Teikoplanina

Teikoplanina jest antybiotykiem glikopeptydowym o właściwościach bakteriobójczych.

Wskazania Teicoplanina

Jest stosowany w celu wyeliminowania infekcji wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie (obejmuje to bakterie wrażliwe lub oporne na metycylinę). Do tej grupy należą na przykład osoby z nietolerancją antybiotyków β-laktamowych:

• zmiany chorobowe tkanek miękkich i naskórka;
• zakażenia dolnych i górnych dróg moczowych (mogą im towarzyszyć powikłania);
• zmiany w układzie oddechowym;
• infekcje gardła, uszu lub nosa;
• zapalenie wsierdzia;
• infekcyjne zmiany stawów lub kości;
• posocznica;
• Zapalenie otrzewnej wywołane regularnymi zabiegami ambulatoryjnej dializy otrzewnowej.

Stosuje się go w celu zapobiegania wystąpieniu zapalenia wsierdzia o podłożu zakaźnym w przypadku nietolerancji antybiotyków β-laktamowych:

• podczas zabiegów stomatologicznych lub zabiegów w obrębie górnych dróg oddechowych, gdy stosowane jest znieczulenie ogólne;
• podczas zabiegów chirurgicznych w obrębie przewodu pokarmowego lub układu moczowo-płciowego.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci liofilizatu do wstrzykiwań, w fiolkach po 0,2 lub 0,4 g. Opakowanie zawiera 1 taką fiolkę, oprócz której dołączona jest 1 fiolka z rozpuszczalnikiem (wodą do wstrzykiwań).

Preparat można również wytwarzać w opakowaniach 3,2 ml – 1 sztuka w opakowaniu lub 15 opakowań w pudełku.

Farmakodynamika

Lek tworzy wiązanie z acylo-D-alanylo-D-alaniną mukopeptydu znajdującego się wewnątrz ściany bakteryjnej, blokując jej rozwój i hamując proces formowania sferoplastów. Wykazuje aktywność wobec koagulazo-ujemnych i Staphylococcus aureus (dotyczy to drobnoustrojów opornych na metycylinę i inne antybiotyki β-laktamowe), mikrokoków, paciorkowców, Listeria monocytogenes, enterokoków (w tym Enterococcus faecium), Corynebacteria z kategorii JK, Gram-dodatnich beztlenowców, w tym Clostridium difficile, i peptokoków.

Oporność na leki rozwija się dość powoli i nie występuje oporność krzyżowa z antybiotykami z innych grup leków. Częstość występowania nabytej oporności na dany lek u poszczególnych typów patogenów może wahać się w zależności od czasu i położenia geograficznego. Dlatego przydatne jest zapoznanie się z danymi na temat lokalnej częstości występowania oporności, zwłaszcza podczas terapii w ciężkich stadiach infekcji.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Lek nie wchłania się po podaniu doustnym. Poziom biodostępności po podaniu w postaci wstrzyknięcia wynosi 94%.

Procesy dystrybucyjne.

Wskaźniki leku wewnątrz surowicy krwi są dystrybuowane w 2 etapach (najpierw jest etap szybkiej dystrybucji, a następnie powolnej), których okres półtrwania wynosi odpowiednio około 0,3 i 3 godziny. Po etapie dystrybucji następuje powolna eliminacja, a okres półtrwania wynosi 70-100 godzin.

Procesy wymiany.

Teikoplanina nie ma produktów metabolicznych. Ponad 80% podanej substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem po 16 dniach.

Wydalanie.

U osób ze zdrową funkcją nerek, element leczniczy jest wydalany w niezmienionej postaci - prawie w całości z moczem. Końcowy okres półtrwania składnika wynosi 70-100 godzin.

Dawkowanie i administracja

Stosować zapobiegawczo.

Aby zapobiec rozwojowi zapalenia wsierdzia infekcyjnego u dorosłych, 0,4 g leku należy podać na etapie indukcji znieczulenia. Osoby z protezami w okolicy zastawek serca powinny łączyć Teikoplaninę z aminoglikozydem.

Wniosek o terapię.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości choroby, a także indywidualnych cech pacjenta.

Dla dorosłych i osób starszych z prawidłową funkcją nerek.

W zakażeniach układu oddechowego, gardła, uszu i nosa, cewki moczowej i tkanek miękkich wraz z naskórkiem, a także w innych zakażeniach o umiarkowanym nasileniu:

• dawka nasycająca: standardowa dawka dobowa wynosi 0,4 g (często równoważne 6 mg/kg/dobę) w formie pojedynczego zastrzyku (pierwszego dnia kuracji);
• leczenie wspomagające: standardowa dawka wynosi 0,2 g/dobę (często odpowiada to 3 mg/kg/dobę) w formie pojedynczego zastrzyku domięśniowego lub dożylnego na dobę.

Dzieci (z wyłączeniem noworodków) ze zdrową funkcją nerek.

Wielkość porcji i czas trwania kuracji zależą od stopnia zaawansowania choroby:

• dawka nasycająca: 3 wstrzyknięcia początkowe po 10-12 mg/kg, podawane w odstępach 12-godzinnych;
• postępowanie wspomagające: podaje się dawkę 10 mg/kg/dobę.

W przypadku umiarkowanych postaci zakażeń, którym nie towarzyszy neutropenia:

• wielkość dawki nasycającej: początkowo 3 wstrzyknięcia – 10 mg/kg, podawane w odstępach 12 godzin;
• leczenie wspomagające: podawanie 6 mg/kg/dobę.

