Natychmiast

Immar jest lekiem przeciwmalarycznym.

Wskazania Natychmiast

Jest wskazany do eliminacji reumatoidalnego zapalenia stawów (również typu młodzieńczego), SLE i DKV, a także do zapalenia skóry, które rozwinęło się pod wpływem światła słonecznego (lub z nasileniem objawów choroby).

Podczas tłumienia lub leczenia ostrych ataków malarycznych sprowokowano plasmodium Vivax, Plasmodium owalne i P.malariae, a także wrażliwe szczepy bakterii Plasmodium falsiparum. Także z radykalną terapią malarią prowokowaną przez wrażliwe szczepy bakterii Plasmodium Falciparum.

[1]

Formularz zwolnienia

Produkowane w tabletkach - 10 sztuk na blistrze. W jednym pakiecie - 3 blistry.

[2], [3]

Farmakodynamika

W komponentów przeciwmalaryczne (chlorchininy i hydroksychlorochina) ma kilka efektów farmakologicznych, które są odpowiedzialne za ich efektów leczniczych w procesie eliminowania patologii reumatycznych (ale rola tych mechanizmów pozostaje niejasna).

Wśród efektów są interakcje z grupami tiolowymi, zmiany w aktywności enzymów (m.in. Fosfolipaza, proteaza, reduktaza C hemoproteiny NADH i dodanie hydrolazy z cholinoesterazą), synteza DNA. Ponadto normalizacja błon lizosomalnych, spowolnienie powstawania PG, a dodatkowo fagocytoza z chemotaksją komórek polimorfojądrowych. Jednocześnie są w stanie wpływać na wiązanie monocytów IL-1 i spowalniać uwalnianie ponadtlenku przez neutrofile.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne, mechanizm działania, a także proces metabolizmu hydroksychlorochiny są podobne do właściwości chlorochiny. Po spożyciu narkotyków hydroksychlorochina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana. Podczas testów na ochotnikach, którzy brali pojedynczą dawkę leku (400 mg), stwierdzono, że szczytowy poziom substancji mieści się w zakresie 53-208 ng / ml, a średnia wartość wynosi 105 ng / ml. Średni czas potrzebny do uzyskania maksymalnego wskaźnika plazmy wynosi 1,83 godziny.

Czas półtrwania zmienia się w zależności od czasu, jaki upłynął od paliwa, odpowiednio: 5,9 godzin (szybkość szczyt - 10 godzin), 26,1 godzin (szybkość szczyt - 10-48 godzin) i 299 godzin (Pik poziomu 48- 504 godziny).

Powiązane związki z produktami rozpadu są rozprowadzane we wszystkich tkankach ciała i wydalane głównie w moczu. Istnieje test, który wykazał, że po 24 godzinach od podania leku tylko 3% dawki zostało wycofane.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dawkowanie i administracja

Lek należy spożywać doustnie. Dorośli i osoby starsze potrzebują minimalnej dawki, która daje efekt leczniczy (nie może przekraczać 6,5 mg / kg (obliczenie opiera się na idealnej i nieosiągalnej wadze) na dzień i zwykle wynosi 200 lub 400 mg).

Ludzie, którzy mogą spożywać 400 mg leku dziennie - w początkowej fazie dawkę tę należy podzielić na 2 oddzielne przyjęcia. Jeśli nie ma zauważalnych oznak poprawy, można zmniejszyć ją do 200 mg. Jeśli lek działa skutecznie, można zwiększyć dzienną dawkę podtrzymującą do wartości 400 mg.

Dzieciom przepisuje się minimalnie skuteczną dawkę dzienną (nie więcej niż 6,5 mg / kg idealnej wagi). Z tego powodu zabronione jest przepisywanie leków w tabletkach 200 mg dzieciom, których idealna waga wynosi mniej niż 31 kg.

Podczas eliminacji ataków malarii - dla dorosłych dawka wynosi 400 mg w te same dni tygodnia. W dzieciństwie (dzieci o masie ciała powyżej 31 kg) cotygodniowa dawka na atak wynosi 6,5 mg / kg, ale nie może przekraczać zalecanej dawki dla dorosłych, niezależnie od wagi.

