Tsetrilev

Tsetrilev jest układowym lekiem przeciwhistaminowym, pochodną substancji piperazyny.

Wskazania Catherine

Jest stosowany w celu wyeliminowania objawów alergicznego nieżytu nosa (również całorocznej postaci choroby), a także uli.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach o objętości 5 mg, na 10 kawałkach na blistrze. W opakowaniu - 1 blister płytka; w postaci syropu w fiolkach o pojemności 30, 50 lub 100 ml. Wewnątrz opakowania 1 butelka z pokrywką pomiarową.

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna jest aktywnym R-enancjomerem cetyryzyny o stabilnych właściwościach. Nieodłączny element grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Jego właściwości lecznicze są określane przez blokowanie zakończeń histaminy H1. Powinowactwo do tych pierwiastków w levocetyryzynie jest dwa razy większe niż cetyryzyny.

Wpływa na zależny od histaminy etap rozwoju objawów alergii, zmniejsza przepuszczalność naczyń, aktywność migracji eozynofili, a także ogranicza uwalnianie przewodów zapalnych. Zapobiega pojawieniu się reakcji alergicznej i, wraz z tym, ułatwia przepływ już istniejących objawów. Składnik ma również właściwości przeciwzapalne, antyalergiczne i przeciwzapalne, prawie bez działania antyserotoninowego i holinolitycznego.

W recepcji w dawkach leczniczych praktycznie nie działa uspokajająco.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka lewocetyryzyny jest liniowa i praktycznie nie różni się od właściwości cetyryzyny.

Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany intensywnie i szybko. W tym samym czasie stopień wchłaniania nie zmienia się wraz z przyjmowaniem pokarmu i wielkością przyjmowanej dawki, chociaż obserwuje się spadek maksymalnego stężenia i wydłużenie czasu jego osiągnięcia. Poziom biodostępności wynosi 100%.

U 5% leczonych pacjentów lek zaczyna się 12 minut po jednorazowym użyciu, a pozostałe 95% po 0,5-1 godzinie. Poziom piku w osoczu obserwuje się po 50 minutach od doustnej pojedynczej dawki leku, a jego czas trwania wynosi 2 dni. Wartość szczytowa wynosi 270 ng / ml dla pojedynczej dawki, a także 308 ng / ml dla 5 mg leku ponownie.

Nie ma informacji o rozmieszczeniu leku w tkankach i jego przejściu przez BBB. Testy wykazały, że najwyższe stężenie obserwuje się w nerkach z wątrobą, a najniższe - w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l / kg. Synteza substancji z białkiem osocza wynosi 90%.

Wewnątrz organizmu metabolizowane jest około 14% lewocetyryzyny. Podczas tego procesu istnieje połączenie z tauryną, utlenianie, a także N- i O-dealkilowanie. Te ostatnie są wykonywane za pomocą hemoproteiny CYP 3A4, podczas gdy procesy utleniania są wspomagane przez liczne lub nieznane izoformy elementu CYP.

Lewocetyryzyna nie wpływają na aktywność gemoproteinovyh izoenzymów 1A2 do 2C9, 2C19 i 2D6 i 2E1 i ZA4 w tempie, które jest kilka razy większy niż maksymalny poziom odbioru w doustnym 5 mg leku. Ponieważ metabolizm jest dość niska, oraz zdolność do hamowania procesu nie występuje prawdopodobieństwo oddziaływania lewocetyryzyny i innych składników leczniczych jest bardzo mała.

Wydalanie substancji odbywa się głównie przez filtrację kłębuszków i czynne wydzielanie kanalików. Okres półtrwania w osoczu (osoby dorosłe) wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Ten segment jest krótszy u dzieci. Całkowity wskaźnik klirensu (osoby dorosłe) wynosi 0,63 ml / minutę / kg. Wydalanie składnika aktywnego i produktów rozpadu występuje głównie w moczu (średnia wynosi 85,4% zastosowanej dawki). Tylko 12,9% substancji jest wydalanych z kałem.

