Nebicard

Nebicard jest selektywnym blokerem aktywności receptorów β-adrenergicznych.

Wskazania Nebicardium

Stosuje się go przy podwyższonym ciśnieniu tętniczym.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach, w ilości 10 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego. Pudełko zawiera 2 lub 5 takich opakowań.

Farmakodynamika

Składnik nebiwolol jest racematem, który zawiera 2 enancjomery: SRRR (nebiwolol typu D) i RSSS (nebiwolol typu L). Łączy on następujące właściwości terapeutyczne:

• Aktywność enancjomeru D powoduje selektywną i konkurencyjną blokadę aktywności receptora β1-adrenergicznego;
• Enancjomer L wywołuje łagodne działanie rozszerzające naczynia krwionośne poprzez wiązanie metaboliczne z L-argininą/NO.

Po jednorazowym lub wielokrotnym zażyciu leku, wskaźniki tętna podczas wysiłku i w spoczynku obniżają się zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi, jak i u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem krwi.

Podczas długotrwałej terapii utrzymuje się działanie hipotensyjne. Stosowanie leku w optymalnych dawkach leczniczych nie prowadzi do rozwoju antagonizmu α-adrenergicznego.

Lek nie zawiera VSA. Przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych nie powoduje rozwoju efektu stabilizującego błonę. Ponadto lek nie ma zauważalnego wpływu na tolerancję na aktywność fizyczną.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Przyjęty lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego; spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, co pozwala na jego przyjmowanie niezależnie od spożywania posiłków.

Nebiwolol bierze udział w procesach metabolizmu wątroby, podczas których powstają aktywne produkty hydroksymetaboliczne. Proces metaboliczny substancji jest związany z polimorfizmem oksydacyjnym o charakterze genetycznym, zależnym od składnika CYP2D6.

Przy doustnym przyjmowaniu nebiwololu jego średnia biodostępność wynosi 12% u osób z szybkim metabolizmem, a jest prawie całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Biorąc pod uwagę różnicę w tempie procesów metabolicznych, konieczne jest dobranie dawki Nebicardu, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta. Osoby z wolnym metabolizmem muszą stosować niższe dawki leku.

U osób z wysoką przemianą materii okres półtrwania enancjomerów nebiwololu w osoczu wynosi średnio 10 godzin, natomiast u osób z niską przemianą materii wartości te są trzy do pięciu razy wyższe. U osób z szybką przemianą materii wartości RSSS dla nebiwololu w osoczu krwi są nieznacznie wyższe niż poziomy SRRR dla nebiwololu.

Po 7 dniach podawania leku około 38% dawki leku jest wydalane z moczem, a kolejne 48% z kałem. Maksymalnie 0,5% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu, popijając tabletki zwykłą wodą. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia.

W przypadku podwyższonego ciśnienia krwi należy przyjmować 1 tabletkę dziennie (o tej samej porze dnia); dopuszczalne jest przyjmowanie leku z jedzeniem. Rozwój działania hipotensyjnego obserwuje się po 1-2 tygodniach terapii, ale niekiedy pożądany efekt można osiągnąć dopiero po 1 miesiącu.

Środki blokujące aktywność β-adrenoreceptorów mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowy efekt hipotensyjny można uzyskać przy skojarzonym stosowaniu 5 mg Nebicardu i 12,5-25 mg hydrochlorotiazydu.

Osoby z niewydolnością nerek powinny początkowo przyjmować 2,5 mg dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 5 mg.

Osoby z niewydolnością wątroby nie powinny stosować tego leku, ponieważ doświadczenie w stosowaniu leku w tej kategorii pacjentów jest ograniczone.

Osoby starsze (65 lat i starsze) powinny przyjmować 2,5 mg leku na dobę. W razie potrzeby dawkę dobową zwiększa się do 5 mg. Dane na temat stosowania leku u osób powyżej 75 roku życia są ograniczone, dlatego przepisując go takim pacjentom, należy działać bardzo ostrożnie i uważnie monitorować ich stan.

