Nootropics

Nootropów (używki neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - psychoanaleptic działania lek zdolny neyrometabolicheskie aktywować procesy w mózgu wywierać wpływ przeciwniedotlenieniowego a także zwiększa ogólną odporność na działanie ekstremalnych czynników. Neyrometabolicheskie cerebroprotective działania i wiele innych leków, w tym angioprotectors, adaptogeshl leki cholinergiczne, witaminy, przeciwutleniacze, aminokwasy, steroidy anaboliczne, pewne hormony (w szczególności tyreotropina syntetyczny) tiol antidotum i in.

[1], [2]

Wskazania do stosowania nootropów

Choroby ośrodkowego układu nerwowego, któremu towarzyszy zmniejszenie inteligencji i upośledzenie pamięci; zawroty głowy, zmniejszenie koncentracji, chwiejność emocjonalna; leczenie udaru; otępienie z powodu upośledzonego krążenia mózgowego, choroba Alzheimera; stan śpiączki, traumatyczne lub toksyczne pochodzenie; warunki depresyjne; zespół psycho-organiczny (wariant asteniczny); złagodzenie syndromu odstawienia i stanów chorobowych w alkoholizmie, narkomanii; stany neurotyczne z przewagą astenia; nauka niepełnosprawności u dzieci, niezwiązana z zaniedbaniami społeczno-edukacyjnymi (w ramach terapii skojarzonej): niedokrwistość sierpowata (w ramach terapii skojarzonej); korowe mioklonie.

W praktyce psychiatrycznej wyznaczyć kurs leczenia (1-3 miesiące) lub krótkie kursy przerywane na 3-5 dni w odstępach 2-3 dni przez 1-3 miesiące w przypadku kilku kursów w ciągu roku.

Mechanizm działania i farmakologiczne efekty nootropii

Nootropów - leki, które mają bezpośredni wpływ na aktywację mózgu integracyjne mechanizmy promowania nauki, poprawić pamięć i sprawność umysłową, poprawić odporność mózgu na „agresywne” efektów poprawy połączeń korowo-podkorowe. Określenie „nootropowe” została zaproponowana przez C. Giurgeal (1972) w celu scharakteryzowania właściwości określonych 2-okso-1, jak pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics aktywacji procesów integracyjnych w mózgu, a także ułatwia Interhemispheric corticosubcortical interakcji mózgu amneziruyuschim zwiększający odporność na uderzenia.

Obecnie ta grupa leków zawiera ponad trzydzieści nazw. Pochodne pirolidyny (piracetam) zostały wprowadzone do praktyki klinicznej centrofenoksyna i jego analogi (centrofenoksyna) pyritinol (piriditol, Encephabol). Przez środki nootropowe także preparaty GABA i jego pochodnych (Aminalon, hydroksymaślanu sodu aminofenilmaslyanaya kwas (Phenibutum) Kwas gapantenovaya (Pantogamum) nikotynoilową, kwas gamma-aminomasłowy (pikamilon), niektóre leki ziołowe, w szczególności preparatów z Ginkgo biloba (tanakan, oxyvene).

Dzięki właściwościom farmakologicznym nootropy różnią się od innych leków psychotropowych. Nie wpływają one znacząco na spontaniczną aktywność bioelektryczną mózgu i reakcje motoryczne, nie mają działania hipnotycznego i przeciwbólowego i nie zmieniają skuteczności środków przeciwbólowych i nasennych. Jednak są one reprezentatywne dla wpływu na szereg funkcji OUN, ułatwiają przenoszenie informacji między półkulami mózgu w celu stymulowania transferu pobudzenia neuronów w centralnym, poprawiają ukrwienie mózgu i procesów energetycznych, zwiększa jej odporność na niedotlenienie.