Jeśli okoliczności na to pozwalają, należy rozpocząć leczenie na 2 tygodnie przed wyjazdem do obszaru dystrybucji endemii. W przypadku braku takiej możliwości dla dorosłych, przepisuje się podwójną dawkę nasycającą (800 mg), a dla dzieci - 12,9 mg / kg masy ciała (ale nie więcej niż 800 mg), która jest podzielona na 2 oddzielne dawki w odstępie 6 godzin. Terapia supresyjna powinna być kontynuowana 8 tygodni po opuszczeniu obszaru endemicznego.

Leczenie w przypadku ostrych ataków malarycznych. Wielkość początkowej dawki dla dorosłych wynosi 800 mg, a następnie 400 mg co 6-8 godzin przez następne 2 dni (ogólnie, otrzymuje się 2 g składnika czynnego leku). Jako skuteczną alternatywę można zastosować pojedynczą dawkę LS w dawce 800 mg. Możesz na to liczyć, biorąc pod uwagę ciężar (jak na dziecko).

Dzieci o idealnej wadze 31+ kg - całkowita dawka wynosi 32 mg / kg (ale maksymalnie 2 g), należy ją przyjmować przez 3 dni, biorąc pod uwagę dodatki opisane poniżej:

• początkowa - 12,9 mg / kg (ale przy pojedynczej dawce nie większej niż 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (ale maksymalnie 400 mg) 6 godzin po podaniu początkowej dawki;
• 3 - 6,5 mg / kg (maksymalnie 400 mg) 18 godzin po podaniu drugiej dawki;
• 4 - 6,5 mg / kg (maksymalny rozmiar 400 mg) 24 godziny po zastosowaniu trzeciej dawki.

Wszystkie tabletki należy spożywać z jedzeniem lub zmywając je mlekiem (1 szklanka).

Hydroksychlorochina jest w stanie gromadzić się w organizmie, więc potrzeba kilku tygodni, aby uzyskać lek, ale słabe reakcje ujemne mogą pojawić się dość wcześnie. W przypadku, gdy w leczeniu schorzeń reumatycznych przez sześć miesięcy nie ma poprawy w stanie pacjenta, zaleca się przerwanie kursu.

W leczeniu patologii związanych z nietolerancją światła wymagane jest ograniczenie kursów terapeutycznych wyłącznie do okresów ciągłej ekspozycji na światło.

[19]

Stosuj Natychmiast podczas ciąży

Zabrania się powoływania kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja na pochodne 4-aminochinoliny;
• obecność w wywiadzie z powodu retinopatii, patologii wątroby lub nerek, makulopatii, chorób krwi lub OUN, a ponadto porfirii;
• osoby z rzadkimi zaburzeniami wrodzonymi (m.in. Wrażliwość na galaktozę, niedobór laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy);
• dzieci o wadze poniżej 31 kg;
• długotrwałe stosowanie u dzieci;
• z porfirią pacjenta w czasie leczenia.

[16], [17], [18]

Skutki uboczne Natychmiast

Przyjmowanie tabletek może powodować rozwój takich działań niepożądanych:

