Pantasan

Pantasan jest lekiem stosowanym do eliminacji GERD i chorób wrzodowych. Inhibitor pompy protonowej.

Wskazania Pantasana

Stosowane w następujących schorzeń: wrzód dwunastnicy 12, jak choroba wrzodowa żołądka, choroba refluksowa przełyku, a ponadto, gastrinoma i innych chorób, które rozwijają się w tle z nadmiernym wydzielaniem.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci proszku (sublimowanej substancji stosowanej do wytwarzania roztworów iniekcyjnych). Zawarte w szklanej fiolce o objętości 40 mg. Wewnątrz oddzielnego opakowania - 1 butelka.

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest pantoprazol. Substancja ta uciska wydzielanie kwasu solnego (w szczególności wpływa na pompę protonową komórek).

W środowisku kwaśnym (w komórkach wyściełających żołądek) pantoprazol przekształca się we własną aktywną formę, hamując H ⁺ / K ⁺ -ATPazę (ostatni etap tworzenia chlorowodoru). Proces ten zachodzi niezależnie od pochodzenia bodźca, co stymuluje jego powstawanie.

Siła tłumienia zależy od dawki leku i wpływa na stymulowane i niestymulowane uwalnianie soku żołądkowego. Zastosowanie pantoprazolu zmniejsza wskaźnik kwasowości soku żołądkowego, zgodnie z którym zwiększa się wydzielanie gastryny (proces ten można odwrócić).

Ponieważ substancja czynna jest syntetyzowana za pomocą enzymów odległych od receptorów komórkowych, stymuluje uwalnianie chlorowodoru, niezależnie od działania innych pierwiastków (takich jak histamina i acetylocholina, a także gastryny).

Farmakokinetyka

Objętość dystrybucji wynosi 0,15 l / kg, a wskaźnik jej współczynnika oczyszczenia wynosi około 0,1 l / h / kg. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny. Ponieważ pantoprazol działa specyficznie wewnątrz komórek komórek, jego okres półtrwania nie koreluje z czasem działania (zahamowaniem procesu wydzielania kwasu).

Właściwości farmakokinetyczne pozostają niezmienione zarówno w przypadku jednorazowego, jak i wielokrotnego stosowania leku. W granicach 10-80 mg substancja ma liniową farmakokinetykę zarówno do stosowania doustnego, jak i do podawania roztworu dożylnego.

Lek jest w 98% zsyntetyzowany z białkiem osocza.

Metabolizm substancji odbywa się w wątrobie. Głównym sposobem wydalania produktów rozpadu są nerki (około 80%), z kałem wydalane jest 20%. Głównym produktem rozpadu (zarówno w moczu, jak iw surowicy) jest składnik dimetylopentoprazolu, który jest związany z siarczanem. Okres półtrwania głównego produktu rozpadu (1,5 godziny) jest tylko nieco dłuższy niż analogiczny okres dla pantoprazolu.

Dawkowanie i administracja

Lek może być używany wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Podawanie roztworu w / w metodzie powinno być wykonywane tylko wtedy, gdy podawanie doustne nie jest możliwe. Istnieją informacje, że czas trwania leczenia dożylnego podania leku nie może być dłuższy niż 7 dni. W związku z tym, w przypadku opcji terapeutycznej, następuje przejście od podania dożylnego leków do stosowania doustnego.

Refluks żołądkowo-przełykowy, a także wrzody żołądka i owrzodzenia w okolicy dwunastnicy.

Zalecana dzienna dawka wynosi 40 mg (1 butelka).

Eliminacja gastrinoma i innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem.

W przypadku długotrwałego leczenia powyższych chorób wymagane jest podawanie leku w dawce 80 mg na dobę. Jeśli istnieje taka potrzeba, wolno miareczkować dawkę, zmniejszając ją lub zwiększając, biorąc pod uwagę ilość wydzielanego kwasu żołądkowego. Dzienne dawki, które przekraczają limit 80 mg, należy podzielić na 2 aplikacje. Przez pewien czas można zwiększyć dawkę do 160 mg, ale czas jej stosowania powinien być ograniczony wyłącznie do okresu, który jest potrzebny do odpowiedniego monitorowania uwalniania kwasu.

