Nebicor

Nebicor jest blokerem receptorów α- i β-adrenergicznych.

Wskazania Nebicora

Lek stosuje się w celu obniżenia nadmiernie wysokiego ciśnienia krwi (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), a także w leczeniu dławicy piersiowej i choroby wieńcowej.

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w tabletkach o objętości 5 mg. Wewnątrz blistra znajduje się 10 takich tabletek. W pudełku znajdują się 3 płytki.

Farmakodynamika

Lek selektywnie blokuje aktywność β1-adrenoreceptorów, a także moduluje wiązanie śródbłonkowego czynnika rozkurczającego (NO). Obniżenie ciśnienia tętniczego następuje wskutek zmniejszenia wartości OPSS i CBV, a także rzutu serca, a ponadto wskutek spowolnienia tworzenia reniny i częściowej utraty wrażliwości przez baroreceptory. Działanie przeciwnadciśnieniowe często ujawnia się po 7-14 dniach, z całkowitą stabilizacją w ciągu 1 miesiąca.

Lek zmniejsza częstość akcji serca podczas wysiłku i w spoczynku, a także ciśnienie rozkurczowe lewej komory. Poprawia również stan rozkurczowego wypełnienia serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen (działanie przeciwdławicowe) i zmniejsza masę mięśnia sercowego (o 9,7%) wraz z jego wskaźnikiem masy (o 5,1%). Informacje uzyskane podczas codziennego monitorowania pokazują, że Nebikor ma pozytywny wpływ na wartości dobowego rytmu ciśnienia krwi (zarówno u osób ze zdrowymi wskaźnikami, jak i u tych, którzy mają jego zaburzenia).

Nie ma negatywnego wpływu na procesy metabolizmu lipidów.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się w dużym stopniu. Wartości biodostępności u osób z wysokim tempem procesów metabolicznych (z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę) wynoszą 12%. Jednocześnie u osób z niskim tempem metabolizmu wskaźnik ten jest prawie całkowity.

Synteza białek w osoczu wynosi 98%. Wartości równowagowe u osób z szybkim metabolizmem obserwuje się po 24 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 10 godzin; przy wolnym metabolizmie okres półtrwania jest 3-5 razy dłuższy.

Przemiana zachodzi poprzez procesy aromatycznej i alicyklicznej hydroksylacji; część substancji ulega N-dealkilacji. Powstałe pochodne aminowe i hydroksylowe wchodzą w koniugację z kwasem glukuronowym, po czym są wydzielane w postaci N- i O-glukuronidów.

Okres półtrwania hydroksymetabolitów u osób z szybką przemianą materii wynosi średnio 24 godziny, natomiast u osób z wolną przemianą materii jest on dwukrotnie dłuższy.

Wydalanie leku odbywa się przez nerki (40%) i jelita (60%). Substancja przechodzi przez BBB i jest wydalana z mlekiem matki.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, o tej samej porze dnia; tabletki nie należy żuć, ale połknąć, popijając zwykłą wodą. Lek należy przyjmować z posiłkiem lub po posiłku. Dawkowanie wynosi 5 mg raz na dobę.

Osoby z niewydolnością nerek, a także osoby powyżej 65 roku życia powinny przyjmować 2,5 mg leku na dobę.

Dopuszczalne jest przyjmowanie nie więcej niż 10 mg leku Nebicor na dobę.

Stosuj Nebicora podczas ciąży

Stosowanie leku w ciąży jest dozwolone wyłącznie w przypadku istnienia ścisłych wskazań medycznych.

W okresie trwania terapii należy powstrzymać się od karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki leku;
• bradykardia zatokowa (wartości poniżej 45-50 uderzeń na minutę);
• SSSU;
• obniżone ciśnienie krwi;
• wstrząs kardiogenny;
• Blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnie;
• ciężka niewydolność serca oporna na leczenie;
• zaburzenie procesów przepływu krwi obwodowej;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• problemy z pracą wątroby;
• skurcze oskrzeli lub astma oskrzelowa.

Skutki uboczne Nebicora

Stosowanie leku może powodować wystąpienie różnych skutków ubocznych:

• zaburzenia czynności układu nerwowego i narządów zmysłów: często pojawiają się zawroty głowy, parestezje, uczucie osłabienia i zmęczenia, a także bóle głowy. Czasami pojawiają się koszmary senne lub rozwija się depresja. Możliwe są przejściowe zaburzenia widzenia;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: czasami mogą wystąpić zaparcia, biegunka, wymioty, wzdęcia lub nudności;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego i procesów hemostazy z hematopoezą: blok przedsionkowo-komorowy, objawowa postać bradykardii, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i zaostrzenie chromania przestankowego;
• inne objawy: objawy naskórkowe i skurcze oskrzeli.

[ 1 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, ciężka niewydolność serca i skurcze oskrzeli.

W celu wyeliminowania zaburzeń wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się środki przeczyszczające i węgiel aktywowany. Można również podawać sztuczną wentylację i atropinę (w przypadku zwiększonej wagotonii lub bradykardii), a także osocze lub jego substytuty; w razie potrzeby stosuje się katecholaminy.

Aby przeciwdziałać efektowi blokowania receptorów β-adrenergicznych, podaje się chlorowodorek izoprenaliny (dożylnie, w małej dawce, w dawce początkowej 5 mcg/minutę, aż do uzyskania pożądanego rezultatu) i dobutaminę (dawka początkowa 2,5 mcg/minutę). Jeśli nie nastąpi poprawa, stosuje się glukagon (wstrzyknięcie dożylne 50-100 mcg/kg, a następnie powtórzenie po 60 minutach - wlew 70 mcg/kg/godzinę).

W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego stosuje się przezżylną stymulację serca.

Interakcje z innymi lekami

Leki blokujące aktywność kanałów wapniowych zwiększają ryzyko zablokowania procesów przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Leki przeciwarytmiczne klasy 1, podobnie jak amiodaron, wydłużają czas przewodzenia impulsów pobudzających w przedsionkach.

Środki znieczulające (takie jak cyklopropan, etoksyetan i trichloroetylen), barbiturany z lekami trójpierścieniowymi i pochodne fenotiazyny nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe.

Nikardypina z cymetydyną zwiększają stężenie leku w osoczu.

Sympatykomimetyki wyrównują działanie terapeutyczne.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Nebikor należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Nebikor można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Leku Nebicor nie stosuje się w pediatrii.

[ 4 ]

Analogi

Analogami leku są leki Binelol, Nebilet z Nevotens, a także Nebivator i Nebilong.