Esomeprazol

Lek Esomeprazol należy do kategorii leków z grupy inhibitorów pompy protonowej - szerokiej grupy leków, które są stosowane w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy oraz refluksu żołądkowo-przełykowego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Esomeprazol

Esomeprazol jest wskazany:

• jako lek przeciwwydzielniczy;
• w przypadku patologii refluksu żołądkowo-przełykowego u osób z powikłanym refluksem lub zapaleniem przełyku;
• w przypadku wrzodów żołądka spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• w celu zapobiegania rozwojowi choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy w trakcie leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
• do krótkotrwałego utrzymania hemostazy i zapobiegania nawrotom krwawień u pacjentów po endoskopowym leczeniu ostrego krwawienia wrzodowego.

Formularz zwolnienia

Esomeprazol produkowany jest w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Jedna fiolka z liofilizatem zawiera substancję czynną leku - esomeprazol sodowy, w ilości alternatywnej do esomeprazolu 40 mg.

Opakowanie tekturowe zawiera jedną szklaną butelkę z gumowym korkiem i zwiniętą aluminiową pokrywką z otwieraczem typu flip-open.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Esomeprazol jest izomerem s omeprazolu, który zmniejsza produkcję kwasu żołądkowego. Jest to specyficzny inhibitor pompy protonowej o ukierunkowanej aktywności farmakodynamicznej.

Substancja czynna leku Esomeprazol należy do słabych zasad - substancja ta kumuluje się i ulega aktywacji w kwaśnym środowisku przewodów wydalniczych struktur komórkowych okładzinowych, gdzie dochodzi do zahamowania aktywności enzymu H+K+ATPazy - pompy kwasowej, a także do zahamowania produkcji kwasu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko, osiągając wysokie stężenie w ciągu pół godziny od przyjęcia dawki. Całkowita biodostępność może wynosić 90%. Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza wchłanianie i spowalnia przyswajanie esomeprazolu.

Lek jest metabolizowany przez układ cytochromu P450. Duży procent metabolizmu jest zależny od CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu, głównego metabolitu osocza.

Okres półtrwania wynosi 60-90 minut. Zależność stężenia w osoczu od czasu wzrasta wraz z powtarzanym podawaniem leku. Wzrost ten jest zależny od dawki i skutkuje nieliniową zależnością przy powtarzanym podawaniu.

Zależność czasowa wynika ze zmniejszenia procesów metabolicznych pierwszego przejścia oraz szybkości oczyszczania układowego na skutek hamowania enzymu CYP2C19.

Substancja czynna ulega całkowitemu wydaleniu z krwiobiegu w okresie pomiędzy dawkami, bez kumulacji, przy codziennym podawaniu esomeprazolu raz na dobę.

Obecność głównych produktów przemiany materii nie wykazuje żadnego wpływu na produkcję soku żołądkowego. Około 80% przyjętej ilości leku opuszcza organizm z moczem, a reszta - z kałem.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Osobom, u których nie można stosować leku wewnętrznie, można przepisać pozajelitowe podawanie w dawce 20–40 mg na dobę. W przypadku refluksowego zapalenia przełyku przyjmuje się 40 mg esomeprazolu na dobę. W leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku przepisuje się 20 mg leku na dobę.

W przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych zaleca się standardową dawkę 20 mg dziennie. W celach profilaktycznych dawka leku nie jest zmieniana.

Czas trwania terapii esomeprazolem ustala lekarz i nie jest to terapia długoterminowa.

Po endoskopowym zatrzymaniu krwawienia z żołądka stosuje się 80 mg esomeprazolu w postaci półgodzinnego wlewu, po czym należy spodziewać się przedłużonego (72 godziny) wlewu dożylnego w dawce 8 mg na godzinę.

Po pozajelitowym podaniu leku przepisuje się leki hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego – w szczególności tabletki na bazie esomeprazolu.

[ 23 ]

Stosuj Esomeprazol podczas ciąży

Leku Esomeprazol nie przepisuje się kobietom w ciąży i karmiącym piersią, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji klinicznych dotyczących bezpieczeństwa proponowanego leku dla płodu i noworodka.

Przeciwwskazania

Esomeprazol jest przeciwwskazany:

• w przypadku reakcji nadwrażliwości na składniki leku;
• w skojarzeniu z nelfigawirem lub atazanawirem;
• pacjenci pediatryczni (poniżej 18 roku życia);
• w czasie ciąży;
• w trakcie karmienia piersią.

[ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Esomeprazol

Leczenie esomeprazolem może być połączone z:

• obniżony poziom leukocytów i płytek krwi;
• alergie, w tym anafilaksja;
• obrzęk kończyn;
• zaburzenia snu;
• depresja, zaburzenia świadomości;
• bóle głowy, zmęczenie;
• upośledzenie wzroku i słuchu;
• zawrót głowy;
• objawy skurczu oskrzeli;
• niestrawność, bóle brzucha;
• pragnienie;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• zapalenie skóry, wysypki skórne, łysienie obrączkowe;
• bóle stawów i mięśni;
• wzmożone pocenie się.

[ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

Niewiele jest dostępnych informacji na temat przedawkowania esomeprazolu. Objawy przedawkowania mogą odpowiadać skutkom ubocznym i występują po doustnym podaniu więcej niż 280 mg leku.

Nie ma konkretnego antidotum.

Hemodializa jest uważana za metodę nieskuteczną, dlatego w przypadku przedawkowania lekarze ograniczają się do leczenia objawowego i wspomagającego.

Interakcje z innymi lekami

Zmniejszona kwasowość żołądka podczas przyjmowania Esomeprazolu może mieć wpływ na wchłanianie leków, jeśli ich procesy wchłaniania zależą od stopnia kwasowości. Zauważono, że przyjmowanie innych leków hamujących produkcję kwasu, a także leków zobojętniających, powoduje zmniejszenie wchłaniania Ketokonazolu lub Itrakonazolu podczas terapii Esomeprazolem.

Esomeprazol w połączeniu z lekami metabolizującymi CYP2C19 (Diazepam, Fenytoina, Imipramina) może powodować zwiększenie stężenia wymienionych leków. Biorąc to pod uwagę, konieczne jest zmniejszenie ich dawkowania.

Jednoczesne podawanie 30 mg esomeprazolu powoduje zmniejszenie klirensu substratu diazepamu o 45%.

Jednoczesne stosowanie esomeprazolu spowoduje zwiększenie stężenia fenytoiny w surowicy u osób z padaczką. Ilość leku we krwi powinna być monitorowana, gdy esomeprazol jest przepisywany lub odstawiany.

Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z lekiem warfaryną wymaga monitorowania jakości krzepnięcia krwi.

Jednoczesne stosowanie z worykonazolem i innymi inhibitorami CYP2C19 i CYP3A4 może powodować ponad dwukrotne zwiększenie narażenia na substancję czynną – ezomeprazol, co jednak nie wymaga modyfikacji dawkowania leku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Warunki przechowywania

Esomeprazol należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 29 ], [ 30 ]

Okres przydatności do spożycia

Esomeprazol w postaci liofilizatu jest przechowywany w oryginalnym, nieotwartym opakowaniu przez okres do 2 lat. Niewykorzystany roztwór esomeprazolu nie podlega przechowywaniu - jest utylizowany.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]