Esomeprazol

Lek Esomeprazol należy do kategorii leków hamujących pompy protonowe - jest to szeroka gama leków używanych w leczeniu wrzodów owrzodzeń dwunastnicy i refluksu żołądkowo-przełykowego.

[1], [2], [3],

Wskazania Esomeprazol

Esomeprazol jest wskazany:

• jako lek przeciwwydzielniczy;
• w patologii refluksu żołądkowo-przełykowego u osób ze skomplikowanym refluksem lub zapaleniem przełyku;
• z wrzodami żołądka spowodowanymi przez stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• w celu zapobiegania rozwojowi wrzodu trawiennego i owrzodzenia dwunastnicy podczas leczenia niesteroidowymi środkami przeciwzapalnymi;
• do krótkotrwałego wspomagania hemostazy i zapobiegania nawracającym krwawieniom u pacjentów po leczeniu endoskopowym ostrego owrzodzenia krwawiącego.

Formularz zwolnienia

Esomeprazol jest wytwarzany w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

W jednym flakonie z liofilizatem zawiera substancję czynną leku - esomeprazol sodu, w alternatywnej esomeprazolu w ilości 40 mg.

W opakowaniu kartonowym znajduje się jedna szklana butelka z korkiem z gumy i zwiniętym aluminiowym pokrowcem z otwieranym urządzeniem "flip". 

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Esomeprazol jest izomerem omeprazolu, który zmniejsza wytwarzanie kwasu żołądkowego. Jest to swoisty lek inhibitorowy pompy protonowej o ukierunkowanej aktywności farmakodynamicznej.

Składnik czynny Preparat esomeprazol należy do słabych zasad - substancja gromadzone i aktywowany w środowisku kwaśnym wydalania struktur komórkowych kanałów okładzinowych, w której enzym hamującymi H +, K +, - pompy protonowej, jak również hamowanie wytwarzania kwasu.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetyka

Lek jest wchłaniany szybko, osiągając wysokie stężenia przez pół godziny po podaniu dawki. Pełna biodostępność może wynosić 90%. Związek z białkami osocza wynosi 95%.

Jednoczesne odżywianie zmniejsza wchłanianie i spowalnia wchłanianie esomeprazolu.

Lek jest metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450. Wyższy procent metabolizmu zależy od CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu esomeprazolu, głównego metabolitu osocza.

Okres półtrwania wynosi 60-90 minut. Stosunek stężenia w osoczu i czasu wzrasta wraz z powtarzającym się stosowaniem leku. Ten wzrost zależy od dawki esomeprazolu i wywołuje nieliniową zależność z wielokrotnym przyjmowaniem.

Ta zależność czasowa jest spowodowana zmniejszeniem procesów metabolicznych pierwszego pasażowania, a także wskaźnikami klirensu ogólnoustrojowego z powodu hamowania enzymu CYP2C19.

Substancja czynna jest w pełni wydalana z krwioobiegu w okresie pomiędzy dawkami zwykłych dawek, bez kumulacji, przy codziennym przyjmowaniu esomeprazolu 1 raz dziennie.

Obecność podstawowych produktów przemiany materii nie wykazuje żadnego wpływu na produkcję soku żołądkowego. Około 80% podjętej ilości leku pozostawia organizm z płynem w moczu, a pozostała ilość - z cielętami.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

Osobom, które są przeciwwskazane z wewnętrznego stosowania leku można przepisać pozajelitowe podawanie w ilości od 20 do 40 mg na dobę. W przypadku refluksu zapalenie przełyku przyjmuje 40 mg esomeprazolu na dobę. W przypadku leczenia objawowego refluksu żołądkowo-przełykowego przepisuje się codziennie 20 mg leku.

W przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy spowodowanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, codziennie przepisuje się standardową dawkę 20 mg. W celach profilaktycznych ilość leku się nie zmienia.

Czas trwania leczenia esomeprazolem jest ustalany przez lekarza i nie trwa długo.

