Sibutramina: im bardziej niebezpieczny, mechanizm działania, jak wziąć, konsekwencje

Szybka utrata wagi bez żadnego wysiłku - brzmi bardzo kusząco dla wielu zmęczonych dodatkowymi kilogramami. Dlatego stosuje się "magiczne" leki na odchudzanie i, jak się wydaje, zawsze będzie popyt w części głównie kobiecej populacji, niezadowolonej z ich wagi.

Chlorowodorek sibutraminy jednowodna, otwarta międzynarodowa korporacja Abbott Laboratories na progu ostatniej dekady ubiegłego wieku i nie uzasadniają swój pierwszy docelowy przeciwdepresyjne pojawiły się wyraźne anorektyków. Działanie substancji pod względem tłumienia uczucie głodu był zaskakująco skuteczne i utraty nadmiaru kilogramów tak wielka, że był on używany jako lekarstwo na otyłość z 1997 rok przepisywania pacjentom z nadwagą spowodowanych niekontrolowanym wchłaniania pokarmu.

Dlaczego zabroniona jest sybutramina?

Chwała sibutramina, jako skuteczny spalacz tłuszczu, oprócz eliminacji chęć na przekąskę, szybko rozprzestrzeniła się w różnych krajach i kontynentach, jako problemu nadwagi raczej ostrego nie tylko w USA, ale także w najbardziej rozwiniętych gospodarczo krajów Europy. Światowa Organizacja Zdrowia postrzega ten problem jako epidemię i naturalnie pojawienie się nowego leku, który eliminuje głód i stymuluje procesy metaboliczne w ciele, było odbierane bardziej niż przychylnie. Sibutramina i zawierające ją leki zostały przepisane pacjentom z nadwagą po prawej i lewej stronie.

Jednak zgłoszenia zaburzeń psychicznych u pacjentów przyjmujących ten lek z danym składnikiem aktywnym zaczęły pojawiać się wystarczająco szybko. Wśród nich częstsze są przypadki samobójstw, ostrych patologii sercowo-naczyniowych ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza wśród osób starszych. Ponadto, leki z Sibutramina mogą, według niektórych doniesień, powodować podobne do uzależnienia od narkotyków. Wszystkie te fakty i długa lista skutków ubocznych, które zostały odkryte podczas dokładniejszych badań właściwości tego leku, wyjaśniają, dlaczego Sibutramina jest zabroniona. Od 2010 r. Sprzedaż leków z tym składnikiem aktywnym została tymczasowo zaniechana na terytorium Unii Europejskiej, w Australii, USA, Kanadzie i na Ukrainie, w Rosji można je kupić wyłącznie na receptę.

Wskazania do stosowania tego środka zaradczego to pierwotna otyłość pokarmowa stopnia II-III, kiedy wskaźnik masy ciała wzrasta o 30-35 kg / m² przy nieefektywności innych metod leczenia. Zaraz zaraz po pojawieniu się, a teraz ten lek na dodatkowe kilogramy był zalecany nie każdemu z rzędu, ale w szczególnie ciężkich przypadkach otyłości. W schemacie leczenia Sibutramin sugerowana jest dieta niskokaloryczna i ćwiczenia fizyczne. Jest również przepisywany osobom z cukrzycą insulinozależną, hiper- lub hipoproteinemią. W takim przypadku zalecany wskaźnik masy ciała pacjenta wynosi 27 kg / m² i więcej.

Kompleksowa terapia, w tym leki z Sibutramina, jest prowadzona pod nadzorem specjalisty z praktycznym doświadczeniem w leczeniu otyłości. Ważną jej częścią jest kształtowanie psychicznej gotowości pacjenta do zmiany nawyków w zakresie diety i diety, a także zmian w stylu życia i zachowania ich po zniesieniu leczenia farmakologicznego.

Farmakodynamika

Mechanizm działania tej substancji polega na tym, że przyczynia się ona do szybkiego zaspokojenia głodu, pobudzając uczucie sytości, a przez to zmniejszając ilość spożywanego pokarmu bez wysiłku ze strony pacjenta.

