Ezolong

Jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i refluksu żołądkowo-przełykowego jest Ezolong, lek przeciwwrzodowy, tzw. inhibitor pompy protonowej, którego główną substancją jest esomeprazol.

Wskazania Ezolong

Ezolong przepisuje się jako lek podstawowy lub pomocniczy w następujących sytuacjach:

• z refluksowym zapaleniem przełyku;
• w celu zapobiegania nawrotom zapalenia przełyku;
• w celu złagodzenia objawów choroby refluksowej;
• w przypadku wrzodów dwunastnicy wywołanych przez Helicobacter pylori;
• w celu zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów zakażonych bakterią Helicobacter pylori;
• w przypadku owrzodzeń spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• w celu zapobiegania tworzeniu się wrzodów przy stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• w zespole Zollingera-Ellisona.

Formularz zwolnienia

Ezolong jest produkowany w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka może zawierać 20 lub 40 mg substancji czynnej esomeprazolu.

Wygląd tabletki: owalna, wypukła po obu stronach, lekko różowawa (40 mg) lub żółtawa (20 mg), z poprzecznym nacięciem dawkowania po jednej stronie.

Aluminiowa płytka blistrowa zawiera 7 tabletek. Jedno opakowanie tekturowe zawiera jedną lub dwie płytki blistrowe, a także instrukcje dotyczące tego leku.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ezolong jest reprezentowany przez składnik aktywny esomeprazol, s-izomer omeprazolu, który jest znany jako środek hamujący wydzielanie żołądkowe. Esomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej o ukierunkowanej aktywności farmakodynamicznej.

Substancja czynna leku Ezolong należy do słabych zasad - substancja ta kumuluje się i ulega aktywacji w kwaśnym środowisku kanałów wydalniczych struktur komórkowych okładzinowych, gdzie dochodzi do zahamowania aktywności enzymu H+K+ATPazy - pompy kwasowej, a także do zahamowania produkcji kwasu.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko, osiągając wysokie stężenie w ciągu pół godziny od przyjęcia dawki. Całkowita biodostępność może wynosić 90%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Jednoczesne spożywanie pokarmu zmniejsza wchłanianie i spowalnia przyswajanie Ezolongu.

Lek jest metabolizowany przez układ cytochromu P450. Duży procent metabolizmu jest zależny od CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu, głównego metabolitu osocza.

Okres półtrwania wynosi 60-90 minut. Współczynnik stężenia w osoczu do czasu wzrasta przy wielokrotnym podaniu leku. Wzrost ten zależy od dawkowania Ezolongu i wywołuje nieliniową zależność typu „dawka – AUC” przy wielokrotnym podaniu.

Zależność czasowa wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz szybkości oczyszczania układowego na skutek hamowania enzymu CYP2C19.

Substancja czynna ulega całkowitemu wydaleniu z krwiobiegu w okresie pomiędzy dawkami, bez kumulacji, przy codziennym przyjmowaniu leku Ezolong raz na dobę.

Obecność głównych produktów przemiany materii nie wykazuje żadnego wpływu na produkcję soku żołądkowego. Około 80% przyjętej ilości leku opuszcza organizm z moczem, a reszta - z kałem.

Dawkowanie i administracja

Ezolong przyjmuje się godzinę przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy kruszyć ani żuć.

W przypadku nadżerkowej postaci refluksowego zapalenia przełyku przepisuje się 40 mg leku na dobę przez miesiąc.

W celu złagodzenia objawów choroby refluksowej przełyku przepisuje się dawkę 20 mg na dobę, pod warunkiem, że nie występuje zapalenie przełyku.

W celu długotrwałego zapobiegania nawrotom zapalenia przełyku przepisuje się dawkę 20 mg leku na dobę.

W przypadku rozpoznania zakażenia Helicobacter pylori i choroby wrzodowej dwunastnicy przepisuje się 20 mg leku Ezolong z amoksycyliną i klarytromycyną dwa razy dziennie przez tydzień.

