Cetrilev

Cetrilev to lek przeciwhistaminowy o działaniu ogólnym, którego substancją czynną jest lewocetyryzyna, aktywny stabilny enancjomer R cetyryzyny, pochodnej piperazyny.

Wskazania Tsetrileva

Stosuje się go w celu łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (również całorocznej postaci tej choroby), a także pokrzywki.

Formularz zwolnienia

Dostępne w tabletkach 5 mg, 10 tabletek w blistrze. Opakowanie zawiera 1 płytkę blistra; w formie syropu w butelkach 30, 50 lub 100 ml. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 butelka z miarką.

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna jest aktywnym R-enancjomerem substancji cetyryzyny o stabilnych właściwościach. Składnik grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Jego właściwości lecznicze są determinowane przez blokowanie zakończeń histaminy H1. Powinowactwo do tych elementów w lewocetyryzynie jest dwukrotnie wyższe niż w przypadku cetyryzyny.

Wpływa na histaminozależny etap rozwoju objawów alergii, zmniejsza przepuszczalność naczyń, aktywność ruchu eozynofilów, a także ogranicza proces uwalniania przewodników zapalnych. Zapobiega pojawieniu się reakcji alergicznej, a wraz z tym łagodzi przebieg już istniejących objawów. Składnik ten ma również właściwości przeciwzapalne, przeciwalergiczne i przeciwwysiękowe, przy czym nie wykazuje prawie żadnego działania antyserotoninowego i cholinolitycznego.

Przyjmowany w dawkach leczniczych nie ma praktycznie żadnego działania uspokajającego.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma charakter liniowy i praktycznie jest identyczna z farmakokinetyką cetyryzyny.

Przy podaniu doustnym lek wchłania się intensywnie i szybko. Stopień wchłaniania nie zmienia się w zależności od spożycia pokarmu i wielkości przyjętej dawki, chociaż obserwuje się zmniejszenie szczytowego stężenia i wydłużenie czasu jego osiągnięcia. Poziom biodostępności wynosi 100%.

U 5% pacjentów działanie leku rozpoczyna się po 12 minutach od podania pojedynczej dawki, a u pozostałych 95% - po 0,5-1 godzinie. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 50 minutach od podania pojedynczej dawki doustnej leku, a jego czas trwania wynosi 2 dni. Wskaźnik szczytowy wynosi 270 ng/ml przy podaniu pojedynczej dawki i 308 ng/ml w przypadku wielokrotnego podania 5 mg leku.

Brak informacji na temat dystrybucji leku w tkankach i jego przejścia przez BBB. Badania wykazały, że najwyższe stężenie obserwuje się w nerkach i wątrobie, a najniższe – wewnątrz tkanek ośrodkowego układu nerwowego. Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. Synteza substancji z białkami osocza wynosi 90%.

Około 14% lewocetyryzyny jest metabolizowane w organizmie. Podczas tego procesu następuje połączenie z tauryną, utlenianie oraz N- i O-dealkilacja. Te ostatnie są przeprowadzane przy pomocy hemoproteiny CYP 3A4, podczas gdy procesy utleniania są wspomagane przez liczne lub nieznane izoformy elementu CYP.

Lewocetyryzyna nie wpływa na aktywność izoenzymów hemoprotein 1A2 z 2C9, a także 2C19 i 2D6 wraz z 2E1 i 3A4 w wartościach kilkakrotnie wyższych od maksymalnego poziomu przy doustnym podaniu 5 mg leku. Ponieważ metabolizm jest dość niski, a zdolność do hamowania tego procesu nie występuje, prawdopodobieństwo interakcji lewocetyryzyny z innymi składnikami leku jest niezwykle niskie.

Wydalanie substancji odbywa się głównie poprzez filtrację kłębuszkową i aktywną sekrecję kanalikową. Okres półtrwania z osocza (dorośli) wynosi 7,9+1,9 godziny. U dzieci okres ten jest krótszy. Całkowity współczynnik klirensu (dorośli) wynosi 0,63 ml/minutę/kg. Wydalanie substancji czynnej i produktów rozpadu następuje głównie z moczem (średni współczynnik wynosi 85,4% przyjętej dawki). Tylko 12,9% substancji jest wydalane z kałem.