Inicjowanie transmisji sygnałów chemicznych (na przykład, nasycenie w trakcie posiłku) pomiędzy neuronami w mózgu uwalnianie neuroprzekaźników serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni pozakomórkowej (synaps), w którym sygnał odbiorczy. Cząsteczki Sibutraminy blokują powrót neuroprzekaźników z powrotem do komórki presynaptycznej. W związku z tym zwiększona synaptycznej stężenie noradrenaliny i serotoniny, wzmacniania stymulacji neuronu odbieranie impulsu. Nasycenie sygnał wchodzi do komórki postsynaptycznej intensywny organizm nie wymaga przyjmowania dużych ilości żywności. Ponadto, lek zwiększa wytwarzanie ciepła przez metabolizm organizmu i zwiększenie procesów i formowania monodemetil- didemetilsibutramin - aktywne metabolity zdolne same do hamowania wychwytu uwalnianych neuroprzekaźników (serotoniny i norepinefryny), oraz - przyjemność hormon dopaminy, lecz w znacznie mniejszym stopniu. Działając w ten sposób, Sibutramina sprzyja szybkiemu rozwojowi uczucia sytości, i staje się trwała. Pragnienie zjedzenia przekąski samo znika, spożycie żywności jest znacznie zmniejszone, co prowadzi do szybkiej utraty wagi.

Substancji czynnej i jej aktywnych metabolitów indiferrentny uwalnianie enzymu oksydazy monoaminowej, a jego aktywacja nie wchodzi w interakcje z neurotransmiterów, w tym katecholamin, serotoniny, acetylocholiny, histaminy, kwasu glutaminowego, i benzodiazepin. Hamują wychwytywanie receptorów błonowych serotoniny przez płytki krwi i mogą zmieniać ich funkcje.

Zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej przy użyciu danych leków towarzyszy podwyższenie poziomu lipoprotein o dużej gęstości ( „dobry” cholesterol) w osoczu krwi przez ilościowe zmniejszenie triglicerydów, cholesterolu całkowitego tła ze względu na „złą” i kwasu moczowego.

Podczas leczenia tymi lekami występowały głównie przypadki nieznacznego wzrostu ciśnienia krwi i częstości akcji serca, ale występowały również bardziej poważne zmiany w tych parametrach. Większość leków z sybutraminą to preparaty jednoskładnikowe, jednak Reduxin zawiera także celulozę mikrokrystaliczną, naturalny i niespożywczy produkt nieżywnościowy, poza głównym składnikiem aktywnym. Ma właściwość pozostawania w żołądku, obrzęk pod wpływem płynu, co daje uczucie sytości. W połączeniu z sybutraminą uzupełnia to działanie. Zdolny do wchłaniania nie tylko wody, ale także bakterii gnilnych, oczyszcza jelita i zapobiega zatruciu pokarmowemu.

[1], [2], [3]

Farmakokinetyka

Przy przyjęciu doustnym następuje szybka absorpcja składnika aktywnego z przewodu pokarmowego (około 80%). Wchodząc do wątroby, Sibutramina jest metabolizowana do monodemetylu i didbutylosibutraminy. Pod koniec 72 minut po zastosowaniu leku o masie 0,015 g obserwuje się maksymalne stężenie składnika aktywnego, a od trzech do czterech godzin jego metabolity. Biorąc kapsułkę razem z posiłkiem, pacjent zmniejsza maksymalne stężenie metabolitów o jedną trzecią, a czas jego osiągnięcia wzrasta o trzy godziny, bez zmiany całkowitego stężenia i dystrybucji. Sibutramina (prawie całkowicie) i jej metabolity (> 90%) wiążą się z albuminą w surowicy i rozprzestrzeniają się z dużą prędkością w tkankach organizmu. Stężenie substancji czynnych w surowicy osiąga stan równowagi cztery dni po rozpoczęciu leczenia i dwukrotnie przekracza ich stężenie w surowicy, ustalone po pierwszym przyjęciu.