Jeśli konieczne jest szybkie zmniejszenie kwasowości, większość pacjentów będzie mieć wystarczającą początkową dawkę 2 x 80 mg, aby uzyskać wymaganą wartość (<10 meq / h) w ciągu pierwszej godziny.

W fiolce z proszkiem dodaj roztwór chlorku sodu (0,9%, weź 10 ml roztworu). Następnie natychmiast wstrzykuje się go pacjentowi lub wstępnie zmieszano ze 100 ml roztworu glukozy (5%) lub chlorku sodu (0,9%), używając fiolki szklano-plastikowej.

Rozcieńczony lek zachowuje stabilność właściwości fizycznych i chemicznych w ciągu 12 godzin po wyprodukowaniu (temperatura 25 ° C). Mikrobiologia sugeruje również, że stosowanie roztworu powinno następować natychmiast po jego rozcieńczeniu.

Nie mieszaj leku z innymi rozpuszczalnikami, poza powyższymi.

Lek podaje się dożylnie przez około 2-15 minut.

Butelka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Przed rozpoczęciem procedury należy ją sprawdzić, sprawdzić kolor leku, a także obecność osadu. Rozcieńczony roztwór powinien być klarowny, z żółtawym odcieniem.

Osoby cierpiące na zaburzenia pracy wątroby (ciężkie) nie powinny przekraczać dziennej dawki, która stanowi połowę standardowej butelki 20 mg.

[1]

Stosuj Pantasana podczas ciąży

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Podczas wyznaczania dawek większych niż 5 mg / kg ujawniono właściwości embriotoksyczne. Nie wiadomo, czy istnieje ryzyko dla osoby. Lek może być przepisywany kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy prawdopodobne korzyści dla kobiety przewyższają możliwość pojawienia się powikłań u płodu.

Istnieją informacje na temat spożycia aktywnego składnika w mleku matki, dlatego przed podjęciem decyzji o przepisaniu leku konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka jego stosowania.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań narkotyków: nietolerancja aktywnego składnika leku i jego elementów pomocniczych, a także pochodne benzimidazol. Ponadto nie należy przepisywać go dzieciom, ponieważ informacje na temat skuteczności leku i bezpieczeństwa jego stosowania w tej grupie pacjentów są ograniczone.

Skutki uboczne Pantasana

Zastosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• układ hemopoetyczny: trombocyto-, leuko-, a także pancytopenia i agranulocytoza;
• narządy układu odpornościowego: objawy nadwrażliwości, w tym anafilaksja i objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia metaboliczne: rozwój hiperlipidemii ze wzrostem wartości lipidów (cholesterol z triglicerydami), a ponadto hipomagnezemia z hiponatremią i zmiany masy ciała;
• Zaburzenia psychiczne: omamy, zaburzenia snu oraz rozwój zamieszanie (często występuje u osób, które mają skłonność do takich naruszeń, jeżeli obserwowane pogorszenie choroby), a także poczucie dezorientacji i depresji (towarzyszy powikłań);
• organy Zgromadzenia Narodowego: występowanie zawrotów głowy lub bólów głowy, a także naruszenie percepcji smaku;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie lub jego naruszenie;
• narządy przewodu pokarmowego: pojawienie się zaparć lub biegunki, wymioty, wzdęcia, nudności, bóle brzucha lub dyskomfort w tym obszarze, a także suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• narządy układu wątrobowo-żółciowego: zwiększenie aktywności bilirubiny i enzymów wątrobowych (takich jak GGT i aminotransferazy), a także rozwój niewydolności wątroby lub żółtaczki i uszkodzenie hepatocytów;
• zaburzenia skóry: wysypka, pokrzywka ze świądem, rozwój zespołów Lyell'a lub Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinck, wielobarwny rumień i nadwrażliwość na światło;
• narządy struktur mięśniowych i kostnych: rozwój mięśni i bólów stawów, a także złamań w nadgarstkach, udach i kręgosłupie;
• narządy układu moczowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek (w przyszłości może przekształcić się w niewydolność nerek);
• Narządy rozrodcze: występowanie ginekomastii;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: pojawienie się obrzęku obwodowego, rozwój złego samopoczucia, ciężkiego zmęczenia lub astenia, jak również wzrost temperatury i zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania;
• nieznany negatywne objawy (dostępne dane nie pozwalają na określenie ich): pojawienie się parestezje, hipokaliemii lub hipokalcemii (w tym wypadku mogą rosnąć z hipomagnezemią) i skurcze mięśni (z powodu zaburzenia równowagi elektrolitowej).

