Pantokar

Pantokar to lek stosowany w terapii patologii zależnych od kwasu. Należy do grupy leków spowalniających aktywność pompy protonowej.

Wskazania Pantokara

Stosuje się go w celu wyeliminowania następujących naruszeń:

• umiarkowane i ciężkie stadia refluksowego zapalenia przełyku;
• zniszczenie bakterii H. pylori u osób z chorobą wrzodową żołądka wywołaną przez tę bakterię (w połączeniu z pewnym rodzajem antybiotyku);
• choroba wrzodowa przewodu pokarmowego;
• gastrinoma i inne stany patologiczne powodujące nadmierne wydzielanie.

Formularz zwolnienia

Wydanie następuje w tabletkach powlekanych dojelitowo 40 mg, 10 sztuk w blistrze. W opakowaniu znajdują się 3 blistry.

Farmakodynamika

Głównym aktywnym składnikiem leczniczym Pantokara jest pantoprazol. Hamuje on proces wydzielania kwasu solnego. Dzieje się to poprzez wywieranie specyficznego wpływu na gruczoły okładzinowe (a dokładniej na pompę protonową).

Pantoprazol jest przekształcany w składnik aktywny w środowisku kwaśnym. W gruczołach okładzinowych żołądka hamuje końcowy etap powstawania kwasu solnego (H ⁺ /K ⁺ -ATPaza), niezależnie od pochodzenia substancji stymulującej, która stymuluje jego powstawanie. Stopień hamowania jest determinowany przez dawkowanie. Lek hamuje również stymulowane i podstawowe wydzielanie soku żołądkowego.

Terapia Pantokarem obniża pH żołądka, powodując proporcjonalnie zwiększone wydzielanie gastryny. Lek działa przeciwbakteryjnie na Helicobacter pylori i wspomaga przejawy właściwości przeciwbakteryjnych innych leków.

Działanie farmakologiczne po jednorazowym zastosowaniu leku rozpoczyna się szybko i utrzymuje się przez 24 godziny. Lek sprzyja szybkiemu osłabieniu objawów patologicznych i gojeniu się wrzodów jelitowych.

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Pantoprazol wchłania się szybko. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po podaniu pojedynczej dawki 40 mg. Po 2,5 godzinach stosowania obserwuje się średnio maksymalne stężenie w surowicy wynoszące około 2-3 mcg/ml, a wartość ta pozostaje taka sama po wielokrotnym użyciu. Właściwości lecznicze pojedynczych i wielokrotnych tabletek pozostają takie same.

W dawkach w zakresie 10–80 mg właściwości farmakokinetyczne leku w osoczu pozostają liniowe zarówno w przypadku podania doustnego, jak i dożylnego. Stwierdzono, że wskaźnik biodostępności tabletek wynosi około 77%.

W połączeniu z pokarmem nie obserwuje się zmian w AUC ani szczytowych wartościach surowicy, dlatego wskaźnik biodostępności nie ulega zmianie. W przypadku przyjmowania z pokarmem zwiększa się jedynie zmienność fazy utajonej.

Dystrybucja.

Synteza białek pantoprazolu w osoczu wynosi około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.

Metabolizm.

Aktywny składnik ulega niemal całkowitemu metabolizmowi wątrobowemu. Jego główną drogą jest proces demetylacji z udziałem elementu CYP2C19. Następnie następuje koniugacja siarki. Inną drogą jest proces utleniania z udziałem składnika CYP3A4.

Wydalanie.

Okres półtrwania w fazie końcowej wynosi około 1 godziny, a szybkość klirensu 0,1 l/h/kg. Zgłoszono kilka przypadków opóźnionego wydalania. Ze względu na specyficzny proces syntezy pantoprazolu z pompą protonową zlokalizowaną w gruczołach okładzinowych, okres półtrwania nie koreluje z dłuższym czasem działania (spowolnienie wydzielania kwasu).

Większość produktów rozpadu substancji czynnej jest wydalana z moczem (około 80%), a pozostała część z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest składnik dismetylopantoprazol, który uległ sprzężeniu z siarczanem.

Okres półtrwania desmetylopantoprazolu (około 1,5 godziny) jest tylko nieznacznie dłuższy od okresu półtrwania pantoprazolu.

Dawkowanie i administracja

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego – tabletki nie należy rozgryzać, należy ją połknąć w całości, popijając wodą.

