Pipolfen

Pipolfen, znany również pod międzynarodową nazwą generyczną chlorowodorek prometazyny, jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji. Należy do grupy fenotiazyn i ma wyraźne działanie uspokajające, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwalergiczne i łagodne działanie przeciwpsychotyczne. Prometazyna blokuje receptory histaminowe H1, co prowadzi do zmniejszenia objawów alergii. Ponadto ma umiarkowane działanie uspokajające ze względu na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i może nasilać działanie niektórych narkotycznych środków przeciwbólowych i uspokajających.

Ważne jest, aby wiedzieć:

• Prometazyna może powodować silne uczucie ospałości, dlatego ważne jest, aby nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn, dopóki nie będzie wiadomo, jak lek wpływa na zdolność koncentracji.
• Stosowanie prometazyny w dużych dawkach lub w połączeniu z innymi lekami uspokajającymi może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
• Lek ma szereg przeciwwskazań, do których należą: stosowanie u dzieci poniżej 2 lat (szczególnie w postaci dożylnej ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji) oraz schorzenia, w których przeciwwskazane jest stosowanie leku w przypadku depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Pipolfen należy skonsultować się z lekarzem, który dobierze indywidualną dawkę i sposób leczenia, biorąc pod uwagę wszystkie dostępne wskazania medyczne i przeciwwskazania.

Wskazania Pipolfen

1. Reakcje alergiczne: Prometazynę można stosować w celu łagodzenia różnych objawów alergii, takich jak swędzenie, katar, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry i alergiczne zapalenie spojówek.
2. Nudności i wymioty: Lek stosuje się w leczeniu i zapobieganiu nudnościom i wymiotom, w tym wywołanym przez chemioterapię, stan pooperacyjny, chorobę lokomocyjną i inne przyczyny.
3. Ospałość i senność: Prometazynę można przepisać w celu złagodzenia bezsenności i lęku, a także jako środek uspokajający podczas różnych zabiegów medycznych.
4. Zmniejszenie agresji i pobudzenia: W niektórych przypadkach prometazynę można stosować w celu zmniejszenia agresji, pobudzenia i lęku u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi lub behawioralnymi.
5. Objawy przeziębienia i grypy: W niektórych przypadkach lek może pomóc w łagodzeniu takich objawów przeziębienia i grypy, jak katar, kaszel i ból gardła.
6. Leczenie przeciwwymiotne u dzieci: Prometazynę można stosować u dzieci w leczeniu nudności i wymiotów, ale zazwyczaj stosuje się ją ostrożnie i pod nadzorem lekarza.

Formularz zwolnienia

1. Tabletki: Do stosowania doustnego. Tabletki są wygodne do stosowania poza placówkami medycznymi i są przeznaczone do leczenia alergii, uspokajania i zapobiegania wymiotom oraz jako środek wspomagający sen.
2. Roztwór do wstrzykiwań: Prometazynę w postaci roztworu do podawania domięśniowego (v/m), a czasami dożylnego (v/v) stosuje się w placówkach medycznych w celu szybkiej ulgi w ostrych stanach chorobowych, w tym ciężkich reakcjach alergicznych, nudnościach i wymiotach, a także w przedoperacyjnym przygotowaniu pacjentów.
3. Syrop: Przeznaczony do podawania doustnego, szczególnie wygodny dla dzieci i dorosłych, którzy mają trudności z połykaniem tabletek. Syrop może być stosowany w leczeniu stanów alergicznych i w celu uspokojenia.
4. Czopki (doodbytnicze): Stosowane do podawania doodbytniczego, mogą być przepisywane jako alternatywa w przypadkach, gdy nie jest możliwe przyjęcie doustne lub wstrzyknięcie, np. w przypadku silnych nudności i wymiotów.