Wydalanie nieaktywnych demetylowanych metabolitów z organizmu występuje głównie w moczu, mniej niż 1% jest wydalane z kalorycznymi masami. Okres półtrwania sibutraminy wynosi 66 minut, jej metabolity (monodymetyl i didesmetylosibutramina) - odpowiednio 14 i 16 godzin.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się raz rano, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Leczenie rozpoczyna się od jednorazowej kapsułki 0,01 g, którą połknąć w całości i popić wodą w wystarczającej ilości. Jeśli stracisz mniej niż dwa kilogramy wagi podczas pierwszych czterech tygodni leczenia i dobrą tolerancję, zalecana jest wyższa dzienna dawka 0,015 g. Jeśli w ciągu następnych czterech tygodni waga spadnie o mniej niż dwa kilogramy, lek zostanie anulowany jako nieskuteczny w tym przypadku, ponieważ wyższe dawki nie są zalecane.

Leczenie zatrzymuje się w następujących przypadkach:

• gdy przez trzy miesiące pacjent traci mniej niż 5% początkowej masy;
• gdy utrata masy ustabilizuje się na poziomie poniżej 5% początkowej masy;
• gdy po już osiągniętej redukcji masy ciała pacjent ponownie rekrutuje trzy kilogramy lub więcej.

Leczenie tym lekiem prawdopodobnie nie trwa dłużej niż dwa lata.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Stosuj Sibutramina podczas ciąży

Wyniki badań Sibutraminy na zwierzętach laboratoryjnych wskazują, że ta substancja czynna nie ma wpływu na płodność, jednak działanie teratogenne sibutraminy na płód zaobserwowano u potomków królików doświadczalnych. Stwierdzono, że mają fizyczne anomalie dotyczące wyglądu, a także struktury szkieletu.

Leki zawierające Sibutramine nie są dozwolone dla kobiet w ciąży i karmiących. Przez cały cykl leczenia i półtora miesiąca po zakończeniu leczenia tymi lekami, pacjenci w wieku rozrodczym powinni stosować niezawodne środki antykoncepcyjne.

Przeciwwskazania

• ograniczenia wiekowe: nie są przeznaczone dla nieletnich lub osób powyżej 65 lat;
• wtórna otyłość spowodowana chorobami układu hormonalnego i ośrodkowego układu nerwowego, inne przyczyny organiczne;
• zaburzenia odżywiania - bulimia, anoreksja (w obecności lub w nagłym przypadku);
• patologie umysłowe;
• uogólniony tick;
• zaburzenia krążenia w mózgu (w obecności lub w wywiadzie);
• wole toksyczne;
• choroba niedokrwienna serca (w obecności lub w wywiadzie), zaburzenia rytmu i częstości akcji serca, przewlekła, niewyrównana dysfunkcja mięśnia sercowego;
• zaburzenia krążenia w naczyniach obwodowych;
• niekontrolowany wzrost ciśnienia krwi powyżej 145 mm Hg;
• poważny stopień upośledzenia funkcji wątroby i / lub nerek;
• gruczolaka prostaty z opóźnionym oddawaniem moczu;
• feohromocytoma
• nadużywanie substancji i / lub alkoholizm;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• hypolactasia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• znane uczulenie na sibutraminę i / lub inne składniki leku.

Ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ustalonym choroby: nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krążenia, skurcze mięśni, niewydolności wieńcowej, padaczką, niewydolnością wątroby i / lub nerek, kamienie żółciowe, jaskry, krwotoku, tiki, a także - na leki, które naruszają krzepliwość krwi.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Skutki uboczne Sibutramina

Ta substancja - bardzo skuteczny anorektik, i oczywiście, że ci, którzy chcą schudnąć i czytać entuzjastyczne recenzje, których jest wiele, powstaje pytanie: Co to jest niebezpieczna Sibutramina?

