Tienam

Tienam to ogólnoustrojowy lek przeciwbakteryjny.

Wskazania Tienama

Stosuje się go w celu wyeliminowania zakaźnych zmian skórnych, dolnej części układu oddechowego, stawów z tkankami miękkimi oraz oprócz tych narządów w okolicy miednicy. Stosowany również w leczeniu sepsy zakażeń występujących w obrębie otrzewnej, zakażenia szpitalne, bakteryjne zapalenie wsierdzia, typ, a ponadto z procesów zakaźnych, mieszanego typu i zapobieganiu zapalenia w okresie po zabiegach chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Uwolnienie zachodzi w postaci liofilizatu dla roztworu stosowanego do iniekcji dożylnych. Szklana butelka zawiera 1 g liofilizatu (0,5 g imipenemu i cilastatyny sodowej). Wewnątrz opakowania - 1 butelka proszku.

Farmakodynamika

Aktywnymi elementami leku są imipenem z cylastatyną. Lek ma szeroki zakres efektów przeciwdrobnoustrojowych. Tienam ma działanie bakteriobójcze przeciwko florze gatunków Gram-ujemnych, Gram-dodatnich drobnoustrojów, a także tlenowych i beztlenowych. Działa poprzez hamowanie procesów wiązania wewnątrz ścian komórkowych bakterii.

Imipenem jest włączony do kategorii karbapenemów i jest pochodną składnika tienamycyny.

Olilina sodowa spowalnia aktywność enzymu, który imipensuje metabolizm nerkowy, zwiększając jego wartości w systemie oddawania moczu w niezmienionej postaci. Cilastatin nie wpływa na aktywność bakteryjnej β-laktamaz, ani nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego.

Lek ma wpływ na gronkowce od paciorkowców, a także Enterobacteriaceae, Neisseria, Campylobacter, prątki, yersinii z gardnerellami i Listeria z Klebsiella. Lek aktywnie wpływa na florę, która ma oporność na aminoglikozydy z penicylinami, a także cefalosporyny. To znaczące działanie synergiczne w połączeniu z aminoglikozydów - w stosunku do Pseudomonas aeruginosa (w przypadku badań in vitro).

[1]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu roztworu 1% lidokainy (po 0,5 g), maksymalne wartości imipenemu w osoczu obserwowano po 2 godzinach, a ich średnia wartość wynosiła 10 μg / ml. W porównaniu z lekiem w postaci leków imipenem wykazał około 75% biodostępność. Wchłanianie składnika z miejsca podania nastąpiło w ciągu 6-8 godzin, w wyniku czego wskaźnik imipenemowy w osoczu był większy niż 2 μg / ml w okresie około 6 godzin po wstrzyknięciu. Podawanie leku w dawce 0,5 g co 12 godzin powodowało słabe gromadzenie się substancji. Wartości imipenemu w moczu były większe niż 10 μg / ml przez 12 godzin po wstrzyknięciu roztworu IM. Średnie wydalanie składnika razem z moczem wynosiło 50%.

Maksymalne wartości osoczowe cylastatyny metodą LS in / m przy dawce 0,5 g wynosiły średnio 24 μg / ml i zanotowano po 1 godzinie. Biodostępność substancji w porównaniu z iniekcją dożylną wynosiła około 95%. Wchłanianie substancji z miejsca podania prawie zakończyło się po 4 godzinach. Przy stosowaniu roztworu 2 razy dziennie (w dawce 0,5 g), nie dochodziło do gromadzenia się substancji. Średni poziom wydalania cylastatyny wraz z moczem wynosi 75%.

Cilastatyna jest specyficznym inhibitorem enzymu dehydropeptydazy-I. Substancja skutecznie hamuje metabolizm imipenemu, co pozwala na łączne stosowanie tych składników w celu uzyskania skutecznych lekowo antybakteryjnych wartości imipenemu w osoczu w moczu. Maksymalne wskaźniki osoczowe cylastatyny 20 minut po podaniu roztworu (0,5 g) mieściły się w zakresie 21-55 μg / ml. Okres półtrwania cylastatyny w osoczu wynosi około 1 godziny. Około 70-80% dawki substancji po 10 godzinach od podania jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Wewnątrz moczu nie obserwuje się więcej cylastatyny. Około 10% zaobserwowano w postaci produktu rozpadu, substancji N-acetylu mającej działanie hamujące na dehydropeptydazę (można ją porównać z podobnym działaniem składnika macierzystego).

Kombinacja leku z probenecydem podwaja wskaźnik osoczowy i okres półtrwania cylastatyny, ale nie wpływa na jego wydalanie z moczem. Cilastatyna jest syntetyzowana z białkiem serwatki o około 40%.