• narządy wzroku: rozwój oczopląsu. Czasami pojawia się pojawienie się retinopatii wraz z rozwojem wad w polu widzenia, a ponadto ze zmianą pigmentacji, chociaż takie dawki są rzadko obserwowane, gdy obserwuje się wymagane dawki. We wczesnej fazie retinopatii proces jej rozwoju jest odwracalny po zaprzestaniu zażywania narkotyków. Ale jeśli nie zostanie to zrobione na czas, istnieje ryzyko, że choroba rozwinie się po późnym anulowaniu. Mogą występować zmiany w siatkówce, które początkowo są bezobjawowe lub objawiają się zaburzeniem percepcji kwiatów lub tymczasowych, okołośrodkowych lub paracentralnych postaci bydła. Możliwy rozwój problemów z rogówką (np. Zmętnienie lub obrzęk). Zaburzenia te są czasami bezobjawowe, ale czasami przyczyniają się do rozwoju niewyraźnego widzenia, a oprócz pojawienia się światłowodu lub aureoli. Takie naruszenia mogą być przejściowe i odwracalne, jeśli terapia zostanie przerwana. Utrata klarowności wzrokowej wynika z zaburzenia akomodacji i zależy od dawki. To zaburzenie jest odwracalne;
• skóra: czasami występuje świąd, a oprócz tej wysypki na skórze zmienia się pigmentacja skóry wraz z pigmentacją błon śluzowych, pojawia się łysienie, włosy stają się przebarwione, rozwija się porfiria. Takie zaburzenia często znikają, gdy leki są wycofywane. Może pojawić się wysypka typu pęcherzowego z pojedynczymi obserwacjami rozwoju rumienia wielopostaciowego i złośliwego rumienia wysiękowego, a także światłowstrętem. W przypadkach opisanych osobno pojawiło się zapalenie skóry wywołane przez Rittera. Sporadycznie pojawia się wysypka krostkowa (uogólniona postać pozanaczyniowa) typu ostrego - należy ją odróżnić od łuszczycy, chociaż substancja czynna leku może powodować nasilenie tej patologii. Możliwe, że jest to spowodowane leukocytozą i wzrostem temperatury. Kiedy lek jest zniesiony, łamanie często jest odwracalne;
• narządy układu pokarmowego: biegunka, silne nudności, a ponadto bóle brzucha i anoreksja; czasami występują wymioty. Objawy te występują po zmniejszeniu dawki lub wycofaniu leków;
• organy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się hałasu w uszach, silne zawroty głowy, silne bóle głowy, uczucie nerwowości, niestabilność natury emocjonalnej. Ponadto utrata słuchu, drgawki, ataksja, toksyczna psychoza, występowanie koszmarów sennych i zachowania samobójcze;
• muskulatura i szkielet: pojawienie się postępującej dystrofii mięśniowej lub neuromiopatii, która powoduje rozwój osłabienia i następnej zanik mięśni proksymalnych. Ta patologia jest odwracalna po wycofaniu leku, ale całkowite wyleczenie może nastąpić dopiero po kilku miesiącach. Być może rozwój umiarkowanych zaburzeń czucia, ból w nogach, tłumienie odruchów ścięgnistych i oprócz tego przewodzenia nerwowego typu anomalnego;
• narządy CCC: występuje pojedyncze wystąpienie kardiomiopatii. Jeśli pojawiły się problemy z przewodzeniem (tzw. Blokada nóg wiązki Hisnu) lub hipertrofia każdej komory, to możliwe, że zaczęło się chroniczne zatrucie. W przypadku anulowania leków przewodność może zostać przywrócona;
• narządy układu krwiotwórczego: sporadycznie występuje tłumienie funkcji rdzeniastej; rozwija się niedokrwistość (zarówno jej postać aplastyczna), trombocyto- lub leukopenia, jak i dodatkowo hemoliza u osób z niedoborem G6PD. Aktywny składnik leku może zaostrzyć porfirię lub pogorszyć przebieg choroby;
• zaburzenia wątrobowo-żółciowe: zmiana wartości funkcjonalnych próbek wątrobowych; są informacje na temat rozwoju piorunującej postaci niewydolności wątroby;
• reakcje nietolerancji: objawy alergiczne, w tym obrzęk Quincke, pokrzywka, skurcz oskrzeli. Ponadto swędzenie i zaczerwienienie skóry;
• inne: utrata masy ciała.

Przedawkować

Przedawkowanie 4-aminochinolin jest bardzo niebezpieczne dla dzieci, ponieważ dla nich stosowanie tej substancji nawet w ilości 1-2 g może prowadzić do śmierci.

Wśród objawów: zaburzenia widzenia, silnego bólu głowy, napady, drgawki, zaburzenia przewodzenia serca, a przez to rytm (między innymi - wydłużenie odstępu QT), zapaść układu krążenia, rozwój hipokalemię migotania komór i częstoskurczu komorowego. Może również wystąpić nagłe (czasami śmiertelne) zatrzymanie krążenia z oddychaniem.

