Nichicard

Non bicardi jest selektywnym blokerem aktywności receptora β-adrenergicznego.

Wskazania W Nebrasce

Jest stosowany z podwyższonym ciśnieniem krwi.

[1]

Formularz zwolnienia

Preparat sprzedawany jest w tabletkach w ilości 10 sztuk w blistrze. Pudełko zawiera 2 lub 5 takich paczek.

Farmakodynamika

Składnik nebiwololowy jest racematem zawierającym 2 enancjomery: SRRR (Nebiwolol typu D) i RSSS (Nebiwolol typu L). Łączy w sobie takie właściwości terapeutyczne:

• aktywność enancjomeru D sprzyja selektywnemu i konkurencyjnemu blokowaniu aktywności receptorów β1-adrenergicznych;
• Enancjomer L pomaga w łagodzeniu efektu wazodylatacji poprzez metaboliczne wiązanie z L-argininą / NO.

Po jednorazowym lub powtarzającym się stosowaniu leków wartości HR pod obciążeniem i w stanie spokojnym zmniejszają się u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi iu pacjentów z podwyższonym ciśnieniem krwi.

Aktywność hipotensyjna utrzymuje się przy długotrwałej terapii. Zastosowanie leku w optymalnym dawkowaniu nie prowadzi do rozwoju antagonizmu α-adrenergicznego.

Lek nie ma ICA. W przypadku stosowania w porcjach terapeutycznych efekt stabilizacji błony nie rozwija się. Ponadto lek nie ma zauważalnego wpływu na tolerancję w odniesieniu do wysiłku fizycznego.

[2], [3]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko wchłaniany w przewodzie żołądkowo-jelitowym; spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, co pozwala na przyjęcie go bez wiązania z jedzeniem.

Nebiwolol bierze udział w procesach metabolizmu wątrobowego, podczas których powstają aktywne produkty hydroksymetaboliczne. Proces metaboliczny substancji ma związek z utleniającym polimorfizmem o charakterze genetycznym, w zależności od składnika CYP2D6.

Gdy nebiwolol podaje się doustnie, średnia biodostępność wynosi 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest również prawie całkowita u osób z powolnym metabolizmem. Biorąc pod uwagę różnicę w szybkości procesów metabolicznych, konieczne jest wybranie części Nebikarda, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta. Ludzie z powolnymi procesami metabolicznymi muszą stosować niższe dawki leków.

U osób z wysoką szybkością metaboliczną okres półtrwania enancjomerów nebiwololu wynosi średnio około 10 godzin, a u osób z niskim odsetkiem wskaźniki te są trzykrotnie pięciokrotnie wyższe. W przypadku osób z szybkim metabolizmem wartości RSSs-nebiwololu w osoczu krwi są nieco wyższe niż poziom SRRR-nebiwololu.

Po upływie 7 dni od podania leku około 38% leku wydala się z moczem, a kolejne 48% z kałem. W stanie niezmienionym, wraz z moczem, wydalane jest maksymalnie 0,5% substancji.

[4], [5], [6],

Dawkowanie i administracja

Lek nie powinien być związany z jedzeniem, ściskać tabletek zwykłą wodą. Zaleca się przyjmowanie leków o tej samej porze dnia.

Przy podwyższonym ciśnieniu krwi konieczne jest przyjmowanie 1 tabletki dziennie (o tej samej porze dnia); dopuszczenie do jedzenia jest dozwolone. Rozwój działania hipotensyjnego obserwuje się po 1-2 tygodniach leczenia, ale czasami wymagany efekt można uzyskać dopiero po 1 miesiącu.

Środki, które blokują aktywność β-adrenoreceptorów, mogą być stosowane jako monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowy efekt hipotensyjny można osiągnąć przy jednoczesnym stosowaniu 5 mg leku Nebikard, a także 12,5-25 mg hydrochlorotiazydu.

Osoby z niedoborem funkcji nerek najpierw muszą spożywać 2,5 mg na dzień. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 5 mg.

Osoby z niewydolnością wątroby nie mogą stosować leku, ponieważ w przypadku tej kategorii pacjentów doświadczenie przyjmowania narkotyków jest ograniczone.

Osoby w podeszłym wieku (od 65 roku życia) na dobę powinny przyjmować 2,5 mg leku. W razie potrzeby dzienną dawkę zwiększa się do 5 mg. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania leku u osób powyżej 75 roku życia, dlatego też, gdy jest on mianowany, tacy pacjenci muszą działać bardzo uważnie i dokładnie monitorować ich stan.

