Razol 20

Razol 20 jest produktem leczniczym przeznaczonym do stosowania jako środek przeciwwrzodowy. Działanie jego głównej substancji farmakologicznie czynnej rabeprazolu polega na hamowaniu pompy protonowej, ponieważ pod jego wpływem w komórkach okładzinowych żołądka dochodzi do zahamowania enzymu H+-K+-ATPazy. W rezultacie blokowany jest końcowy etap procesów, w których wytwarzany jest kwas solny. Efekt ten jest zależny od dawki leku, a w wyniku jego stosowania następuje zahamowanie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego, niezależnie od charakteru czynnika drażniącego.

Lek ten ma takie właściwości, jak zdolność do niemal całkowitego wchłaniania się w przewodzie pokarmowym w bardzo krótkim czasie po podaniu doustnym. Działanie przeciwwydzielnicze leku jest realizowane w ciągu pierwszych 60 minut, a po 2-4 godzinach od momentu przyjęcia dawki początkowej obserwuje się maksymalne obniżenie pH kwasowo-zasadowego w żołądku. Optymalizacja poziomu wydzielania kwasu żołądkowego osiągnięta w ten sposób stabilizuje się i utrwala po 3 dniach od rozpoczęcia kuracji.

Na koniec, kolejną zaletą preparatu Razol 20 jest fakt, że jego wchłanianie nie jest zależne od spożywanego posiłku ani pory dnia.

Wskazania Razol 20

Wskazania do stosowania leku Razol 20 sugerują stosowanie tego leku głównie w krótkotrwałym leczeniu chorób, do których zalicza się w szczególności: chorobę refluksową przełyku, której towarzyszą owrzodzenia i nadżerki; obecność u pacjenta zespołu Zollingera-Ellisona. Ponadto lek ten jest również stosowany jako jeden ze środków zapobiegawczych mających na celu zapobieganie aspiracji kwaśnej treści żołądkowej.

Ponadto Razol 20 znajduje się na liście recept lekarskich na chorobę wrzodową dwunastnicy lub żołądka w fazie ostrej oraz z występowaniem krwawienia i rozwojem ciężkich nadżerek. W takich przypadkach stosowanie leku w postaci doustnej jest niemożliwe, wskazane jest stosowanie go w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Tak więc wskazania do stosowania leku Razol 20 są spowodowane głównie przez istnienie u pacjenta jednej lub drugiej z chorób, które charakteryzują się zwiększonym poziomem produkcji kwasu żołądkowego z możliwością jego uwalniania do przewodu pokarmowego. Lek powoduje pozytywną tendencję do przywracania i stabilizowania równowagi kwasowo-zasadowej w tych narządach wewnętrznych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Postać uwalniania Razol 20 występuje w postaci proszku, z którego sporządza się roztwór do wstrzykiwań. Proszek jest liofilizowaną masą o całkowicie białym kolorze lub o prawie białym odcieniu. 20-miligramowa ilość proszku znajduje się w szklanej butelce. W tekturowym pudełku, w zależności od opakowania, znajduje się albo 1 taka buteleczka (nr 1), albo 10 takich buteleczek (nr 10).

Na rynku produktów leczniczych lek często występuje również w postaci liofilizowanego proszku luzem w fiolkach 20 ml do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w opakowaniach nr 50 i nr 100, odpowiednio. Forma luzem oznacza gotowe produkty farmaceutyczne, które są wytwarzane zgodnie ze wszystkimi niezbędnymi procesami technologicznymi przez jednego producenta, a których pakowanie, końcowe pakowanie i etykietowanie może być wykonywane przez inną firmę.

Głównym składnikiem aktywnym leku Razol 20 jest rabeprazol. Każda butelka zawiera 20 mg rabeprazolu sodowego. Ponadto ta forma uwalniania leku ma szereg składników pomocniczych, takich jak: wodorotlenek sodu, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Razol 20 ma szereg cech, z których kluczową jest wpływ leku na enzym H+–K+–ATPazę w komórkach okładzinowych żołądka. Polega on na tym, że lek działa jako inhibitor w końcowym etapie produkcji kwasu solnego. Konsekwencją tego jest zahamowanie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego.

