Talliton

Lek Talliton, będący blokerem receptorów beta-adrenergicznych, zawiera substancję czynną karwedilol, substancję mającą bezpośredni wpływ na funkcjonowanie układu sercowo-naczyniowego.

Wskazania Talliton

Lek Talliton jest zazwyczaj przepisywany:

• w nadciśnieniu pierwotnym (jako samodzielny lek lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi);
• w przewlekłej niewydolności serca, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami nasercowymi (digoksyną) lub inhibitorami ACE;
• ze stabilną dusznicą bolesną.

Formularz zwolnienia

Talliton jest tabletką zawierającą lek na bazie karwedilolu, która może zawierać 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg substancji czynnej.

Tabletki są spłaszczone, mają wycięcie do dawkowania oraz napis E341, E342 lub E343, w zależności od dawki leku.

Tabletki są pakowane w ciemne szklane butelki, po 20 lub 30 sztuk każda. Każda butelka ma zabezpieczenie na plastikowej nakrętce, które zapobiega przypadkowemu otwarciu opakowania.

Możliwe jest wyprodukowanie płytek blistrowych, po 14 tabletek każda. Pudełko tekturowe zawiera 1-2 płytki i adnotację dotyczącą stosowania leku.

Nazwy analogów leku Talliton

W zależności od substancji czynnej, przemysł farmaceutyczny produkuje szereg leków o podobnym działaniu, które mogą być stosowane jako zamienniki tabletek Tallitonu (na zalecenie lekarza prowadzącego):

• Atram jest czeskim lekiem;
• Dilator to lek produkowany przez kanadyjskiego producenta;
• Carvedigamma (Cardiostat) to lek produkowany w Niemczech;
• Karwedilol (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – podobne leki różnych firm farmaceutycznych;
• Carvetrend jest produktem leczniczym wspólnym przedsięwzięciem polsko-izraelskim;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – narkotyki indyjskie;
• Carvium - tabletki rumuńskie;
• Corvazan jest lekiem krajowym (KMP);
• Coriol to lek produkowany w Słowenii;
• Protecard jest lekiem izraelskim;
• Medocardil to preparat w postaci tabletek produkowany na Cyprze.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Talliton jest lekiem β-blokerem o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, który ma również drugorzędne właściwości antyoksydacyjne.

Działanie wazodylatacyjne leku objawia się zmniejszeniem oporu obwodowego ścian naczyń, a właściwością β-adrenoblokera jest supresja układu renina-angiotensyna-aldosteron. Substancja czynna leku dezaktywuje reninę w surowicy krwi. Z tego powodu obrzęk występuje niezwykle rzadko podczas leczenia tym lekiem.

Znane są właściwości inotropowe, chronotropowe, dromotropowe i batmotropowe Tallitonu. Lek hamuje funkcję przewodzenia węzła przedsionkowo-komorowego i ma właściwości stabilizujące błonę.

Właściwości Tallitonu mogą objawiać się następującymi objawami klinicznymi:

• spowolnienie skurczów serca przy niezmienionej czynności perfuzji nerek;
• brak zmian w przepływie krwi obwodowej;
• wystąpienie szybkiego efektu hipotensyjnego (w ciągu 2-3 godzin po podaniu pojedynczej dawki leku);
• eliminacja niedokrwienia i bólu w okolicy serca;
• zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• poprawa procesów hemodynamicznych, wydolności czynnościowej lewej komory;
• w przypadku ostrej niewydolności serca dochodzi do zmniejszenia objętości skurczowej i rozkurczowej;
• zmniejsza się opór ścian naczyń krwionośnych (obwodowych i płucnych);
• W przypadku dysfunkcji lewej komory dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych (głównie tętnic).

Przy stosowaniu leku Talliton w leczeniu złożonym śmiertelność spada, choroba staje się podatna na kontrolę, a ogólne samopoczucie pacjenta ulega poprawie.

[ 2 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Talliton jest dobrze wchłaniany przez układ trawienny. Metabolizm rozpoczyna się od początkowego przejścia przez wątrobę, a jego biodostępność może wynosić około 25%. Maksymalny poziom leku w surowicy krwi obserwuje się 60 minut po doustnym podaniu tabletki.