[12], [13]

Stosuj W Nebrasce podczas ciąży

Lek Nebikard nie jest stosowany w okresie ciąży lub laktacji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność silnej wrażliwości w odniesieniu do aktywnego elementu lub jakichkolwiek pomocniczych składników leków;
• niewydolność czynności wątroby lub problemy z funkcjonowaniem wątroby;
• niewydolność serca w ostrej fazie, wstrząs kardiogenny, a ponadto niewyrównana niewydolność serca, w której konieczne jest stosowanie leków inotropowych;
• nieleczony guz chromochłonny;
• SSSU;
• blokada sinouaurów i blokada drugiego lub trzeciego stopnia (z lub bez elektrokardiostymulatora);
• skurcze oskrzeli lub astma dostępne w historii;
• kwasica, która ma charakter metaboliczny;
• bradykardię (wartości HR są mniejsze niż 60 uderzeń / minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe jest niższe niż 90 mm Hg);
• problemy z obwodowym przepływem krwi w poważnym stopniu;
• połączenie z sultoprydem lub floktafeniną.

[7], [8], [9], [10],

Skutki uboczne W Nebrasce

Stosowanie leków może wywołać rozwój pewnych działań niepożądanych:

• Zaburzenia immunologiczne: objawy nadwrażliwości lub obrzęk Quincke;
• problemy psychiczne: koszmary nocne i depresja;
• zaburzenia wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: parestezje, bóle głowy, omdlenia i zawroty głowy;
• zmiany narządów wzroku: zaburzenia widzenia;
• naruszenia w obszarze CCC: wydłużenie przewodzenia AV, bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi, blokada przedsionkowo-komorowa, niewydolność serca i nasilenie chromania przestankowego;
• problemy w pracy narządów oddechowych: skurcze oskrzeli i duszność;
• zaburzenia czynności trawiennej: wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, wymioty, a także niestrawność, biegunka, nudności i rozwój działania hepatotoksycznego;
• uszkodzenie naskórka: swędzenie, alergia, objawy skórne podobne do rumienia i zaostrzenie łuszczycy;
• objawy wpływające na funkcje rozrodcze: impotencja i zaburzenia erekcji;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: obrzęk i zmęczenie;
• problemy z pracą ODA: ból mięśni lub osłabienie, a także drgawki.

Podczas korzystania z beta-blokery są czasem spotykane takich zaburzeń: psychoza, suchość oka, uczucie śluzu dezorientację, halucynacje, choroba Raynauda, zimne kończyny i zatrucie śluzówkę ocznej.

[11]

Przedawkować

Oznaki zatrucia: rozwój niewydolności serca w ostrej postaci lub bradykardii, pojawienie się skurczów oskrzeli i obniżenie ciśnienia krwi.

W przypadku zatrucia lub pojawienia się reakcji nadmiernej, konieczne jest ustanowienie stałej kontroli medycznej nad pacjentem, a także zapewnienie mu intensywnej pomocy terapeutycznej.

Wymagane jest śledzenie wartości cukru we krwi. Wchłanianie czynnego elementu pozostającego w przewodzie żołądkowo-jelitowym można zapobiegać poprzez płukanie żołądka do pacjenta, a ponadto wyznaczanie środka przeczyszczającego z aktywnym węglem drzewnym. Wraz z tym może być konieczne wykonanie sztucznej wentylacji płucnej.

Aby zapobiec rozwojowi bradykardii, należy podać metyloatropinę lub atropinę.

Aby leczyć wstrząsy i zwiększać obniżone wartości ciśnienia krwi, wymagane jest stosowanie substytutów plazmy lub osocza, a w razie potrzeby katecholamin.

Rozwój działania β-blokującego można powstrzymać przez wstrzyknięcie iv (przy małej prędkości) chlorowodorku izoprenaliny (rozpocząć od 2,5 μg / minutę i kontynuować aż do uzyskania pożądanego efektu). Jeśli pacjent jest nietolerancyjny, konieczne jest połączenie izoprenaliny z dopaminą. W przypadku braku wymaganego wyniku i po podjęciu takiego działania konieczne jest wstrzyknięcie glukagonu w dawce 50-100 μg / kg. Jeśli to konieczne, wstrzyknięcie można powtórzyć przez 1 godzinę, a następnie, jeśli to konieczne, wykonać wlew IV glukagonu przez zakraplacz (porcję oblicza się zgodnie ze schematem 70 μg / kg / godzinę).