Farmakodynamika

1. Działanie przeciwhistaminowe: Prometazyna blokuje obwodowe i ośrodkowe receptory histaminowe H1, co powoduje redukcję szeregu efektów zależnych od histaminy, takich jak swędzenie, wysypka, skurcze jelit i skurcze mięśni gładkich.
2. Działanie przeciwwymiotne: Prometazyna ma działanie przeciwwymiotne poprzez blokowanie receptorów dopaminy na zakończeniach włókien nerwowych w mózgu, co może zmniejszać nudności i wymioty.
3. Działanie uspokajające i nasenne: Lek działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co prowadzi do uspokojenia i poprawy jakości snu.
4. Działanie antycholinergiczne: Prometazyna ma właściwości antycholinergiczne, które mogą powodować różne skutki uboczne, takie jak suchość w ustach i trudności z oddawaniem moczu.
5. Działanie antydopaminergiczne: Lek blokuje receptory dopaminy w mózgu, co może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwwymiotnego leku, ale może również prowadzić do zmniejszenia strachu i lęku.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Prometazyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.
2. Dystrybucja: Prometazyna ma wysokie powinowactwo do białek osocza krwi, szczególnie albuminy. Jest dystrybuowana w tkankach organizmu, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym.
3. Metabolizm: Prometazyna jest metabolizowana w wątrobie do postaci aktywnych metabolitów, w tym sulfotlenku i desmetyloprometazyny. Metabolity te mogą również wykazywać aktywność farmakologiczną.
4. Wydalanie: Prometazyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów, a także przez jelita.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania prometazyny może być różny, ale zwykle wynosi około 10–12 godzin.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania i dawkowanie Pipolfenu (chlorowodorku prometazyny) zależą od formy uwalniania leku, wskazań do jego stosowania i indywidualnej reakcji pacjenta. Poniższe zalecenia są ogólne, ale zawsze należy postępować zgodnie z instrukcjami podanymi przez lekarza i dołączonymi do leku.

Pigułki

• Dla dorosłych: Zwykła dawka to 25 mg przed snem, aby poprawić sen, 25 mg dwa lub trzy razy dziennie, aby leczyć alergie. W niektórych przypadkach, do 50-75 mg może być zalecane, aby złagodzić reakcje stresowe.
• Dla dzieci powyżej 6 roku życia: Dawkowanie ustalane jest indywidualnie, zwykle 12,5–25 mg, maksymalnie dwa razy dziennie lub przed snem.

Roztwór do wstrzykiwań

• Dla dorosłych: W przypadku podawania domięśniowego w celu złagodzenia objawów alergii lub stosowania jako środek uspokajający, zwykle stosuje się dawkę 25–50 mg. Tę samą dawkę można stosować w celu złagodzenia nudności i wymiotów.
• Dzieci: Domięśniowe podawanie prometazyny u dzieci należy wykonywać ostrożnie, dawkowanie ustala lekarz.

Syrop

• Dawkę syropu ustala lekarz, zazwyczaj jest ona niższa niż w przypadku tabletek lub zastrzyków i zależy od wieku i stanu pacjenta.

Czopki (czopki doodbytnicze)

• Dawkowanie i częstotliwość stosowania czopków ustala lekarz w zależności od sytuacji klinicznej.

Ogólne wytyczne:

• Podczas stosowania prometazyny należy unikać alkoholu oraz innych leków o działaniu uspokajającym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to powodować nasilenie sedacji.
• Pacjenci, zwłaszcza w podeszłym wieku i osłabieni, powinni zachować ostrożność przy wstawaniu ze względu na możliwe działanie hipotensyjne leku.
• Ważne jest, aby rozpocząć leczenie od małej dawki, aby ocenić tolerancję leku i uniknąć silnego działania uspokajającego, zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Stosuj Pipolfen podczas ciąży

Stosowanie Pipolfenu w czasie ciąży może być ograniczone.

W większości krajów prometazyna znajduje się w kategorii C według FDA (amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków), co oznacza, że badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ na płód, ale nie ma wystarczającej liczby dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży.

Dlatego zaleca się unikanie stosowania prometazyny w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy kształtują się narządy i układy dziecka. W niektórych przypadkach, gdy korzyści płynące ze stosowania przewyższają potencjalne ryzyko, lekarz może przepisać prometazynę w krótkotrwałym schemacie lub w małych dawkach. Należy to jednak robić pod ścisłym nadzorem lekarza.

Przeciwwskazania

1. Reakcja alergiczna: Osoby o znanej nadwrażliwości lub reakcji alergicznej na prometazynę lub inne składniki leku powinny unikać jego stosowania.
2. Hamowanie oddychania: Prometazyna może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego i powodować hamowanie oddychania, zwłaszcza u małych dzieci. Dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z astmą, obturacyjną chorobą płuc lub innymi schorzeniami, które mogą prowadzić do zmniejszenia funkcji oddechowych.
3. Jaskra: Prometazyna może zwiększać ciśnienie śródgałkowe, co może być niebezpieczne dla osób chorych na jaskrę lub mających predyspozycje do rozwoju jaskry.
4. Astma oskrzelowa: Prometazyna może nasilać skurcze oskrzeli i pogarszać przebieg astmy oskrzelowej.
5. Choroby wątroby i nerek: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, ponieważ może on nasilać ich negatywny wpływ na te narządy.
6. Ciąża i laktacja: Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania prometazyny w czasie ciąży i karmienia piersią, dlatego należy zachować ostrożność podczas jej stosowania w tych warunkach.
7. Pediatria: Prometazyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.

