Uprima

Impotencja to niezdolność do osiągnięcia lub utrzymania erekcji niezbędnej do odbycia stosunku płciowego. Nowy lek, Uprima, został opracowany w celu zwalczania impotencji u mężczyzn. Głównym składnikiem aktywnym tabletek jest chlorowodorek apomorfiny. Składnikami pomocniczymi leku są stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, kwas cytrynowy, hypromeloza, kwas askorbinowy, wersenian disodowy, dwutlenek krzemu, tlenek żelaza czerwony (E172), acesulfam potasowy, aromat miętowo-pomarańczowy, mannitol.

Wskazania Uprima

Główne wskazania do stosowania leku Uprim to zwiększenie aktywności układu neuroprzekaźników dopaminergicznych w mózgu w celu pobudzenia popędu seksualnego oraz nasilenia doznań przy zaburzeniach erekcji.

Formularz zwolnienia

Uprim jest dostępny w postaci pastylek podjęzykowych o mocy 2 mg (pastylki pięciokątne) lub 3 mg (pastylki trójkątne), co odpowiada ilościowej zawartości chlorowodorku apomorfiny. Tabletki czerwonobrązowe mają dwustronne grawerowanie - literę „a” po jednej stronie i liczbę 2 lub 3 po drugiej.

Farmakodynamika

Działanie farmakologiczne Uprimu jest skierowane na jądra podwzgórza. Obszar ten mózgu odpowiada za produkcję dopaminy, która należy do grupy neuroprzekaźników i wpływa na zdolność do odczuwania przyjemności. Z kolei jądro przykomorowe podwzgórza jest obszarem, w którym koncentrują się aspekty podniecenia seksualnego.

Farmakodynamika Uprimu jest determinowana przez właściwości apomorfiny, która działa jako główny inicjator erekcji i wysyła bodźce proerekcyjne. Przywrócenie funkcji erekcji staje się możliwe dzięki normalizacji ośrodkowego układu nerwowego, który wpływa na reakcje naczyniowe tkanek jamistych prącia.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania apomorfiny wynosi około 3 godzin. Doustne, dożylne i podskórne podanie leku daje maksymalny efekt 2%.

Farmakokinetyka Uprimu:

• wchłanianie – zachodzi przez błonę śluzową jamy ustnej, a po 10 minutach apomorfina pojawia się w osoczu krwi (maksymalne stężenie obserwuje się po 40-60 minutach);
• dystrybucja – apomorfina wiąże się w 90% z białkami osocza (albuminami);
• rozpad metaboliczny - następuje głównie przez koniugację z kwasem glukuronowym lub siarczanem. Druga ścieżka degradacji przebiega przez N-demetylację i tworzenie norapomorfiny, która jest przekształcana w koniugaty glukuronidu i siarczanu;
• Proces eliminacji Uprim - podjęzykowe podanie 2 mg substancji powoduje obecność związków czynnych apomorfiny w około 90% w moczu i 15% w kale. Mniej niż 2% apomorfiny wykrywa się w moczu w postaci niezmienionej. Kał zawiera apomorfinę, norapomorfinę i ich siarczany.

Należy zauważyć, że farmakokinetyka Uprim nie była badana u kobiet ani osób poniżej 18 roku życia. Dane dotyczące farmakokinetyki apomorfiny dotyczą zdrowych mężczyzn powyżej 65 roku życia.

Dawkowanie i administracja

Początkowa dawka Uprimu jest przepisywana wszystkim pacjentom w dawce 2 mg. Ilość substancji tabletki jest doprowadzana do wartości wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Wartość jest dobierana indywidualnie, a powtarzane podawanie odbywa się w odstępie 8 godzin.

Sposób podawania i dawkowanie:

• Przed zastosowaniem podjęzykowym należy bezpośrednio wypić trochę wody, aby lek lepiej się rozpuścił;
• około 20 minut przed stosunkiem płciowym umieścić tabletkę pod językiem;
• lek zazwyczaj rozpuszcza się całkowicie po 10 minutach. Jeżeli tabletka nie rozpuściła się całkowicie po 20 minutach, należy połknąć resztę;
• skuteczność leku wzrasta pod wpływem stymulacji seksualnej;
• Stosunek seksualny można rozpocząć dopiero wtedy, gdy czujesz się na niego gotowa.

[ 2 ]

Stosuj Uprima podczas ciąży

Nie należy stosować leku Uprim w okresie ciąży, u kobiet i dzieci.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania Uprim dotyczą pacjentów z ciężką dusznicą bolesną, przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewydolnością serca lub niedociśnieniem, a także chorób ograniczających aktywność seksualną.