Interakcje z innymi lekami

Wpływ pantoprazolu na wchłanianie innych leków.

Substancja może zaburzać wchłanianie leków, stopień biodostępności, który jest zależny od wartości pH żołądka (na przykład, są tu pewne środki przeciwgrzybicze, w tym posakonazol, ketokonazol i itrakonazol lub innymi lekami, na przykład, erlotynib).

Leki stosowane w leczeniu HIV (np. Atazanawir).

Połączenie leku z substancją atazanawir i innymi lekami przeciwko HIV, których szybkość wchłaniania zmienia się w zależności od poziomu pH, może powodować znaczące zmniejszenie biodostępności tych leków, a także wpływać na ich skuteczność. Z tego względu takie połączenie leków uważa się za niepożądane.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (takie jak fenprokumon z warfaryną).

Chociaż nie zaobserwowano interakcji w przypadku kombinacji Pantasana z warfaryną lub fenprocumonem, wyizolowano informację o zmianach wartości PSI. W związku z tym wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników PIF / PI u osób stosujących pośrednie antykoagulanty razem z pantoprazolem, a także po jego anulowaniu lub w przypadku sporadycznego stosowania tej substancji.

Metotreksat.

Połączenie leku z metotreksatem (często w dużych dawkach) może spowodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy lub jego produktu degradacji w postaci hydrometrakonianu. W wyniku takiej zmiany wartości możliwy jest rozwój toksyczności substancji. Dlatego osobom stosującym metotreksat w dużych dawkach, a także pacjentom z łuszczycą lub rakiem, zaleca się anulowanie stosowania pantoprazolu na czas leczenia.

Inne interakcje.

Znaczna część pantoprazolu ulega przemianie wewnątrzwątrobowej (za pomocą układu enzymatycznego hemoproteiny P450). Głównym sposobem tego procesu jest demetylacja, w której uczestniczy element 2C19. Efekt jest przeprowadzany przy użyciu innych szlaków metabolicznych (m.in. Utlenianie enzymem CYRZA4). Testy leków, metabolizm, co zachodzi w taki sam sposób (z fenprokumon jest diazepam, karbamazepina glibenklamidem i nifedypiną jak również środków antykoncepcyjnych zawierających etynyloestradiol z substancji lewonorgestrel) nie wykazały istotnego wpływu leczniczego na interakcji.

Badania nad możliwym rozwojem interakcji wykazały, że substancja czynna Pantasana nie wpływa na metabolizm składników, które zmieniają się za pomocą następujących elementów:

• CYP1A2 (ta teofilina z kofeiną);
• CYP2S9 (tutaj obejmują naproksen i piroksykam z diklofenakiem);
• CYP2D6 (na przykład substancja metoprololu);
• CYP2E1 (wśród nich etanol).

Lek nie wpływa na aktywność p-glikoproteiny, która zapewnia wchłanianie digoksyny.

Połączenie z lekami zobojętniającymi kwas nie powoduje istotnych interakcji.

Podczas badania związku między pantoprazolem a poszczególnymi antybiotykami (na przykład amoksycyliną, a także klarytromycyną i metronidazolem) nie można było określić istotnych interakcji.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla małych dzieci. Limit temperatury nie przekracza 25 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Pantasan nadaje się do stosowania przez okres 2 lat od momentu uwolnienia proszku medycznego.