Wiązanie rabeprazolu w komórkach okładzinowych wiązaniami kowalencyjnymi z pompą protonową powoduje spadek poziomu wydzielania kwasu, który jest nieodwracalny. Wydzielanie kwasu staje się możliwe tylko przy udziale nowo utworzonej pompy protonowej. Działanie rabeprazolu na komórkę okładzinową w momencie jej aktywacji powoduje maksymalny stopień zmniejszenia funkcji wydzielniczej.

Efekt ten uzyskuje się poprzez dożylną infuzję leku. W rezultacie cząsteczki rabeprazolu wiążą się z pompą protonową, co z kolei powoduje zatrzymanie produkcji kwasu solnego. W kwaśnym środowisku w komórkach okładzinowych żołądka w krótkim czasie tworzy się akumulacja substancji czynnej, która jest aktywowana w wyniku przyłączenia do niej grupy sulfonamidowej. Interakcje obejmują cysteiny pompy protonowej.

Po podaniu dożylnym działanie leku Razol 20 ujawnia się w ciągu 1 godziny i osiąga maksymalny stopień ekspresji po 2 do 4 godzinach. Wartość średniego klirensu przy infuzji dożylnej w dawce 20 ml wynosi 283 ± 98 ml/min. Okres półtrwania dawki 20 mililitrów podanej dożylnie charakteryzuje się wskaźnikiem 1,02 ± 0,63 h. Po zaprzestaniu stosowania leku przywrócenie aktywności wydzielniczej następuje w okresie od 2 do 3 dni.

Farmakodynamika leku Razol 20 jest taka, że jego stosowanie w wyznaczonej dawce dobowej 20 mg w trakcie 14-dniowego cyklu leczenia nie powoduje zmian w funkcjonowaniu tarczycy, nie wpływa na metabolizm węglowodanów. Ponadto lek nie zmienia stężenia, w jakim hormony aldosteron, glukagon, kortyzol, parathormon, prolaktyna, renina, sekretyna, testosteron, cholecystokinina, estrogen są obecne we krwi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka Razol 20 charakteryzuje się absolutną biodostępnością. Oznacza to, że cząsteczki głównej substancji czynnej leku - rabeprazolu w pełnej 100-procentowej ilości są w stanie dotrzeć do komórek okładzinowych. Należy zauważyć, że stopień biodostępności nie zależy od tego, czy lek ten był podawany jednorazowo, czy wielokrotnie.

Jedną z kluczowych cech jest to, że właściwości farmakokinetyczne leku Razol 20 są liniowe. Oznacza to, że w zależności od dawki, zarówno okres półtrwania, jak i objętość klirensu i dystrybucji nie mają tendencji do zmiany.

Metabolizm rabeprazolu sodowego w organizmie człowieka zachodzi w wątrobie, gdzie ulega biotransformacji, podczas której powstają główne metabolity: kwas węglowy i tioeter. W ekstremalnie małych ilościach można zaobserwować również obecność innych metabolitów: dimetylotioeteru, koniugatu kwasu merkapturowego, sylfonu.

Okres półtrwania wynosi około 60 minut. Dawka jest wydalana w 90% z moczem, głównie jako dwa metabolity: sprzężony kwas merkaptopurowy i kwas karboksylowy. Niewielka ilość metabolitów jest wydalana z kałem.

Farmakokinetyka leku Razol 20 u pacjentów w podeszłym wieku charakteryzuje się dłuższą eliminacją. Nie zaobserwowano kumulatywnego działania leku.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dawkowanie i administracja

Przy przepisywaniu leku Razol 20 stosuje się następującą metodę podawania i dawkowania tego leku.

Przede wszystkim należy wziąć pod uwagę, że dożylne wstrzyknięcia i infuzje są wskazane tylko wtedy, gdy nie można ich stosować w postaci leczniczej przeznaczonej do podawania doustnego. Gdy możliwe stanie się przepisanie doustnego podawania leku, należy przerwać jego dożylne podawanie.

Roztwór przygotowany do infuzji i iniekcji należy podawać wyłącznie dożylnie w zalecanej dawce dobowej 20 miligramów.

Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się przez rozpuszczenie zawartości ampułki w sterylnej wodzie w ilości 5 ml. Wstrzyknięcie należy wykonywać stopniowo w okresie od 5 minut do kwadransa.