Skutki uboczne Pipolfen

1. Senność i zmniejszona koncentracja: To jeden z najczęstszych skutków ubocznych prometazyny. Pacjenci mogą czuć się senni, zmęczeni i mieć trudności z koncentracją.
2. Suchość w ustach: Prometazyna może powodować zmniejszenie wydzielania śliny, co może powodować uczucie suchości w ustach.
3. Zaparcia: U niektórych osób podczas przyjmowania Pipolfenu mogą wystąpić zaparcia.
4. Zatrzymanie moczu: Prometazyna może powodować zatrzymanie moczu, zwłaszcza u osób z powiększoną prostatą lub innymi schorzeniami pęcherza moczowego.
5. Obniżenie ciśnienia krwi: U niektórych pacjentów lek może powodować obniżenie ciśnienia krwi.
6. Tachykardia lub bradykardia: U niektórych osób po zażyciu prometazyny może wystąpić przyspieszone lub zwolnione bicie serca.
7. Zwiększona wrażliwość na światło: U niektórych pacjentów może wystąpić zwiększona wrażliwość na światło słoneczne lub inne źródła światła.
8. Skurcze mięśni lub drżenie: Prometazyna może powodować skurcze mięśni lub drżenie u niektórych osób.

Przedawkować

1. Ospałość i senność: Przedawkowanie prometazyny może powodować silne ospałość i głęboki sen.
2. Depresja oddechowa: Zwiększona dawka prometazyny może prowadzić do depresji oddechowej, a w skrajnych przypadkach nawet do zatrzymania oddechu.
3. Niedociśnienie: Przedawkowanie może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi, prowadzący do niedociśnienia, a nawet omdlenia.
4. Działania antycholinergiczne: Mogą wystąpić działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym, takie jak rozszerzenie źrenic, suchość w ustach, zaparcia i trudności w oddawaniu moczu.
5. Tachykardia i arytmia: Przedawkowanie może powodować kołatanie serca i arytmię.
6. Zespół drgawkowy: W rzadkich przypadkach może wystąpić zespół drgawkowy.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki działające centralnie: Prometazyna zwiększa działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy innych leków działających centralnie, takich jak tabletki nasenne, środki uspokajające, leki przeciwbólowe i niektóre leki przeciwdepresyjne. Może to powodować zwiększoną sedację i wolniejszy czas reakcji.
2. Alkohol: Spożywanie alkoholu podczas przyjmowania prometazyny może nasilać jej działanie uspokajające i zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, takich jak senność i zawroty głowy.
3. Leki antycholinergiczne: Prometazyna może nasilać działanie antycholinergiczne innych leków, takich jak leki przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne, leki przeciw parkinsonizmowi, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, takich jak suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu i tachykardia.
4. Leki przeciwparkinsonowskie: Prometazyna może zmniejszać skuteczność leków przeciwparkinsonowskich, takich jak lewodopa, karbidopa i innych środków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona.
5. Leki przeciwzakrzepowe: Prometazyna może nasilać działanie przeciwzakrzepowe leków takich jak warfaryna, co może zwiększać ryzyko krwawienia.
6. Leki przeciwarytmiczne: Prometazyna może wydłużać odstęp QT w EKG i zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii, jeśli jest przyjmowana jednocześnie z lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak amidaron lub sotalol.

Warunki przechowywania

1. Temperatura: Chlorowodorek prometazyny należy normalnie przechowywać w kontrolowanej temperaturze od 15°C do 30°C (59°F do 86°F). Unikaj ekstremalnych temperatur i przechowuj lek w chłodnym miejscu, chroniąc przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
2. Wilgotność: Ważne jest, aby nie narażać leku na działanie wilgoci, dlatego zaleca się przechowywanie Pipolfenu w suchym miejscu, aby zapobiec pogorszeniu lub rozkładowi.
3. Opakowanie: Należy upewnić się, że opakowanie Pipolfenu jest szczelnie zamknięte po każdym użyciu, aby zapobiec przedostaniu się wilgoci i powietrza, co może niekorzystnie wpłynąć na jakość leku.
4. Dzieci i zwierzęta domowe: Przechowywać chlorowodorek prometazyny w miejscu niedostępnym dla dzieci i zwierząt domowych, aby zapobiec przypadkowemu użyciu.
5. Okres ważności: Należy przestrzegać okresu ważności leku podanego na opakowaniu. Nie należy stosować leku po upływie daty ważności, ponieważ może to zmniejszyć jego skuteczność.