W ekstremalnych sytuacjach, na przykład w przypadku bradykardii, która jest stabilna w odniesieniu do leczenia, wolno stosować stymulator.

[14]

Interakcje z innymi lekami

Antagoniści wapnia.

Połączenie substancji blokujące beta-adrenoceptorów, antagonistów wapnia (takich jak diltiazem i werapamil) wymaga dużej staranności, ponieważ mają one ujemnego działania inotropowego, a wpływ na przewodzenie AV. Osoby stosujące lek Nebikard nie powinny otrzymywać dożylnie werapamilu.

Leki antyarytmiczne.

Łącząc środki blokery-β-adrenergicznego i leki antyarytmiczne 1 i 3 klasy i wymaga również stosowanie amiodaronu z dużą ostrożnością, ponieważ w tym przypadku nie może być nasilenie ich negatywnych skutków inotropowych i wpływ stosunkowo AB- i wewnątrzprzedsionkowych przewodzenia.

Klonidin.

W przypadku nagłego zniesienia długotrwałej terapii klonidyną leki blokujące receptory α-adrenergiczne zwiększają prawdopodobieństwo zespołu odstawienia, w którym wzrastają wartości ciśnienia krwi. W związku z tym zniesienie stosowania klonidyny powinno odbywać się stopniowo.

Leki Digitalis.

Glikozydy nitrogenu, stosowane razem z lekami, które blokują aktywność receptorów β-adrenergicznych, są w stanie przedłużyć okres przewodzenia AB.

Intensywne leki hipoglikemizujące i insulina.

Podczas gdy Nebikard nie ma wpływu na cukier, może maskować objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia).

Preparaty znieczulające.

Zastosowanie β-blokerów wraz z lekami znieczulającymi może prowadzić do zahamowania tachykardii odruchowej, a także do zwiększenia prawdopodobieństwa spadku ciśnienia. Należy wcześniej poinformować anestezjologa o stosowaniu leku Nebikard.

Kombinacja z cymetydyną zwiększa wartości nebiwololu w osoczu, ale aktywność leku nie zmienia się.

Jeśli przyjmujesz lek Nebikard z jedzeniem i lek zobojętniający kwas - pomiędzy posiłkami, oba te leki mogą być używane razem.

Połączenie z nikardypiną zwiększa wskaźniki osoczowe obu tych substancji bez zmiany ich aktywności terapeutycznej.

Sympatykomimetyki mogą wpływać na działanie β-blokerów.

Środki blokujące aktywność receptorów beta-adrenergicznych, są zdolne do wywołania gładką a-adrenergiczne działanie sympathicotonic PM, mający zarówno działanie α-adrenergicznych a i P-adrenergicznych (istnieje ryzyko bloku AV lub ciężkim stanie bradykardii oraz podwyższenie wartości ciśnienia krwi).

Połączenie z barbituranami, tricyklinami i pochodnymi fenotiazyny może wywoływać nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Ponieważ w metabolizmie nebiwololu udział izoenzym SYR2D6 prowadzenia terapii tle oznacza SSRI (na przykład dekstrometorfan lub innych związków) metabolizowane głównie samą drogą wymiany, w stanie doprowadzić do tego, że odpowiedzi na leczenie ludzi, o dużej szybkości metabolizmu staje jest podobny do reakcji obserwowanej u osób z niskim odsetkiem tego procesu.

[15]

Warunki przechowywania

Non bacardi musi być trzymany w miejscu, które jest zamknięte od światła słonecznego, wilgoci i małych dzieci. Temperatury mieszczą się w granicach 25 ° C.

[16]

Okres przydatności do spożycia

Non-bicardium można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

[17]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się przepisywania leków w pediatrii.

Analogi

Analogi leku to Nebilet, Nebival, Nebitrend z Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz i Nebitens z Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Recenzje

Nie-bicard pomaga dobrze przy podwyższonym ciśnieniu krwi, stabilizując ciśnienie, co znajduje odzwierciedlenie w komentarzach użytkowników, którzy stosowali ten lek. Również w recenzjach zauważono, że należy przyjmować lek w tym samym czasie, a jednocześnie nie należy oczekiwać bardzo szybkiego wyniku. Zwykle efekt zaczyna pojawiać się po kilku tygodniach, a czasem w miesiącu - do tego trzeba być gotowym. W związku z tym, jako nadzwyczajna pomoc w nagłych wypadkach, środek ten jest całkowicie niewłaściwy - należy o tym pamiętać.