Jak nootropowe leki oparte na substancjach pochodzenia biogennych i wpływ na procesy metaboliczne, są one uważane za pomocą terapii metabolicznej - tzw cerebroprotectors neyrometabolicheskie. Podstawowe biochemiczne i komórkowe działanie nootropowe wpływ na mózg są aktywują procesy metaboliczne, w tym większe wykorzystanie glukozy i utworzenia adenozynotrójfosforanu, stymulacja syntezy białka i hamowanie RNA lipookisleniya, stabilizację błon plazmatycznych. Razem neurofizjologiczne skorelować działania farmakologicznego nootropów - ułatwianie ich wpływu na transmisję glutaminergicznego, wzmocnienie i rozszerzenie długotrwałego wzmocnienia - LTP. Efekty te są charakterystyczne dla różnych efektów CNS, takich jak piracetam mnemotropnyh środki nootropowe, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenonu, winpocetyna, meksidol. Uważa się, że związany z wiekiem spadek gęstości receptorów NMDA w pewnych obszarach hipokampa i kory - spowodować osłabienie funkcji poznawczych w czasie starzenia mózgu. Te przedstawienia przesądza farmakologiczne zastosowanie jako środki nootropowe substancjami stymulującymi neuroprzekaźnictwo glutaminianu przez agonistów miejscu glicyny lub związki, które zwiększają gęstość receptorów glutaminianu.

Stwierdzono, zaangażowany w neurofizjologicznych mechanizmów, które są niezbędne do realizacji procesów uczenia się i zapamiętywania, dofamino-, holino- androgenicznych i struktur mózgowych. Według niektórych autorów kortykosteroidy odgrywają ważną rolę w przejawianiu miotropowych efektów nootropowych. Rzeczywiście, wysokie dawki kortykosteroidów hamują pozytywne skutki nootropii dla pamięci i uczenia się; Ustalono również, że u większości pacjentów z chorobą Alzheimera zwiększa się poziom hormonów steroidowych. Należy zauważyć, że neurofizjologiczne i molekularne podstawy procesów uczenia się i pamięci pozostają niewystarczająco rozszyfrowane przez zjawiska biologiczne. Jednak pozytywny wpływ na zaburzenia pamięci obserwowane w wielu zaburzeń psychicznych i fizycznych faktycznie mają leki do różnych grup farmakologicznych. - Właściwie nootropowe, psychostymulujące, adaptogeny, przeciwutleniacze, itp Ulepszone mnestic funkcje obserwowane w warunkach eksperymentalnych i klinicznych z zastosowaniem środków farmakologicznych , działając na różne strony metabolizmu mózgu, poziom wolnych rodników, wymianę neuroprzekaźników i modulatorów.

Klinicznie używki neyrometabolicheskie mają psychostymulujące, antiasthenic, uspokajające, aptidepressivnoe, przeciwpadaczkowe, faktycznie nootropowe, mnemotropnoe, adaptogenne, vasovegetative, przeciw chorobie Parkinsona, aitidiskineticheskoe efekt, zwiększenia poziomu czuwania, jasności świadomości. Niewrażliwe zaburzenie aktywność umysłową, ich głównym efektem jest skierowana ostre i resztkowego organicznego niewydolność OUN. Mają selektywny efekt terapeutyczny w zaburzeniach poznawczych. Niektóre używki neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) mają właściwości uspokajające lub uspokajających, większość leków (atsefen, bemit pyritinol, Piracetam, Aminalon, demanol) uwaga aktywność psychostymulantem. Cerebrolysin ma neuronów aktywność neurotroficzną podobne do działania naturalnych nerwowych czynników wzrostu, zwiększa wydajność aerobowych metabolizmie energii, poprawia wewnątrzkomórkową syntezę białka w rozwoju i starzenia się mózgu.