Oczywiście, jak każda substancja, może powodować alergie. W większości przypadków - nie jest to wstrząs anafilaktyczny, ale bardziej nieszkodliwa reakcja organizmu, na przykład wysypka z Sibutraminy. Nieprzyjemne, ale nie niebezpieczne. Przestań brać - będzie drapać i mijać.

Bardziej poważną konsekwencją jest uzależnienie. Lek ten nie jest polecany przez ponad rok, ale ludzie, którzy zaczęli go przyjmować, często nie mogą przestać, rozwijają prawdziwe uzależnienie od narkotyków, które w rzeczywistości jest podzbiorem narkomanii. Wcale nie. Jednak kto może zagwarantować, że jego ciało będzie odporne na tę właściwość tego leku?

Nie będzie prawdziwego narkotycznego szumu od Sibutraminy, ale po anulowaniu, który zaleca się przeprowadzać stopniowo, mogą pojawić się wrażenia podobne do "łamania". Zdarza się to nawet po krótkim, 3-miesięcznym przyjęciu leku. To są zawroty głowy i migreny, zaburzenia snu i lęk, zwiększona pobudliwość lub apatia i myśli samobójcze. Sibutramina ma bezpośredni wpływ na mózg i centralny układ nierówności. W ten sposób zwalcza przejadanie się i nadwagę. Ale nie zawsze jest możliwy wpływ na psychikę i układ nerwowy bez niepożądanych konsekwencji. Pierwszemu mianowaniu Sibutraminy towarzyszyły ciężkie zaburzenia neuropsychiczne, samobójstwa, zgony z powodu ostrych schorzeń serca i mózgu, pacjenci uzależnieni od narkotyku i jego długi odbiór zamienił się w smutne konsekwencje. Obecne dawki Sibutraminy są znacznie niższe niż zalecane na początku, lek jest lepiej oczyszczony, ale niepożądane efekty, choć mniej wyraźne, nadal występują. W okresie leczenia tym lekiem niemożliwe jest wykonywanie pracy na wysokości, prowadzenie pojazdów, praca z mechanizmami wymagającymi zwiększonej koncentracji uwagi. Lek ten jest przeciwwskazany u osób, które w przeszłości miały alkoholowe lub toksyczne uzależnienie lub anamnezę, ponieważ skutki będą się pokrywać.

Instrukcje dotyczące leku wskazują, że działania niepożądane najczęściej występowały w pierwszym miesiącu leczenia, a jeśli nadal, częstotliwość i intensywność tych działań z czasem ulegały zmniejszeniu. Działania negatywne, w większości, były odwracalne i zostały przyjęte wraz z wycofaniem leku.

Najczęstszymi kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, zaparcia, kompletny brak łaknienia, ostrych hemoroidy, nudności, uczucie suchości w ustach, bezsenność, omdlenia, drętwienie części ciała, ataki paniki, zwiększone pocenie się, zaburzenia smaku.

W badaniu SCOUT porejestracyjnej, zainicjowanego przez właściwy organ Unii Europejskiej po wielu przypadków poważnych efektów ubocznych, które było udziałem wielu pacjentów z otyłością i wysokim prawdopodobieństwem choroby układu krążenia, gdy uzyskano następujące wyniki: ryzyko niezakończonego zgonem zawału serca, udaru mózgu, zawału serca u (!) pacjentów przyjmujących sibutraminę zwiększył się o 16% w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. Jednak, co jest bardzo pocieszające, dzięki reanimacji udało się uratować o 1,4% więcej pacjentów, którzy przyjmowali ten lek. Jednak zgony, zarówno ze strony patologii naczyniowych, jak i ze wszystkich przyczyn, w obu grupach pacjentów spotykały się z taką samą częstotliwością.