Aby zapobiec nawrotom zakażenia Helicobacter pylori i chorobie wrzodowej żołądka, przepisuje się 20 mg leku Ezolong z amoksycyliną i klarytromycyną dwa razy dziennie przez tydzień.

W leczeniu owrzodzeń spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych przepisuje się 20 mg leku na dobę przez 1–2 miesiące.

W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona przyjmuje się 40 mg leku dwa razy dziennie. Jednak dawkę można zmieniać w zależności od wskazań klinicznych. Dopuszcza się przyjmowanie 80 do 160 mg leku dziennie (w 2 dawkach podzielonych).

W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki przyjmowanego leku.

Stosuj Ezolong podczas ciąży

Brak jest jednoznacznych i wiarygodnych informacji na temat stosowania leku Ezolong w okresie ciąży, co uniemożliwia rekomendowanie stosowania tego leku u pacjentek w ciąży.

Brak również informacji odnośnie możliwości stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Ezolong jest przeciwwskazany:

• w przypadku nadwrażliwości na lek;
• dzieci poniżej 12 roku życia;
• w połączeniu z lekami Atazanavir i Nelfinavir.

Skutki uboczne Ezolong

Leczeniu lekiem Ezolong mogą towarzyszyć pewne działania niepożądane:

• spadek liczby leukocytów lub płytek krwi;
• alergia, anafilaksja;
• obrzęki kończyn związane z zaburzeniami metabolicznymi;
• zaburzenia snu;
• stany nadmiernego pobudzenia, depresji;
• bóle głowy, zmęczenie;
• upośledzenie wzroku i słuchu;
• zawrót głowy;
• zjawisko skurczu oskrzeli;
• niestrawność, bóle brzucha;
• pragnienie;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• zapalenie skóry, wysypki skórne, łysienie obrączkowe;
• bóle stawów i mięśni;
• wzmożone pocenie się.

[ 2 ]

Przedawkować

Niewiele jest dostępnych informacji na temat przedawkowania Ezolongu. Objawy uszkodzenia układu pokarmowego i uczucie osłabienia występują po doustnym podaniu 280 mg leku.

Nie ma konkretnego antidotum.

Hemodializa jest uważana za nieskuteczną, dlatego w przypadku przedawkowania leczenie objawowe i wspomagające środki terapeutyczne są ograniczone.

Interakcje z innymi lekami

Obecność zmniejszonej kwasowości żołądka podczas przyjmowania Ezolongu może mieć wpływ na wchłanianie leków, jeśli ich procesy wchłaniania zależą od stopnia kwasowości. Zauważono, że przyjmowanie innych leków hamujących produkcję kwasu, a także leków zobojętniających, powoduje zmniejszenie wchłaniania Ketokonazolu lub Itrakonazolu podczas terapii Ezolongiem.

Ezolong w połączeniu z lekami metabolizującymi CYP2C19 (Diazepam, Fenytoina, Imipramina) może powodować zwiększenie stężenia wymienionych leków. Z tego powodu konieczne jest zmniejszenie ich dawkowania.

Jednoczesne stosowanie 30 mg leku Ezolong powoduje 45% zmniejszenie klirensu substratu diazepamu.

Jednoczesne stosowanie Ezolongu zwiększy stężenie fenytoiny w surowicy krwi osób z padaczką. Ilość leku we krwi powinna być monitorowana w momencie podawania lub odstawienia Ezolongu.

Jednoczesne stosowanie leku Ezolong z lekiem Warfaryna wymaga monitorowania jakości krzepnięcia krwi.

Jednoczesne stosowanie z worykonazolem i innymi inhibitorami CYP2C19 i CYP3A4 może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na substancję czynną leku Ezolong, co jednak nie wymaga modyfikacji dawkowania leku.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Ezolong należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze do +25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

W odpowiednich warunkach przechowywania Ezolong można przechowywać do 2 lat.