Charakterystyka poszczególnych grup leków

Fenilpiratsetam (N-karbamoilo-metylo-4-fenylo-2-pirolidon) -. Przyrządzania, w głównym działaniu farmakologicznym dotycząca lek nootropowy jest zarejestrowany i pozostawiono do produkcji przemysłowej rosyjskiego Ministerstwa Zdrowia 2003 g Fenilpiratsetam jak piracetam, odnosi do pochodnych pirolidonu, tj. Jego podstawa jest zamknięta w cyklu GABA - najważniejszego mediatora hamowania i regulatora działania innych mediatorów. Tak więc, fenylopiracam, podobnie jak większość innych związków nootropowych, ma strukturę chemiczną zbliżoną do endogennych mediatorów. Jednakże - w przeciwieństwie fenilpiratsetama piracetam ma rodnik fenylowy, który określa się znaczną różnicę w widmie aktywności farmakologicznej tych leków.

Fenylopiracetam jest szybko absorbowany z przewodu pokarmowego i łatwo przechodzi przez barierę krew-mózg. Biodostępność leku przy przyjęciu doustnym wynosi 100%, maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu godziny. Fenyfenicetam jest całkowicie eliminowany z organizmu w ciągu 3 dni, klirens wynosi 6,2 ml / (minxkg). Wydalanie fenylopirameru jest wolniejsze od pyracetamu: T1 / 2 wynosi odpowiednio 3-5 i 1,8 godziny. Fenylopiracetam nie jest metabolizowany w organizmie i jest wydalany w postaci niezmienionej: 40% jest wydalane z moczem, a 60% z żółcią i potem.

Eksperymentalne i kliniczne badania wykazały, że fenylopiracet ma szerokie spektrum działania farmakologicznego, a dla wielu parametrów korzystnie różni się od piracetamu. Wskazania do stosowania fenylopirameru:

• przewlekła niewydolność naczyń mózgowych;
• WM;
• asteniczne i neurotyczne stany;
• naruszenie procesów uczenia się (poprawia funkcje poznawcze);
• depresja łagodnego i umiarkowanego nasilenia;
• zespół psycho-organiczny;
• warunki drgań;
• przewlekły alkoholizm; :
• otyłość genetyki pokarmowo-konstytucyjnej.

Fenilpiratsetam mogą również korzystać zdrowych ludzi wspierać aktywność umysłową i fizyczną, poprawić stabilność i poziom funkcjonowania w ekstremalnych warunkach (stres, niedotlenienie, zatrucia, zaburzenia snu, urazy, przeciążenie fizyczne i psychiczne, zmęczenie, chłodzenie, unieruchomienia, zespoły bólowe).

Istotna przewaga fenylopiracetaminy przed piracetamem jest wskazywana przez częstość występowania efektu i wartości dawek aktywnych, ujawnione zarówno w eksperymencie, jak iw klinice. Fenylopiracetam nie działa bez pojedynczej iniekcji, a jego stosowanie trwa od 2 tygodni do 2 miesięcy, natomiast działanie piracetamu występuje dopiero po okresie leczenia trwającym 2-6 miesięcy. Dzienna dawka fenyliprazetamu wynosi 0,1-0,3 g (i piracetam - 1,2-12 g, kolejną niezaprzeczalną zaletą nowego leku jest to, że gdy jest stosowany, nie ma uzależnienia, zależności, zespołu odstawienia.

[5], [6]

Przeciwwskazania do stosowania nootropów

Indywidualna nadwrażliwość, pobudzenie psychoruchowe, niewydolność wątroby i nerek, bulimia.

Podczas stosowania leków o działaniu pobudzającym u osób starszych możliwe są przemijające zjawiska hiperstymulacji w postaci lęku, życia i zaburzeń snu.

[3], [4]

Efekty uboczne

Działania niepożądane są najczęściej obserwowane u pacjentów w podeszłym wieku w postaci zwiększonej drażliwości, pobudliwości, zaburzeń snu, zaburzeń dyspeptycznych, jak również częstych epizodów dusznicy bolesnej, zawrotów głowy, drżenia. Mniej powszechne są osłabienie, senność, konwulsje, odhamowanie motoryczne.