Występowanie indywidualnej nietolerancji na którykolwiek ze składników leku również będzie stanowić przeszkodę w jego stosowaniu.

W przypadku osób z różnym stopniem niewydolności wątroby zalecana dawka nie przekracza 2 mg, pod ścisłym nadzorem lekarza.

Szczególną ostrożność powinny zachować osoby z upośledzoną funkcją nerek i zmianami anatomicznymi prącia (skrzywienie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego itp.).

Ponieważ lek Uprima może powodować zawroty głowy lub utratę przytomności, prowadzenie maszyn i maszyn jest dozwolone nie wcześniej niż 2 godziny po zażyciu leku.

Skutki uboczne Uprima

Dane z obserwacji medycznych grupy 4000 pacjentów w różnym wieku, u których zdiagnozowano zaburzenia erekcji o podłożu organicznym, psigonicznym lub mieszanym, przyjmujących 2-3 ml apomorfiny, pozwoliły na zidentyfikowanie skutków ubocznych Uprimu:

• możliwość wystąpienia zespołu wegetatywnego, objawiającego się samoistnym i krótkotrwałym spadkiem ciśnienia tętniczego, a następnie utratą przytomności (przy zachowaniu dawkowania liczba przypadków nie przekracza 0,2%);
• pogorszenie stanu ogólnego, charakteryzujące się zespołem bólowym o różnej lokalizacji lub bólami głowy;
• obniżona odporność organizmu i podatność na infekcje;
• rozszerzenie naczyń krwionośnych (przepływ krwi spowodowany rozluźnieniem mięśni ścian naczyń i zwiększeniem ich światła);
• ataki nudności;
• senność, utrata przytomności;
• uczucie duszności, pogorszenie nieżytu nosa/zapalenia gardła i nasilenie kaszlu;
• nadmierne pocenie się;
• zmiany smaku.

Przyjmowanie Uprimu zgodnie z ustalonym ze specjalistą schematem dawkowania wykazuje dobrą tolerancję leku, a odnotowane przypadki działań niepożądanych są krótkotrwałe i łagodne.

Lek testowano u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, cukrzycą, nadciśnieniem, urazami kręgosłupa i u tych, którzy przeszli prostatektomię. Działania niepożądane w wymienionych chorobach nie różniły się częstością i intensywnością od działań u innych pacjentów.

[ 1 ]

Przedawkować

Podczas badań klinicznych nie stwierdzono przedawkowania Uprimy. Przekroczenie dawki leku podawanego podjęzykowo często powoduje odruch wymiotny. Doustne stosowanie leku znacznie zmniejsza działanie apomorfiny w wyniku rozpadu metabolicznego.

Biorąc pod uwagę fakt, że nie ma swoistej odtrutki na apomorfinę, w przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i ogólnoustrojowe.

Lek należy przyjmować pod kontrolą głównych parametrów życiowych - ciśnienia krwi i tętna. Zaleca się wdrożenie metod zapobiegania możliwemu niedociśnieniu ortostatycznemu.

Jeśli odczuwasz silne nudności, bladą skórę, obfite krwawienie lub nadmierne pocenie się, powinieneś położyć się na plecach i unieść nogi. Powinieneś pozostać w tej pozycji, aż negatywne objawy całkowicie znikną.

Interakcje z innymi lekami

Przeprowadzona analiza interakcji Uprim z innymi lekami (lekami przeciwnadciśnieniowymi) ostrzega przed równoczesnym podawaniem apomorfiny i azotanów. Równoległe stosowanie leków z nadmierną dawką Uprim (ponad 5 mg) prowadzi do wystąpienia objawów wazowagalnych i znacznego spadku ciśnienia podczas ortostazy.

Zaobserwowano interakcję farmakodynamiczną między apomorfiną w pastylkach a ośrodkowo działającymi agonistami/antagonistami receptora dopaminy.

Spożywanie alkoholu podczas przyjmowania tabletek apomorfiny zwiększa częstość i nasilenie niedociśnienia. Jednocześnie napoje zawierające alkohol prowadzą do zmniejszenia pobudzenia seksualnego.

Lek należy stosować ostrożnie u mężczyzn w podeszłym wieku, zwłaszcza u tych, u których w wywiadzie występowało niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne, a także u tych, którzy przyjmują leki przeciwnadciśnieniowe.

Nie zaleca się rozpuszczania tabletek apomorfiny podczas przyjmowania innych leków na impotencję.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania: Uprimę należy przechowywać w miejscu chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych i niedostępnym dla dzieci, utrzymując temperaturę do 25º C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności Uprimu w nieotwartym opakowaniu wynosi 2 lata od daty produkcji.