Do wlewu należy wykonać następujący proces przygotowawczy: zawartość ampułki należy najpierw rozpuścić w 5 mililitrach sterylnej wody, a następnie dodać do 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do infuzji. Odstęp czasu, w którym podaje się lek, musi wynosić 15-30 minut.

Istnieją pewne warunki korzystania z gotowego roztworu: musi on zostać wykorzystany w okresie nieprzekraczającym 4 godzin od momentu jego przygotowania. Innym ważnym punktem jest to, że można wprowadzać tylko roztwór, który został wcześniej sprawdzony pod kątem braku osadu, czy zmienił się jego kolor i czy nie zaszły żadne inne zmiany. Prawidłowo przygotowany roztwór jest przezroczysty, bezbarwny i nie powinien zawierać żadnych obcych wtrąceń. Roztwór, który nie został wykorzystany w określonym czasie, podlega utylizacji.

Sposób podawania i dawkowanie preparatu Razol 20, z zastrzeżeniem wszystkich przepisanych zasad i niezbędnych warunków, zapewniają skuteczność leczenia za pomocą tego leku.

[ 19 ], [ 20 ]

Stosuj Razol 20 podczas ciąży

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Razol 20 są: stosowanie leku w okresie ciąży oraz karmienia piersią.

Jak pokazują wyniki specjalnie przeprowadzonych badań eksperymentalnych, lek nie jest całkowicie zatrzymywany przez barierę łożyskową i może w pewnych ilościach przez nią przenikać. Należy jednak zauważyć, że nie zaobserwowano żadnych zaburzeń funkcji płodnej ani występowania odchyleń od normy w procesach wewnątrzmacicznego rozwoju płodu.

Obecność leku Razol 20 lub któregokolwiek z jego składników może wystąpić w mleku matki karmiącej piersią.

Tak więc decyzję o tym, czy wskazane jest stosowanie leku Razol 20 w czasie ciąży, karmienia piersią i karmienia piersią, należy podejmować z pełną odpowiedzialnością i ostrożnością, po dokładnym rozważeniu i dokładnym rozważeniu wszystkich za i przeciw. Podstawowym czynnikiem w tej sprawie jest oczekiwany większy pozytywny wynik jego stosowania dla matki, a nie możliwość jego szkodliwego wpływu na dziecko.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku Razol 20 oznaczają przede wszystkim, że nie wolno go przepisywać pacjentom, u których występuje nadwrażliwość na rabeprazol lub inne substancje czynne z grupy benzimidazoli.

Leku nie należy stosować u pacjentów cierpiących na niewydolność oddechową, nerkową lub wątrobową.

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w leczeniu dzieci lekami zawierającymi rabeprazol, lek Razol 20 jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.

Stosowanie leku w ciąży może być uzasadnione jedynie wówczas, gdy osiągnięcie pozytywnego efektu dla matki nie wiąże się z ryzykiem negatywnych skutków dla rozwoju płodu.

Jeżeli lek zostanie przepisany kobiecie w okresie karmienia piersią lub laktacji, należy przerwać karmienie piersią dziecka na czas trwania leczenia.

Rozważając przeciwwskazania do stosowania leku Razol 20, nie sposób nie wspomnieć o szeregu przypadków, w których należy skupić się na możliwości jego stosowania przy niektórych istniejących czynnikach. Tak więc, przepisanie leku, zdiagnozowanego i wykrytego u pacjenta nowotworu nowotworowego żołądka, wyklucza. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby również wymagają szczególnej ostrożności w terapii z wykorzystaniem tego środka w jego wczesnych stadiach.

[ 14 ], [ 15 ]

Skutki uboczne Razol 20

Skutki uboczne leku Razol 20 mogą obejmować pojawienie się różnego rodzaju objawów ze strony różnych narządów i układów ludzkiego ciała.

Przewód pokarmowy wywołuje następujące działania niepożądane leku: suchość w ustach, odbijanie, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia i wzdęcia. Aktywność aminotransferaz wątrobowych wzrasta. Możliwe są objawy dyspeptyczne, bardzo rzadko – zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, anoreksja.