Pozorny wskaźnik klirensu lewocetyryzyny w organizmie jest skorelowany ze wskaźnikiem CC. Z tego powodu osoby z ciężką lub umiarkowaną niewydolnością nerek muszą dostosować odstępy między przyjęciami lewocetyryzyny, biorąc pod uwagę wskaźnik CC. W przypadku występowania bezmoczu w końcowym stadium schyłkowej choroby nerek, ogólny poziom klirensu u takich osób, w porównaniu z podobnymi wskaźnikami u osób bez takich zaburzeń, zmniejsza się o około 80%.

Ilość substancji czynnej usuniętej podczas hemodializy (standardowy zabieg trwający 4 godziny) wynosi <10%.

Dawkowanie i administracja

Syrop należy przyjmować doustnie (dzieci od szóstego miesiąca życia i dorośli) niezależnie od spożywanego pokarmu. Zalecane są następujące wielkości dawek:

• niemowlęta 0,5-1 rok życia – raz dziennie 1,25 mg (lub 2,5 ml);
• wiek 1-2 lata – 2 razy dziennie po 1,25 mg (dawka dobowa wyniesie 2,5 mg);
• w wieku 2-6 lat – przyjmować 1,25 mg (lub 2,5 ml) leku dwa razy na dobę;
• wiek 6-12 lat – 5 mg (lub 10 ml) leku na dobę;
• młodzież od 12 roku życia, a także dorośli – raz dziennie 5 mg (lub 10 ml) syropu.

Osoby z problemami z nerkami muszą obliczyć dawki zgodnie z wartościami CC. Obliczenia wyglądają następująco:

• przy prawidłowej czynności nerek (klirens kreatyniny ≥80 ml/minutę) – 5 mg raz na dobę;
• w przypadku łagodnych zaburzeń (klirens kreatyniny 50-79 ml/minutę) – jednorazowa dawka leku 5 mg;
• zaburzenia o umiarkowanym nasileniu (klirens kreatyniny 30-49 ml/minutę) – 5 mg co drugi dzień;
• ciężkie zaburzenia (poziom CC <30 ml/minutę) – przyjmowanie syropu 5 mg raz na 3 dni;
• schyłkowa patologia nerek (klirens kreatyniny <10 ml/minutę) oraz osoby dializowane – stosowanie leku jest zabronione.

Czas przyjmowania syropu u osób z okresowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy choroby pojawiają się w okresie <4 dni w tygodniu lub w okresie krótszym niż 1 miesiąc) ustala się biorąc pod uwagę wywiad i przebieg patologii. Terapię można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić, jeśli alergia pojawi się ponownie.

W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy choroby pojawiają się >4 dni w tygodniu lub przez okres dłuższy niż 1 miesiąc) przy stałym kontakcie z alergenami możliwe jest leczenie stałe.

W przypadku przewlekłych schorzeń (pokrzywki lub alergicznego nieżytu nosa) konieczne może być zastosowanie terapii trwającej nawet do 1 roku (informacje te uzyskano na podstawie badań z użyciem racematu).

Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą i nie żuć. Jeśli przyjmuje się je na pusty żołądek, początek działania leczniczego jest szybszy.

Dzienna dawka dla dzieci w wieku 6 lat i starszych oraz dorosłych wynosi 5 mg raz dziennie (1 tabletka). W leczeniu kataru siennego kurs trwa średnio 1-6 tygodni. Aby wyeliminować przewlekłe choroby alergiczne, może być wymagany kurs trwający do 1 roku.