Właściwości kinetyczne Tallitonu są uważane za liniowe, tzn. całkowita ilość leku we krwi zależy bezpośrednio od ilości spożytej. Obecność mas pokarmowych w żołądku nie wpływa na jakość biodostępności leku, ale może opóźnić początek okresu maksymalnego stężenia we krwi.

Substancja czynna Tallitonu jest uważana za substancję lipofilową, jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%. Wartości prawdopodobnej objętości dystrybucji określa się na około 2 l/kg. Wartość ta może być zwiększona w przypadku ciężkich chorób wątroby.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, z tworzeniem glukuronidów. Powstałe metabolity mają mniej wyraźne właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, ale ich aktywność antyoksydacyjna jest znacznie wyższa.

Średni okres półtrwania wynosi od 6 do 10 godzin, a klirens osoczowy wynosi około 590 ml/min.

Aktywny składnik Tallitonu jest wydalany głównie z żółcią. Produkty przemiany materii, jak i główny składnik leku, mogą przenikać przez łożysko i są obecne w mleku kobiecym.

Hemodializa nie jest skuteczna w przypadku substancji czynnej leku.

[ 3 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki Tallitonu należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania i żucia, popijając wodą lub innym płynem.

• W leczeniu nadciśnienia samoistnego Talliton przepisuje się w dawce 12,5 mg na dobę w jednorazowej dawce, przez co najmniej 2 dni.

Jeżeli uzyskany efekt jest niewystarczający, to w 14. dniu leczenia dawkowanie zwiększa się do 50 mg (25 mg rano i tyle samo wieczorem).

Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 50 mg, a dawka jednorazowa wynosi 25 mg.

• W leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej Talliton przepisuje się w dawce 12,5 mg rano i wieczorem. Po dwóch dniach należy przejść na dawkę podtrzymującą: 25 mg rano i taką samą dawkę wieczorem.

Jeśli nie przyniesie to efektu, należy przejść na dawkę 50 mg leku dwa razy na dobę.

• W leczeniu przewlekłej niewydolności serca dawkowanie dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od 3,125 mg dwa razy dziennie przez 2 tygodnie. W razie potrzeby dawkowanie zwiększa się dwa lub więcej razy, w zależności od decyzji lekarza.

Podczas terapii Tallitonem konieczne jest monitorowanie samopoczucia pacjentów, ponieważ zwiększenie ilości przyjmowanego leku może pogorszyć przebieg niewydolności serca. Możliwe jest gromadzenie się płynu w tkankach, obniżenie ciśnienia krwi, apatia. W przypadku obrzęków dodatkowo przepisuje się leki moczopędne.

[ 6 ]

Stosuj Talliton podczas ciąży

Talliton nie jest zalecany do stosowania przez kobiety w ciąży i karmiące piersią, ponieważ dotychczasowe badania wykazały niewystarczające informacje na temat bezpieczeństwa tego leku. Jeśli pojawi się pytanie o stosowanie Tallitonu w okresie laktacji, lepiej zrezygnować z karmienia piersią na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Leku Talliton nie należy przepisywać w następujących stanach patologicznych:

• jeśli istnieje duże prawdopodobieństwo uczulenia na lek;
• w przypadku zdekompensowanej niewydolności serca;
• w arytmii związanej z blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym, lub z zespołem osłabionego węzła zatokowego;
• ze znaczną bradykardią (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę);
• z niskim ciśnieniem krwi (poniżej 85 mm Hg);
• pacjenci w stanie wstrząsu kardiogennego;
• ze zdiagnozowaną astmą;
• w przypadku dysfunkcji wątroby;
• w czasie ciąży i karmienia piersią;
• pacjenci w stanie kwasicy metabolicznej;
• pacjenci poniżej 18 roku życia.

W poniższych sytuacjach przyjmowanie leku Talliton jest możliwe, ale wyłącznie pod stałym nadzorem lekarza:

• w przewlekłej niedrożności płuc;
• z dusznicą bolesną wariantową;
• w cukrzycy;
• chorzy z hipoglikemią, wolem tyreotoksycznym;
• w guzie chromochłonnym;
• pacjenci z niedrożnością naczyń obwodowych;
• w bloku przedsionkowo-komorowym;
• pacjenci z niestabilną dusznicą bolesną;
• na łuszczycę;
• w przypadku dysfunkcji nerek;
• pacjenci w stanie depresyjnym;
• na miastenię;
• przy skojarzonym stosowaniu alfa-blokerów i agonistów alfa-adrenergicznych.