Wystąpiły działania niepożądane w postaci alergii od niewielkich wysypek po wstrząs anafilaktyczny. Zmniejszenie liczby płytek krwi, to jest - Blood słabo zagięte, zdarzały się przypadki, autoimmunologicznego uszkodzenia ścian naczyń krwionośnych (krwotocznej Henocha), zaburzenia psychiczne, które omówiono powyżej. W takich przypadkach zalecono przerwanie leczenia.

Układ nerwowy zareagował na lek drgawkami, krótkotrwałą niewydolnością pamięci, amnezją.

Zespoły bólowe w głowie, plecach, uszach, zaburzenia widzenia i słuchu, trawienie, choroby laryngologiczne, opryszczka. Lista skutków ubocznych jest nieskończona. Kończy raport, że od czasu do czasu syndromowi odstawienia towarzyszy ból głowy i zwiększony apetyt (!).

Kobiety, które planują poród po kursie Sibutraminy, warto poważnie się nad tym zastanowić. Lek ma działanie teratogenne, jego zdolność do wywoływania mutacji nie została jeszcze potwierdzona, ale używaj tego narzędzia przez krótki czas i najważniejsze - często nie jest oficjalne. Dlatego dodatki do listy są nadal możliwe.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Przedawkować

Przyjmowanie dawek Sibutraminy przekraczających zalecane powoduje zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych i nasilenia ich ciężkości. Konsekwencje przedawkowania nie zostały wystarczająco zbadane i nie ma konkretnego antidotum.

W ramach pierwszej pomocy w przypadku przedawkowania płukanie żołądka i enterosorbenty są przepisywane przez godzinę od momentu przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną dawkę.

Konieczne jest obserwowanie stanu pacjenta w ciągu 24 godzin po otrzymaniu zawyżonej ilości leku. Po pojawieniu się objawów działań niepożądanych wykonywane jest odpowiednie leczenie. Najczęstsze konsekwencje przedawkowania, podwyższonego ciśnienia krwi i kołatania serca są zatrzymywane przez ß-blokery.
Zastosowanie aparatu "sztucznej nerki" w przypadku przedawkowania sybutraminy jest niecelowe, ponieważ badania pokazują, że produkty metabolizmu sybutraminy przez hemodializę praktycznie nie są eliminowane.

[32],

Interakcje z innymi lekami

Nie dotyczy kombinacji:

• z innymi lekami, które powstrzymują patologie psychiczne lub są adresowane do pacjentów z otyłością pokarmową, które mają centralny skutek;
• z lekami, które hamują aktywność enzymatyczną oksydazy monoaminowej (między lekami zawierającymi sibutraminę i inhibitory monoaminooksydazy, należy zachować odstęp co najmniej dwóch tygodni);
• z lekami, które stymulują wytwarzanie serotoniny i tłumią jej odwrotne wychwytywanie;
• z lekami dezaktywującymi mikrosomalne enzymy wątroby;
• z lekami, które mogą powodować kołatanie serca i zwiększać ciśnienie krwi, a także pobudzać współczulny układ nerwowy.

Preparaty zawierające Sibutramine nie wpływają na farmakodynamikę doustnych środków antykoncepcyjnych.

Należy również zauważyć, że sybutramina i alkohol nie są kompatybilne.

Obecnie produkty lecznicze zawierające Sibutramine są tymczasowo zakazane na Ukrainie, a ich pobyt w aptekach pracujących na polu prawnym jest niemożliwy nawet zgodnie z zaleceniami. Jednak, aby kupić leki z Sibutramina nie jest trudne, Internet jest pełen sugestii. To prawda, że sprzedaż nielegalnych narkotyków, podobnie jak ich zakup, jest karalna. Warto to również rozważyć.

