Sulfasalazyna

Sulfasalazyna jest lekiem przeciwzapalnym szeroko stosowanym w długotrwałym leczeniu przewlekłej zapalnej choroby jelit. Sulfasalazyna jest strukturalnie złożona z sulfonamidu (sulfapirydyny) i kwasu 5-aminosalazylowego (5-ASA) połączonych wiązaniem azowym. Sulfasalazyna jest rzadką, ale dobrze znaną przyczyną idiosynkratycznej choroby wątroby.

[ 1 ]

Wskazania Sulfasalazyna

Obecnie istnieją wskazania do leczenia aktywnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i zapobiegania nawrotom choroby zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Sulfasalazyna jest również stosowana w reumatoidalnym zapaleniu stawów u nastolatków i dorosłych.

Formularz zwolnienia

Sulfasalazyna jest dostępna jako generyczne tabletki 500 mg i pod nazwą handlową azulfidine. Dostępne są również formy o przedłużonym uwalnianiu.

Farmakodynamika

Sulfasalazyna to zmodyfikowany sulfonamid składający się z sulfapirydyny kowalencyjnie związanej z kwasem 5-aminosalazylowym (5-ASA). Sulfasalazyna jest słabo wchłaniana, ale jej wiązanie azowe jest rozszczepiane przez bakterie w świetle jelita, uwalniając wchłanialną sulfapirydynę i 5-ASA, które osiągają wysokie poziomy i działają miejscowo, zmniejszając stan zapalny. Sulfasalazyna została zatwierdzona do stosowania klinicznego w Stanach Zjednoczonych w 1950 r. i jest nadal szeroko stosowana.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Biodostępność leku w postaci tabletek wynosi 5-10%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 3-6 godzin po podaniu. Stopień wiązania z białkami jest wysoki i wynosi 99%.

Jeśli chodzi o tendencję do kumulacji, jest ona umiarkowana. Stężenie składnika aktywnego w surowicy krwi 24 godziny po zażyciu jest nieznaczne. Podobna sytuacja ma miejsce w przypadku moczu.

Sulfasalazyna jest szybko wchłaniana i częściowo metabolizowana przez acetylację/hydroksylację w wątrobie. Metabolity są całkowicie wydalane z moczem. Nieacetylowana sulfapirydyna wiąże się tylko częściowo z białkami osocza. Jej maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu 12 godzin od podania. Równowaga osiągana jest po 5 dniach. Po odstawieniu leku jego stężenie w osoczu krwi znacząco spada w ciągu 3 dni.

Pacjenci z powolną acetylacją są narażeni na wystąpienie działań niepożądanych ze względu na wysokie stężenie głównego składnika w osoczu krwi. Lek wchłania się w około 20%. Jest wydalany jako farmakologicznie nieaktywny kwas acetylo-5-aminosalicylowy w moczu. Większość sulfasalazyny pozostaje w jelicie grubym.

[ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Zazwyczaj dawka dla dorosłych wynosi początkowo od 3 do 4 gramów na dobę, a dawka podtrzymująca wynosi 2 gramy na dobę (4 dawki).

W przypadku choroby zapalnej jelit zwykle stosuje się dawkę od 2 do 4 tabletek lub 20 do 40 ml płynu 4 razy na dobę.

W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów, gdy rozpoczynasz leczenie, zazwyczaj przyjmujesz jedną tabletkę 500 mg dziennie. Ta dawka będzie zwiększana o 1 tabletkę dziennie co tydzień, aż do osiągnięcia dawki 1 tabletki 4 razy dziennie lub 2 tabletki 3 razy dziennie, w zależności od tego, jak reagujesz.

Dawki dla dzieci są często niższe. Lekarz obliczy odpowiednią dawkę na podstawie masy ciała dziecka. [ 4 ], [ 5 ]

Stosuj Sulfasalazyna podczas ciąży

Kobiety, które chcą zajść w ciążę, mogą nadal przyjmować sulfasalazynę w czasie ciąży i karmienia piersią. Sulfasalazyna nie zwiększa ryzyka powikłań ciąży ani wad wrodzonych. Kobiety w ciąży przyjmujące sulfasalazynę powinny zwiększyć dawkę kwasu foliowego do 2 mg na dobę. Jeśli cierpisz na chorobę zapalną jelit, powinnaś porozmawiać z lekarzem przed próbą zajścia w ciążę, ponieważ będzie on chciał przejrzeć wszystkie twoje leki.