W leczeniu wrzodów jelit lub żołądka oraz GERD dorośli powinni przyjmować 40 mg leku dwa razy na dobę.

Czas trwania leczenia choroby wrzodowej żołądka wynosi 0,5–1,5 miesiąca, w przypadku podobnego wrzodu jelit – 0,5–1 miesiąca, a w przypadku GERD – 1–2 miesiące.

W leczeniu podtrzymującym GERD konieczne jest przyjmowanie 40 mg leku raz na dobę przez 1 rok.

W leczeniu zaostrzonego przewlekłego zapalenia błony śluzowej żołądka z nadkwaśnością lub niestrawności niewrzodowej należy przyjmować 40–80 mg leku na dobę przez okres 2–3 tygodni.

W leczeniu gastrinoma początkowa dawka leku wynosi 3 tabletki na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć. Generalnie dawkowanie dobiera się indywidualnie dla każdej osoby.

[ 1 ]

Stosuj Pantokara podczas ciąży

Pantokar można przepisać kobietom karmiącym piersią i w ciąży wyłącznie w przypadkach, gdy prawdopodobieństwo uzyskania korzyści dla kobiety przewyższa ryzyko powikłań u płodu/dziecka.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na pantoprazol lub pozostałe składniki leku;
• kompleksowe leczenie mające na celu zniszczenie bakterii H. pylori u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek;
• stosować w skojarzeniu z atazanawirem,
• dzieci poniżej 12 roku życia.

Skutki uboczne Pantokara

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem skutków ubocznych:

• rozwój leukopenii lub trombocytopenii;
• ból nadbrzusza, zaparcia, biegunka lub wzdęcia;
• nudności lub wymioty;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• obrzęk o charakterze obwodowym;
• wzrost poziomu enzymów wątrobowych, podwyższona temperatura, ciężka patologia komórek wątroby, która następnie rozwija się w żółtaczkę;
• objawy anafilaktyczne, w tym anafilaksja;
• objawy alergii (wysypka skórna i świąd);
• bóle mięśni i stawów, rumień wielopostaciowy, TEN, pokrzywka, obrzęk Quinckego i nadwrażliwość na światło;
• zaburzenia widzenia, zawroty głowy lub bóle głowy;
• cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• pojawienie się halucynacji, uczucie niepokoju lub dezorientacji, rozwój depresji.

Przedawkować

Podczas zatrucia u pacjenta występuje uczucie osłabienia lub senności, wymioty, zawroty głowy i biegunka.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest wykonanie płukania żołądka, a także podawanie pacjentowi dużej ilości płynów i utrzymywanie równowagi wodno-elektrolitowej w organizmie.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ leku na stopień wchłaniania innych leków.

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego (na liście tej znajdują się niektóre leki przeciwgrzybicze – itrakonazol z ketokonazolem, a także posakonazol lub inne leki, takie jak erlotynib).

Leki stosowane w leczeniu zakażenia HIV (np. atazanawir).

Połączenie Pantocaru z atazanawirem i innymi lekami na HIV, których stopień wchłaniania zależy od poziomu pH żołądka, może spowodować znaczne zmniejszenie ich biodostępności, a ponadto wpłynąć na ekspresję ich właściwości. Z tego powodu zabrania się łączenia tych leków w leczeniu.

Łączenie z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną z fenprokumonem).

Pomimo braku interakcji lekowych podczas łączenia leku z warfaryną lub fenprokumonem w badaniach klinicznych, w badaniach po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano zmiany wartości INR. Dlatego osoby stosujące leki z powyższej kategorii muszą monitorować poziom INR/PV od początku terapii, po jej zakończeniu lub przy przerywanym stosowaniu pantoprazolu.

Metotreksat.

Istnieją informacje o łączonym stosowaniu metotreksatu w dużych dawkach (np. 0,3 g) z Pantokarem. W tym przypadku u niektórych pacjentów wystąpił wzrost stężenia metotreksatu we krwi. Osoby stosujące metotreksat w dużych dawkach (np. w leczeniu łuszczycy lub raka) powinny tymczasowo przerwać stosowanie pantoprazolu.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Pantokar należy przechowywać w miejscu, w którym nie ma dostępu wilgoci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

[ 4 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Pantokar wynosi 2 lata od daty produkcji leku.