Pantasan

Pantasan to lek stosowany w leczeniu GERD i wrzodów. Jest inhibitorem pompy protonowej.

Wskazania Pantasana

Stosuje się go w następujących patologiach: chorobie wrzodowej dwunastnicy, a także wrzodzie żołądka, refluksie żołądkowo-przełykowym, a ponadto gastrinomie i innych chorobach rozwijających się na tle nadmiernego wydzielania.

Formularz zwolnienia

Jest on dostępny w postaci proszku (substancja sublimacyjna stosowana w produkcji roztworów do wstrzykiwań). Jest on zawarty w szklanej butelce o objętości 40 mg. W oddzielnym opakowaniu znajduje się 1 butelka.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest pantoprazol. Substancja ta hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku (wpływa konkretnie na pompę protonową komórek okładzinowych).

W środowisku kwaśnym (w komórkach okładzinowych żołądka) pantoprazol jest przekształcany w swoją własną aktywną formę, hamując H ⁺ /K ⁺ -ATPazę (ostatni etap powstawania chlorowodoru). Proces ten zachodzi niezależnie od pochodzenia czynnika drażniącego, który stymuluje jego powstawanie.

Siła supresji zależy od dawki leku i dotyczy stymulowanego i niestymulowanego wydzielania soku żołądkowego. Stosowanie pantoprazolu zmniejsza wskaźnik kwasowości żołądka, zwiększając w ten sposób wydzielanie gastryny (proces ten można odwrócić).

Ponieważ substancja czynna jest syntetyzowana przy udziale enzymów oddalonych od receptorów komórkowych, stymuluje ona uwalnianie chlorowodoru niezależnie od działania innych pierwiastków (takich jak histamina i acetylocholina, a także gastryna).

Farmakokinetyka

Objętość dystrybucji wynosi 0,15 l/kg, a szybkość klirensu około 0,1 l/h/kg. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny. Ponieważ pantoprazol działa specyficznie wewnątrz komórek okładzinowych, jego okres półtrwania nie koreluje z czasem działania (hamowanie procesu wydzielania kwasu).

Właściwości farmakokinetyczne pozostają niezmienione zarówno w dawkach pojedynczych, jak i wielokrotnych leku. W zakresie dawek 10–80 mg substancja ma liniową farmakokinetykę zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym.

Lek w 98% syntetyzowany jest z białek osocza.

Substancja jest metabolizowana w wątrobie. Główną drogą wydalania produktów rozpadu są nerki (około 80%), a 20% jest wydalane z kałem. Głównym produktem rozpadu (zarówno w moczu, jak i surowicy) jest składnik dismetylopantoprazol, który jest związany z siarczanem. Okres półtrwania głównego produktu rozpadu (1,5 godziny) jest tylko nieznacznie dłuższy niż pantoprazolu.

Dawkowanie i administracja

Lek można stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Dożylne podanie roztworu powinno być wykonywane tylko wtedy, gdy podanie doustne jest niemożliwe. Istnieją informacje, że czas trwania kuracji dożylnym podaniem leku nie może przekraczać 7 dni. W rezultacie, jeśli istnieje możliwość terapeutyczna, następuje przejście z dożylnego podania leku na jego doustne stosowanie.

Refluks żołądkowo-przełykowy, a także wrzody żołądka i choroba wrzodowa dwunastnicy.

Zalecana dawka dzienna wynosi 40 mg leku (1 butelka).

Eliminacja gastrinoma i innych chorób związanych z rozwojem nadmiernego wydzielania.

W długotrwałym leczeniu wyżej wymienionych chorób konieczne jest podawanie leku w dawce 80 mg na dobę. Jeśli zachodzi taka potrzeba, dopuszcza się miareczkowanie dawki, zmniejszając ją lub zwiększając, biorąc pod uwagę ilość wydzielanego kwasu żołądkowego. Dawki dobowe przekraczające granicę 80 mg należy podzielić na 2 podania. Przez pewien czas dawkę można zwiększyć do 160 mg, ale czas stosowania należy ograniczyć wyłącznie do okresu potrzebnego do odpowiedniego monitorowania wydzielania kwasu.