Przeciwwskazania

Przed zażyciem sulfasalazyny poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli masz na nią alergię; lub na leki sulfamidowe; lub na aspirynę i leki pokrewne (salicylany, NLPZ, takie jak ibuprofen); lub na mesalaminę; lub jeśli masz inne alergie. Ten produkt może zawierać nieaktywne składniki, które mogą powodować reakcje alergiczne lub inne problemy. Porozmawiaj ze swoim farmaceutą, aby uzyskać więcej szczegółów.

Przed zastosowaniem tego leku należy poinformować lekarza lub farmaceutę o swojej historii medycznej, zwłaszcza jeśli występują: niedrożności jelit, niedrożności dróg moczowych, chorobach nerek, chorobach wątroby, zaburzeniach krwi (np. niedokrwistość aplastyczna, porfiria), niektórych zaburzeniach genetycznych (niedobór G6PD), astmie, ciężkich alergiach, obecnych/niedawnych/nawracających zakażeniach.

Ten lek może powodować zawroty głowy. Nie prowadź pojazdów, nie obsługuj maszyn ani nie rób niczego, co wymaga czujności, dopóki nie będziesz w stanie robić tego bezpiecznie. Ogranicz spożycie alkoholu. Porozmawiaj ze swoim lekarzem, jeśli używasz marihuany (konopi).

Ten lek może sprawić, że będziesz bardziej wrażliwy na słońce. Ogranicz czas spędzany na słońcu. Unikaj łóżek opalających i lamp solaryjnych. Stosuj krem z filtrem przeciwsłonecznym i noś odzież ochronną, gdy przebywasz na zewnątrz. Natychmiast zasięgnij pomocy medycznej, jeśli doznasz oparzeń słonecznych lub pojawią się pęcherze/zaczerwienienia na skórze.

Ten lek jest podobny do aspiryny. Dzieci i nastolatki poniżej 18 roku życia nie powinny przyjmować aspiryny ani leków pokrewnych aspirynie (takich jak salicylany), jeśli mają ospę wietrzną, grypę lub jakąkolwiek niezdiagnozowaną chorobę lub jeśli właśnie otrzymały szczepionkę zawierającą żywy wirus (taką jak szczepionka przeciwko ospie wietrznej), bez wcześniejszej rozmowy z lekarzem na temat zespołu Reye'a, rzadkiej, ale poważnej choroby.

Skutki uboczne Sulfasalazyna

Efekty uboczne są znacznie częstsze w przypadku sulfasalazyny. 5-aminosalicylany są na ogół bardzo dobrze tolerowane. Wielu łagodnych efektów ubocznych można uniknąć, stosując niższe dawki tych leków; poważne efekty uboczne są rzadkie lub rzadkie i zwykle ustępują po zaprzestaniu przyjmowania leku. W większości przypadków potencjalne korzyści płynące z tych leków przewyższają potencjalne ryzyko. Ważne jest jednak, aby być świadomym możliwych efektów ubocznych przed rozpoczęciem leczenia.

Do częstych działań niepożądanych należą: anoreksja, ból głowy, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, gorączka, bóle stawów i wysypka.

Rzadkie i potencjalnie poważne skutki uboczne sulfasalazyny (dotyczące mniej niż 1 procenta osób przyjmujących lek) obejmują zapalenie wątroby (hepatitis), zapalenie płuc (pneumonitis), poważną reakcję skórną zwaną zespołem Stevensa-Johnsona oraz zniszczenie czerwonych krwinek (hemoliza). Może również wystąpić zapalenie nerek. Rutynowe badania krwi w celu monitorowania czynności nerek są zwykle wykonywane sześć tygodni i sześć miesięcy po rozpoczęciu przyjmowania sulfasalazyny, a następnie co roku.