Toksyczność

Wartość LD50 fenylopirameru wynosi 800 mg / kg. Porównując dawki, w których lek wykazuje właściwości nootropowe (25-100 mg / kg), z jego LD50, można wywnioskować, że ma on wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny i niską toksyczność. Wskaźnik terapeutyczny, obliczony jako stosunek dawki terapeutycznej i toksycznej, wynosi 32 jednostki.

Badania kliniczne przeprowadzone w Państwowym Centrum Naukowym ds. Psychiatrii Społecznej i Sądowej. V.P. Serbski, Moskiewski Instytut Badawczy Psychiatrii, Rosyjski Ośrodek Patologii Autonomicznej i inne autorytatywne ośrodki potwierdzają wysoką skuteczność tego leku.

Tak więc, fenylopiracam jest nową nootropową generacją z unikalnym spektrum efektów neuropsychotropowych i mechanizmów działania. Zastosowanie fenyfenirotetamu w praktyce medycznej może znacznie poprawić skuteczność leczenia i podnieść jakość życia pacjentów z patologią OUN na nowy poziom.

Noopept - nowy lek domowy o właściwościach nootropowych i neuroprotekcyjnych. Według struktury chemicznej jest to ester etylowy N-fenylo-acetylo-b-prolilo-glicyny. Po spożyciu noopept jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i pozostaje niezmieniony w ogólnoustrojowym strumieniu krwi; względna biodostępność leku wynosi 99,7%. B; organizm wytwarza sześć metabolitów noopeptu - trzy zawierające fenyl i trzy desphenyl. Głównym aktywnym metabolitem jest cykloproliloglicyna, identyczna z endogennym cyklicznym dipeptydem o działaniu nootropowym.

Badanie toksyczności przewlekłej leku u zwierząt doświadczalnych przy dawkach przekraczających nootropowe średnio od 2 do 20 razy NOOPEPT wykazały, że nie ma żadnego szkodliwego wpływu na narządy wewnętrzne, nie powoduje znaczne zaburzenia behawioralne reakcji, zmiany parametrów hematologicznych i biochemicznych. Lek ma immunotoksyczne, teratogenne, mutagenne nie wykazuje właściwości, które nie wpływają negatywnie na rozwój poporodową o potomstwie i funkcję generatywny. Maksymalne wyrażone działanie przeciw amnestyczne określa się w dawkach 0,5-0,8 mg / kg. Czas działania wynosi 4-6 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu. Przy wzroście do 1,2 mg / kg efekt zanika (zależność "kopuła").

Nootropowy efekt noopept jest selektywny. Lek w szerokim zakresie dawek (0,1-200 mg / kg) nie wykazuje działania pobudzającego lub uspokajającego, nie zakłóca koordynacji ruchów, nie powoduje działania zwiotczającego mięśnie. Długotrwałe stosowanie noopeptu w dawce 10 mg / kg nie prowadzi do zmiany spektrum jego aktywności neurotropowej, nie występuje kumulacyjny efekt, rozwój tolerancji i pojawienie się nowych składników leku. Po odstawieniu leku ustala się niewielkie zjawiska aktywacyjne, bez oznak rozwoju lęku "rykoszetowego" charakterystycznego dla niektórych nootropów. Do użytku klinicznego zalecana dawka noopeptu wynosi 20 mg / dobę.

Obecność szerokiego spektrum działania nootropowego i neuroprotekcyjnego w noopeptach została ustalona u pacjentów z zaburzeniami pamięci, uwagi i innych funkcji intelektualno-mnistrowych po CCT i z przewlekłą niewydolnością krążenia cepebo. Podczas przyjmowania leku Noopept w porównaniu z piracetamem częstość występowania działań niepożądanych terapii spada (odpowiednio o 12% i 62%). Skuteczność i dobra tolerancja noopeptu pozwala nam polecać go jako lek z wyboru w terapii zaburzeń nerwicowych.