Stosuj Tsetrileva podczas ciąży

Lewocetyryzyny nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Ponieważ cetyryzyna może przenikać do mleka matki, jeśli zachodzi konieczność stosowania leku Cetrilev, konieczne jest przerwanie karmienia piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• nietolerancja lewocetyryzyny lub innych składników leku, a także różnych pochodnych piperazyny;
• przewlekła ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/minutę);
• Nie wolno przepisywać lewocetyryzyny noworodkom i dzieciom poniżej 6. miesiąca życia, ponieważ informacje na temat stosowania leku w tym wieku są bardzo ograniczone;
• Tabletek nie powinny przyjmować dzieci poniżej 6 roku życia.

Skutki uboczne Tsetrileva

Składniki syropu metyloparaben z propyloparahydroksybenzoesanem mogą powodować następujące działania niepożądane (mogą wystąpić z opóźnieniem):

• objawy ze strony układu nerwowego: uczucie osłabienia, senność, silne zmęczenie, pojawienie się bólów głowy, omdlenia, drgawki, drżenie, parestezje i zawroty głowy, a także rozwój zaburzeń smaku lub astenii;
• zaburzenia psychiczne: uczucie pobudzenia, agresji, halucynacje, myśli samobójcze, depresja, bezsenność i inne zaburzenia snu;
• reakcje serca: rozwój tachykardii lub przyspieszenia akcji serca;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie i inne zaburzenia;
• zaburzenia słuchu: rozwój zawrotów głowy;
• drogi żółciowe i wątroba: rozwój zapalenia wątroby;
• narządy moczowe i nerki: zatrzymanie moczu i pojawienie się bolesności w oddawaniu moczu;
• reakcje immunologiczne: objawy nadwrażliwości, w tym anafilaksja;
• narządy układu oddechowego, śródpiersie i mostek: występowanie duszności;
• reakcje żołądkowo-jelitowe: zaparcia, nudności, biegunka, wymioty, bóle brzucha i suchość w ustach;
• warstwy podskórne i skóra: pojawienie się uporczywej wysypki polekowej, innych wysypek i świądu, a także rozwój pokrzywki lub obrzęku Quinckego;
• budowa mięśni i kości: występowanie bólów mięśniowych;
• wyniki badań laboratoryjnych: zwiększenie masy ciała, zmiany w prawidłowych wynikach prób wątrobowych;
• zaburzenia metaboliczne: zwiększony apetyt;
• zaburzenia układowe: pojawienie się obrzęków.

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się uczuciem senności, ale u dzieci objawowi temu towarzyszy wzmożona drażliwość i pobudzenie.

Lewocetyryzyna nie ma swoistej odtrutki. Jeśli rozwiną się zaburzenia, konieczne jest zapewnienie ofierze pomocy mającej na celu utrzymanie stanu i wyeliminowanie objawów. Płukanie żołądka jest możliwe, jeśli lek został przyjęty niedawno. Hemodializa nie przyniesie rezultatów.

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny.

Badania interakcji cetyryzyny (w połączeniu z racematem) wykazały, że połączenie z cymetydyną, antypiryną, a także ketokonazolem i pseudoefedryną, a także azytromycyną, erytromycyną i glipizydem lub diazepamem nie powoduje działań niepożądanych istotnych dla leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania z teofiliną (dawka dobowa 400 mg) całkowity klirens lewocetyryzyny zmniejsza się (o 16%), podczas gdy właściwości teofiliny pozostają niezmienione.

Badania wielokrotnych dawek rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) z cetyryzyną (10 mg na dobę) wykazały, że narażenie na cetyryzynę wzrosło o około 40%, podczas gdy objętość dystrybucji rytonawiru uległa nieznacznej zmianie (-11%) przed połączeniem z cetyryzyną.

Pokarm nie ma wpływu na stopień wchłaniania leku, ale spowalnia ten proces.

[ 1 ], [ 2 ]

Warunki przechowywania

Lek Cetrilev należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

[ 3 ]

Okres przydatności do spożycia

Cetrilev (w postaci syropu i tabletek) nadaje się do stosowania w okresie 24 miesięcy od daty produkcji leku. Jednocześnie po otwarciu butelki z syropem okres przydatności leku wynosi 3 miesiące.