Rzadko obserwuje się spadek liczby białych krwinek zwalczających infekcje. W niektórych przypadkach szpik kostny całkowicie przestaje produkować pewien rodzaj białych krwinek, stan ten nazywa się agranulocytozą. Agranulocytoza zwykle występuje w ciągu dwóch miesięcy od rozpoczęcia stosowania sulfasalazyny i zwykle towarzyszy jej gorączka i wysypka. U większości osób agranulocytoza ustępuje w ciągu jednego do dwóch tygodni od zaprzestania przyjmowania leku. Każdemu przyjmującemu sulfasalazynę zaleca się wykonanie badań krwi. Należy je wykonywać co jeden do dwóch tygodni przez pierwsze sześć tygodni, co miesiąc przez trzy miesiące, a następnie zwykle co trzy miesiące.

Alergie na sulfasalazynę i sulfonamidy

Osoby uczulone na leki sulfa mogą mieć reakcję krzyżową na sulfasalazynę i dlatego nie powinny jej przyjmować. Jeśli sulfasalazyna powoduje łagodne objawy alergiczne, ale bardzo skutecznie kontroluje objawy, można spróbować odczulania, metody zmniejszania lub eliminowania reakcji alergicznej. Odczulanie polega na rozpoczęciu od bardzo małej dawki sulfasalazyny i stopniowym zwiększaniu jej w czasie. Ta strategia nie jest zwykle stosowana u osób z chorobą zapalną jelit, ponieważ dostępne są inne metody leczenia.

Hepatotoksyczność

Sulfasalazyna, podobnie jak inne sulfonamidy, powoduje charakterystyczne idiosynkratyczne uszkodzenie wątroby, które ma cechy alergii na lek lub nadwrażliwości. Typowy początek to nagły rozwój gorączki i wysypki, po których następuje żółtaczka w ciągu kilku dni do tygodni od rozpoczęcia podawania leku. Częste są również eozynofilia lub atypowa limfocytoza. Wzór uszkodzenia jest zwykle mieszany, ale może być cholestatyczny lub wątrobowokomórkowy i może być złożony i długotrwały. Sulfasalazyna była związana z przypadkami ostrej niewydolności wątroby, szczególnie z wątrobowokomórkowym wzorem uszkodzenia. Jednak większość przypadków ustępuje szybko po odstawieniu leku, zwykle w ciągu 2–4 tygodni, chyba że cholestaza jest ciężka. Ponieważ sulfasalazyna jest podawana przewlekle, zgłaszano rzadkie przypadki późnej choroby wątroby wywołanej lekami, ale cechy i wzór uszkodzenia są inne, a rola innych leków, a prawdopodobnie 5-ASA w tych późnych przypadkach nie została jeszcze zdefiniowana. rozwiązany. Przewlekła terapia może również wiązać się z łagodnym i przejściowym podwyższeniem poziomu ALT, występującym samodzielnie lub jako część ogólnej reakcji nadwrażliwości; podwyższeniu temu mogą towarzyszyć ziarniniaki wątroby.

Jak radzić sobie ze skutkami ubocznymi sulfasalazyny?