Pozorny współczynnik oczyszczania lewocetyryzyny w organizmie jest skorelowany z indeksem KK. Z tego powodu osoby z ciężkim lub umiarkowanym stopniem zaburzeń w pracy nerek muszą wybrać odstępy czasu między zastosowaniem lewocetyryzyny, biorąc pod uwagę wartości QC. W obecności bezmoczu w końcowym stadium końcowego stadium patologii nerek ogólny poziom klirensu u takich osób, w porównaniu z podobnymi wskaźnikami u osób bez podobnych zaburzeń, zmniejsza się o około 80%.

Ilość substancji czynnej uwalnianej podczas hemodializy (standardowa procedura trwająca 4 godziny) jest równa <10%.

Dawkowanie i administracja

Syrop należy przyjmować doustnie (dzieci od sześciu miesięcy i dorośli) niezależnie od jedzenia. Takie rozmiary są zalecane:

• Niemowlęta 0,5-1 roku - raz dziennie po 1,25 mg (lub 2,5 ml);
• wiek 1-2 lata - dwa razy dziennie po 1,25 mg (dawka dzienna wynosi 2,5 mg);
• wiek 2-6 lat - dwa razy dziennie, aby zażyć 1,25 mg (lub 2,5 ml) leku;
• wiek 6-12 lat - na dzień 5 mg (lub 10 ml) leków;
• młodzież od 12 lat, a ponadto dorośli - raz dziennie po 5 mg (lub 10 ml) syropu.

Ludzie, którzy mają zaburzenia w pracy nerek, muszą obliczać dawki zgodnie z indeksami QC. Obliczenia są następujące:

• z prawidłową czynnością nerek (poziom CC ≥80 ml / minutę) - 5 mg raz na dobę;
• w zaburzeniach o łagodnym nasileniu (wartość KK 50-79 ml / minutę) - pojedyncza dawka 5 mg LS;
• zaburzenia o umiarkowanym nasileniu (poziom CK 30-49 ml / minutę) - przyjmować 5 mg raz na dobę;
• ciężkie zaburzenie (poziom CC <30 ml / minutę) - przyjmowanie 5 mg syropu raz na 3 dni;
• końcowy etap patologii nerek (poziom CC <10 ml / minutę) i osoby dializowane - przyjmowanie leków jest zabronione.

Czas trwania spożycia syropu przez osoby z okresową postacią alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy choroby pojawiają się w ciągu <4 dni w tygodniu lub poniżej 1 miesiąca) określa się biorąc pod uwagę historię i przebieg patologii. Zatrzymaj terapię może być na zniknięcie objawów i wznowić, jeśli alergia zaczyna się ponownie.

Ze stabilną postacią alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy choroby pojawiają się> 4 dni w tygodniu lub w okresie dłuższym niż 1 miesiąc) podczas stałego kontaktu z alergenami - możliwe jest trwałe leczenie.

Aby wyeliminować przewlekłe patologie (pokrzywka lub alergiczny nieżyt nosa), może być potrzebny kurs trwający do 1 roku (informacje te uzyskano podczas testów z wykorzystaniem racematu).

Tabletki należy spożywać doustnie, popijać wodą i nie żuć. W przypadku postu początek ekspozycji na lek zdarza się szybciej.

Dzienna dawka dla dzieci od 6 lat i dorosłych - 5 mg raz dziennie (1 tabletka). W leczeniu pyłkowicy, kurs trwa średnio 1-6 tygodni. Aby wyeliminować choroby alergiczne typu chronicznego, może być potrzebny kurs trwający do 1 roku.

Stosuj Catherine podczas ciąży

Lewocetyryzyny nie należy podawać kobietom w ciąży.