Centralny układ nerwowy może doświadczać takich zaburzeń jak bóle głowy i zawroty głowy, pobudzenie, bezsenność lub wręcz przeciwnie, senność. Możliwe jest, że pacjent popadnie w depresję, a jego wzrok i zmysł smaku mogą być upośledzone.

Reakcją układu oddechowego pod wpływem leku Razol 20 może być pojawienie się kaszlu, rozwój zapalenia oskrzeli, nieżytu nosa, zapalenia zatok i zapalenia gardła.

Istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznych na lek, objawiających się wysypką na skórze, w rzadkich przypadkach z towarzyszącym świądem.

Inne działania niepożądane mogą obejmować ból pleców, zespół grypopodobny, bóle mięśni, bóle stawów i gorączkę. Statystyki medyczne odnotowały pojedyncze przypadki, w których w wyniku stosowania leku u pacjentów nastąpił przyrost masy ciała, rozwinęła się predyspozycja do zwiększonego pocenia, rozwinęła się neutropenia, trombocytopenia, leukopenia i leukocytoza.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane leku Razol 20, należy przerwać jego stosowanie.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Przedawkować

Obecnie nie ma konkretnych informacji na temat tego, co charakteryzuje przedawkowanie leku Razol 20. Przyjmuje się, że w przypadku przekroczenia maksymalnych dopuszczalnych dawek leku należy spodziewać się nasilenia działań niepożądanych, które mogą wystąpić pod wpływem tego leku.

W celu złagodzenia negatywnych skutków zbyt dużej dawki leku Razol 20 stosuje się leczenie objawowe.

Ze względu na wysoki stopień wiązania rabeprazolu z białkami osocza krwi, dializa mająca na celu usunięcie leku z organizmu pacjenta wydaje się nieskuteczna.

Obecnie nie jest znana konkretna odtrutka, która mogłaby okazać się pomocna w przypadku przedawkowania tego leku.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leku Razol 20 z innymi lekami w dużym stopniu zależą od właściwości farmakologicznych rabeprazolu jako głównego składnika czynnego tego leku.

Podobnie jak wszystkie inne inhibitory pompy protonowej sodowej, rabeprazol jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe cytochromu P450. Rabeprazol sodowy nie jest zaangażowany w klinicznie istotne interakcje z amoksycyliną, warfaryną, diazepamem, teofiliną i fenytoiną, lekami metabolizowanymi przez enzymy P450.

Ponieważ rabeprazol sodowy ma działanie, które prowadzi do aktywnego i długotrwałego zmniejszenia poziomu wytwarzanego kwasu solnego, możliwe jest, że może on wchodzić w interakcje z tymi lekami, których właściwości wchłaniania są określone przez wskaźnik równowagi kwasowo-zasadowej pH w żołądku. Tak więc w połączeniu utworzonym z ketokonazolem stężenie tego ostatniego w osoczu krwi zmniejsza się o 33%, a w stosunku do digoksyny jego minimalne stężenie wzrasta o 22%. Na tej podstawie konieczne jest monitorowanie łącznego stosowania Razolu 20 i powyższych leków w celu zidentyfikowania ewentualnej potrzeby dostosowania dawkowania.

Aktywny metabolit klarytromycyny w połączeniu z rabeprazolem w osoczu krwi tworzy stężenie, które jest o 50% wyższe dla pierwszego i o 24% wyższe dla drugiego. Efekt ten jest postrzegany jako pozytywny wynik interakcji w eradykacji H. pylori.

W badaniu klinicznym nie stwierdzono interakcji przy stosowaniu w połączeniu z lekami zobojętniającymi kwasy żołądkowe w postaci płynnej. Nie ustalono również klinicznego znaczenia interakcji z przyjmowaniem pokarmu.

Wpływ cyklosporyny na metabolizm jest podobny do wpływu innych inhibitorów pompy protonowej.

Badania in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej wykazały, że rabeprazol sodowy jest metabolizowany przez izoenzymy układu P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Na tej podstawie można stwierdzić, że potencjał interakcji leku Razol 20 z innymi lekami jest niski.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania leku Razol 20 stanowią, że lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w którym utrzymywana jest stała temperatura otoczenia wynosząca 25 stopni Celsjusza.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku Razol 20 wynosi 2 lata od daty produkcji podanej przez producenta na opakowaniu. Leku nie należy stosować po tym okresie.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]