Jeśli konieczne jest szybkie obniżenie kwasowości, większość pacjentów odniesie korzyści z zastosowania dawki początkowej 2×80 mg, co pozwoli na osiągnięcie pożądanego poziomu (<10 mEq/godzinę) w ciągu 1 godziny.

Roztwór chlorku sodu (0,9%; należy przyjąć 10 ml roztworu) należy dodać do fiolki z proszkiem. Następnie należy go natychmiast podać pacjentowi lub wstępnie wymieszać z 100 ml roztworu glukozy (5%) lub chlorku sodu (0,9%), używając w tym celu szklanych/plastikowych fiolek.

Rozcieńczony lek zachowuje stabilność swoich właściwości fizycznych i chemicznych przez 12 godzin od momentu wytworzenia (temperatura 25°C). Mikrobiologia sugeruje, że roztwór należy użyć natychmiast po rozcieńczeniu.

Nie wolno mieszać leku z rozpuszczalnikami innymi niż wymienione powyżej.

Lek podaje się dożylnie przez około 2-15 minut.

Butelka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Przed rozpoczęciem procedury należy ją obejrzeć, sprawdzając kolor leku, a także obecność osadu. Rozcieńczony roztwór powinien być przezroczysty, z żółtawym odcieniem.

Osoby cierpiące na zaburzenia czynności wątroby (ciężkie) nie powinny przekraczać dawki dziennej, która stanowi połowę standardowej dawki w butelce – 20 mg.

[ 1 ]

Stosuj Pantasana podczas ciąży

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży. Wykryto działanie embriotoksyczne przy dawkach większych niż 5 mg/kg. Nie wiadomo, czy istnieje ryzyko dla ludzi. Lek jest dopuszczony do stosowania u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają ryzyko powikłań u płodu.

Istnieją informacje o przenikaniu substancji czynnej do mleka matki, dlatego przed podjęciem decyzji o przepisaniu leku należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka jego stosowania.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują: nietolerancję substancji czynnej leku i jej elementów pomocniczych, a także pochodnych benzimidazolu. Ponadto nie można go przepisywać dzieciom, ponieważ informacje na temat skuteczności leku i bezpieczeństwa jego stosowania w tej grupie pacjentów są ograniczone.

Skutki uboczne Pantasana

Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:

• układ krwiotwórczy: trombocytoza, leukopenia, a także pancytopenia i agranulocytoza;
• narządy układu odpornościowego: objawy nadwrażliwości, w tym anafilaksja i objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia metaboliczne: rozwój hiperlipidemii ze wzrostem wskaźników lipidowych (cholesterolu i trójglicerydów), a ponadto hipomagnezemii z hiponatremią i zmianami masy ciała;
• zaburzenia psychiczne: halucynacje, zaburzenia snu i rozwój dezorientacji (występują często u osób podatnych na takie zaburzenia; ich obecność powoduje zaostrzenie się patologii), a także uczucie dezorientacji i depresji (towarzyszą im powikłania);
• ze strony układu nerwowego: występowanie zawrotów głowy lub bólów głowy, a także zaburzeń percepcji smaku;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie lub jego upośledzenie;
• narządy układu pokarmowego: występowanie zaparć lub biegunki, wymiotów, wzdęć, nudności, bólów brzucha lub dyskomfortu w tej okolicy, a także suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• narządy układu wątrobowo-żółciowego: wzrost stężenia bilirubiny i enzymów wątrobowych (takich jak GGT i aminotransferaz), a także rozwój niewydolności wątroby lub żółtaczki i uszkodzenie hepatocytów;
• choroby skóry: wysypki, pokrzywka ze świądem, rozwój zespołu Lyella lub zespołu Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, rumień wielopostaciowy i nadwrażliwość na światło;
• narządy układu mięśniowo-szkieletowego: rozwój bólów mięśniowych lub stawów, a także złamań w obrębie nadgarstków, bioder i kręgosłupa;
• narządy układu moczowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek (które później może rozwinąć się w niewydolność nerek);
• narządy rozrodcze: występowanie ginekomastii;
• zaburzenia układowe: pojawienie się obrzęków obwodowych, rozwój złego samopoczucia, silnego zmęczenia lub astenii, a także wzrost temperatury ciała i zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia;
• nieznane działania niepożądane (dostępne informacje nie pozwalają na ich ustalenie): pojawienie się parestezji, rozwój hipokaliemii lub hipokalcemii (w tym przypadku może ona rozwijać się razem z hipomagnezemią) oraz skurcze mięśni (spowodowane zaburzeniami równowagi elektrolitowej).