Ponieważ cetyryzyna jest w stanie przeniknąć do mleka matki, jeśli istnieje potrzeba zastosowania Tsetril, należy odmówić karmienia piersią przez cały okres leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nietolerancja lewocetyryzyny lub innych składników leku, a także różnych pochodnych piperazyny;
• przewlekła postać niewydolności nerek w stopniu ciężkim (poziom CC <10 ml / minutę);
• przepisać lewoksetyzynę noworodkom, a dzieci do sześciu miesięcy są zabronione, ponieważ informacje na temat stosowania leków w tym wieku są bardzo ograniczone;
• tabletek nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Skutki uboczne Catherine

Składniki syropu metyloparabenowego z parahydroksybenzoesanem propylu mogą powodować następujące działania niepożądane (mogące opóźnić reakcję):

• Objawy ze strony Zgromadzenia Narodowego: uczucie osłabienia, senność, zmęczenie, ciężkiego wyglądu bóle głowy, omdlenia, drgawki, drżenie, parestezje i zawroty głowy, a także rozwoju zaburzenia smaku lub zmęczenia;
• zaburzenia psychiczne: poczucie podniecenia, agresja, pojawienie się halucynacji, myśli samobójcze, depresja, bezsenność i inne zaburzenia snu;
• reakcje serca: rozwój tachykardii lub zwiększona częstość akcji serca;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie i inne zaburzenia;
• zaburzenia słuchowe: rozwój zawrotów głowy;
• przewód żółciowy i wątroba: rozwój zapalenia wątroby;
• narządy moczowe i nerki: zatrzymanie oddawania moczu i pojawienie się dysurii;
• reakcje odpornościowe: objawy nadwrażliwości, w tym anafilaksja;
• narządy układu oddechowego, śródpiersia i mostka: pojawienie się duszności;
• reakcje przewodu żołądkowo-jelitowego: pojawienie się zaparć, nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha i suchość w jamie ustnej błon śluzowych;
• podskórne warstwy i skóra: pojawienie się uporczywej wysypki wywoływanej przez lek, inne wysypki i swędzenie, a ponadto rozwój pokrzywki lub obrzęku Quincke;
• struktura mięśniowa i kości: początek bóle mięśni;
• wskazania do badań laboratoryjnych: przyrost masy ciała, zmiana normalnych parametrów czynności wątroby;
• zaburzenia procesów metabolicznych: zwiększony apetyt;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: pojawienie się obrzęków.

Przedawkować

Pojawienie się przedawkowania jest uczuciem senności, ale u dzieci objaw ten poprzedza zwiększona drażliwość i pobudzenie.

Lewocetyryzyna nie ma swoistego antidotum. W rozwoju naruszeń konieczne jest zapewnienie pomocy ofierze, mającej na celu utrzymanie stanu i eliminowanie objawów. Wariant z płukaniem żołądka jest możliwy, jeśli lek został ostatnio przyjęty. Procedura hemodializy nie będzie działać.

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono testów interakcji lewocetyryzyny.

Testowanie interakcji cetyryzyny (w połączeniu z racematem) wykazały, że kombinacja cymetydyna, antypiryna, a poza tym ketokonazol i pseudoefedryny, a także substancje, erytromycyna i azytromycyna glipizyd lub diazepamu nie powoduje znaczących skutków ubocznych leku.

W połączeniu z teofiliną (dawka dobowa 400 mg) całkowity klirens lewocetyryzyny jest zmniejszony (o 16%), a właściwości teofiliny pozostają niezmienione.

Metody badania wielokrotnego rytonawir (dwa razy na dzień do 600 mg), cetyryzyna (dziennie 10 mg) wykazali, że szybkość ekspozycji ostatniego zwiększona o około 40%, podczas gdy objętość dystrybucji rytonawiru nieznacznie zmieniony (-11%) w kombinacji z cetyryzyna.

Jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale obniża jego prędkość.

[1], [2]

Warunki przechowywania

Tsetril należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° С.

[3]

Okres przydatności do spożycia

Tsetrilev (w postaci syropu i tabletek) jest dostępny do użytku w okresie 24 miesięcy po dopuszczeniu leku. W tym samym czasie po otwarciu butelki z syropem, lek ma 3-miesięczny okres trwałości.