[ 12 ], [ 13 ]

Stosuj Nebicardium podczas ciąży

Leku Nebicard nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie silnej nadwrażliwości na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku;
• niewydolność wątroby lub problemy z jej funkcjonowaniem;
• ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, a także niewydolność serca w stanie zdekompensowanym, wymagająca stosowania leków inotropowych;
• nieleczony guz chromochłonny;
• SSSU;
• blok zatokowo-uszny i blok II lub III stopnia (z rozrusznikiem serca lub bez);
• historia skurczów oskrzeli lub astmy oskrzelowej;
• kwasica o charakterze metabolicznym;
• bradykardia (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe jest niższe niż 90 mm Hg);
• poważne zaburzenia przepływu krwi obwodowej;
• w połączeniu z sultoprydem lub floktafeniną.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Nebicardium

Stosowanie leku może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia odporności: objawy nadwrażliwości lub obrzęku Quinckego;
• problemy psychiczne: koszmary senne i depresja;
• zaburzenia czynności układu nerwowego: parestezje, bóle głowy, omdlenia i zawroty głowy;
• wada wzroku: zaburzenia widzenia;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca i nasilenie chromania przestankowego;
• problemy z układem oddechowym: skurcze oskrzeli i duszność;
• zaburzenia trawienne: wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, wymioty, a także niestrawność, biegunka, nudności i rozwój działania hepatotoksycznego;
• zmiany naskórka: świąd, objawy alergii, objawy skórne o charakterze rumienia, a także zaostrzenie łuszczycy;
• objawy wpływające na funkcje rozrodcze: impotencja i zaburzenia erekcji;
• zaburzenia ogólne: obrzęki i uczucie zmęczenia;
• problemy z funkcjonowaniem układu mięśniowo-szkieletowego: bóle lub osłabienie mięśni, a także skurcze.

Podczas stosowania β-blokerów sporadycznie obserwowano następujące zaburzenia: psychoza, suchość błony śluzowej oka, splątanie, halucynacje, objaw Raynauda, zimne kończyny i zatrucie błony śluzowej oka.

[ 11 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: rozwój ostrej niewydolności serca lub bradykardii, wystąpienie skurczów oskrzeli i spadek ciśnienia krwi.

W przypadku zatrucia lub wystąpienia reakcji hiperergicznej należy zapewnić pacjentowi stałą opiekę lekarską i zapewnić mu intensywną opiekę terapeutyczną.

Należy monitorować poziom cukru we krwi. Wchłanianiu pozostałego w przewodzie pokarmowym składnika aktywnego można zapobiec, przepłukując żołądek pacjenta, a ponadto przepisując środki przeczyszczające z węglem aktywowanym. Wraz z tym może być konieczne przeprowadzenie sztucznej wentylacji płuc.

Aby zapobiec wystąpieniu bradykardii, podaje się metyloatropinę lub atropinę.

W leczeniu wstrząsu i podwyższeniu niskich wartości ciśnienia tętniczego konieczne jest zastosowanie osocza lub jego substytutów i w razie potrzeby katecholamin.

Rozwój efektu β-blokującego można zatrzymać przez dożylne wstrzyknięcie (w małej dawce) chlorowodorku izoprenaliny (rozpocząć od dawki 2,5 mcg/minutę i kontynuować do uzyskania pożądanego efektu). Jeśli pacjent ma nietolerancję, izoprenalinę należy połączyć z dopaminą. Jeśli nie uzyskano pożądanego efektu i po zastosowaniu tego środka, należy podać poszkodowanemu glukagon w dawce 50-100 mcg/kg. W razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć w ciągu 1 godziny, a następnie w razie potrzeby dożylny wlew glukagonu przez kroplomierz (dawkę oblicza się według schematu 70 mcg/kg/godzinę).