Ponieważ taka reakcja może pojawić się natychmiast po zastosowaniu dużej dawki leków, wymagane jest natychmiastowe wykonanie terapii mającej na celu wyeliminowanie objawów choroby. Będzie wymagać płukania żołądka i wywoływania wymiotów. Wstęp z węgla aktywowanego w ilości nie mniej niż 5 razy większa niż ilość upotreblonnogo PM, to jest w stanie zapobiec ssania posleduschego (przy wprowadzeniu węgla aktywnego wewnątrz sondę żołądkową przez przemycie natychmiast po zabiegu najpóźniej pół godziny po zastosowaniu leku).

W przypadku przedawkowania można rozważyć wariant podawania substancji diazepamowej metodą pozajelitową. Istnieją dowody na to, że lek ten może osłabić objawy kardiotoksyczności wywołane przez chlorochinę.

Jeśli to konieczne, wykonywane są zabiegi mające na celu utrzymanie czynności układu oddechowego, a także wykonywane jest leczenie przeciwwstrząsowe.

Interakcje z innymi lekami

Siarczan hydroksychlorochinonu jest w stanie zwiększyć wskaźnik digoksyny w osoczu, co oznacza, że osoby przyjmujące te leki jednocześnie muszą stale monitorować poziom digoksyny w surowicy.

Siarczan hydroksychlorochinonu jest również zdolny do interakcji z chlorochiną. Po połączeniu możliwe są następujące efekty: zwiększone właściwości blokujące aminoglikozydów w odniesieniu do synapsy miouralnej; spowolnienie metabolizmu substancji pod wpływem działania cymetydyny, co zwiększa poziom leków przeciwmalarycznych w osoczu; antagonizm w odniesieniu do właściwości pirydostygminy za pomocą neostygminy; zmniejszenie liczby utworzonych przeciwciał (w reakcji na skuteczność immunizacji typu podstawowego - śródskórna ludzka szczepionka (komórka diploidalna) przeciwko wściekliźnie).

Podobnie jak chlorochina, działają również środki zobojętniające kwas - osłabiają wchłanianie hydroksychlorochinonu. Z tego powodu przy łączeniu takich leków należy przestrzegać minimalnej 4-godzinnej przerwy między ich metodami.

Ponieważ hydroksychlorochina jest zdolna do zwiększania właściwości leków przeciwcukrzycowych, ich połączenie może wymagać zmniejszenia dawki insuliny lub leków hipoglikemicznych.

Halofantryna wydłuża odstęp QT, więc nie można go łączyć z innymi lekami, które mogą wywoływać arytmię serca (ta lista obejmuje hydroksychlorochinę). Ponadto wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu - w przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami arytmogennymi (w tym moksyfloksacyną z amiodaronem).

Połączenie Immard z cyklosporyną powoduje wzrost jej wskaźników plazmy.

Hydroksychlorochinina jest w stanie obniżyć granicę progu drgawkowego. W połączeniu z innymi lekami przeciwmalarycznymi, które również zmniejszają próg drgawkowy (taki jak meflochina), zwiększa się prawdopodobieństwo napadów drgawkowych.

Połączenie z lekami przeciwdrgawkowymi może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności.

Badania przeprowadzone w celu zbadania interakcji raz połączonego chlorochiny i prazykwanthalu wykazały spadek biodostępności tego ostatniego. Nie ma informacji, czy możliwe jest uzyskanie tego samego efektu w przypadku kombinacji z hydroksychlorochiną i prazykwanthalem. Jeśli ekstrapolujemy te informacje, biorąc pod uwagę, że farmakokinetyka i struktura chlorochiny z hydroksychlorochiną są bardzo podobne, możemy wyciągnąć wniosek, że należy spodziewać się takiego wpływu.

Leczenie skojarzone z agalicidazą może teoretycznie wywołać spowolnienie aktywności α-galaktozydazy w komórkach.

[20]

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w standardowych warunkach dla leków niedostępnych dla dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Immar może być używany w ciągu 2 lat od daty wydania produktu leczniczego.