[ 4 ], [ 5 ]

Skutki uboczne Talliton

Standardowe dawki Tallitonu rzadko powodują skutki uboczne, ale czasami mogą one nadal wystąpić. Mogą wystąpić następujące skutki uboczne:

• bóle głowy, zawroty głowy, pogorszenie nastroju, bezsenność, upośledzona wrażliwość kończyn;
• gwałtowny spadek ciśnienia krwi, spowolnienie akcji serca, napadowa dusznica bolesna, zimne kończyny i postępująca niewydolność serca;
• trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, uczucie zatkanego nosa;
• pragnienie, biegunka, nudności, ból nadbrzusza;
• alergie, wysypki skórne;
• zapalenie spojówek, zaburzenia oddawania moczu, fałszywe "przeziębienie".

Ponadto stan chorych na cukrzycę może się pogorszyć.

Przedawkować

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku Talliton może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi, spowolnienie akcji serca, objawy niewydolności serca, wstrząs kardiogenny, a nawet zatrzymanie akcji serca.

Aby wyeliminować objawy przedawkowania, wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się środki przeczyszczające i wymiotne.

Odtrutka - Orciprenalina lub Izoprenalina 0,5-1 mg w postaci wstrzyknięcia dożylnego. Można również podawać Glukagon w ilości od 1 do 5 mg (maksymalnie - 10 g).

W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego podaje się pozajelitowo płyny i adrenalinę (kroplówka) w ilości 5-10 mcg.

Gdy tętno zwalnia, stosuje się atropinę w dawce od 0,5 do 2 mg. Aby pobudzić pracę serca, przepisuje się glukagon w dawce od 1 do 10 mg w postaci wstrzyknięcia dożylnego, a następnie wlewu dożylnego (od 2 do 5 mg na godzinę).

W przypadku nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych stosuje się noradrenalinę w ilości 5-10 mcg (przy wlewie kroplowym - 5 mcg na minutę).

W przypadku skurczu oskrzeli aminofilinę podaje się w formie zastrzyku dożylnego.

W przypadku wystąpienia zespołu drgawkowego podaje się diazepam lub klonazepam.

Interakcje z innymi lekami

Następujące połączenia Tallitonu i innych określonych leków wymagają specjalnego podejścia:

• połączenie z lekami wpływającymi na gromadzenie się katecholamin w organizmie (rezerpina, leki z grupy inhibitorów MAO) - może prowadzić do bradykardii i spadku ciśnienia krwi;
• w połączeniu z werapamilem lub diltiazemem, a także lekami przeciwarytmicznymi - może prowadzić do niewydolności serca i niedociśnienia;
• w skojarzeniu z lekami adrenergicznymi – może powodować arytmię, wzrost ciśnienia tętniczego;
• w połączeniu z Klonidyną - może obniżyć ciśnienie krwi i zwolnić czynność serca;
• jednoczesne stosowanie digoksyny może hamować przewodzenie przedsionkowo-komorowe;
• połączenie z lekami hipoglikemizującymi i insuliną – może maskować objawy hipoglikemii;
• w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi – może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego;
• łączone stosowanie środków znieczulających – może obniżać ciśnienie krwi, działa inotropowo;
• jednoczesne podawanie leków oddziałujących na ośrodkowy układ nerwowy może nieprzewidywalnie nasilać wzajemne działanie;
• połączenie z NLPZ – może osłabiać działanie hipotensyjne Tallitonu;
• połączenie z ergotaminą, która zwęża naczynia krwionośne;
• Jednoczesne leczenie ksantyną osłabia działanie beta-blokujące.

Ponadto niepożądane jest łączenie Tallitonu z ryfampicyną, tabletkami nasennymi, cymetydyną, digoksyną i cyklosporyną.

[ 7 ]

Warunki przechowywania

Talliton należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w temperaturach od +15°C do +25°C, w ciemnym i suchym miejscu. Dzieci nie powinny przebywać w pobliżu miejsc, w których przechowywane są leki.

Okres przydatności do spożycia

Talliton jest zachowany:

• w butelkach – do 5 lat;
• w płytkach blistrowych – do 3 lat.

Nie należy stosować leku Talliton po upływie terminu ważności.