Aby dobrać optymalną dawkę leku, konieczne jest określenie stężenia substancji czynnej leku w osoczu krwi.

Sposób stosowania.

Lek podaje się dożylnie lub domięśniowo. Zakłada się albo półgodzinny wlew leku, albo wprowadzenie substancji przez 60 sekund.

Roztwór należy przygotować następująco: rozpuszczalnik powoli wprowadza się do fiolki z liofilizatem, a następnie delikatnie wstrząsa, umieszczając ją między dłońmi, aż do całkowitego rozpuszczenia substancji. Należy uważać, aby w płynie nie pojawiły się żadne pęcherzyki. Jeśli pojawi się piana, należy trzymać fiolkę pionowo, aż zniknie. Taki izotoniczny roztwór (pH 7,5) można przechowywać maksymalnie 24 godziny w temperaturze nie wyższej niż 25°C lub 1 tydzień w temperaturze 5 ± 3°C.

Przygotowany płyn można podawać w formie zastrzyku lub rozcieńczać go następującymi substancjami:

• 0,9% roztwór NaCl. Rozcieńczona substancja zachowuje swoje właściwości przez 24 godziny (poziom temperatury do 25°C) lub 1 tydzień (poziom temperatury do 4°C);
• roztwór na bazie mleczanu sodu. Rozcieńczony płyn można przechowywać w temperaturze 25°C do 24 godzin lub 1 tydzień w temperaturze 4°C;
• 5% roztwór glukozy lub 0,18% roztwór NaCl w połączeniu z 4% glukozą (roztwory te można przechowywać w temperaturze do 25°C przez maksymalnie 24 godziny);
• roztwór stosowany w zabiegach dializy otrzewnowej (1,36% lub 3,86% glukozy). Można go przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 4°C przez okres do 28 dni.

Teikoplanina pozostaje stabilna przez 48 godzin, jeśli temperatura nie przekroczy 37°C, a sam lek jest składnikiem roztworów stosowanych w zabiegach dializy otrzewnowej (zawierają heparynę lub insulinę).

[ 2 ]

Stosuj Teicoplanina podczas ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych efektów teratogennych, ale nie ma wystarczających danych klinicznych na ludziach. Biorąc pod uwagę wysoką skuteczność teikoplaniny, może być ona przepisywana kobietom w ciąży, gdy istnieje potrzeba jej stosowania ze wskazań życiowych (niezależnie od wieku ciążowego). W takich przypadkach konieczne jest sprawdzenie słuchu noworodka (otoemisja akustyczna) - ze względu na fakt, że teikoplanina może mieć działanie ototoksyczne.

Nie ma informacji na temat przenikania substancji czynnej Teikoplaniny do mleka matki, dlatego też zaleca się powstrzymanie się od stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na teikoplaninę.

Skutki uboczne Teicoplanina

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem pewnych skutków ubocznych:

• objawy nadwrażliwości: pokrzywka, wysypka, gorączka, świąd, przeziębienie i rumień, a także objawy anafilaktyczne (takie jak anafilaksja, skurcz oskrzeli i obrzęk Quinckego) oraz złuszczające zapalenie skóry;
• zmiany w obrębie warstwy podskórnej i naskórka: ciężkie objawy pęcherzowe (takie jak TEN i zespół Stevensa-Johnsona, a ponadto w wyjątkowych przypadkach rumień wielopostaciowy);
• zaburzenia czynności wątroby: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz lub fosfatazy alkalicznej;
• zaburzenia czynności układu krwiotwórczego i limfatycznego: rozwój trombocyto-leuko- lub neutropenii (rzadko w ciężkiej postaci), a także agranulocytozy (uleczalnej po przerwaniu terapii), często pojawiającej się po wprowadzeniu dużych dawek leków w pierwszym miesiącu leczenia;
• problemy z trawieniem: wymioty, biegunka lub nudności;
• zaburzenia czynności układu moczowego i nerek: przemijający wzrost stężenia kreatyniny, niewydolność nerek, która często rozwija się u osób z ciężkimi postaciami zakażeń i obecnością ukrytej patologii lub u osób przyjmujących inne leki mogące wykazywać działanie nefrotoksyczne;
• reakcje ze strony układu nerwowego: utrata słuchu, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia dotyczące narządu przedsionkowego i bóle głowy. Istnieją izolowane dane dotyczące rozwoju napadów padaczkowych;
• objawy miejscowe: zapalenie żył, ropień, ból i rumień;
• inne: rozwój nadkażenia (wzrost liczby bakterii opornych).

[ 1 ]

Przedawkować

Nie ma możliwości usunięcia leku za pomocą hemodializy, dlatego w przypadku zatrucia konieczne będzie zastosowanie leczenia objawowego.

Interakcje z innymi lekami

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia objawów negatywnych, Teikoplaninę należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących ją w skojarzeniu z lekami ototoksycznymi lub nefrotoksycznymi (np. cyklosporyną z aminoglikozydami, a także amfoterycyną B z furosemidem).

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Teikoplaninę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury – do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Teikoplaninę można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

Stosowanie u dzieci

Leku nie wolno przepisywać noworodkom.

Analogi

Analogami leku są leki Glitake z Targocidem, a także Teicoplanin-Pharmex.