• Co zrobić w przypadku: Rozstroju żołądka i zgagi - przyjmowanie sulfasalazyny kilka minut przed lub po posiłku może pomóc. Jeśli potrzebujesz czegoś, co złagodzi dyskomfort, spróbuj przyjąć środek zobojętniający kwas.
• źle się czujesz - trzymaj się prostych posiłków i unikaj tłustych lub pikantnych potraw. Przyjmowanie sulfasalazyny po posiłkach może pomóc.
• Biegunka - Pij dużo płynów, takich jak woda lub dynia, aby uniknąć odwodnienia. Objawy odwodnienia obejmują: rzadsze niż zwykle oddawanie moczu lub ciemny, silnie pachnący mocz. Nie przyjmuj żadnych innych leków na biegunkę bez konsultacji z farmaceutą lub lekarzem.
• Trzymaj się prostych posiłków i unikaj tłustych lub pikantnych potraw. Przyjmowanie sulfasalazyny po posiłkach może pomóc. Jeśli jesteś chory, spróbuj popijać wodę, aby uniknąć odwodnienia. Objawy odwodnienia obejmują: oddawanie mniejszej ilości moczu niż zwykle lub ciemny mocz o silnym zapachu.
• Ból brzucha (żołądka) - jedzenie i picie powoli, a także spożywanie mniejszych i częstszych posiłków może pomóc. Przyłożenie termoforu lub zamkniętego termoforu do brzucha również może pomóc.
• uczucie zawrotów głowy - usiądź na chwilę, aż uczucie minie. Nie prowadź samochodu, nie jedź na rowerze, nie używaj narzędzi ani maszyn, dopóki nie poczujesz się lepiej.
• ból głowy, ból stawów i bóle - pij dużo wody i poproś farmaceutę o zalecenie odpowiedniego środka przeciwbólowego. Jeśli ból głowy lub ból utrzymuje się lub jest silny, a środki przeciwbólowe nie pomagają, powiedz o tym lekarzowi.
• swędzenie lub łagodna wysypka - przyjmowanie leków przeciwhistaminowych, które można kupić w aptece, może pomóc. Zapytaj farmaceutę, który rodzaj jest dla Ciebie odpowiedni.
• kaszel, ból w ustach lub zmiany smaku (metaliczny smak i zmiana słodkiego smaku) - spróbuj żuć gumę bez cukru. Jeśli masz kaszel, spróbuj często pić wodę lub inne niesłodzone napoje.
• Problemy ze snem - unikaj ciężkich posiłków, palenia, picia alkoholu, herbaty lub kawy wieczorem. Staraj się nie oglądać telewizji ani nie korzystać z telefonu komórkowego przed pójściem spać. Zamiast tego spróbuj się zrelaksować godzinę przed pójściem spać.
• dzwonienie w uszach (szumy uszne) – należy zgłosić się do lekarza, jeśli utrzymuje się dłużej niż 2 dni.

Przedawkować

Jeśli ktoś przedawkował i ma poważne objawy, takie jak omdlenie lub trudności z oddychaniem, zadzwoń pod numer 911. W przeciwnym razie natychmiast zadzwoń do ośrodka kontroli zatruć. Objawy przedawkowania mogą obejmować: silny ból żołądka/brzucha, uporczywe wymioty, skrajną senność, drgawki.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje leków mogą zmienić sposób działania leków lub zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych. Niniejszy dokument nie zawiera wszystkich możliwych interakcji leków. Prowadź listę wszystkich produktów, których używasz (w tym leków na receptę/bez recepty i produktów ziołowych) i udostępnij ją lekarzowi i farmaceucie. Nie rozpoczynaj, nie przerywaj ani nie zmieniaj dawkowania żadnych leków bez zgody lekarza.

Do produktów, które mogą wchodzić w interakcje z tym lekiem, należą: digoksyna, kwas foliowy, metenamina, PABA przyjmowane doustnie.

Sulfasalazyna jest bardzo podobna do mesalaminy. Nie należy przyjmować leków mesalaminy doustnie podczas stosowania sulfasalazyny.

Ten lek może wpływać na niektóre badania laboratoryjne (np. poziom normetanefryny w moczu, testy czynności wątroby), co może powodować fałszywe wyniki. Upewnij się, że personel laboratorium i wszyscy lekarze wiedzą, że przyjmujesz ten lek.

Podczas terapii ważne jest picie dużej ilości płynów oraz unikanie przyjmowania leku na pusty żołądek lub razem z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy.

Sulfasalazyna może zaburzać wchłanianie kwasu foliowego, dlatego podczas stosowania leku należy przyjmować również kwas foliowy (1 mg dziennie), a jeśli jesteś w ciąży, powinnaś przyjmować 2 mg kwasu foliowego dziennie.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od światła i wilgoci. Nie przechowywać w łazience. Wszystkie leki trzymać poza zasięgiem dzieci i zwierząt domowych.

Nie spłukuj leków w toalecie ani nie wylewaj ich do odpływu, chyba że tak zalecono. Po upływie terminu ważności lub gdy lek nie jest już potrzebny, zutylizuj go prawidłowo. Skonsultuj się z farmaceutą lub lokalną firmą zajmującą się utylizacją odpadów.

[ 8 ]

Specjalne instrukcje

Sulfasalazyna ma żółto-pomarańczowy kolor. Osoby przyjmujące ją mogą zauważyć, że ich mocz, łzy i pot przybierają pomarańczowy odcień, który może plamić ubrania i soczewki kontaktowe.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności leku wynosi 5 lat. Przez cały ten okres należy zadbać o zapewnienie wysokiej jakości warunków przechowywania.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]