Dawkowanie i administracja

Roztwór można podawać zarówno w / m, jak i / w metodzie. Dozwolony jest dzień na wprowadzenie nie więcej niż 4000 mg leku (obliczony jako stosunek 50 mg / kg). Możesz zmienić dawkę, biorąc pod uwagę czynność nerek, nasilenie choroby i wagę pacjenta.

Zapobiegając rozwojowi powikłań po zabiegach chirurgicznych: wstrzykuje się w roztworze roztworu w dawce 1000 mg (przed koniecznością podania środka znieczulającego), a następnie, po 3 godzinach, wstrzykuje ponownie.

Zastrzyki substancji w metodzie / m są przeprowadzane z szybkością 500-750 mg, procedura jest wykonywana dwa razy dziennie (maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 1,5 g).

[3]

Stosuj Tienama podczas ciąży

Stosowanie produktu Tienam u kobiet w ciąży nie zostało odpowiednio przebadane i dlatego możliwe jest zastosowanie go tylko w tym okresie, jeśli jest przekonany, że korzyści z jego podawania przewyższają możliwe powikłania płodu.

Imipenem przenika do mleka matki, więc podczas stosowania leków należy tymczasowo odmówić karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na karbapenemy lub antybiotyki typu β-laktamowego;
• niemowlęta w wieku poniżej 3 miesięcy;
• ciężka choroba nerek;
• Roztwór domięśniowy wytworzony z dodatkiem lidokainy jest zabroniony w przypadku nadwrażliwości na miejscowe środki znieczulające amid (występuje zaburzenie przewodzenia serca i rozwija się stan wstrząsu).

Podczas powoływania osób starszych, a także osób z chorobami ośrodkowego układu nerwowego, wymagana jest ostrożność. Również w tym przypadku konieczna jest wstępna konsultacja z dedykowanym lekarzem.

Skutki uboczne Tienama

Zastrzyki z roztworu mogą powodować pojawienie się takich działań niepożądanych:

• zmiany układu moczowo-płciowego: czasami pojawia się wielomocz, skąpomocz, a także niewydolność nerek w ostrym stopniu i bezmoczu;
• zaburzenia NC: pojawienie się halucynacji, parestezji, zaburzeń psychicznych, rozwoju mioklonii, napadów padaczkowych i poczucia nieładu;
• naruszenia funkcji przewodu żołądkowo-jelitowego: czasami oznaczają zapalenie wątroby typu lekarskiego, a poza tym wymioty, PMK, nudności i biegunkę;
• hemostazy i zniszczenie układu krwiotwórczego: rozwój agranulocytoza, eozynofilia, limfocytozą, bazofilów, monocytoza lub leukopenia, neutropenia lub trombotsito-. Może również wystąpić pozytywna odpowiedź testu Coombsa, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wydłużenie poziomu PTV;
• zmiany wartości badań laboratoryjnych: wzrost kreatyniny za pomocą bilirubiny, a dodatkowo azotu mocznikowego i enzymów wątrobowych AST z ALT;
• objawy alergii: rozwój obrzęku naczynioruchowego, dziesięć, pokrzywka, wysypki skórne, poliformnoy rumień, świąd, stan gorączki, a ponadto, złuszczające zapalenie skóry formy i przejawy anafilaksji;
• Inne: Kandydoza, przekrwienie skórne, ból związany z tworzeniem się nacieku w miejscu wstrzyknięcia, a ponadto może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył i zaburzenie kubków smakowych.

[2]

Interakcje z innymi lekami

Tienam nie może łączyć się z innymi antybiotykami, a także z solą mleczanową.

W przypadku kombinacji z penicylinami i cefalosporynami może wystąpić reakcja krzyżowa.

Demonstruje antagonizm w stosunku do innych β-laktamów (takich jak monobaktamy, a także penicyliny i cefalosporyny).

W wyniku równoczesnego stosowania z gancyklowirem pojawiają się drgawki typu ogólnego.

Leki blokujące wydzielanie cewek mogą zwiększać wskaźniki antybiotyczne we krwi, a także wydłużać okres półtrwania imipenemu.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Tienam musi przebywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25 ° C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Tienam jest uważany za dość skuteczny lek, oparty na opiniach większości pacjentów. Należy jednak wziąć pod uwagę, że ma on bardzo silny efekt, więc nie wolno go stosować niezależnie, bez kontroli lekarza.

Okres przydatności do spożycia

Preparat Tienam można stosować w okresie 3 lat od daty wypuszczenia leku.