[33], [34], [35],

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania preparatów na bazie Sibutraminy nie różnią się od warunków dla większości leków. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać 25 ° C, okres przydatności do spożycia - do trzech lat. Preparatu nie trzeba wyjmować z oryginalnego opakowania i pozostawić w miejscach dostępnych dla małych dzieci.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analogi 

Najczęściej badanym lekiem stosowanym w leczeniu otyłości pokarmowej jest Xenical (synonim orlistatu). Jest to również drogi odpowiednik Sibutraminy. Substancja czynna hamuje wchłanianie tłuszczów w jelicie cienkim, gdzie musi zostać wchłonięta i usuwa je z kału. Działa tylko wtedy, gdy obserwuje się niskokaloryczną dietę, zwiększając jej działanie o około 20%. Główne skutki uboczne są wyrażone w zaburzeniu jelit, wzdęciach, nietrzymaniu stolca i bezpośrednio zależą od zawartości tłuszczu w przyjmowanym jedzeniu. Im wyższa zawartość tłuszczu, tym bardziej wyraźne niepożądane działania.

Różnica między orlistat i sibutramina - w mechanizmie działania, jeśli pierwszy lek jest dobrze miesza się z tłuszczów, usuwa je z organizmu i powoduje, że organizm do wyrównania energii wydatkowania rezerwy tłuszczu, drugi - zmniejsza apetyt poprzez oddziaływanie na jego ośrodków w mózgu człowieka. Sibutramina ma bezpośredni wpływ przez centralny układ nerwowy na inne układy organizmu. Orlistat prawie nie wchodzi w ogólny strumień krwi, działając w jelicie i praktycznie nie wpływa na układy organizmu. Ten lek jest analogiem Sibutraminy tylko na skutek farmakologiczny - utrata masy ciała, mechanizmy ich działania są zupełnie inne.

Anorektyczna Fenfluramina jest lekiem serotoninergicznym, pochodną amfetaminy, bliżej Sibutraminy przez mechanizm działania, a zatem jest zabronionym narkotykiem.

Fluoksetyna przeciwdepresyjna hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, odpowiednio ma właściwości anorektyczne. Lista może być kontynuowana, ale wszystkie te leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy mają mniej lub bardziej niepożądane skutki, takie jak Sibutramina i mogą powodować nieodwracalne szkody dla zdrowia.

Nie ma prawdziwych analogów Sibutraminy, są tańsze synonimy indyjskiej produkcji, na przykład Gold Line, Redus, Slimia. Chińskie suplementy diety to zdecydowanie "kot w worku".

Reduxin Light, nie ma nic wspólnego z Sibutramine, zawiera aktywny oksytryptan, który ma właściwości uspokajające i apetyczne. To jest bioadditive.

Tanie analogi - Gold Line Light, Lystata, niezawierające Sibutraminy, ale z pakietem przypominającym produkty zawierające sybutraminę. Jest to raczej podstęp reklamowy, a skuteczność tych narzędzi jest dość niska.

[41], [42], [43], [44]

Recenzje utraty wagi i lekarzy

Opinie o odchudzaniu i ich krewnych na temat Sibutraminy są bardzo często zastraszającymi, skutkami ubocznymi, skłaniającymi wielu do zaprzestania leczenia, ale nie każdy może pozbyć się niepożądanych konsekwencji zażywania go. Sądząc po recenzjach, efekty te nie zawsze są odwracalne. Sporo recenzji mówi, że ludzie są bardzo przykro z powodu decyzji o ucieczce od tego leku. Chociaż wiele recenzji jest wyraźnie pozytywnych, podkreślając wysoką skuteczność tej substancji i oprócz suchości w jamie ustnej nie wywołuje się żadnych innych skutków ubocznych.

Opinie lekarzy dość skrępowane, nie przeczę wysoką skuteczność sibutramina, podkreślił konieczność przestrzegania zasad powoływania i monitorowania pacjenta medycznych, jest całkowicie wykluczone siebie jako środka powodując poważne skutki uboczne - nikt nie zaprzecza, że. Podkreśla się, że połowa pacjentów doświadcza co najmniej jednego z działań niepożądanych spowodowanych przez Sibutramine. Jednak nie bez powodu substancja ta została zakazana, nawet tymczasowo, w większości krajów rozwiniętych gospodarczo.