W sytuacjach skrajnych, np. przy bradykardii opornej na leczenie, dopuszczalne jest zastosowanie rozrusznika serca.

[ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Antagoniści wapnia.

Połączenie leków blokujących receptory β-adrenergiczne z antagonistami wapnia (takimi jak diltiazem i werapamil) wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ mają one ujemny efekt inotropowy i wpływają na przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Osoby stosujące Nebicard nie powinny przyjmować werapamilu dożylnie.

Leki przeciwarytmiczne.

Łączenie leków beta-adrenolitycznych z lekami przeciwarytmicznymi klasy 1 i 3, a także amiodaronem, wymaga zachowania szczególnej ostrożności, ponieważ może skutkować nasileniem ich ujemnego działania inotropowego i wpływu na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i wewnątrzprzedsionkowe.

Klonidyna.

W przypadku nagłego przerwania długotrwałej terapii klonidyną, leki blokujące receptory α-adrenergiczne zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawienia, w którym wzrastają wartości ciśnienia tętniczego. W związku z tym klonidynę należy odstawiać stopniowo.

Leki naparstnicy.

Glikozydy naparstnicy, stosowane łącznie z lekami blokującymi aktywność receptorów β-adrenergicznych, mogą wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Leki hipoglikemizujące doustne i insulina.

Chociaż Nebicard nie wpływa na poziom cukru, może maskować objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia).

Leki znieczulające.

Stosowanie β-blokerów razem z lekami znieczulającymi może prowadzić do zahamowania odruchowej tachykardii, a także zwiększać prawdopodobieństwo spadku ciśnienia krwi. Należy wcześniej poinformować anestezjologa o stosowaniu Nebicardu.

Połączenie z cymetydyną zwiększa stężenie nebiwololu w osoczu, ale jego aktywność lecznicza nie ulega zmianie.

Jeżeli Nebicard przyjmuje się w trakcie posiłku, a lek zobojętniający kwas żołądkowy między posiłkami, oba leki można stosować jednocześnie.

Połączenie z nikardypiną zwiększa stężenie obu substancji w osoczu, nie zmieniając ich aktywności terapeutycznej.

Leki sympatykomimetyczne mogą wpływać na działanie β-blokerów.

Środki blokujące aktywność receptorów β-adrenergicznych mogą wywoływać nieograniczoną aktywność α-adrenergiczną leków sympatykotonicznych, które mają zarówno działanie α-adrenergiczne, jak i β-adrenergiczne (istnieje ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego lub ciężkiej bradykardii i wzrostu ciśnienia tętniczego).

Jednoczesne stosowanie z barbituranami, lekami trójpierścieniowymi i pochodnymi fenotiazyny może powodować nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Ponieważ w metabolizmie nebiwololu bierze udział izoenzym CYP2D6, jednoczesne leczenie lekami z grupy SSRI (np. dekstrometorfanem lub innymi związkami), które są metabolizowane głównie w ten sam sposób, może skutkować odpowiedzią na leczenie u osób z szybką przemianą materii podobną do tej obserwowanej u osób z wolną przemianą materii.

[ 15 ]

Warunki przechowywania

Nebicard należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym, wilgocią i małymi dziećmi. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 25°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Nebicard można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji leku.

[ 17 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Nebilet, Nebival, Nebitrend z Nebivololem, Nebilong, Nebivolol Sandoz i Nebitenz z Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recenzje

Nebicard dobrze pomaga przy wysokim ciśnieniu, stabilizując ciśnienie, co odzwierciedlają komentarze użytkowników, którzy stosowali ten lek. W recenzjach zaznaczono również, że lek należy przyjmować w tym samym czasie, a jednocześnie nie należy oczekiwać bardzo szybkich rezultatów. Zazwyczaj efekt zaczyna pojawiać się po kilku tygodniach, a czasami po miesiącu - trzeba być na to przygotowanym. Dlatego ten środek jest całkowicie nieodpowiedni jako pierwsza pomoc doraźna - należy o tym pamiętać.