Po endoskopowym zatrzymaniu krwawienia z żołądka, 80 mg esomeprazolu stosuje się w postaci półgodzinnej infuzji, po czym spodziewany jest przedłużony (72 godz.) Dożylny wlew 8 mg na godzinę.

Po podaniu pozajelitowym leku przepisuje się środki, które hamują uwalnianie kwasu przez żołądek, w szczególności tabletki na bazie esomeprazolu.

[23]

Stosuj Esomeprazol podczas ciąży

Leku esomeprazol nie jest przepisywany pacjentkom w ciąży i karmiącym piersią, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji klinicznych dotyczących bezpieczeństwa proponowanego leku dla płodu i noworodka.

Przeciwwskazania

Esomeprazol jest przeciwwskazany:

• gdy reakcje nadwrażliwości na składniki leku;
• w połączeniu z Nelfigawirem lub Atazanawirem;
• pacjenci w wieku dzieci (poniżej 18 lat);
• podczas ciąży;
• w okresie karmienia piersią.

[19], [20]

Skutki uboczne Esomeprazol

Leczeniu esomeprazolem mogą towarzyszyć:

• obniżenie poziomu leukocytów i płytek we krwi;
• alergia, aż po anafilaksję;
• obrzęk kończyn;
• zaburzenia snu;
• depresja, zaburzenia świadomości;
• ból w głowie, zmęczenie;
• zaburzenie funkcji wzrokowej, słyszenie;
• zawroty głowy;
• oznaki skurczu oskrzeli;
• dyspepsja, ból brzucha;
• pragnienie;
• żółtaczka, zapalenie wątroby;
• zapalenie skóry, wysypki skórne, łysienie strefowe;
• ból stawów i mięśni;
• zwiększone pocenie się.

[21], [22]

Przedawkować

Informacje dotyczące przedawkowania esomeprazolu nie są wystarczające. Objawy przedawkowania mogą odpowiadać działaniom niepożądanym i wystąpić po doustnym przyjęciu ponad 280 mg leku.

Określone antidotum nie jest zainstalowane.

Hemodializa jest uważana za nieskuteczną iz tego powodu, przy nadmiernym dawkowaniu lekarze ograniczają się do objawowych i wspomagających interwencji terapeutycznych.

Interakcje z innymi lekami

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas przyjmowania esomeprazolu może wpływać na wchłanianie leków, jeśli procesy ich asymilacji zależą od stopnia kwasowości. Należy zauważyć, że stosowanie innych leków, które hamują wytwarzanie kwasu, jak również leków zobojętniających, powoduje zmniejszenie wchłaniania ketokonazolu lub intrakonazolu podczas okresu leczenia esomeprazolem.

Esomeprazol w połączeniu z lekami metabolizującymi CYP2C19 (diazepam, fenytoina, imipramina) może powodować zwiększenie stężenia tych leków. Biorąc to pod uwagę, konieczne jest obniżenie ich dawki.

Jednoczesne podawanie 30 mg esomeprazolu spowoduje zmniejszenie klirensu substratu Diazepam o 45%.

Jednoczesne stosowanie esomeprazolu prowadzi do zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy krwi u osób z padaczką. Powinien być monitorowany pod kątem ilości leku we krwi podczas wizyty lub wycofania esomeprazolu.

Wstęp Esomeprazol w połączeniu z lekiem Warfarin wymaga kontroli jakości krzepnięcia krwi.

Połączenie z worikonazol i innych inhibitorów CYP3A4 i CYP2C19 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na aktywny składnik esomeprazolu ponad dwukrotnie, to jednak nie wymaga korekty dawkowania leku.

[24], [25], [26], [27], [28]

Warunki przechowywania

Esomeprazol jest przechowywany w normalnej temperaturze pokojowej, z dala od dostępu dzieci.

[29], [30],

Okres przydatności do spożycia

Esomeprazol w postaci liofilizatu przechowywany jest w nieotwieranym fabrycznie opakowaniu do 2 lat. Niewykorzystany roztwór Esomeprazol nie jest przechowywany - jest utylizowany.

[31], [32], [33], [34]