Saroten

Saroten jest lekiem przeciwdepresyjnym. Należy do grupy nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin.

[ 1 ]

Wskazania Saroten

Główne wskazania do stosowania:

• stany depresyjne, zwłaszcza tym, którym towarzyszy lęk, zaburzenia snu i pobudzenie;
• typ endogenny depresji (mono-, a także dwubiegunowy), formy maskowane oraz klimakteryczne i zarazem inwolucyjne stanów depresyjnych;
• dysforia, a także zespół depresyjny wywołany alkoholem;
• depresja typu reaktywnego;
• nerwice wywołane depresją;
• schizofreniczne postacie zespołu depresyjnego (stosowane w skojarzeniu z neuroleptykami);
• zespół bólowy w stadium przewlekłym.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie kapsułek lub tabletek. Jedno opakowanie zawiera 100 tabletek.

Farmakodynamika

Amitryptylina jest trójpierścieniowa. Jest trzeciorzędową aminą, która jest centralną substancją w kategorii trójpierścieniowej, ponieważ jest prawie tak samo aktywna in vivo jako inhibitor wychwytu serotoniny i noradrenaliny przez presynaptyczne receptory nerwowe.

Główny produkt rozpadu substancji, nortriptylina, jest dość silnym inhibitorem wychwytu noradrenaliny, ale jest również w stanie blokować wychwyt serotoniny. Amitryptylina ma silne właściwości antycholinergiczne, uspokajające i przeciwhistaminowe, a ponadto jest w stanie potencjalizować działanie katecholamin.

Tłumienie fazy REM snu jest oznaką aktywnego działania leków przeciwdepresyjnych. Trójpierścieniowe leki, a także selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, a także inhibitory MAO, tłumią proces fazy REM, a także poprawiają fazę snu głębokiego (wolnofalowego).

Amitryptylina poprawia nastrój depresyjny spowodowany chorobą.

Działanie uspokajające amitryptyliny jest ważnym aspektem leczenia depresji, które charakteryzują się zwiększonym pobudzeniem, lękiem, niepokojem i problemami ze snem. Działanie przeciwdepresyjne zaczyna się ujawniać po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, podczas gdy działanie uspokajające leku nie zmniejsza się.

Właściwości przeciwbólowe leku nie są powiązane z właściwościami przeciwdepresyjnymi, ponieważ działanie przeciwbólowe zaczyna się znacznie wcześniej niż występują zmiany nastroju. Często, aby osiągnąć ten efekt, wystarczy o wiele niższa dawka niż ta, która zapewni zmiany nastroju pacjenta.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym biodostępność amitryptyliny wynosi około 60%. Współczynnik wiązania z białkami osocza wynosi około 95%. Substancja czynna osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi około 4-10 godzin po podaniu i pozostaje dość stabilna.

Proces metabolizmu składnika aktywnego zachodzi poprzez hydroksylację i demetylację. Głównym produktem rozpadu jest nortriptylina.

Okres półtrwania amitryptyliny wynosi od 16 do 40 godzin (średnio 25 godzin), a okres półtrwania nortryptyliny wynosi około 27 godzin. Stężenia w stanie stacjonarnym elementu terapeutycznego ustalają się po 1-2 tygodniach.

Amitryptylina wydalana jest głównie z moczem, a dodatkowo w niewielkich ilościach jest wydalana z kałem.

Amitryptylina, a wraz z nią nortriptylina, mogą przenikać przez łożysko i w niewielkich dawkach przenikać do mleka kobiecego.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, popijając wodą. Można również otworzyć kapsułkę i wypić znajdujące się w niej granulki, popijając je wodą (nie wolno ich żuć).

W procesie pozbywania się stanów depresyjnych konieczne jest przyjmowanie leku raz dziennie, przed pójściem spać (3-4 godziny). Dawkowanie odpowiada 2/3 dawki leku w tabletkach.

Na początku kuracji dorośli powinni przyjmować 1 kapsułkę (50 mg) wieczorem. Po 1-2 tygodniach dawkę dzienną można zwiększyć do 2-3 kapsułek (100-150 mg) wieczorem, jeśli to konieczne. Po uzyskaniu pożądanego rezultatu dawkę dzienną można zmniejszyć do minimalnej skutecznej (zwykle 1-2 kapsułki lub 50-100 mg).

W takim przypadku konieczne jest kontynuowanie leczenia antydepresantami (takimi jak Saroten Retard) przez około 4-6 miesięcy po otrzymaniu zauważalnego pozytywnego rezultatu. Dawki podtrzymujące Saroten Retard (mają właściwości przeciwnawrotowe) można przyjmować przez długi czas - nawet kilka kolejnych lat.

Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od tabletek - dawka dobowa wynosi 30 mg (trzy razy dziennie po 10 mg). Po kilku dniach można zacząć przyjmować kapsułki. Należy przyjmować 1-2 sztuki dziennie (dawka 50-100 mg) - wieczorem przed snem.

W przypadku zespołu przewlekłego bólu dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1-2 kapsułki (50-100 mg) przed snem. Na początkowym etapie leczenia dopuszczalne jest przyjmowanie tabletek Sarotenu (25 mg) 1 raz wieczorem.

[ 5 ]

Stosuj Saroten podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla płodu.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• niedawny zawał mięśnia sercowego;
• zaburzenie procesu przewodzenia wewnątrzsercowego;
• ostre zatrucie opiatami, napojami alkoholowymi lub barbituranami;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• w skojarzeniu z inhibitorami MAO, a także w okresie po zakończeniu ich przyjmowania (min. 2 tygodnie);
• indywidualna nietolerancja amitryptyliny.

Skutki uboczne Saroten

Ze względu na działanie antycholinergiczne leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane: kwaśno-gorzki smak wraz z suchością w ustach, a ponadto zapalenie jamy ustnej. Czasami występują zaburzenia widzenia, żółtaczka cholestatyczna, tachykardia, zwiększone ciśnienie śródgałkowe i zaparcia. Sporadycznie występuje zatrzymanie moczu. Wszystkie te reakcje rozwijają się głównie w początkowej fazie leczenia, a następnie zmniejszają się i zanikają.

Wśród innych reakcji (systemowych):

• układ sercowo-naczyniowy: rozwój arytmii lub tachykardii, a ponadto zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego (rejestrowane jedynie w EKG, nieobjawiające się klinicznie) i niedociśnienie ortostatyczne;
• Narządy OUN: uczucie osłabienia lub senności, a ponadto zaburzenia koncentracji i zawroty głowy z bólami głowy. Problemy te rozwijają się głównie w początkowej fazie leczenia, a następnie ustępują. Rzadko, zwykle w przypadkach stosowania zwiększonych dawek początkowych, możliwe są reakcje takie jak dezorientacja, uczucie splątania, senność, silne pobudzenie i rozwój halucynacji. Ponadto mogą pojawić się również drgawki, drżenia i zaburzenia pozapiramidowe. W rzadkich przypadkach pojawia się uczucie lęku;
• alergia: wysypka i świąd skóry;
• Inne objawy: wzmożone pocenie się, nudności, przyrost masy ciała i spadek libido.

[ 3 ], [ 4 ]

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się pobudzeniem lub zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego. Wyraża się to w postaci znacznych objawów kardiotoksycznych (niskie ciśnienie krwi, arytmia, rozwój niewydolności serca), jak również cholinolitycznych (wysychanie błon śluzowych, tachykardia i zatrzymanie moczu). Obserwuje się również hipertermię i pojawienie się drgawek.

Terapia jest objawowa. Powinna być prowadzona w szpitalu. Po doustnym podaniu amitryptyliny należy jak najszybciej przepłukać żołądek pacjenta i podać mu do picia węgiel aktywowany. Konieczne jest również wspomaganie funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Zaleca się monitorowanie pracy serca przez 3-5 dni. W takich przypadkach nie przepisuje się adrenaliny. W celu wyeliminowania drgawek można stosować diazepam.

[ 6 ]

Interakcje z innymi lekami

Amitryptylina zwiększa skuteczność etanolu, a ponadto barbiturany w połączeniu z innymi lekami, które hamują działanie ośrodkowego układu nerwowego. W połączeniu z inhibitorami MAO może rozwinąć się kryzys nadciśnieniowy.

Ponieważ amitryptylina nasila działanie leków antycholinergicznych, nie zaleca się łączenia tych leków.

Zwiększa skuteczność sympatykomimetyków, takich jak adrenalina i noradrenalina. Dlatego też środków znieczulających miejscowo zawierających te składniki nie należy łączyć z amitryptyliną.

Lek może osłabiać działanie hipotensyjne takich leków jak betanidyna, klonidyna i guanetydyna.

W przypadku skojarzonego stosowania z neuroleptykami należy wziąć pod uwagę fakt, że leki trójpierścieniowe i neuroleptyki wzajemnie spowalniają swoje procesy metaboliczne, w wyniku czego obniża się granica gotowości drgawkowej.

Jednoczesne stosowanie leku z cymetydyną może hamować proces metabolizmu amitryptyliny, a także zwiększać jej stężenie w osoczu krwi, w wyniku czego może wystąpić działanie toksyczne.

[ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu medycznym w warunkach standardowych dla leków. Warunki temperaturowe – nie wyższe niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Saroten może być stosowany przez okres 5 lat od daty produkcji leku.