dróg oddechowych i naskórka. Wskaźniki leku w tkankach żółci i pęcherzyka żółciowego są znacznie wyższe niż jego wskaźniki w surowicy krwi. W błonie maziowej wartości cefazoliny stają się podobne do wskaźników surowicy około 4 godziny po wstrzyknięciu.

Lek nie przenika dobrze przez BBB, ale może przenikać przez łożysko i jest obecny w płynie owodniowym. Niewielka ilość leku jest wydzielana do mleka kobiecego. Objętość dystrybucji wynosi 0,12 l/kg. Synteza z białkami osocza wynosi 85%. Lek nie podlega biotransformacji.

Wydalanie niezmienionego składnika następuje głównie przez nerki: w ciągu pierwszych 6 godzin - około 60% leku, a po 24 godzinach - około 70-80%. Przy podaniu domięśniowym w porcjach 0,5 i 1 g maksymalne wartości leku w moczu wynoszą odpowiednio 2400 i 4000 µg/ml.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się w postaci wstrzyknięć dożylnych (lub infuzji dożylnych) oraz wstrzyknięć domięśniowych.

Średnia dawka dobowa dla osoby dorosłej wynosi 1000 mg, podawana dwa razy dziennie (po 500 mg). Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 6 g (rzadko 12 g). W przypadku stosowania większych dawek leku, liczbę zastrzyków na dobę można zwiększyć do 3-4 razy.

Średnia dawka dzienna dla dzieci wynosi 20-50 mg/kg (lub okazjonalnie 100 mg/kg). Dawkę tę należy podawać w 3-4 zastrzykach.

Kurs trwa 7-10 dni.

Jeśli dana osoba ma chorobę nerek, dzienną dawkę oblicza się, biorąc pod uwagę wartości CC. Jeśli są one większe niż 55 ml/minutę, można przepisać standardowy schemat dawkowania dla dorosłych. Jeśli wskaźnik CC mieści się w granicach 35–54 ml/minutę, wielkość porcji pozostaje standardowa, ale należy zmienić liczbę podań. Jeśli poziom CC jest poniżej 34 ml/minutę, dawkę leku zmniejsza się o 50%, a zabiegi wykonuje się w odstępach 18–24 godzin.

Dawkowanie u dzieci z patologiami nerek dobiera się również na podstawie wskaźników CC:

• jeżeli poziom CC jest niższy niż 70 ml/minutę, przepisuje się 60% średniej porcji;
• przy wartościach poniżej 40 ml/minutę – 25% dawki średniej;
• jeśli odczyty są mniejsze niż 20 ml/minutę – 10% dawki standardowej.

Do iniekcji domięśniowych liofilizat Nacef rozcieńcza się w roztworze nowokainy, 0,9% roztworze chlorku sodu lub rozpuszczalniku dołączonym do leku (stosuje się 4-5 ml substancji).

W przypadku infuzji dożylnych lek należy rozpuścić w 5% roztworze glukozy lub soli fizjologicznej (0,1-0,25 l). Czas trwania infuzji wynosi 20-30 minut.

W przypadku wstrzyknięć dożylnych lek rozcieńcza się w soli fizjologicznej (10 ml). Czas trwania takich wstrzyknięć wynosi 3-5 minut.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Stosuj Natsefa podczas ciąży

Leku Nacef nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku osobom z nadwrażliwością na cefazolinę, a także inne cefalosporyny i antybiotyki β-laktamowe.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z niewydolnością nerek lub wątroby, a także rzekomobłoniastym zapaleniem jelit.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Skutki uboczne Natsefa

Czasami podczas podawania leku obserwowano nudności, wydłużenie wartości PT, zaburzenia stolca, trombocytopenię lub neutropenię, a także dodatni wynik testu Coombsa, trombocytozę, bóle brzucha i leukopenię.

W rzadkich przypadkach leczenie powoduje zaburzenia czynności nerek, drgawki, zapalenie wątroby, niedokrwistość hemolityczną, zapalenie żył, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, wewnątrzwątrobową cholestazę oraz ból w miejscu wstrzyknięcia.

Wstrzyknięcia leków mogą powodować objawy alergii – skurcze oskrzeli, świąd, anafilaksję, hipertermię i obrzęk naczynioruchowy.

Długotrwałe leczenie może doprowadzić do rozwoju kandydozy, dysbakteriozy i nadkażenia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia Nacefem obserwuje się trombocytozę, zawroty głowy, hiperbilirubinemię, a także drgawki i parestezje.

[ 19 ]

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy stosować łącznie z lekami moczopędnymi i przeciwzakrzepowymi.

Połączenie leku z aminoglikozydami przyczynia się do zwiększonej częstości występowania zaburzeń czynności nerek. Nie wolno stosować jednocześnie 2 leków, ponieważ inaktywuje to ich działanie lecznicze.

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe hamują wydalanie Nacefu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Nacef należy przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż +25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Okres przydatności do spożycia

Nacef można stosować przez 3 lata od daty produkcji leku. Gotowy roztwór ma okres przydatności 24 godzin (w temperaturze 5-25 °C) lub 5 dni (w temperaturze 2-5 °C).

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać noworodkom.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogami leku są deksametazon, trójwodzian ampicyliny (oraz sól sodowa) i ampicylina, a także kloksacylina, Ampiox, Meronem z lewomycetyną, a także sól sodowa benzylopenicyliny, wankomycyna, siarczan gentamycyny, sulfazina z fosforanem oleandomycyny, oflobak i sulfapirydazyna, a także cefotaksym, ciprolet i ceftriakson z cifranem i cefazoliną.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]