Interakcje z innymi lekami

Wpływ pantoprazolu na wchłanianie innych leków.

Substancja ta może zmniejszać wchłanianie leków, których poziom biodostępności zależy od pH żołądka (dotyczy to na przykład niektórych leków przeciwgrzybiczych, w tym posakonazolu z ketokonazolem i itrakonazolem lub innych leków, takich jak erlotynib).

Leki stosowane w leczeniu zakażenia HIV (np. atazanawir).

Połączenie leku z atazanawirem i innymi lekami przeciw HIV, których szybkość wchłaniania zmienia się zgodnie z poziomem pH, może spowodować znaczne zmniejszenie biodostępności tych leków, a także wpłynąć na ich skuteczność. Z tego powodu takie połączenie leków uważa się za niepożądane.

Pośrednie leki przeciwzakrzepowe (np. fenprokumon z warfaryną).

Chociaż nie zaobserwowano żadnych interakcji, gdy Pantasan jest łączony z warfaryną lub fenprokumonem, odnotowano pojedyncze doniesienia o zmianach wartości INR. Dlatego też u osób przyjmujących pośrednie leki przeciwzakrzepowe razem z pantoprazolem, a także po jego odstawieniu lub w przypadku nieregularnego stosowania tej substancji, wymagane jest regularne monitorowanie wartości INR/PT.

Metotreksat.

Połączenie leku z metotreksatem (często w dużych dawkach) może powodować wzrost stężenia metotreksatu lub jego produktu rozpadu hydrometotreksatu w surowicy. W wyniku takiej zmiany wartości może rozwinąć się toksyczność substancji. Dlatego osobom stosującym metotreksat w dużych dawkach, a także tym, którzy mają łuszczycę lub raka, zaleca się zaprzestanie stosowania pantoprazolu na czas trwania leczenia.

Inne interakcje.

Znaczna część pantoprazolu ulega wewnątrzwątrobowemu metabolizmowi (z wykorzystaniem układu enzymatycznego hemoproteiny P450). Główną drogą tego procesu jest demetylacja, w której bierze udział pierwiastek 2C19. Efekt ten jest realizowany również innymi szlakami metabolicznymi (w tym utlenianiem z wykorzystaniem enzymu CYP3A4). Badania leków metabolizowanych w ten sam sposób (diazepam z fenprokumonem, karbamazepina z glibenklamidem i nifedypina, a także doustne środki antykoncepcyjne zawierające substancje etynyloestradiol z lewonorgestrelem) nie wykazały interakcji istotnych dla leczenia.

Badania nad możliwym rozwojem interakcji wykazały, że substancja czynna Pantasanu nie wpływa na proces metabolizmu składników modyfikowanych przez następujące elementy:

• CYP1A2 (to jest teofilina z kofeiną);
• CYP2C9 (obejmuje naproksen i piroksykam z diklofenakiem);
• CYP2D6 (na przykład substancja metoprolol);
• CYP2E1 (w tym etanol).

Lek nie wpływa na aktywność glikoproteiny P, która zapewnia wchłanianie substancji digoksyny.

Jednoczesne stosowanie z lekami neutralizującymi kwas żołądkowy nie powoduje wystąpienia istotnych interakcji.

Badania interakcji pantoprazolu z poszczególnymi antybiotykami (np. amoksycyliną, a także klarytromycyną i metronidazolem) nie wykazały istotnych interakcji.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscach niedostępnych dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi nie więcej niż 25°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Pantasan nadaje się do stosowania przez okres 2 lat od daty wydania proszku leczniczego.